RU2003134371A - Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства - Google Patents

Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства Download PDF

Info

Publication number
RU2003134371A
RU2003134371A RU2003134371/04A RU2003134371A RU2003134371A RU 2003134371 A RU2003134371 A RU 2003134371A RU 2003134371/04 A RU2003134371/04 A RU 2003134371/04A RU 2003134371 A RU2003134371 A RU 2003134371A RU 2003134371 A RU2003134371 A RU 2003134371A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally
groups selected
compound
salt
Prior art date
Application number
RU2003134371/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2308457C2 (ru
Inventor
Сигеки ХИБИ (JP)
Сигеки Хиби
Коити КИКУТИ (JP)
Коити КИКУТИ
Ёрихиса ХОСИНО (JP)
Ёрихиса ХОСИНО
Мотохиро СОЕДЗИМА (JP)
Мотохиро Соедзима
Тацу ЁСИУТИ (JP)
Тацуя ЁСИУТИ
Когиоку СИН (JP)
Когиоку СИН
Муцуко ОНО (JP)
Муцуко ОНО
Ёсинори ТАКАХАСИ (JP)
Ёсинори ТАКАХАСИ
Хисаси СИБАТА (JP)
Хисаси СИБАТА
Мицухиро ИНО (JP)
Мицухиро ИНО
Тецу ХИРАКАВА (JP)
Тецуя ХИРАКАВА
Original Assignee
Эйсай Ко., Лтд. (JP)
Эйсай Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ко., Лтд. (JP), Эйсай Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2003134371A publication Critical patent/RU2003134371A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2308457C2 publication Critical patent/RU2308457C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/12—Antiepileptics; Anticonvulsants for grand-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic System
    • C07F7/22—Tin compounds
    • C07F7/2208—Compounds having tin linked only to carbon, hydrogen and/or halogen

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychology (AREA)

Claims (38)

1. Соединение, представленное общей формулой:
Figure 00000001
[где R1 представляет водород, галоген, нитро, циано или группу формулы –G1-R1а (где G1 представляет одинарную связь, метилен, кислород, серу, сульфинил, сульфонил, -С(О)-, -C(О)О-, -OC(О)-, -NR1b-, -C(О)-NRlb-, -S(О)2-NRlb-, -NRlb-C(О)- или -NRlb-S(О)2- и Rla и Rlb каждый независимо представляет водород, C1-10 алкил, C2-10 алкенил, C2-10 алкинил, C3-8 циклоалкил или C5-8 циклоалкенил);
R2, R3 и R4 каждый независимо представляет водород, галоген, циано, нитро, гидроксил, С6-14 арил, 5-14-членную гетероарильную группу или группу формулы -G2-R2a (где G2 представляет одинарную связь, С1-6 алкилен, кислород, серу, сульфинил, сульфонил, -C(О)-, -C(О)О-, -OC(О)-, -NR2b-, -C(О)-NR2b-, -S(О)2-NR2b-, -NR2b-C(О)- или -NR2b-S(О)2-;
R2a и R2b каждый независимо представляет водород, С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, C3-8 циклоалкил или C5-8 циклоалкенил);
R2 и R3 или R3 и R4 могут быть связаны друг с другом с образованием 5-7-членного кольца, необязательно содержащего 1-4 гетероатома в кольце и необязательно содержащего карбонил в кольце;
R5 и R6 каждый независимо представляет группу формулы –Х5-Х6-Х7- (где Х5 представляет одинарную связь или –СО-, Х6 представляет одинарную связь, -NR3а-, кислород, серу, сульфинил, сульфонил, C1-10 алкилен, C2-10 алкенилен или C2-10 алкинилен и Х7 и R3а каждый независимо представляет водород, C1-10 алкил, C2-10 алкенил, C2-10 алкинил, C3-8 циклоалкил, C5-8 циклоалкенил, С6-14 арил, 5-14-членную гетероарильную группу, 4-14-членную гетероциклическую группу, 9-11-членную бензольную конденсированную кольцевую группу, 8-11-членную гетероарильную конденсированную кольцевую группу или бициклическую 7-12-членную углеводородную кольцевую группу);
R5 и R6 могут быть связаны друг с другом с образованием 5-10-членного кольца, необязательно содержащего 1-4 гетероатома в кольце и необязательно содержащего карбонил в кольце;
R6 и R2 могут быть связаны друг с другом с образованием 6-7-членного кольца, необязательно содержащего 1 или 2 гетероатома в кольце и необязательно содержащего карбонил в кольце, и
Ar представляет С6-14 арил, 5-14-членную гетероарильную группу, 9-11-членную бензольную конденсированную кольцевую группу или 8-11-членную гетероарильную конденсированную кольцевую группу; при условии, что R1а, R1b, R3а, Х6, Х7 и Ar могут независимо иметь каждый 1-4 группы, выбранные из следующей ниже группы А заместителей;
<Группа А заместителей>:
группа, состоящая из метилендиокси, этилендиокси и группы формулы V1-V2-V3 (где V1 представляет одинарную связь, С1-6 алкилен, С2-6 алкенилен, С2-6 алкинилен, кислород, серу, карбонил, -СО-О-, -О-СО- или –NR3b-, V2 представляет одинарную связь или С1-6 алкилен и V3 и R3b каждый независимо представляет C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C3-8 циклоалкил, C5-8 циклоалкенил, С6-14 арил, 5-14-членную гетероарильную группу, 4-14-членную гетероциклическую группу, водород, галоген, гидроксил, циано, С1-6 алкокси или группу формулы –N(R3с)R3d (где R3c и R3d каждый независимо представляет водород или С1-6 алкил))], его соль или их гидрат.
2. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R1 представляет группу формулы –G10-R10 (где G10 представляет одинарную связь, метилен, кислород, серу, сульфинил или сульфонил и R10 представляет С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил или C3-8 циклоалкил).
3. Соединение по п.2, соль указанного соединения или их гидрат, где R10 представляет метил, этил, н-пропил, изопропил, трифторметил, дифторметил, монофторметил, циклопропил или циклобутил.
4. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R1 представляет метокси.
5. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R1 представляет этил.
6. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R1 представляет метилтио.
7. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R2, R3 и R4 каждый независимо представляет водород, галоген, циано, нитро, гидроксил или группу формулы –G20-R20 (где G20 представляет одинарную связь, кислород, серу, сульфинил или сульфонил и R20 представляет С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил или C3-8 циклоалкил).
8. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где R2, R3 и R4 представляют водород.
9. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Ar представляет фенил, 1,3-бензодиоксолил, нафтил, пиридил, пиразил, пиримидил, пиридазил, тиенил, фуранил, имидазолил, тиазолил, хинолинил, изохинолинил, индолинил, бензофуранил, бензотиенил, оксазолил или изоксазолил, причем Ar может иметь 1-4 группы, выбранные из следующей ниже группы В заместителей;
<Группа В заместителей>:
группа, состоящая из галогена, циано, гидроксила, нитро, метилендиокси, этилендиокси, группы формулы V4-V5 (где V4 представляет одинарную связь, кислород, серу, сульфинил или сульфонил и V5 представляет С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, или C3-8 циклоалкил) и группы формулы -N(R5а)R5b (где R5а и R5b каждый независимо представляет водород или С1-6 алкил).
10. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Ar представляет фенил или пиридил, причем Ar может иметь 1-3 группы, выбранные из группы В заместителей в п.9.
11. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где группа В заместителей представляет собой группу, состоящую из галогена, циано, С1-6 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, C3-8 циклоалкила, диметиламино и С1-6 алкокси, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена.
12. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Ar представляет группу формулы:
Figure 00000002
(где R40 и R41 каждый независимо представляет метокси, этокси, этил, метил, диметиламино или галоген, R42 представляет водород, метокси, метил, диметиламино или галоген и Z1 и Z2 каждый независимо представляет метин или азот).
13. Соединение по п.12, соль указанного соединения или их гидрат, где Z1 и Z2 представляют метин.
14. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х5 представляет одинарную связь и Х6 представляет одинарную связь, С1-6 алкилен, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С2-6 алкенилен, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, или С2-6 алкинилен, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей.
15. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х5 представляет одинарную связь и Х6 представляет одинарную связь или С1-6 алкилен, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из следующей ниже группы С заместителей;
<Группа С заместителей>:
группа, состоящая из галогена, гидроксила, С1-6 алкокси, нитрила, С3-8 циклоалкила и С1-6 алкила.
16. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х5 представляет одинарную связь и Х6 представляет одинарную связь, 1,2-этилен или метилен.
17. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет С1-10 алкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С2-10 алкенил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С2-10 алкинил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С3-8 циклоалкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С5-8 циклоалкенил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С6-14 арил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, 5-14-членную гетероарильную группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, 4-14-членную гетероциклическую группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, или бициклическую 7-12-членную углеводородную кольцевую группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей.
18. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет С1-10 алкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, С3-8 циклоалкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей, или 4-7-членную гетероциклическую группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из группы А заместителей.
19. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет С1-10 алкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из описанной ниже группы D заместителей, С3-8 циклоалкил, необязательно имеющий 1-3 группы, выбранные из описанной ниже группы D заместителей, 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из описанной ниже группы D заместителей, или 4-7-членную гетероциклическую группу, необязательно имеющую 1-3 группы, выбранные из описанной ниже группы D заместителей;
<Группа D заместителей>:
группа, состоящая из галогена, гидроксила, С1-6 алкокси, нитрила, С3-8 циклоалкила, диметиламино и С1-6 алкила.
20. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет водород, С1-10 алкил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, С3-8 циклоалкил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, тетрагидрофуранил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, тетрагидротиофенил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, дигидропиранил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, тетрагидропиранил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, диоксоланил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, пирролидин-2-онил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, дигидрофуран-2-онил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, фуранил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, тиенил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, пирролидинил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, пиперидил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, оксазолил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, изоксазолил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, тиазолил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, пирролил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, пиразолил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, морфолинил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, диоксанил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей, или пиридил, необязательно имеющий 1 или 2 группы, выбранные из описанной ниже группы Е заместителей;
<Группа Е заместителей>:
группа, состоящая из гидроксила, метила, этила, метокси, диметиламино, циано, хлора и фтора.
21. Соединение по п.20, соль указанного соединения или их гидрат, где группа Е заместителей представляет собой группу, состоящую из метила, метокси, диметиламино, хлора и фтора.
22. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет водород, С1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил, дигидропиранил, тетрагидропиранил, диоксоланил, пирролидин-2-онил, дигидрофуран-2-онил, фуранил, тиенил, пирролидинил, пиперидил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пирролил, пиразолил, морфолинил, диоксанил или пиридил.
23. Соединение по п.1, соль указанного соединения или их гидрат, где Х7 представляет водород, С1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиранил, диоксоланил, фуранил, тиенил, оксазолил, диоксанил, пиридил, пиперидил или тиазолил.
24. Соединение, представленное общей формулой:
Figure 00000003
[где R7а представляет водород, нитро, -NO или NHR7d (где R7d представляет водород, трет-бутоксикарбонил или бензилоксикарбонил);
R7с представляет метилен, кислород или серу; и
R7b представляет водород, галоген, группу формулы:
Figure 00000004
(где R8а и R8b каждый независимо представляет водород или С1-6 алкил или R8а и R8b могут быть связаны друг с другом с образованием 1,2-этилена, 1,3-пропилена или 2,3-диметилбутан-2,3-диола), группу формулы:
Figure 00000005
(где R8c, R8d и R8e каждый независимо представляет С1-6 алкил) или группу формулы:
Figure 00000006
(где R40 и R41 каждый независимо представляет метокси, этокси, этил, диметиламино, метил или галоген, R42 представляет водород, метокси, метил или галоген и Z1 и Z2 каждый независимо представляет метин или азот), при условии, что в данные выше определения не включены соединения, удовлетворяющие следующим условиям (1), (2) или (3):
(1) R7с представляет кислород, R7b представляет водород и R7а представляет водород, нитро, -NO или –NH2, (2) R7с представляет серу, R7b представляет водород и R7а представляет нитро или –NH2 или (3) R7с представляет метилен, R7b представляет водород и R7а представляет –NO],
его соль или их гидрат.
25. Соединение по п.24, соль указанного соединения или их гидрат, где R7a и R7b представляют водород.
26. Соединение по п.24, соль указанного соединения или их гидрат, где R7b не является водородом.
27. Соединение, представленное общей формулой:
Figure 00000007
[где R5 и R6 определены так же, как R5 и R6 в п.1 соответственно;
R7с представляет метилен, кислород или серу; и
R7е представляет галоген, группу формулы:
Figure 00000008
(где R8а и R8b каждый независимо представляет водород или С1-6 алкил или R8а и R8b могут быть связаны друг с другом с образованием 1,2-этилена, 1,3-пропилена или 2,3-диметилбутан-2,3-диола) или группу формулы:
Figure 00000009
(где R8c, R8d и R8e каждый независимо представляет С1-6 алкил)], его соль или их гидрат.
28. Антагонист рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF), содержащий соединение по п.1.
29. Антагонист рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF)-1 или рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF)-2, содержащий соединение по п.1.
30. Средство для лечения или профилактики заболевания, связанного с фактором, высвобождающим кортикотропин (CRF), содержащее соединение по п.1.
31. Средство для лечения или профилактики депрессии, депрессивного симптома, мании, страха, расстройства генерализованной тревоги, панического расстройства, фобий, навязчиво-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, болезни Туретта, аутизма, аффективного расстройства, дистимии, биполярного расстройства, неустойчивой личности или шизофрении, содержащее соединение по п.1.
32. Средство для лечения или профилактики депрессивного симптома, представляющего собой тяжелую депрессию, эпизодическую депрессию, рецедивирующую депрессию, вызванное депрессией плохое обращение с детьми или послеродовую депрессию, содержащее соединение по п.1.
33. Средство для лечения или профилактики пептической язвы, синдрома раздраженной толстой кишки, язвенного колита, болезни Крона, диареи, запора, послеоперационной непроходимости кишечника, вызванных стрессом желудочно-кишечных расстройств или нервной рвоты, содержащее соединение по п.1.
34. Средство для лечения или профилактики болезни Альцгеймера, старческой деменции Альцгеймера, нейродегенеративного заболевания, многоинфарктной деменции, старческой деменции, нервно-психической анорексии, расстройства принятия пищи, ожирения, диабета, алкогольной зависимости, фармакофилии, симптомов отмены наркотиков, симптомов отмены алкоголя, расстройства сна, бессонницы, мигрени, вызванной стрессом головной боли, головной боли, вызванной сокращением мышц, ишемического поражения нервных клеток, эксцитотоксического поражения нервных клеток, удара, прогрессирующего супрануклеарного паралича, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, мышечного спазма, синдрома хронической усталости, психосоциальной карликовости, эпилепсии, травмы головы, повреждения спинного мозга, писчего спазма, спастической кривошеи, синдрома передней лестничной мышцы, первичной глаукомы, синдрома Меньера, расстройства вегетативной регуляции, алопеции, невроза, гипертензии, сердечно-сосудистого нарушения, тахикардии, застойной сердечной недостаточности, гипервентиляционного синдрома, бронхиальной астмы, апневза, синдрома внезапной смерти младенца, воспалительного расстройства, боли, аллергической болезни, импотенции, менопаузального расстройства, нарушения оплодотворения, бесплодия, рака, иммунной дисфункции, вызванной ВИЧ-инфекцией, иммунной дисфункции, вызванной стрессом, геморрагического стресса, синдрома Кушинга, нарушения функции щитовидной железы, энцефаломиелита, акромегалии, недержания или остеопороза, содержащее соединение по п.1.
35. Применение соединения по п.1 или его соли для изготовления антагониста рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF).
36. Применение соединения по п.1 или его соли для изготовления антагониста рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF)-1 или антагониста рецептора фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF)-2.
37. Применение соединения по п.1 или его соли для изготовления средства для лечения или профилактики депрессии, депрессивного симптома, мании, страха, расстройства генерализованной тревоги, панического расстройства, фобии, навязчиво-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, болезни Туретта, аутизма, аффективного расстройства, дистимии, биполярного расстройства, неустойчивой личности, шизофрении, пептической язвы, синдрома раздраженной толстой кишки, язвенного колита, болезни Крона, диареи, запора, послеоперационной непроходимости кишечника, вызванных стрессом желудочно-кишечных расстройств или нервной рвоты.
38. Способ лечения или профилактики заболевания, связанного с рецептором фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF), включающий однократное или многократное введение терапевтически эффективной дозы соединения по п.1 или его соли пациенту, страдающему заболеванием, связанным с рецептором фактора, высвобождающего кортикотропин (CRF).
RU2003134371/04A 2001-04-27 2002-04-25 Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства RU2308457C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001-133207 2001-04-27
JP2001133207 2001-04-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2003134371A true RU2003134371A (ru) 2005-06-27
RU2308457C2 RU2308457C2 (ru) 2007-10-20

Family

ID=18981104

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003134371/04A RU2308457C2 (ru) 2001-04-27 2002-04-25 Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства

Country Status (21)

Country Link
US (3) US7091215B2 (ru)
EP (1) EP1389618B1 (ru)
JP (2) JP4206273B2 (ru)
KR (2) KR100876622B1 (ru)
CN (1) CN1290846C (ru)
AT (1) ATE512962T1 (ru)
AU (1) AU2002251546B2 (ru)
BR (1) BR0209252A (ru)
CA (1) CA2443802C (ru)
CZ (1) CZ301491B6 (ru)
ES (1) ES2366082T3 (ru)
HU (1) HUP0401292A3 (ru)
IL (2) IL158624A0 (ru)
MX (1) MXPA03009738A (ru)
NO (1) NO326783B1 (ru)
NZ (1) NZ529333A (ru)
PL (1) PL214231B1 (ru)
RU (1) RU2308457C2 (ru)
TW (1) TWI292760B (ru)
WO (1) WO2002088121A1 (ru)
ZA (1) ZA200308860B (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
KR100876622B1 (ko) 2001-04-27 2008-12-31 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 피라졸로[1,5-ａ]피리딘 화합물 및 그 의약
CA2478715A1 (en) * 2002-03-13 2003-09-25 Pharmacia & Upjohn Company Novel pyrazolo [1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators
US7176216B2 (en) 2002-10-22 2007-02-13 Eisai Co., Ltd. 7-phenylpyrazolopyridine compounds
ATE426600T1 (de) * 2002-10-22 2009-04-15 Eisai R&D Man Co Ltd 7-phenylpyrazolopyridinverbindungen
DE10311300A1 (de) * 2003-03-14 2004-09-23 Bayer Cropscience Ag 2,4,6-Phenylsubstituierte cyclische Ketoenole
AU2005233430B2 (en) * 2004-04-12 2010-11-25 Eisai R & D Management Co., Ltd. Process for production of pyrazole-fused ring derivatives
US20100152230A1 (en) * 2005-09-02 2010-06-17 Pfizer Inc. Hydroxy substituted 1h-imidazopyridines and methods
US7635394B2 (en) 2005-11-09 2009-12-22 L'oreal S.A. Composition for the dyeing of keratin fibers comprising at least one 3-amino-pyrazolopyridine derivatives
US7578855B2 (en) * 2005-11-09 2009-08-25 L'ORéAL S.A. Composition for dyeing keratin fibers comprising at least one cationic 3-amino-pyrazolopyridine derivative, and methods of use thereof
FR2893027B1 (fr) * 2005-11-09 2010-12-17 Oreal Composition pour la teinture des fibres keratiniques comprenant au moins un derive 3-amino pyazolopyridine cationique
FR2892924B1 (fr) * 2005-11-09 2008-01-18 Oreal Composition pour la teinture des fibres keratiniques comprenant au moins un derive 3-amino pyrazolopyridine
JP2010510987A (ja) * 2006-11-27 2010-04-08 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット ヘテロアリールアミド誘導体
BRPI0809567A2 (pt) * 2007-04-10 2014-09-23 Lundbeck & Co As H Composto, composição farmacêutica, método para modular a atividade de um receptor de p2x7, para tratar uma condição responsiva à modulação do receptor de p2x7 em um paciente, para inibir a morte de células do gânglio retinal em um paciente, e para determinar a presença ou ausência do receptor de p2x7 em uma amostra, preparação farmacêutica acondiciaonada, e, uso de um composto
FR2915879B1 (fr) 2007-05-09 2009-07-03 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine, un coupleur et un polyol particulier
FR2915880B1 (fr) 2007-05-09 2009-07-03 Oreal Procede de coloration des fibres keratiniques comprenant l'application d'une base d'oxydation aminopyrazolopyridine en l'absence d'agent oxydant
PL2231662T3 (pl) * 2007-12-19 2011-11-30 Genentech Inc 8-anilinoimidazopirydyny oraz ich zastosowanie jako czynników przeciwnowotworowych i/lub przeciwzapalnych
ES2396126T3 (es) 2008-04-15 2013-02-19 Eisai R&D Management Co., Ltd. Compuesto de 3-fenilpirazol[5,1-b]tiazol
JP5371535B2 (ja) * 2009-04-24 2013-12-18 矢崎総業株式会社 クランプ、及び電子部品内蔵ユニット
FR2950345B1 (fr) * 2009-09-18 2011-09-23 Sanofi Aventis Derives acetyleniques de 5-phenyl-pyrazolopyridine, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2950344B1 (fr) * 2009-09-18 2011-11-25 Sanofi Aventis Derives de 5-phenyl-pyrazolopyridine, leur preparation et leur aplication en therapeutique.
AR078521A1 (es) 2009-10-08 2011-11-16 Eisai R&D Man Co Ltd Compuesto pirazolotiazol
WO2011043387A1 (ja) * 2009-10-08 2011-04-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ピラゾロオキサゾール化合物
US8487102B2 (en) * 2010-04-20 2013-07-16 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrazolopyridine compounds as dual NK1/NK3 receptor antagonists
US9351973B2 (en) 2011-09-22 2016-05-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
RU2672910C9 (ru) * 2013-02-21 2019-06-04 Калитор Сайенсез, ЛЛС Гетероароматические соединения как модуляторы фосфоинозитид-3-киназы
GB201321733D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5011399B1 (ru) * 1970-12-17 1975-04-30
JPS5320360B2 (ru) * 1973-05-30 1978-06-26
FR2594438B1 (fr) * 1986-02-14 1990-01-26 Labaz Sanofi Nv Derives d'indolizine, leur procede de preparation ainsi que les compositions en contenant
US5190862A (en) * 1987-04-01 1993-03-02 Boehringer Mannheim Gmbh Chromogenic compounds and the use thereof as enzyme substrates
US4925849A (en) 1987-06-15 1990-05-15 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Pharmaceutically useful pyrazolopyridines
US5338743A (en) 1988-06-06 1994-08-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New use of the adenosine antagonist
JPH085790B2 (ja) 1988-11-11 1996-01-24 杏林製薬株式会社 記憶障害改善薬
DE3942356A1 (de) 1989-12-21 1991-06-27 Boehringer Mannheim Gmbh Verwendung von 1-arylsemicarbaziden zur stabilisierung von enzymsubstraten, entsprechende verfahren und diagnostisches mittel enthaltend einen solchen stabilisator
DE3942357A1 (de) 1989-12-21 1991-06-27 Boehringer Mannheim Gmbh 3-aminopyrazolo-heterocyclen, deren verwendung zur bestimmung von wasserstoffperoxid, wasserstoffperoxid-bildenden systemen, peroxidase, peroxidatisch wirksamen substanzen oder von elektronenreichen aromatischen verbindungen, entsprechende bestimmungsverfahren und hierfuer geeignete mittel
DE3942355A1 (de) * 1989-12-21 1991-06-27 Boehringer Mannheim Gmbh N- und o-substituierte aminophenolderivate, zwischenprodukte zu deren herstellung, deren verwendung als hydrolasesubstrate, ein entsprechendes bestimmungsverfahren und hierfuer geeignetes diagnostisches mittel
CA2060138A1 (en) * 1991-01-29 1992-07-30 Youichi Shiokawa New use of the adenosine antagonist
JPH051063A (ja) * 1991-06-24 1993-01-08 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ピラゾロピリジン誘導体及びその製造法
JPH0568913A (ja) 1991-09-11 1993-03-23 Yoshikazu Yui 生ゴミの自動脱水封入装置
FR2687675B1 (fr) 1992-01-31 1997-04-18 Roussel Uclaf Nouveaux derives bicycliques de la pyridine, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
DK0649425T3 (da) 1992-06-17 1999-09-27 Upjohn Co Pyridino-, pyrrolidino- og azepino-substituerede oximer, som er anvendelige som anti-atherosklerose- og anti-hypercholester
JPH0616667A (ja) * 1992-07-01 1994-01-25 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ピラゾロ［１，５−ａピリジン誘導体の新規製造方法
RU2130453C1 (ru) 1992-12-17 1999-05-20 Пфайзер Инк. Замещенные пиразолы, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения, промежуточный продукт
TW336932B (en) 1992-12-17 1998-07-21 Pfizer Amino-substituted pyrazoles
DK0674641T3 (da) 1992-12-17 1999-09-27 Pfizer Pyrrolopyrimidiner som CRF-antagonister
DE69323212T2 (de) 1992-12-17 1999-05-27 Pfizer Pyrazole mit crf antagonistischer aktivität
TW444018B (en) 1992-12-17 2001-07-01 Pfizer Pyrazolopyrimidines
FR2701708B1 (fr) 1993-02-19 1995-05-19 Sanofi Elf Dérivés de 2-amido-4-phénylthiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament.
DE4311460A1 (de) 1993-04-08 1994-10-13 Boehringer Mannheim Gmbh Verfahren zur kolorimetrischen Bestimmung eines Analyten mittels Benzylalkoholdehydrogenase und einem chromogenen Redoxindikator
RU2153494C2 (ru) 1993-10-12 2000-07-27 Дзе Дюпон Мерк Фармасьютикал Компани 1-n-алкил-n-арилпиримидинамины, способ лечения заболеваний, фармацевтическая композиция
FR2714059B1 (fr) 1993-12-21 1996-03-08 Sanofi Elf Dérivés amino ramifiés du thiazole, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
CN1056611C (zh) 1994-06-16 2000-09-20 美国辉瑞有限公司 吡唑并吡啶和吡咯并吡啶,其用途和用于制备它们的中间体
US5701900A (en) 1995-05-01 1997-12-30 Cedars-Sinai Medical Center Ultrasonic transducer orientation sensing and display apparatus and method
CA2233307A1 (en) 1996-02-07 1997-08-14 Terence J. Moran Thiophenopyrimidines
WO1997029109A1 (en) 1996-02-07 1997-08-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists
US6022978A (en) 1996-06-11 2000-02-08 Pfizer Inc. Benzimidazole derivatives
CZ68199A3 (cs) 1996-08-28 1999-11-17 Pfizer Inc. 6,5-Heterobicyklické deriváty, farmaceutická kompozice na jejich bázi a způsob léčení chorob
EP0970082A2 (en) 1997-02-18 2000-01-12 Neurocrine Biosciences, Inc. Biazacyclic crf antagonists
CN1268137A (zh) 1997-07-03 2000-09-27 杜邦药品公司 治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶
EP0937081A1 (en) 1997-08-22 1999-08-25 Du Pont Pharmaceuticals Company NITROGEN SUBSTITUTED IMIDAZO 4,5-c]PYRAZOLES AS CORTICOTROPIN RELEASING HORMONE ANTAGONISTS
US6365589B1 (en) 1998-07-02 2002-04-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo-pyridines, -pyridazines, and -triazines as corticotropin releasing factor antagonists
US6271380B1 (en) 1998-12-30 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands
WO2000059907A2 (en) 1999-04-06 2000-10-12 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrazolotriazines as crf antagonists
AU4203500A (en) 1999-04-06 2000-10-23 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrazolopyrimidines as crf antagonists
JP3795305B2 (ja) 1999-07-19 2006-07-12 田辺製薬株式会社 医薬組成物
FR2801308B1 (fr) * 1999-11-19 2003-05-09 Oreal COMPOSITIONS DE TEINTURE DE FIBRES KERATINIQUES CONTENANT DE DES 3-AMINO PYRAZOLO-[1,(-a]-PYRIDINES, PROCEDE DE TEINTURE, NOUVELLES 3-AMINO PYRAZOLO-[1,5-a]-PYRIDINES
CA2392992A1 (en) 1999-12-17 2001-06-21 Dupont Pharmaceuticals Company Imidazopyrimidinyl and imidazopyridinyl derivatives
HUP0301801A2 (hu) 2000-07-14 2003-09-29 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo[1,2-a]pirazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MY129000A (en) 2000-08-31 2007-03-30 Tanabe Seiyaku Co INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION
EP1359916A4 (en) 2001-01-26 2004-04-07 Bristol Myers Squibb Co IMIDAZOLYLATED DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CORTICOTROPIN RELEASE FACTOR
FR2822692B1 (fr) * 2001-03-27 2005-01-28 Oreal Composition pour la teinture d'oxydation contenant au moins une base d'oxydation 3-amino pyrazolo-[1,5-a]-pyridine et au moins un coupleur aminophenol particulier
KR100876622B1 (ko) 2001-04-27 2008-12-31 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 피라졸로[1,5-ａ]피리딘 화합물 및 그 의약
MY140707A (en) 2002-02-28 2010-01-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof
CA2478715A1 (en) * 2002-03-13 2003-09-25 Pharmacia & Upjohn Company Novel pyrazolo [1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators
US7176216B2 (en) * 2002-10-22 2007-02-13 Eisai Co., Ltd. 7-phenylpyrazolopyridine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
KR100876622B1 (ko) 2008-12-31
US7625925B2 (en) 2009-12-01
JP4977668B2 (ja) 2012-07-18
ES2366082T3 (es) 2011-10-17
HUP0401292A2 (hu) 2004-12-28
EP1389618A4 (en) 2005-07-20
US20070249663A1 (en) 2007-10-25
MXPA03009738A (es) 2004-01-29
ATE512962T1 (de) 2011-07-15
JPWO2002088121A1 (ja) 2004-08-19
IL158624A0 (en) 2004-05-12
NO20034788D0 (no) 2003-10-24
US7285666B2 (en) 2007-10-23
ZA200308860B (en) 2005-04-26
KR20040008163A (ko) 2004-01-28
JP4206273B2 (ja) 2009-01-07
US7091215B2 (en) 2006-08-15
PL367067A1 (en) 2005-02-21
US20060217348A1 (en) 2006-09-28
PL214231B1 (pl) 2013-07-31
IL158624A (en) 2011-04-28
WO2002088121A1 (fr) 2002-11-07
JP2009051843A (ja) 2009-03-12
CZ301491B6 (cs) 2010-03-24
NO326783B1 (no) 2009-02-16
US20040122039A1 (en) 2004-06-24
CZ20032937A3 (cs) 2004-03-17
TWI292760B (en) 2008-01-21
RU2308457C2 (ru) 2007-10-20
AU2002251546B2 (en) 2007-01-18
NZ529333A (en) 2005-01-28
KR100881647B1 (ko) 2009-02-04
CA2443802A1 (en) 2002-11-07
EP1389618B1 (en) 2011-06-15
NO20034788L (no) 2003-12-29
BR0209252A (pt) 2004-07-20
CN1290846C (zh) 2006-12-20
CN1505630A (zh) 2004-06-16
HUP0401292A3 (en) 2011-01-28
KR20080031501A (ko) 2008-04-08
CA2443802C (en) 2010-04-13
EP1389618A1 (en) 2004-02-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003134371A (ru) Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства
AU2019283921B2 (en) Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
EP2451813B1 (en) Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors
US8624040B2 (en) Substituted hydroxamic acids and uses thereof
ES2649144T3 (es) Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1
KR102650565B1 (ko) Pde9 억제제 및 이의 용도
US7034153B2 (en) Tricyclic and heterocyclic derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient
EP2590981B1 (en) Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
US20070027156A1 (en) Crf antagonists and heterobicyclic compounds
ZA200205660B (en) Corticotropin releasing factor antagonists.
US20100113442A1 (en) Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for treatment of dermal diseases
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2003119138A (ru) Три-гетероциклические соединения и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента
KR20110094355A (ko) 피부 질환 치료용 포스포디에스테라제 억제제로서의 트리아졸로피리딘
RU2011129786A (ru) Триазолопиридины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы для лечения кожных заболеваний
JP5204227B2 (ja) ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
KR20140058402A (ko) 단백질 티로신 키나제 억제제로서의 신규한 설파미드 피페라진 유도체 및 이의 약제학적 용도
CA2430328A1 (en) Receptor antagonist
JP2006528608A (ja) Ｎ−［３−（３−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）フェニル］−スルホンアミド、並びにそれに関連する組成物及び方法
RU2005115504A (ru) Соединения 7-фенилпиразолопиридина
RU2016109792A (ru) Новые соединения-антагонисты рецептора нейрокинина-1
WO2022006331A9 (en) Pyridine-1,5-diones exhibitng mnk inhibition and their method of use
CN114656473B (zh) 吡咯并嘧啶类化合物、异构体或盐及其制备方法和用途
CN114656480B (zh) 噻吩并嘧啶类化合物、异构体或盐及其制备方法和用途
WO2021187605A1 (ja) 含窒素複素環αシアノカルボニル化合物

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140426