RU2004128389A - Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы - Google Patents
Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004128389A RU2004128389A RU2004128389/04A RU2004128389A RU2004128389A RU 2004128389 A RU2004128389 A RU 2004128389A RU 2004128389/04 A RU2004128389/04 A RU 2004128389/04A RU 2004128389 A RU2004128389 A RU 2004128389A RU 2004128389 A RU2004128389 A RU 2004128389A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- thioxanthin
- alkyl
- formula
- compound
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/20—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two sulfur atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/22—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one sulfur atom
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Claims (12)
1. Применение соединения формулы (Ia) или (Ib)
где один из Х и Y представляет собой S, а другой представляет собой О или S;
R1 представляет собой водород или C1-6алкил;
R2 представляет собой водород или С1-6алкил, причем указанная алкильная группа возможно замещена:
1) насыщенным или частично ненасыщенным 3-7-членным кольцом, возможно включающим в себя один или два гетероатома, независимо выбранные из О, N и S, и возможно включающим в себя карбонильную группу, причем указанное кольцо возможно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным из галогена, гидрокси, С1-6алкокси и С1-6алкила, при этом указанный алкил возможно замещен гидрокси или С1-6алкокси; или
2) С1-6алкокси; или
3) ароматическим кольцом, выбранным из фенила, фурила или тиенила, причем указанное ароматическое кольцо возможно замещено галогеном, С1-6алкилом или С1-6алкокси;
R3 и R4 независимо представляют собой водород или С1-6алкил;
или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для лечения или профилактики заболеваний или состояний, при которых полезно ингибирование фермента миелопероксидазы (МПО).
2. Применение по п.1, где заболевание или состояние представляет собой нейровоспалительное заболевание.
3. Применение по п.1, где Х представляет собой S, a Y представляет собой О.
4. Применение по п.1, где R3 представляет собой Н.
5. Применение по п.1, где R2 представляет собой возможно замещенный С1-6алкил.
6. Применение по п.1, где R4 представляет собой Н.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (Ia) или (Ib), как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем для применения в лечении или профилактике нейровоспалительных заболеваний.
8. Соединение формулы (Ia) или (Ib)
где Х представляет собой S, a Y представляет собой О;
R1 представляет собой водород или С1-6алкил;
R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный насыщенным или частично ненасыщенным 3-7-членным кольцом, возможно включающим в себя один или два гетероатома, независимо выбранные из О, N и S, и возможно включающим в себя карбонильную группу, причем указанное кольцо возможно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным из галогена, гидрокси, С1-6алкокси и С1-6алкила, при этом указанный алкил возможно замещен гидрокси или С1-6алкокси;
R3 и R4 независимо представляют собой водород или С1-6алкил;
или его фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение формулы (Ia) или (Ib), которое представляет собой:
1,3-диизобутил-8-метил-6-тиоксантин;
1,3-дибутил-8-метил-6-тиоксантин;
3-изобутил-1,8-диметил-6-тиоксантин;
3-(2-метилбутил)-6-тиоксантин;
З-изобутил-8-метил-6-тиоксантин;
З-изобутил-2-тиоксантин;
3-изобутил-2,6-дитиоксантин;
3-изобутил-8-метил-2-тиоксантин;
3-изобутил-7-метил-2-тиоксантин;
З-циклогексилметил-2-тиоксантин;
3-(3-метоксипропил)-2-тиоксантин;
З-циклопропилметил-2-тиоксантин;
3-изобутил-1-метил-2-тиоксантин;
3-(2-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин;
3-(2-метокси-этил)-2-тиоксантин;
3-(3-(1-морфолинил)-пропил)-2-тиоксантин;
3-(2-фурилметил)-2-тиоксантин;
3-(4-метоксибензил)-2-тиоксантин;
3-(4-фторбензил)-2-тиоксантин;
3-фенетил-2-тиоксантин;
(+)-3-(2-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин;
(-)-3-(2-тетрагидрофурил-метил)-2-тиоксантин;
3-н-бутил-2-тиоксантин;
или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Применение соединения по п.8 или 9 в качестве лекарства.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (Ia) или (Ib), как оно определено в п.8 или 9, или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
12. Способ получения соединения формулы (Ia) или (Ib), как оно определено в п.8 или п.9, или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомера, диастереомера или рацемата, включающий:
(а) взаимодействие соединения формулы (IIa) или (IIb)
где R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в п.1; Х представляет собой О или S; и Y представляет собой О; с сульфирующим соединением, таким как реагент Лавессона или пентасульфид фосфора; с получением соответствующего соединения, в котором Y представляет собой S; или
(б) взаимодействие диамина формулы (IIIa) или (IIIb)
где R1, R2, R3, Х и Y такие, как определено в п.1, с муравьиной кислотой или с триалкилортоэфиром;
и, при необходимости, превращение полученного соединения формулы (Ia) или (Ib) или другой его соли в его фармацевтически приемлемую соль; или превращение полученного соединения формулы (Ia) или (Ib) в другое соединение формулы (Ia) или (Ib); и, при желании, превращение полученного соединения формулы (Ia) или (Ib) в его оптический изомер.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0201193-0 | 2002-04-19 | ||
| SE0201193A SE0201193D0 (sv) | 2002-04-19 | 2002-04-19 | Novel use |
| SE0202239-0 | 2002-07-17 | ||
| SE0202239A SE0202239D0 (sv) | 2002-07-17 | 2002-07-17 | Novel use |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007142328/04A Division RU2007142328A (ru) | 2002-04-19 | 2007-11-16 | Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004128389A true RU2004128389A (ru) | 2005-06-27 |
| RU2323219C2 RU2323219C2 (ru) | 2008-04-27 |
Family
ID=29253791
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004128389/04A RU2323219C2 (ru) | 2002-04-19 | 2003-04-15 | Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы |
| RU2007142328/04A RU2007142328A (ru) | 2002-04-19 | 2007-11-16 | Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007142328/04A RU2007142328A (ru) | 2002-04-19 | 2007-11-16 | Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7425560B2 (ru) |
| EP (2) | EP2332541A1 (ru) |
| JP (2) | JP4649112B2 (ru) |
| KR (3) | KR20110036871A (ru) |
| CN (1) | CN100379737C (ru) |
| AR (1) | AR039385A1 (ru) |
| AT (1) | ATE529428T1 (ru) |
| AU (2) | AU2003224548B2 (ru) |
| BR (1) | BR0309012A (ru) |
| CA (2) | CA2480452C (ru) |
| ES (1) | ES2373224T3 (ru) |
| HK (2) | HK1071568A1 (ru) |
| IL (1) | IL164315A0 (ru) |
| IS (1) | IS7509A (ru) |
| MX (1) | MXPA04010055A (ru) |
| MY (1) | MY157949A (ru) |
| NO (2) | NO331002B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ535406A (ru) |
| PL (1) | PL373197A1 (ru) |
| RU (2) | RU2323219C2 (ru) |
| TW (1) | TWI335918B (ru) |
| WO (1) | WO2003089430A1 (ru) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR039385A1 (es) * | 2002-04-19 | 2005-02-16 | Astrazeneca Ab | Derivados de tioxantina como inhibidores de la mieloperoxidasa |
| SE0302756D0 (sv) * | 2003-10-17 | 2003-10-17 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
| SE0402591D0 (sv) * | 2004-10-25 | 2004-10-25 | Astrazeneca Ab | Novel use |
| MY140748A (en) * | 2004-12-06 | 2010-01-15 | Astrazeneca Ab | Novel pyrrolo [3,2-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use in therapy |
| JP2009533426A (ja) * | 2006-04-13 | 2009-09-17 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | チオキサンチン誘導体およびそれらのｍｐｏ阻害剤としての用途 |
| UY30267A1 (es) * | 2006-04-13 | 2007-11-30 | Astrazeneca Ab | Nuevos derivados de la tioxantina , composiciones farmacéuticas que los contienen, procedimientos de preparacion y aplicaciones |
| TW200804383A (en) * | 2006-06-05 | 2008-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| WO2007142577A1 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-13 | Astrazeneca Ab | Pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one derivative as myeloperoxidase inhibitor |
| AR066936A1 (es) * | 2007-06-13 | 2009-09-23 | Astrazeneca Ab | 3 - (2r - tetrahidrofuril - metil) - 2 - tioxantina. composiciones farmaceuticas. |
| US20090054468A1 (en) * | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Astrazeneca Ab | New Use 938 |
| US20090053176A1 (en) * | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Astrazeneca Ab | New Combination 937 |
| US20100081159A1 (en) * | 2008-09-26 | 2010-04-01 | Lebedeva Irina V | Profiling reactive oxygen, nitrogen and halogen species |
| WO2010062787A1 (en) * | 2008-11-03 | 2010-06-03 | Washington University | Bioluminescence imaging of myeloperoxidase activity in vivo, methods, compositions and apparatuses therefor |
| WO2010068171A1 (en) * | 2008-12-12 | 2010-06-17 | Astrazeneca Ab | A process for the preparation of 3- [ (2r) tetrahydrofuran-2- ylmethyl] -2-thioxo-l, 2, 3, 7-tetrahydro-6h-purin-6-one |
| EP2435043A1 (en) | 2009-05-27 | 2012-04-04 | Université Libre de Bruxelles | 3-alkyl-5-fluoroindole derivatives as myeloperoxidase inhibitors |
| GB0913345D0 (en) | 2009-07-31 | 2009-09-16 | Astrazeneca Ab | New combination 802 |
| WO2011061527A1 (en) | 2009-11-17 | 2011-05-26 | Astrazeneca Ab | Combinations comprising a glucocorticoid receptor modulator for the treatment of respiratory diseases |
| US20110287468A1 (en) | 2010-04-19 | 2011-11-24 | General Atomics | Methods and compositions for assaying enzymatic activity of myeloperoxidase in blood samples |
| GB201021992D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | Compound |
| GB201021979D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | New compound |
| WO2012151576A1 (en) * | 2011-05-05 | 2012-11-08 | Robert Sackstein | Methods of treating complications and disorders associated with g-csf administration |
| AP2014007621A0 (en) | 2011-11-11 | 2014-05-31 | Pfizer | 2-Thiopyrimidinones |
| US9616063B2 (en) | 2014-12-01 | 2017-04-11 | Astrazeneca Ab | 1-[2-(aminomethyl)benzyl]-2-thioxo-1,2,3,5-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-ones as inhibitors of myeloperoxidase |
| TN2017000461A1 (en) | 2015-05-05 | 2019-04-12 | Pfizer | 2-thiopyrimidinones |
| US11225481B2 (en) * | 2015-12-29 | 2022-01-18 | Centre National De La Recherche Scientifique | Xanthine derivative inhibitors of BET proteins |
| WO2020021300A1 (en) | 2018-07-24 | 2020-01-30 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of myeloperoxidase (mpo) inhibitors for the treatment of chemoresistant acute myeloid leukemia (aml) |
| WO2021013942A1 (en) | 2019-07-24 | 2021-01-28 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of myeloperoxidase inhibitors for the treatment of cardiovascular diseases in patients suffering from myeloproliferative neoplasms |
| US20240166642A1 (en) | 2022-08-18 | 2024-05-23 | Astrazeneca Ab | Inhibitors of myeloperoxidase |
Family Cites Families (52)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3135753A (en) * | 1961-05-10 | 1964-06-02 | Burroughs Wellcome Co | Alkylthiopurines and method |
| SE7810947L (sv) | 1978-10-20 | 1980-04-21 | Draco Ab | 3-alkylxanthines |
| US4710503A (en) * | 1985-02-07 | 1987-12-01 | Euroceltique S.A. | 6-thioxanthine derivatives |
| WO1989006125A1 (en) | 1987-12-31 | 1989-07-13 | Smithkline Beckman Corporation | 4-aralkyl-5-substituted-1,2,4-triazole-5-thiols |
| DK440989A (da) | 1988-09-12 | 1990-03-13 | Smithkline Beecham Corp | Dopamin-beta-hydroxylase inhibitorer |
| JPH02160235A (ja) | 1988-12-13 | 1990-06-20 | Konica Corp | ハロゲン化銀カラー写真画像の形成方法 |
| WO1990012797A1 (en) | 1989-04-19 | 1990-11-01 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, U.S. Department Of Commerce | Sulfer-containing xanthine derivatives as adenosin antagonists |
| GB8918297D0 (en) | 1989-08-10 | 1989-09-20 | Beecham Group Plc | Novel treatment |
| EP0430300A3 (en) * | 1989-12-01 | 1992-03-25 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Xanthine derivatives, their production and use |
| US5100906A (en) | 1990-04-19 | 1992-03-31 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | 5-aryl-4-alkyl-3h-1,2,4-triazole-3-thiones useful as memory enhancers |
| FR2665636B1 (fr) * | 1990-08-10 | 1994-10-07 | Adir | Utilisation d'un derive de la trimethyl-1,3,7 xanthine pour le traitement des troubles de la memoire, des troubles intellectuels de la senescence et de la maladie d'alzheimer. |
| US6046019A (en) * | 1991-07-09 | 2000-04-04 | Goumeniouk; Alexander P. | Diagnostic kits and methods for making granulocyte cell counts |
| US6469017B1 (en) * | 1998-01-16 | 2002-10-22 | Cell Therapeutics, Inc. | Method of inhibiting interleukin-12 signaling |
| GB9312853D0 (en) | 1993-06-22 | 1993-08-04 | Euro Celtique Sa | Chemical compounds |
| DK0730588T3 (da) * | 1993-11-26 | 1997-12-08 | Pfizer | Isoxazolinforbindelser som antiinflammatoriske midler |
| US5489598A (en) * | 1994-06-08 | 1996-02-06 | Warner-Lambert Company | Cytoprotection utilizing aryltriazol-3-thiones |
| CA2206287C (en) * | 1994-12-13 | 2001-03-20 | Mark Chasin | Aryl thioxanthines |
| US6025361A (en) * | 1994-12-13 | 2000-02-15 | Euro-Celtique, S.A. | Trisubstituted thioxanthines |
| WO1996018400A1 (en) * | 1994-12-13 | 1996-06-20 | Euro-Celtique, S.A. | Trisubstituted thioxanthines |
| EP0799040B1 (en) * | 1994-12-13 | 2003-08-20 | Euroceltique S.A. | Trisubstituted thioxanthines |
| US5756511A (en) * | 1995-04-03 | 1998-05-26 | Cell Therapeutics, Inc. | Method for treating symptoms of a neurodegenerative condition |
| US6294541B1 (en) * | 1996-06-06 | 2001-09-25 | Euro-Celtique S.A. | Purine derivatives having phosphodiesterase IV inhibition activity |
| US5976823A (en) * | 1997-03-19 | 1999-11-02 | Integrated Biomedical Technology, Inc. | Low range total available chlorine test strip |
| ATE325610T1 (de) | 1997-09-05 | 2006-06-15 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Xanthinderivative zur behandlung von hirnischämie |
| WO1999014204A1 (en) | 1997-09-16 | 1999-03-25 | G.D. Searle & Co. | Substituted 1,2,4-triazoles useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity |
| AR013669A1 (es) | 1997-10-07 | 2001-01-10 | Smithkline Beecham Corp | Compuestos y metodos |
| US6187777B1 (en) | 1998-02-06 | 2001-02-13 | Amgen Inc. | Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases |
| US6319928B1 (en) * | 1998-11-30 | 2001-11-20 | Euro-Celtique, S.A. | Purine derivatives having phosphodiesterase IV inhibition activity |
| DZ3019A1 (fr) | 1999-03-01 | 2005-05-20 | Smithkline Beecham Corp | Utilisation d'un inhibiteur de pde4 dans la préparation d'un médicament contre la copd. |
| JP2002541078A (ja) * | 1999-04-02 | 2002-12-03 | ユーロ−セルティーク，エス．エー． | ホスホジエステラーゼｉｖ阻害活性を有するプリン誘導体 |
| EP1202628B1 (en) | 1999-08-12 | 2004-10-13 | Euro-Celtique S.A. | Novel hypoxanthine and thiohypoxanthine compounds |
| GB2362101A (en) * | 2000-05-12 | 2001-11-14 | Astrazeneca Ab | Treatment of chronic obstructive pulmonary disease |
| FR2811989A1 (fr) | 2000-07-18 | 2002-01-25 | Sanofi Synthelabo | Derives de polyfluoroalkytriazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
| EP1305328A2 (en) | 2000-07-21 | 2003-05-02 | Mark B. Lyles | Materials and methods for binding nucleic acids to surfaces |
| FR2819723B1 (fr) * | 2001-01-23 | 2006-11-17 | Arnaud Mainnemare | Composition halogene, son procede de preparation et ses utilisations |
| WO2002066447A1 (en) | 2001-02-21 | 2002-08-29 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 4h-1,2,4-triazole-3(2h)-thione deratives as sphingomyelinase inhibitors |
| DK1387893T3 (da) | 2001-05-08 | 2007-02-19 | Astrazeneca Ab | Assay til detektion af inhibitorer af enzymet myeloperoxidase |
| SE0103766D0 (sv) * | 2001-11-09 | 2001-11-09 | Astrazeneca Ab | Novel assay |
| ES2193839B1 (es) | 2001-06-22 | 2005-02-16 | Almirall Prodesfarma, S.A. | Nuevos derivados de 6-fenildihidropirrolpirimidindiona. |
| ES2208063B1 (es) | 2002-04-01 | 2005-10-01 | Almirall Prodesfarma, S.A. | Nuevos derivados de la 4-(pirrolopirimidin-6-il)bencenosulfonamida. |
| AR039385A1 (es) * | 2002-04-19 | 2005-02-16 | Astrazeneca Ab | Derivados de tioxantina como inhibidores de la mieloperoxidasa |
| SE0301232D0 (sv) * | 2003-04-25 | 2003-04-25 | Astrazeneca Ab | Novel use |
| SE0302756D0 (sv) * | 2003-10-17 | 2003-10-17 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
| US7449473B2 (en) | 2003-10-31 | 2008-11-11 | Cv Therapeutics, Inc. | Substituted pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-2,4-diones as A2b adenosine receptor antagonists |
| NZ548496A (en) | 2004-02-14 | 2010-02-26 | Smithkline Beecham Corp | Medicaments with HM74A receptor activity for disorder of lipid metabolism |
| WO2006045564A1 (en) | 2004-10-22 | 2006-05-04 | Smithkline Beecham Corporation | Xanthine derivatives with hm74a receptor activity |
| SE0402591D0 (sv) | 2004-10-25 | 2004-10-25 | Astrazeneca Ab | Novel use |
| MY140748A (en) | 2004-12-06 | 2010-01-15 | Astrazeneca Ab | Novel pyrrolo [3,2-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use in therapy |
| UY30267A1 (es) * | 2006-04-13 | 2007-11-30 | Astrazeneca Ab | Nuevos derivados de la tioxantina , composiciones farmacéuticas que los contienen, procedimientos de preparacion y aplicaciones |
| TW200804383A (en) | 2006-06-05 | 2008-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| AR066936A1 (es) * | 2007-06-13 | 2009-09-23 | Astrazeneca Ab | 3 - (2r - tetrahidrofuril - metil) - 2 - tioxantina. composiciones farmaceuticas. |
| US20090054468A1 (en) * | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Astrazeneca Ab | New Use 938 |
-
2003
- 2003-04-07 AR ARP030101208A patent/AR039385A1/es unknown
- 2003-04-14 TW TW092108547A patent/TWI335918B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 EP EP10170768A patent/EP2332541A1/en not_active Withdrawn
- 2003-04-15 KR KR1020117007364A patent/KR20110036871A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-04-15 AU AU2003224548A patent/AU2003224548B2/en not_active Ceased
- 2003-04-15 CA CA2480452A patent/CA2480452C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-04-15 EP EP03721211A patent/EP1499613B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-04-15 WO PCT/SE2003/000617 patent/WO2003089430A1/en active Application Filing
- 2003-04-15 CN CNB038083558A patent/CN100379737C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-04-15 JP JP2003586151A patent/JP4649112B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-04-15 ES ES03721211T patent/ES2373224T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-04-15 BR BR0309012-4A patent/BR0309012A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 KR KR1020117027657A patent/KR20110132635A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-04-15 US US10/511,537 patent/US7425560B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-04-15 NZ NZ535406A patent/NZ535406A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 KR KR1020047016709A patent/KR101064092B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 PL PL03373197A patent/PL373197A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-04-15 RU RU2004128389/04A patent/RU2323219C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 AT AT03721211T patent/ATE529428T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-04-15 CA CA2752132A patent/CA2752132A1/en not_active Abandoned
- 2003-04-15 MX MXPA04010055A patent/MXPA04010055A/es active IP Right Grant
- 2003-04-17 MY MYPI20031447A patent/MY157949A/en unknown
-
2004
- 2004-09-27 IL IL16431504A patent/IL164315A0/xx unknown
- 2004-10-15 IS IS7509A patent/IS7509A/is unknown
- 2004-11-17 NO NO20044998A patent/NO331002B1/no not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-05-25 HK HK05104394.9A patent/HK1071568A1/xx unknown
-
2007
- 2007-11-16 RU RU2007142328/04A patent/RU2007142328A/ru not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-04-18 HK HK08104395.5A patent/HK1114500A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2008-08-04 US US12/185,158 patent/US8236951B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2010
- 2010-01-29 AU AU2010200345A patent/AU2010200345B2/en not_active Ceased
- 2010-03-08 JP JP2010049998A patent/JP2010138190A/ja active Pending
- 2010-06-28 NO NO20100939A patent/NO20100939L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004128389A (ru) | Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы | |
| JP2005526836A5 (ru) | ||
| JP2010138190A5 (ru) | ||
| RU2445312C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR | |
| RU2004104625A (ru) | Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4 | |
| RU2009102278A (ru) | Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза | |
| JP2007507494A5 (ru) | ||
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| PE20060921A1 (es) | Procedimiento para preparar 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas quirales | |
| WO2005020882A2 (ja) | Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途 | |
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| RU2005117964A (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
| RU2010107284A (ru) | Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов | |
| RU2002131886A (ru) | Азабициклические карбаматы и их применение в качестве агонистов альфа-7 никотинового ацетилхолинового рецептора | |
| RU2003134376A (ru) | Производные хинолина и производные хиназолина, которые содержат азолильную группу | |
| JP2005536475A5 (ru) | ||
| US20080027094A1 (en) | Tropane Compounds and Pharmaceutical Compositions Comprising the Same as an Active Ingredient | |
| RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
| EA200300333A1 (ru) | Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7 | |
| PE20050420A1 (es) | Fenacilo 2-hidroxi-3-diaminoalcanos | |
| RU2009123525A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 | |
| RU2010128221A (ru) | Соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции и их применение | |
| RU2009144848A (ru) | Химические соединения-759 | |
| RU2001133004A (ru) | Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции | |
| EA200801308A1 (ru) | Комбинации, включающие ингибитор cdk и антитело фактора роста, или антимитотик |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140416 |