RU2003121406A - Производные замещенных пиразинохиноксалинов в качестве агонистов и антагонистов рецептора серотонина - Google Patents

Claims (22)

1. Соединение формулы (I):

или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где

R¹ выбран из

Н,

C(=O)R²,

С(=O)OR²,

С_1-8 алкила,

С_2-8 алкенила,

С_2-8 алкинила,

С_3-7 циклоалкила,

С_1-6 алкила, замещенного Z,

С_2-6 алкенила, замещенного Z,

С_2-6 алкинила, замещенного Z,

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем эта гетероциклическая система замещена Z,

С_1-3 алкила, замещенного Y,

С_2-3 алкенила, замещенного Y,

С_2-3 алкинила, замещенного Y,

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R²,

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем эта гетероциклическая система замещена 0-2 R²;

Y выбран из:

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем эта гетероциклическая система замещена Z,

С_3-6 циклоалкила, замещенного -(C_1-3 алкил)- Z,

арила, замещенного -(C_1-3 алкил)- Z,

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем эта гетероциклическая система замещена -(C_1-3 алкил)- Z;

Z выбрано из:

Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси)R²,

-OR²,

SR²,

NR²R³,

C(O)R²,

C(O)NR²R³,

NR³C(O)R²,

C(O)OR²,

OC(O)R²,

CHC(=NR⁴)NR²R³,

NHC(=NR⁴)NR²R³,

S(O)R²,

S(O)₂R²,

S(O)₂NR²R^З, и – NR³S(O)₂R²;

R² всегда независимо выбран из

галоида,

С_1-3 галоидалкила,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹ и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴¹;

R³ везде независимо выбран из Н, С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

или же R² и R³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно замещенное –О-или -(NR⁴)-;

R⁴ всегда независимо выбран из Н и С_1-4 алкила;

R^4a обозначает Н или С_1-4 алкил;

R^4b обозначает Н,

или же R^4a и R^4b, взятые вместе, образуют =О или =S;

R⁵ обозначает Н или С_1-4 алкил;

R⁶ обозначает Н или С_1-4 алкил;

или же R⁵ и R⁶ вместе образуют гетероциклическое кольцо формулы:

где

Х обозначает связь, -СН₂-, -О-, -S, S(=O), S(=O)₂, NR¹⁰, СН₂СН₂-, -ОСН₂, SCH₂, -CH₂O-, -CH₂S-, -CH₂NR¹⁰, NR¹⁰CH₂, NHC(=O) или -C(=O)NH-и

n равен 1 или 2;

R⁷ и R⁹ всегда независимо выбраны из

Н, галоида, -CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂, NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-8алкила, C_2-8алкенила, C_2-8алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси;

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³;

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹;

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³;

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R⁸ выбран из

Н, галоида, -CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

С_1-8алкила, C_2-8алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси;

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³;

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹;

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R¹¹;

C_2-4алкинила, замещенного 0-1 R¹¹;

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из Н,

C_1-4алкила, замещенного 0-2 R^10A,

C_2-4алкенила, замещенного 0-2 R^10A,

C_2-4алкинила, замещенного 0-1 R^10A,

С_1-4алкокси;

R^10A выбран из

C_1-4алкокси,

С_3-6карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

фенила, замещенного 0-3 R³³ и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-2 R⁴⁴,

R¹¹ выбран из

Н, галоида, -CF₃, CN, NO₂;

C_1-8алкила, C_2-8алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, С_3-10циклоалкила,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹² всегда, независимо, выбран из

C_1-4алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R^12a

С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R^12a всегда, независимо, выбран из

фенила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и 5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из

Н, С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

или же R¹² и R¹³ образуют вместе 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно, замещенное –О или -N(R¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к азоту, могут вместе образовать 9 или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система является ненасыщенной или частично насыщенной и указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-3 R¹⁶

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила;

R¹⁵ всегда, независимо, выбран из Н, С_1-4алкила; С_2-4алкенила и С_2-4алкинила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-3-галоидалкилокси и C_1-3 алкилокси;

R³¹ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷ и C_1-4алкила;

R³³ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, фенила, C_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила,

С_3-6циклоалкила, C_1-4галоидалкила, C_1-4галоидалкилокси, С_1-4алкилокси-, С_1-4алкилтио-, С_1-4алкил-С(=О)-, С_1-4алкил-С(=O)NH, C_1-4алкил-ОС(=О),

С_1-4алкил-С(=O)O-, С_3-6циклоалкилокси, С_3-6циклоалкилметилокси-,

C_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)или (С_1-4алкил)CO₂-, и

С_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)или (С_1-4алкил)CO₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =О,

С_2-8алкенила, C_2-8алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴², и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, SOR⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶COR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

C_2-6алкенила, С_2-6алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила, С_3-6циклоалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴³ обозначает С_3-6циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, С_1-4алкила и С_1-4алкокси;

R⁴⁵ обозначает С_1-4алкил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н и C_1-4алкила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, С_1-4алкила, -C(=O)NH(C_1-4алкила), -SO₂(C_1-4алкила), -С(=O)O(C_1-4алкила), -С(=O)(C_1-4алкила) и -С(=O)Н;

при условии, что когда R⁵ обозначает Н или C_1-4алкил и R⁶ обозначает Н или C_1-4алкил, по меньшей мере, один из R⁷, R⁸ и R⁹ должен обозначать или 1) арил, замещенный 1-5 R³³; 2) арилметил, замещенный 1-5 R³³ или 3) NR¹²R¹³, где R¹² обозначает арил, замещенный 1-5 R³³.

2. соединение формулы (I), по п.1, отличающееся тем, что

R¹ выбран из

Н,

С(=O)R²,

С(=O)OR²,

С_1-8алкила,

С_2-8алкенила,

C_2-8алкинила,

С_3-7циклоалкила,

С_1-6алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R², и

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная гетероциклическая система замещена 0-2 R²;

R² всегда, независимо, выбран из

F, Cl, CH₂F, CHF₂, CF₃,

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

С_2-4алкинила,

С_3-6циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹;

R^4a обозначает Н или С_1-4алкил;

R^4b обозначает Н,

или R^4a и R^4b вместе образуют =О или =S;

R⁵ обозначает Н или С_1-4алкил;

R⁶ обозначает Н или С_1-4алкил;

R⁷ выбран из

Н, F, Cl, CF₃, OCF₃,-ОН, CN, NO₂,NR¹²R¹³,

С_1-8алкила, С_2-8алкенила, С_2-8алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (С_1-4галоидалкил)окси,

метила, замещенного R¹¹,

С_3-6карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

и арила, замещенного 0-5 R³³;

R⁸ выбран из

H, F, Cl, CF₃, OCF₃,-ОН, CN, NO₂, NR¹²R¹³,

С_1-8алкила, С_2-8алкенила, C_2-8алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

метила, замещенного R¹¹,

С_3-6 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

арила, замещенного 0-5 R³³;

R⁹ выбран из

H, F, Cl, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

С_1-8алкила, С_2-8алкенила, С_2-8алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

R¹¹ обозначает арил, замещенный 0-5 R³³;

R¹² обозначает арил, замещенный 0-5 R³³;

R¹³ всегда, независимо, выбран из Н, C_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5- или 6-членное кольцо, возможно замещенное –О- или -(NR¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут вместе образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система является ненасыщенной или частично насыщенной и указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-3 R¹⁶,

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н,

С_1-4алкила, С_1-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4галоидалкила, С_1-3галоидалкил-окси и C_1-3алкилокси;

R³³ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, фенила, C_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила,

С_3-6циклоалкила, С_1-4галоидалкила, С_1-4галоидалкилокси-,

С_1-4алкилокси-, С_1-4алкилтио-, С_1-4алкил-С(=О)-,

С_1-4алкил-С(=O)NH, С_1-4алкил-ОС(=О)-,

С_1-4алкил-С=(O)O-, С_3-6циклоалкилокси-,

С_3-6циклоалкилметилокси-,

С_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)- или (С_1-4алкил)CO₂- и

С_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)- или (С_1-4алкил)CO₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =О,

С_2-8алкенила, С_2-8алкинила, C_1-4алкокси, C_1-4галоидалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴², и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, SOR⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶COR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила,

С_3-6циклоалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴³ обозначает С_3-6циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, NO₂, С_1-4алкила и С_1-4алкокси;

R⁴⁵ обозначает С_1-4алкил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, С_1-4алкила, -С(=O)NH(С_1-4алкила), -SO₂(С_1-4алкила), -С(=O)O(С_1-4алкила), -С(=O)(С_1-4алкила) и -С(=O)Н;

при условии, что, по меньшей мере, один из R⁷ или R⁸ должен быть или 1) арилом, замещенным 1-5 R³³; 2) арилметилом, замещенным 1-5 R³³, или 3) NR¹²R¹³, где R¹² обозначает арил, замещенный 1-5 R³³.

3. соединение формулы (I) по п.2, отличающееся тем, что

R¹ выбран из Н,

C_1-5алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-5алкенила, замещенного 0-1 R², и

С_2-3алкинила, замещенного 0-1 R²;

R² обозначает С_3-6циклоалкил;

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает Н;

R⁷ выбран из

Н, F, Cl, СН₃, ОСН₃, CF₃, OCF₃, CN, NO₂, NR¹²R¹³, R¹¹;

метила, замещенного R¹¹, и

фенила, замещенного 0-2 R³³;

R⁸ выбран из

Н, F, Cl, СН₃, ОСН₃, CF₃, OCF₃, CN, NO₂, NR¹²R¹³, R¹¹;

метила, замещенного R¹¹, и

фенила, замещенного 0-2 R³³;

R⁹ выбран из

Н, F, Cl;, СН₃, ОСН₃, CF₃, OCF₃, CN и –NO₂;

R¹¹ выбран из

фенила, замещенного 0-5 атомами фтора,

нафтила, замещенного 0-3 R³³,

2-(Н₃ССН₂С(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃CC(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОМе))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-((МеОС=О)СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-(метил)фенила, замещенного R³³,

2-(этил)фенила, замещенного R³³,

2-(изопропил)фенила, замещенного R³³,

2-(F₃C)-фенила, замещенного R³³,

2-(NC)-фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

2-(фтор)фенила, замещенного R³³,

2-(хлор)фенила, замещенного R³³,

3-(NC)-фенила, замещенного R³³,

3-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

3-(фтор)фенила, замещенного R³³,

3-(хлор)фенила, замещенного R ³³,

4-(NC)-фенила, замещенного R³³,

4-(фтор)фенила, замещенного R³³,

4-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃CS)-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

4-(этокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изопропокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изобутокси)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(циклопропилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклобутилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклопентилокси)фенила, замещенного R³³,

R¹² выбран из фенила, замещенного 0-5 атомами фтора,

нафтила, замещенного 0-3 R³³,

2-(Н₃ССН₂С(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОМе))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-((МеОС=O)СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-(метил)фенила, замещенного R³³,

2-(этил)фенила, замещенного R³³,

2-(изопропил)фенила, замещенного R³³,

2-(F₃С)-фенила, замещенного R³³,

2-(NC)-фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

2-(фтор)фенила, замещенного R³³,

2-(хлор)фенила, замещенного R³³,

3-(NC)-фенила, замещенного R³³,

3-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

3-(фтор)фенила, замещенного R³³,

3-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(NC)-фенила, замещенного R³³,

4-(фтор)фенила, замещенного R³³,

4-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃CS)-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

4-(этокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изопропокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изобутокси)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(циклопропилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклобутилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклопентилокси)фенила, замещенного R³³;

R¹³ обозначает Н, метил или этил;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5 или 6-членное кольцо, выбранное из пирролила, пирролидинила, имидазолила, пиперидинила, пиперазинила, метилпиперазинила и морфолинила

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут вместе образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила и бензтриазолила, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена, 0-1 R¹⁶,

R¹⁵ обозначает Н, метил, этил, пропил или бутил;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила, трифторметокси; и

R³³ всегда, независимо, выбран из Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂,

при условии, что, по меньшей мере, один из R⁷ или R⁸ должен быть или 1) арилом, замещенным 1-5 R³³; 2) арилметилом, замещенным 1-5 R³³ или 3) NR¹²R¹³, где R¹² обозначает арил, замещенный 1-5 R³³.

4. соединение формулы (I)по п.2, отличающееся тем, что

R¹ выбран из

водорода, метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор.бутила, трет.бутила, н-пентила, н-гексила, 2-пропила, 2-бутила, 2-пентила, 2-гексила, 2-метил-пропила, 2-метилбутила, 2-метилпентила, 2-этилбутила, 3-метилпентила, 3-метилбутила, 4-метилпентила, 2-фторэтила, 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифтор-этила, 2-пропенила, 2-метил-2-пропенила, транс-2-бутенила, 3-метил-бутенила, 3-бутенила, транс-2-пентенила, цис-2-пентенила, 4-пентенила, 4-метил-З-пентенила, 3,3-дихлор-2-пропенила, транс-З-фенил-2-пропенила, циклопропенила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклопропил-метила, циклобутилметила, циклопентилметила, циклогексилметила,

-СН=СН₂, -СН₂-СН=СН₂, -СН=СН-СН₃, -С≡Н, -С≡-СН₃ и СН₂-С≡Н;

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает H;

или же R^4а и R^4b вместе образуют =О;

R⁷ выбран из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет. бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси и трифторметокси;

R⁸ выбран из

2-хлорфенила, 2-фторфенила, 2-бромфенила,

2-цианофенила, 2-метилфенила, 2-трифторметилфенила,

2-метоксифенила, 2-трифторметоксифенила,

3-хлорфенила, 3-фторфенила, 3-бромфенила,

3-цианофенила, 3-метилфенила, 3-этилфенила,

3-пропилфенила, 3-изопропилфенила, 3-бутилфенила,

3-трифторметилфенила, 3-метоксифенила, 3-изопропоксифенила,

3-трифторметоксифенила, 3-тиометоксифенила,

4-хлорфенила, 4-фторфенила, 4-бромфенила,

4-цианофенила, 4-метилфенила, 4-этилфенила,

4-пропилфенила, 4-изопропилфенила, 4-бутилфенила,

4-трифторметилфенила, 4-метоксифенила, 4-изопропоксифенила,

4-трифторметоксифенила, 4-тиометоксифенила,

2,3-дихлорфенила, 2,3-дифторфенила, 2,3-диметилфенила,

2,3-дитрифторметилфенила,

2,3-диметоксифенила, 2,3-дитрифторметоксифенила,

2,4-дихлорфенила, 2,4-дифторфенила, 2,4-диметилфенила,

2,4-дитрифторметилфенила,

2,4-диметоксифенила, 2,4-дитрифторметоксифенила,

2,5-дихлорфенила, 2,5-дифторфенила,

2,5-диметилфенила, 2,5-дитрифторметилфенила,

2,5-диметоксифенила, 2,5-дитрифторметоксифенила,

2,6-дихлорфенила, 2,6-дифторфенила,

2,6-диметилфенила, 2,6-дитрифторметилфенила,

2,6-диметоксифенила, 2,6-дитрифторметоксифенила,

3,4-дихлорфенила, 3,4-дифторфенила,

3,4-диметилфенила, 3,4-дитрифторметилфенила,

3,4-диметоксифенила, 3,4-дитрифторметоксифенила,

2,4,6-трихлорфенила, 2,4,6-трифторфенила,

2,4,6-триметилфенила, 2,4,6-тритрифторметилфенила,

2,4,6-триметоксифенила, 2,4,6-тритрифторметоксифенила,

2-хлор-4-CF₃-фенила, 2-фтор-3-хлорфенила,

2-хлор-4-CF₃-фенила, 2-хлор-4-метоксифенила,

2-метокси-4-изопропилфенила, 2-CF₃-4-метоксифенила,

2-метил-4-метокси-5-фторфенила, 2-метил-4-метокси-фенила,

2-хлор-4-CF₃О-фенила, 2,4,5-триметилфенила,

2-метил-4-хлорфенила,

4-ацетилфенила, 3-ацетамидофенила, 2-нафтила;

2-Ме-5-F-фенила, 2-F-5-Ме-фенила, 2-МеО-5-F-фенила,

2-Ме-3-Cl-фенила, 3-NO₂-фенила, 2NO₂-фенила,

2-Cl-3-Ме-фенила, 2-Ме-4-EtO-фенила, 2-Ме-4-F-фенила,

2-Cl-6-F-фенила, 2-Cl-4-(CHF₂)O-фенила,

2,4-диМеО-6-F-фенила, 2-CF₃-6-F-фенила, 2-MeS-фенила,

2,6-ди-Cl-4-МеО-фенила, 2,3,4-три-F-фенила,

2,6-ди-F-4-Cl-фенила, 2,3,4,6-тетра-F-фенила,

2,3,4,5,6-пента-F-фенила, 2-CF₃-4-EtO-фенила,

2-CF₃-4-изо-PrO-фенила, 2-CF₃-4-Cl-фенила,

2-CF₃-4-F-фенила, 2-Cl-4-Eto-фенила,

2-С1-4-изоPrO-фенила, 2-Eto-4-МеО-фенила,

2-СНО-4-МеО-фенила, 2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенила,

2-СН₃СН(ОН)-4-F-фенила, 2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенила,

2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенила, 2-СН₃СН(ОМе)-4-МеО-фенила,

2-CH₃C(=O)-4-MeO-фенила, 2-СН₃С(=O)-4-F-фенила,

2-СН₃С(=O)-4-Cl-фенила, 2-СН₃С(=O)-4-Ме-фенила,

2-Н₂С(ОН)-4-МеО-фенила, 2-Н₂С(ОМе)-4-МеО-фенила,

2-Н₃ССН₂СН(ОН)-4-МеО-фенила, 2-Н₃ССН₂С(=O)-4-МеО-фенила,

2-СН₃CO₂СН₂СН₂-4-МеО-фенила,

(Z)-2-HOCH₂CH=СН-4-МеО-фенила,

(Е)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила,

(Z)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила,

(Е)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила,

2-СН₃ОСН₂СН₂-4-МеО-фенила,

2-F-4-МеО-фенила, 2-Cl-4-F-фенила,

циклогексила, циклопентила, циклогексилметила,

бензила, 2-F-бензила, 3-F-бензила, 4-F-бензила,

3-МеО-бензила, 3-ОН-бензила, 2-МеО-бензила,

2-ОН-бензила, 2-МеОС(=O)-3-МеО-фенила,

2-Me-4-CN-фенила, 2-Me-3-CN-фенила,

2-Ме-4-MeS-фенила, 2-CF₃-4-СН-фенила,

2-СНО-фенила, 3-СНО-фенила, 2-НОСН₂-фенила,

3-НОСН₂-фенила, 3-МеОСН₂-фенила,

3-Me₂NCH₂-фенила, 3-CN-4-F-фенила,

2-Me-4-H₂NCO-фенила, 2-Me-4-MeOC(=O)-фенила,

3-Н₂НСО-4-F-фенила, 2-Ме₂NCH₂-4-МеО-фенила,

2-Ме-4-СН₂С(=O)-фенила,

фенил-NH-, (1-нафтил)-NH-,

(2-нафтил)-NH-, (2-[1,1’-бифенил])-NH-,

(3-[l,l’-бифенил])-NH-, (4-[1,1’-бифенил])-NH-,

(2-F-фенил)-NH-,(2-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-фенил)-NH-, (2-СН₃-фенил)-NH-,

(2-OMe-фенил)-NH-, (2-CN-фенил)-NH-,

(2-OCF₃-фенил)-NH-, (2-SMe-фенил)-NH-,

(3-F-фенил)-NH-, (3-Cl-фенил)-NH-,

(3-CF₃-фенил)-NH-, (3-CH₃-фенил)-NH-,

(3-ОМе-фенил)-NH-, (3-CN-фенил)-NH-,

(3-ОС₃-фенил)-NH-,(3-SMe-фенил)-NH-,

(4-F-фенил)-NH-,(4-Cl-фенил)-NH-,

(4-CF₃-фенил)-NH-, (4-CH₃-фенил)-NH-,

(4-ОМе-фенил)-NH-,(4-Cl-фенил)-NH-,

(4-OCF₃-фенил)-NH-, (4-SMe-фенил)-NH-,

(2,3-ди-Cl-фенил)-NH-,(2,4-ди-Cl-фенил)-NH-,

(2,5-ди-Cl-фенил)-NH-, (2,6-ди-Cl-фенил)-NH-,

(3,4-диCl-фенил)-NH-,(3,5-диCl-фенил)-NH-,

(2,3-диF-фенил)-NH-, (2,4-диF-фенил)-NH-,

(2,5-диF-фенил)-NH-, (2,6-диF-фенил)-NH-,

(3,4-диF-фенил)-NH-, (3,5-диF-фенил)-NH-,

(2,3-диСН₃-фенил)-NH-, (2,4-диСН₃-фенил)-NH-,

(2,5-диСН₃-фенил)-NH-, (2,6-диСН₃-фенил)-NH-,

(3,4-диСН₃-фенил)-NH-, (3,5-диCH₃-фенил)-NH-,

(2,3-диCF₃-фенил)-NH-, (2,4-диCF₃-фенил)-NH-,

(2,5-диCF₃-фенил)-NH-, (2,6-диCF₃-фенил)-NH-,

(3,4-диCF₃-фенил)-NH-, (3,5-диCF₃-фенил)-NH-,

(2,3-диОМе-фенил)-NH-, (2,4-диОМе-фенил)-NH-,

(2,5-диОМе-фенил)-NH-, (2,6-диОМе-фенил)-NH-,

(3,4-диОМе-фенил)-NH-, (3,5-диОМе-фенил)NH-,

(2-F-3-Cl-фенил)-NH-,(2-F-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-F-5-Cl-фенил)-NH-,(2-F-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-F-3-СН₃-фенил)-NH-,(2-F-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-F-5-CH₃-фенил)-NH-,(2-F-6-CH₃-фенил)-NH-,

(2-F-3-CF₃-фенил)-NH-,(2-F-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-F-5-CF₃-фенил)-NH-,(2-F-6-CF₃фенил)-NH-,

(2-F-3-ОМе-фенил)-NH-, (2-F-4-ОМе-фенил)-NH-,

(2-F-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-F-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-F-фенил)-NH-, (2-Cl-4-F-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-F-фенил)-NH-, (2-Cl-6-F-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-СН₃-фенил)-NH-, (2-Cl-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-CH₃-фенил)-NH-, (2-Cl-6-CH₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-CF₃-фенил)-NH-, (2-Cl-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-CF₃-фенил)-NH-, (2-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-ОМе-фенил)-NH-, (2-Cl-4-ОМе-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-Cl-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-F-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-F-фенил)-NH-,

(2-CH₃-5-F-фенил)-NH-, (2-CH₃-6-F-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-С1-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-С1-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-CFз-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-CFз-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-CF₃-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-ОМе-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-ОМе-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-F-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-F-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-F-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-F-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-Cl-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-Cl-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-CH₃-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-CH₃-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-СН₃-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-СН₃-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-ОМе-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-ОМе-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-OMe-фенил)-NH-,(2-CF₃-6-OMe-фенил)-NH-,

(2-ОМе-3-F-фенил)-NH-,(2-ОМе-4-F-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-F-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-F-фенил)-NH-

(2-ОМе-3-Cl-фенил)-NH-,(2-ОМе-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-Cl-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-ОМе-3-СН₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-СН₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-СН₃-фенил)-NH-,

(2-OMe-3-CF₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-CF₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-CF₃-фенил)-NH-,

(3-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-, (3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил-NH-,

(2,3,5-триCl-фенил)-NH-, (3-СН₃-4-CO₂Ме-фенил)-NH и

(3-СНО-4-ОМе-фенил)-NH-; и

R⁹ выбран из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет.бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси и трифторметокси.

5. соединение формулы (I-а) по п.1,

отличающееся тем, что

Х обозначает связь, -CH₂-, -О-, -S, S(=O), S(=O)₂, NR¹⁰, -СН₂СН₂-, -ОСН₂, SCH₂, -СН₂O-, -CH₂S, NR¹⁰CH₂- или -CH₂NR¹⁰

n равен 1 или 2;

R¹ выбран из

Н,

С(=O)R²,

С(=O)OR²,

С_1-8 алкила,

C_2-8 алкенила,

C_2-8 алкинила,

С_3-7 циклоалкила,

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R², и

5-6-членной гетероциклической системы, содержащей, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная гетероциклическая система замещена 0-2 R²;

R² всегда, независимо, выбран из

F, Cl, CH₂F, CHF₂, CF₃,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹;

R^4a обозначает Н или С_1-4алкил;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b вместе образуют =О или =S;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из

Н, галоида, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂, NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-8алкила, C_2-8алкенила, C_2-8алкинила, С_1-4галоидалкила, C_1-4алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенной 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R⁸ выбран из

H, галоида, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

С_1-8алкила, С_2-8алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R¹¹

C_2-4алкинила, замещенного 0-1 R¹¹

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴COR¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, SC(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из Н, С_1-4алкила, C_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4алкокси;

R¹¹ выбран из

Н, галоида, -CF₃, CN, NO₂;

С_1-8алкила, C_2-8алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4галоидалкила, C_1-8алкокси, С_3-10циклоалкила,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹² всегда, независимо, выбран из

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3R³³, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R^12a всегда, независимо, выбран из

фенила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из

Н, С_1-4алкила, С_2-4алкенила и С_2-4алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно, замещенное -О- или -N(R¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система является ненасыщенной или частично насыщенной, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-3 R¹⁶,

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила;

R¹⁵ всегда, независимо, выбран из Н, С_1-4алкила, С_2-4алкенила и C_2-4алкинила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H,

С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4галоидалкила,

С_1-3галоидалкилокси и C_1-3алкилокси;

R³¹ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷ и С_1-4алкила;

R³³ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H,

фенила, С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила,

С_3-6циклоалкила, С_1-4галоидалкила, С_1-4галоидалкилокси,

С_1-4алкилокси-, С_1-4алкилтио-, С_1-4алкил-С(=О)-,

С_1-4алкил-С(=O)NH, C_1-4алкил-ОС(=О),

С_1-4алкил-С(=O)O-, С_3-6циклоалкилокси,

С_3-6циклоалкилметилокси-,

С_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)- или (С_1-4алкил)CO₂-, и

C_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)-или (С_1-4алкил)CO₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

C_2-8алкенила, C_2-8алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴², и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, C_1-4алкокси, C_1-4галоидалкила, С_3-6циклоалкила,

C_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴, и

5-10-членной гетероциклической системы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴³ обозначает С_3-6циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, C_1-4алкила и С_1-4алкокси;

R⁴⁵ обозначает С_1-4алкил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н и C_1-4алкила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н и C_1-4алкила.

6. Соединение формулы (I-b) по п.5

отличающееся тем, что

Х обозначает –СН₂-, -О-, -S, -CH₂CH₂, -OCH₂, SCH₂, -CH₂O- или СН₂S;

R¹ выбран из

Н,

С(=O)R²,

С(=O)OR²,

С_1-6алкила,

С_2-6алкенила,

С_2-6алкинила,

С_3-6циклоалкила,

C_1-4алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-4алкинила, замещенного 0-2 R²,

R² всегда, независимо, выбран из

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

С_2-4алкинила,

С_3-6циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴¹;

R^4a обозначает Н или С_1-4алкил;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b, взятые вместе, образуют =О или =S;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из

Н, галоида, CF₃, OCF_3,-ОН, CN, NO₂, NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, C_1-6галоидалкила, C_1-6алкокси, (С_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹²;

R⁸ выбран из

Н, галоида, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, C_1-6галоидалкила, C_1-6алкокси, (С_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R¹¹

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R¹¹

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R $\genfrac{}{}{0ex}{}{\text{12}}{\text{,}}$ NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

Н, галоида, -CF₃, CN, NO₂, C_1-6алкила,

С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-6алкокси, С_3-10циклоалкила,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹²;

R¹² всегда, независимо, выбран из

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R^12a,

C_2-4алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

C_2-4алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R^12a всегда, независимо, выбран из

фенила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из

Н, С_1-4алкила, С_2-4алкенила и С_2-4алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно, замещенное –О- или -N(R¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут вместе образовать 9- или 10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система является ненасыщенной или частично насыщенной, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-3 R¹⁶,

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁵ всегда, независимо, выбран из Н, C_2-4алкила; С_2-4алкенила и С_2-4алкинила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси;

R³¹ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷ и С_1-4алкила;

R³³ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H,

фенила, С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_3-6алкинила,

С_3-6циклоалкила, С_1-4галоидалкила, С_1-4галоидалкилокси,

C_1-4алкилокси-, C_1-4алкилтио-, C_1-4алкил-С(=О)-,

С_1-4алкил-С(=O)NH, С_1-4алкил-ОС(=О)-,

C_1-4алкил-С(=O)O-, С_3-6циклоалкилокси-,

С_3-6циклоалкилметилокси-,

C_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵,NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷ С(=О)- или (C_1-4алкил)CO₂-, и

С_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)или (C_1-4алкил)CO₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

C_2-8алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила,

C_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴², и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴⁴;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

С_2-6алкенила, С_3-6алкинила, C_1-4алкокси, С_1-4галоидалкила, С_3-6циклоалкила,

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴⁴;

R⁴³ обозначает С_3-6циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из

Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂,

C_1-4алкила и C_1-4алкокси;

R⁴⁵ обозначает C_1-4алкил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н и C_1-4алкила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила.

7. соединение формулы (I-b) по п.5

отличающееся тем, что

Х обозначает -СН₂-, -О-, -S, -CH₂CH₂-, -ОСН₂ или –SCH₂,

R¹ выбран из

Н,

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

C_2-4алкинила,

С_3-4циклоалкила,

C_1-3алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3алкенила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3алкинила, замещенного 0-1 R²,

R² всегда, независимо, выбран из

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

С_2-4алкинила,

С_3-6циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-6карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹, и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R⁴¹;

R^4a обозначает Н, метил, этил, пропил или бутил;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b, взятые вместе, образуют =О или =S;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из

Н, галоида, CF₃, OCF₃,-ОН, CN, NO₂, NR⁴⁶R⁴⁷,

C_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4галоидалкила, C_1-4алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³, и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

R⁸ выбран из

Н, галоида, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

C_1-4алкила, C_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4галоидалкила, С_1-4алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

C_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R¹¹

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R¹¹

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

H, галоида, -CF₃, CN, NO₂,

С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4галоидалкила, С_1-4алкокси, (C_1-4галоид алкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³;

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³, и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

R¹² всегда, независимо, выбран из

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

R^12a всегда, независимо, выбран из

фенила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из

Н, С_1-4алкила, С_2-4алкенила и С_2-4алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно, замещенное –О- или -N(R¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут вместе образовать 9 или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из одного N, двух N, трех N, одного N и одного О и одного N и одного S; причем указанная бициклическая гетероциклическая система является ненасыщенной или частично насыщенной, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-2 R¹⁶,

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁵ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси;

R³¹ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CF₃, метила, этила и пропила;

R³³ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)Н,

фенила, C_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила,

С_3-6циклоалкила, С_1-4галоид алкила, С_1-4галоидалкилокси,

C_1-4алкилокси-, C_1-4алкилтио-, С_1-4алкил-С(=О)-,

C_1-4алкил-С(=O)NH, С_1-4алкил -ОС(=О),

C_1-4алкил-С(=O)O-, С_3-6циклоалкилокси,

С_3-6циклоалкилметилокси-,

C_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)или (С_1-4алкил)СО₂-, и

С_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)или (С_1-4алкил)СО₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3алкокси, C_1-3галоидалкила и C_1-3алкила;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

C_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3алкокси, C_1-3галоидалкила, С_3-6циклоалкила и C_1-3алкила;

R⁴³ обозначает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил или пиридил, каждый замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶ R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, метила, этила; пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси и бутокси;

R⁴⁵ обозначает метил, этил, пропил или бутил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила; пропила и бутила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила; пропила и бутила.

8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что

Х обозначает -СН₂-, -О- или -S,

R¹ выбран из

Н,

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

С_2-4алкинила,

С_3-4циклоалкила,

C_1-3алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3алкенила, замещенного 0-1 R², и

С_2-3алкинила, замещенного 0-1 R²,

R² всегда, независимо, выбран из

C_1-4алкила,

С_2-4алкенила,

C_2-4алкинила,

С_3-6циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-6карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹, и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴¹;

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает Н,

или же R^4a и R^4b, взятые вместе, образуют =О;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из

Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, CF₃, OCF₃, CN и -NO₂,

R⁸ выбран из

Н, F, Cl, Br, CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂,

C_1-4алкила, C_2-4алкенила, C_1-4алкинила, С_1-4галоидалкила, С_1-4алкокси, (С_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

C_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4алкенила, замещенного 0-2 R¹¹

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R¹¹

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

H, галоида, -CF₃, CN, NO₂,

С_1-4алкила, С_2-4алкенила, C_2-4алкинила, С_1-4галоидалкила, С_1-4алкокси, (C_1-4галоидалкил)окси,

С_3-10циклоалкила, замещенного 0-2 R³³;

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³, и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹:

R¹² всегда, независимо, выбран из

С_1-4алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

R^12a всегда, независимо, выбран из

фенила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из Н,

С_1-4алкила, С_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно, замещенное -О- или -N(R¹⁴);

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, вместе могут образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из одного N, О S; причем указанная бициклическая гетероциклическая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимида-золинила и бензтриазолила, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена 0-1 R¹⁶,

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁵ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси;

R³¹ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CF₃, метила, этила и пропила;

R³³ всегда, независимо, выбран из

Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H,

фенила, C_1-6алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила,

С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галоидалкила, C_1-4 галоидалкилокси,

C_1-4алкилокси-, С_1-4алкилтио-, С_1-4алкил-С(=О)-,

С_1-4алкил-С(=O)NH, С_1-4алкил-ОС(=О),

С_1-4алкил-С(=O)O-, С_3-6циклоалкилокси,

С_3-6циклоалкилметилокси-,

C_1-6алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=О)- или (С_1-4алкил)CO₂-, и

С_2-6алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (С_1-4алкил)CO₂;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂H, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

C_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3алкокси, C_1-3галоидалкила и C_1-3алкила;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

C_2-4алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3алкокси, C_1-3галоидалкила, С_3-6циклоалкила и C_1-3алкила;

R⁴³ обозначает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил или пиридил, каждый замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, метила, этила; пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси и бутокси;

R⁴⁵ обозначает метил, этил, пропил или бутил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила; пропила и бутила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила; пропила и бутила.

9. Соединение по п.8, отличающееся тем, что

Х обозначает -СН₂-, -О- или -S,

R¹ выбран из

Н,

C_1-5алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-5алкенила, замещенного 0-1 R², и

С_2-3алкинила, замещенного 0-1 R²;

R² обозначает С_3-6циклоалкил;

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает Н;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из

Н, F, Cl, -СН₃,-ОСН₃, CF₃, OCF₃, cn и no₂,

R⁸ выбран из R¹¹,

метила, замещенного R¹¹,

фенила, замещенного 0-2 R³³

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

фенила, замещенного 0-5 атомами фтора,

нафтила, замещенного 0-3 R³³;

2-(Н₃ССН₂С(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОМе))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-((МеОС=O)СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-(метил)фенила, замещенного R³³,

2-(этил)фенила, замещенного R³³,

2-(изопропил)фенила, замещенного R³³,

2-(F₃С)-фенила, замещенного R³³,

2-(NC)-фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

2-(фтор)фенила, замещенного R³³,

2-(хлор)фенила, замещенного R³³,

3-(NC)-фенила, замещенного R³³,

3-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

3-(фтор)фенила, замещенного R³³,

3-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(NC)-фенила, замещенного R³³,

4-(фтор)фенила, замещенного R³³,

4-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃CS)-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

4-(этокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изопропокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изобутокси)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(пиклопропилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклобутилокси)фенила, замещенного R³³ и

4-(пиклопентилокси)фенила, замещенного R³³,

R¹² выбран из

фенила, замещенного 0-5 атомами фтора,

нафтила, замещенного 0-3 R³³,

2-(Н₃ССН₂С(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃ССН(ОМе))фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОСН₂СН₂)фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СОС(=O))фенила, замещенного R³³,

2-(НОСН₂СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-((МеОС=O)СН=СН)фенила, замещенного R³³,

2-(метил)фенила, замещенного R³³,

2-(этил)фенила, замещенного R³³,

2-(изопропил)фенила, замещенного R³³,

2-(F₃С)-фенила, замещенного R³³,

2-(NC)-фенила, замещенного R³³,

2-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

2-(фтор)фенила, замещенного R³³,

2-(хлор)фенила, замещенного R³³,

3-(NC)-фенила, замещенного R³³,

3-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

3-(фтор)фенила, замещенного R³³,

3-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(NC)-фенила, замещенного R³³,

4-(фтор)фенила, замещенного R³³,

4-(хлор)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃CS)-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СО)-фенила, замещенного R³³,

4-(этокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изопропокси)фенила, замещенного R³³,

4-(изобутокси)фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃СС(=O))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила, замещенного R³³,

4-(циклопропилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклобутилокси)фенила, замещенного R³³,

4-(циклопентилокси)фенила, замещенного R³³;

R¹³ обозначает Н, метил или этил;

или же, альтернативно, R¹² и R¹³ вместе образуют 5- или 6-членное кольцо, выбранное из пирролила, пирролидинила, имидазолила, пиперидинила, пиперазинила, метилпиперазинила и морфолинила

или же R¹² и R¹³, когда они присоединены к атому азота, могут вместе образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую систему, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, причем указанная бициклическая гетероциклическая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила и бензтриазолила, при этом указанная бициклическая гетероциклическая система замещена, 0-1 R¹⁶,

R¹⁵ обозначает Н, метил, этил, пропил или бутил;

R¹⁶ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси; и

R³³ всегда, независимо, выбран из Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂,

10. Соединение формулы (I-b) по п.5:

,

отличающееся тем, что

R¹ выбран из

водорода, метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор.бутила, трет.бутила, н-пентила, н-гексила, 2-пропила, 2-бутила, 2-пентила, 2-гексила, 2-метил-пропила, 2-метилбутила, 2-метилпентила, 2-этилбутила, 3-метилпентила, 3-метилбутила, 4-метилпентила, 2-фторэтила, 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифтор-этила, 2-пропенила, 2-метил-2-пропенила, транс-2-бутенила, 3-метил-бутенила, 3-бутенила, транс-2-пентенила, цис-2-пентенила, 4-пентенила, 4-метил-3-пентенила, 3,3-дихлор-2-пропенила, транс-З-фенил-2-пропенила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклопропил-метила, циклобутилметила, циклопентилметила, циклогексилметила,

-СН=СН₂, -СН₂-СН=CH₂, -CH=СН-СН₃, -С≡СН, -С≡С-СН₃ и СН₂-С≡СН;

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b вместе образуют =О;

R⁷ и R⁹ всегда, независимо, выбраны из водорода, фтора, метила, трифторметила и метокси;

R⁸ выбран из

водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет. бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси, трифторметокси, фенила,

метилС(=О)-, этилС(=О)-, пропилС(=О)-, изопропилС(=О)-, бутилС(=O)-, фенилС(=О)-,

метилСО₂-, этилCO₂-, пропилСО₂-, изопропилСО₂-, бутилCO₂-, фенилСО₂-,

диметиламино-S(=О)-, диэтиламино-S(=О)-,

дипропиламино-S(=О)-, диизопропиламино-S(=О)-,

дибутиламино-S(=О)-, дифениламино-S(=О)-,

диметиламино-SO₂-, димэтиламино-SO₂-,

дипропиламино-SO₂-, диизопропиламино-SO₂-,

дибутиламино-SO₂-дифениламино-SO₂-, диметиламино-С(=О)-,

диэтиламино-С(=О)-, дипропиламино-С(=О)-,

диизопропиламино-С(=О)-, дибутиламино-С(=О)-,

дифениламино-С(=О)-,

2-хлорфенила, 2-фторфенила, 2-бромфенила,

2-цианофенила, 2-метилфенила, 2-трифторметилфенила,

2-метоксифенила, 2-трифторметоксифенила,

3-хлорфенила, 3-фторфенила, 3-бромфенила,

3-цианофенила, 3-метилфенила, 3-этилфенила,

3-пропилфенила, 3-изопропилфенила, 3-бутилфенила,

3-трифторметилфенила, 3-метоксифенила,

3-изопропоксифенила, 3-трифторметоксифенила,

3-тиометоксифенила,

4-хлорфенила, 4-фторфенила, 4-бромфенила,

4-цианофенила, 4-метилфенила, 4-этилфенила,

4-пропилфенила, 4-изопропилфенила, 4-бутилфенила,

4-трифторметилфенила, 4-метоксифенила,

4-изопропоксифенила, 4-трифторметоксифенила,

4-тиометоксифенила,

2,3-дихлорфенила, 2,3-дифторфенила,

2,3-диметилфенила, 2,3-дитрифторметилфенила,

2,3-диметоксифенила, 2,3-дитрифторметоксифенила,

2,4-дихлорфенила, 2,4-дифторфенила,

2,4-диметилфенила, 2,4-дитрифторметилфенила,

2,4-диметоксифенила, 2,4-дитрифторметоксифенила,

2,5-дихлорфенила, 2,5-дифторфенила,

2,5-диметилфенила, 2,5-дитрифторметилфенила,

2,5-диметоксифенила, 2,5-дитрифторметоксифенила,

2,6-дихлорфенила, 2,6-дифторфенила,

2,6-диметилфенила, 2,6-дитрифторметилфенила,

2,6-диметоксифенила, 2,6-дитрифторметоксифенила,

3,4-дихлорфенила, 3,4-дифторфенила,

3,4-диметилфенила, 3,4-дитрифторметилфенила,

3,4-диметоксифенила, 3,4-дитрифторметоксифенила,

2,4,6-трихлорфенила, 2,4,6-трифторфенила,

2,4,6-триметилфенила, 2,4,6-тритрифторметилфенила,

2,4,6-триметоксифенила, 2,4,6-тритрифторметоксифенила,

2-хлор-4-CF₃-фенила, 2-фтор-3-хлорфенила,

2-хлор-4-CF₃-фенила, 2-хлор-4-метоксифенила,

2-метокси-4-изопропилфенила, 2-CF₃-4-метоксифенила,

2-метил-4-метокси-5-фторфенила,

2-метил-4-метоксифенила, 2-хлор-4-CF₃O-фенила,

2,4,5-триметилфенила, 2-метил-4-хлорфенила,

метил-С(O)NH-, этил-С(O)NH-, пропил-C(O)NH-,

изопропил-С(O)NH-, бутил-C(O)NH-, фенил-С(O)NH-,

4-ацетилфенила, 3-ацетамидофенила, 4-пиридила, 2-фуранила, 2-тиофенила, 2-нафтила;

2-Ме-5-F-фенила, 2-F-5-Ме-фенила, 2-МеО-5-F-фенила,

2-Ме-3-Cl-фенила, 3-NO₂-фенила, 2-NO₂-фенила,

2-Cl-3-Ме-фенила, 2-Ме-4-EtO-фенила, 2-Ме-4-F-фенила,

2-Cl-6-F-фенила, 2-Cl-4-(CHF₂)O-фенила,

2,4-диМеО-6-F-фенила, 2-CF₃-6-F-фенила,

2-MeS-фенила, 2,6-диCl-4-МеО-фенила,

2,3,4-триF-фенила, 2,6-диF-4-Cl-фенила,

2,3,4,6-тетраF-фенила, 2,3,4,5,6-пентаF-фенила,

2-CF₃-4-EtO-фенила, 2-CF₃-4-iPrO-фенила,

2-CF₃-4-Cl-фенила, 2-CF₃-4-F-фенила, 2-Cl-4-EtO-фенила,

2-Cl-4-iPrO-фенила, 2-EtO-4-МеО-фенила,

2-СНО-4-МеО-фенила, 2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенила,

2-СН₃СН(ОН)-4-F-фенила, 2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенила,

2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенила, 2-СН₃СН(ОМе)-4-МеО-фенила,

2-CH₃C(=O)-4-MeO-фенила, 2-СН₃С(=O)-4-F-фенила,

2-СН₃С(=O)-4-Cl-фенила,2-СН₃С(=O)-4-Ме-фенила,

2-Н₂С(ОН)-4-МеО-фенила,2-Н₂С(ОМе)-4-МеО-фенила,

2-Н₃ССН₂СН(ОН)-4-МеО-фенила, 2-H₃CCH₂C(=O)-4-МеО-фенила,

2-СН₃CO₂СН₂СН₂-4-МеО-фенила,

(Z)-2-HOCH₂CH=СН-4-МеО-фенила,

(Е)-2-HOCH₂СН=CH-4-МеО-фенила,

(Z)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила,

(Е)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила,

2-СН₃ОСН₂СН₂-4-МеО-фенила,

2-F-4-МеО-фенила, 2-Cl-4-F-фенила,

(2-Cl-фенил)-СН=СН-, (3-Cl-фенил)-CH=СН-,

(2,6-диF-фенил)-СН=СН-, -СН₂СН=СН₂,

фенил-СН=СН-, (2-Ме-4-МеО-фенил)-СН=СН-,

циклогексила, циклопентила, циклогексилметила,

EtCO₂CH₂CH₂-, EtCO₂CH₂CH₂CH₂-, EtCO₂CH₂CH₂CH₂CH₂-,

бензила, 2-F-бензила, 3-F-бензила, 4-F-бензила,

3-МеО-бензила, 3-ОН-бензила, 2-МеО-бензила,

2-ОН-бензила, 2-МеОС(=O)-3-МеО-фенила,

2-Ме-4-CN-фенила, 2-Ме-3-CN-фенила,

2-Ме-4-MeS-фенила, 2-CF₃-4-CN-фенила,

2-СНО-фенила, 3-СНО-фенила, 2-НОСН₂-фенила,

3-НОСН₂-фенила, 3-МеОСН₂-фенила,

3-Me₂NCH₂-фенила, 3-CN-4-F-фенила,

2-Ме-4-H₂NCO-фенила, 2-Ме-4-МеОС(=O)-фенила,

3-H₂NCO-4-F-фенила, 2-Me₂NCH₂-4-MeO-фенила,

2-Ме-4-СН₃С(=O)-фенила, фенил-S-, Me₂N-,

1-пирролидинила,

фенил-NH, бензил-NH, (1-нафтил)-NH,

(2-нафтил)-NH-, (2-[1,1’-бифенил])-NH-,

(3-[1,1’-бифенил])-NH-, (4-[1,1’-бифенил])-NH-,

(2-F-фенил)-NH-, (2-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-фенил)-NH-, (2-CH₃-фенил)-NH-,

(2-ОМе-фенил)-NH-, (2-CN-фенил)-NH-,

(2-OCF₃-фенил)-NH-, (2-SMe-фенил)-NH-,

(3-F-фенил)-NH-, (3-Cl-фенил)-NH-,

(3-CF₃-фенил)-NH-, (3-СН₃-фенил)-NH-,

(3-OMe-фенил)-NH-, (3-СН-фенил)-NH-,

(3-OCF₃-фенил)-NH-, (3-SMe-фенил)-NH-,

(4-F-фенил)-NH-, (4-Cl-фенил)-NH-,

(4-CF₃-фенил)-NH-, (4-СН₃-фенил)-NH-,

(4-OMe-фенил)-NH-, (4-CN-фенил)-NH-,

(4-OCF₃-фенил)-NH-, (4-SMe-фенил)-NH-,

(2,3-диCl-фенил)-NH-,(2,4-диCl-фенил)-NH-,

(2,5-диCl-фенил)-NH-, (2,6-диCl-фенил)-NH-,

(3,4-диCl-фенил)-NH-, (3,5-диCl-фенил)-NH-,

(2,3-диF-фенил)-NH-, (2,4-диF-фенил)-NH-,

(2,5-диF-фенил)-NH-, (2,6-диF-фенил)-NH-,

(3,4-диF-фенил)-NH-, (3,5-диF-фенил)-NH-,

(2,3-диСН₃-фенил)-NH-, (2,4-диСН₃-фенил)-NH-,

(2,5-диСН₃-фенил)-NH-, (2,6-диСН₃-фенил)-NH-,

(3,4-диСН₃-фенил)-NH-, (3,5-диСН₃-фенил)-NH-,

(2,3-диCF₃-фенил)-NH-, (2,4-диCF₃-фенил)-NH-,

(2,5-диCF₃-фенил)-NH-, (2,6-диCF₃-фенил)-NH-,

(3,4-диCF₃-фенил)-NH-, (3,5-диCF₃-фенил)-NH-,

(2,3-диOMe-фенил)-NH-, (2,4-диОМе-фенил)-NH-,

(2,5-диОМе-фенил)-NH-, (2,6-диОМе-фенил)-NH-,

(3,4-диОМе-фенил)-NH-, (3,5-диОМе-фенил)-NH-,

(2-F-3-Cl-фенил)-NH-,(2-F-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-F-5-Cl-фенил)-NH-,(2-F-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-F-3-CH₃-фенил)-NH-,(2-F-4-CH₃фенил)-NH-,

(2-F-5-СН₃-фенил)-NH-,(2-F-6-СН₃-фенил)-NH-,

(2-F-3-CF₃-фенил)-NH-,(2-F-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-F-5-CF₃-фенил)-NH-,(2-F-6-CF₃-фенил)-NH-,

(2-F-3-OMe-фенил)-NH-,(2-F-4-OMe-фенил)-NH-,

(2-F-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-F-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-F-фенил)-NH-, (2-Cl-4-F-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-F-фенил)-NH-, (2-Cl-6-F-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-СН₃-фенил)-NH-, (2-Cl-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-СН₃-фенил)-NH-, (2-Cl-6-СН₃-фенил)-NH-,

(2-С1-3-CF₃-фенил)-NH-, (2-Cl-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-CF₃-фенил)-NH-, (2-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-,

(2-Cl-3-OMe-фенил)-NH-, (2-Cl-4-OMe-фенил)-NH-,

(2-Cl-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-Cl-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-F-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-F-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-F-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-F-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-Cl-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-Cl-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-CF₃-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-CH₃-5-CF₃-фенил)-NH-, (2-CH₃-6-CF₃-фенил)-NH-,

(2-СН₃-3-OMe-фенил)-NH-, (2-СН₃-4-ОМе-фенил)-NH-,

(2-СН₃-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-СН₃-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-F-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-F-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-F-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-F-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-Cl-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-Cl-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-СН₃-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-CH₃-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-CH₃-фенил)-NH-,

(2-CF₃-3-OMe-фенил)-NH-, (2-CF₃-4-OMe-фенил)-NH-,

(2-CF₃-5-ОМе-фенил)-NH-, (2-CF₃-6-ОМе-фенил)-NH-,

(2-ОМе-3-F-фенил)-NH-, (2-ОМе-4-F-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-F-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-F-фенил)-NH-,

(2-OMe-3-Cl-фенил)-NH-, (2-OMe-4-Cl-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-Cl-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-Cl-фенил)-NH-,

(2-ОМе-3-СН₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-4-СН₃-фенил)-NH-,

(2-OMe-5-СН₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-СН₃-фенил)-NH-,

(2-ОМе-3-CF₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-4-CF₃-фенил)-NH-,

(2-ОМе-5-CF₃-фенил)-NH-, (2-ОМе-6-CF₃-фенил)-NH-,

(3-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-, (3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил-NH-,

(2,3,5-триCl-фенил)-NH-, (3-СН₃-4-CO₂Ме-фенил)-NH- и

(3-СНО-4-ОМе-фенил)-NH-.

11. Соединение формулы (I):

или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где

R¹ выбран из

С_1-6 алкила, замещенного Z,

С_2-6 алкенила, замещенного Z,

С_2-6 алкинила, замещенного Z,

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем указанное гетероциклическое кольцо замещено Z,

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

C_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R²,

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, причем указанное гетероциклическое кольцо замещено 0-2 R²;

Z выбрано из: Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси)R²,

-OR²,

SR²,

NR²R³,

C(O)R²,

C(O)NR²R³,

NR³C(O)R²,

C(O)OR²,

OC(O)R²,

CH(=NR⁴)NR²R³,

NHC(=NR⁴)NR²R³,

S(O)R²,

S(O)₂R²,

S(O)₂NR²R³ и -NR³S(O)₂R²;

R² всегда независимо выбран из

C_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R⁴²,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹ и

5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего, по меньшей мере, 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R⁴¹;

R³ всегда независимо выбран из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила и C_1-4 алкокси;

или же R² и R³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно замещенное -О- или -(NR⁴)-;

R⁴ всегда независимо выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R^4a обозначает Н или С_1-4алкил;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b вместе образуют =О или =S;

R⁵ обозначает Н или С_1-4алкил;

R⁶ обозначает Н или С_1-4алкил;

или же R⁵ и R⁶ вместе образуют конденсированное гетероциклическое кольцо формулы:

где

Х обозначает связь, -CH₂-, -О-, -S, S(=O), S(=O)₂, NR¹⁰, CH₂СН₂-, -ОСН₂, SCH₂, -CH₂O-, -CH₂S-, -CH₂NR¹⁰, NR¹⁰CH₂, NHC(=O)- или -C(=O)NH- и

n равен 1 или 2;

R⁷, R⁸ и R⁹ всегда независимо выбраны из

Н, галоида, -CF₃, OCF₃, -ОН, CN, NO₂, NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-8 алкила, C_2-8 алкенила, C_2-8 алкинила, С_1-4 галоидалкила, C_1-8 алкокси, (С_1-4 галоидалкил)окси;

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³;

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

R¹¹ выбран из

Н, галоида, -CF₃, CN, NO₂;

C_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8алкинила, C_1-4 галоидалкила, C_1-8 алкокси, С_3-10 циклоалкила,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³;

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹²;

R¹² всегда, независимо, выбран из

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R³³,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенного 0-3 R³¹;

R¹³ всегда, независимо, выбран из

Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила и C_2-4 алкинила;

или же R¹² и R¹³ вместе образуют 5-ти или 6-ти членное кольцо, возможно замещенное -О- или -N(R¹⁴);

R¹⁴ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4алкила;

R³¹ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, метила, этила и пропила;

R³³ всегда, независимо, выбран из Н, ОН, галоида, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-3 алкила, С_2-3 алкенила, С_2-3 алкинила, С_3-5 циклоалкила, C_1-3 галоидалкила, C_1-3 галоидалкилокси, C_1-3 алкилокси-, C_1-3 алкилтио-, C_1-3 алкил-С(=О)- и C_1-3 алкил-С(=O)NH;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, CF₃, галоида, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =О, С_2-8 алкенила, C_2-8 алкинила, C_1-4 алкокси, C_1-4 галоидалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴², и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R⁴⁴;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, CF₃, галоида, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

C_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкокси, C_1-4 галоидалкила, С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴, и

5-10-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и замещенного 0-3 R⁴⁴;

R⁴³ обозначает С_3-6 циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴ всегда, независимо, выбран из Н, галоида, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂Н, So₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, С_1-4 алкила и С_1-4 алкокси;

R⁴⁵ обозначает С_1-4 алкил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н и С_1-4 алкила и

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, С_1-4 алкила, -С(=O)NH(С_1-4 алкила),

-SO₂(C_1-4 алкила), -SO₂(фенила), -С(=O)O(C_1-4 алкила), -С(=O)(C_1-4 алкила) и -С(=O)Н; и

R⁴⁸ всегда, независимо, выбран из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкила),

-С(=O)O(C_1-4 алкила), -С(=O)(C_1-4 алкила) и -С(=O)Н;

при условии, что когда R⁵ обозначает Н или C_1-4 алкил и R⁶ обозначает Н или C_1-4 алкил, тогда R¹ не является C_1-6 алкилом.

12. Соединение по п.11, отличающееся тем, что

R¹ выбран из

этила, замещенного Z,

пропила, замещенного Z,

бутила, замещенного Z,

пропенила, замещенного Z,

бутенила, замещенного Z,

этила, замещенного R²,

пропила, замещенного R²,

бутила, замещенного R²,

пропенила, замещенного R², и

бутенила, замещенного R²;

Z выбран из: Н,

-CH(OH)R²,

-OR²,

SR²,

NR²R³,

C(O)R²,

C(O)NR²R³,

NR³C(O)R²,

C(O)OR²,

S(O)R²,

S(O)₂R²,

S(O)₂NR²R³ и -NR³S(O)₂R²;

R² всегда независимо выбран из

фенила, замещенного 0-3 R⁴²,

нафтила, замещенного 0-3 R⁴²,

циклопропила, замещенного 0-3 R⁴¹,

циклобутила, замещенного 0-3 R⁴¹,

циклопентила, замещенного 0-3 R⁴¹,

циклогексила, замещенного 0-3 R⁴¹,

пиридила, замещенного 0-3 R⁴¹,

индолила, замещенного 0-3 R⁴¹,

индолинила, замещенного 0-3 R⁴¹,

бензимидазолила, замещенного 0-3 R⁴¹,

бензотриазолила, замещенного 0-3 R⁴¹,

бензотиенила, замещенного 0-3 R⁴¹,

бензофуранила, замещенного 0-3 R⁴¹,

фталимид-1-ила, замещенного 0-3 R⁴¹,

инден-2-ила, замещенного 0-3 R⁴¹,

2,3-дигидро-1Н-инден-2-ила, замещенного 0-3 R⁴¹,

индазолила, замещенного 0-3 R⁴¹,

тетрагидрохинолинила, замещенного 0-3 R⁴¹, и

тетрагидроизохинолинила, замещенного 0-3 R⁴¹;

R³ всегда независимо выбран из H, метила и этила;

R^4a обозначает Н или С_1-4алкил;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b вместе образуют =О;

R⁵ обозначает Н или С_1-4алкил;

R⁶ обозначает Н или С_1-4алкил;

или же R⁵ и R⁶ вместе образуют конденсированное гетероциклическое кольцо формулы:

где

Х -СН₂-, -О- или -S, и

n равен 1;

R⁷, R⁸ и R⁹ всегда независимо выбраны из

Н, F, Cl, метила, этила, метокси, -CF₃ и OCF₃;

R⁴¹ всегда, независимо, выбран из Н, F, Cl, Br, ОН, CF₃, NO₂, CN, =О, метила, этила, пропила, бутила, метокси и этокси;

R⁴² всегда, независимо, выбран из

Н, F, Cl, Br, ОН, CF₃, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, =О, метила, этила, пропила, бутила, метокси и этокси;

R⁴⁵ обозначает метил, этил, пропил или бутил;

R⁴⁶ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R⁴⁷ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила; изобутила, -С(=O)NH(метила), -С(=O)NH(этила),

-SO₂(метила), -SO₂(этила), -SO₂(фенила),

-С(=O)O(метила), -С(=О)О(этила),

-С(=О)(метила), -С(=O)(этила) и -С(=O)Н;

R⁴⁸ всегда, независимо, выбран из Н, метила, этила, н-пропила, изопропила, -С(=O)NH(метила), -С(=O)NH(этила), -С(=О)О(метила), -С(=О)О(этила),

-С(=O)(метила), -С(=O)(этила) и -С(=O)Н;

13. Соединение по п.11, отличающееся тем, что

R¹ выбран из

-(СН₂)₃С(=О)(4-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=О)(4-бромфенила),

-(СН₂)₃С(=О)(4-метилфенила),

-(СН₂)₃С(=О)(4-метоксифенила),

-(СН₂)₃С(=О)(4-(3,4-дихлорфенил)фенила),

-(СН₂)₃С(=О)(3-метил-4-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2,3-диметоксифенила),

-(CH₂)₃C(=О) (фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (4-хлорфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (3-метилфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (4-трет.бутилфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (3,4-дифторфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-метокси-5-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=О) (4-фтор-1-нафтила),

-(СН₂)₃С(=О) (бензила),

-(СН₂)₃С(=О) (4-пиридила),

-(СН₂)₃С(=О) (3-пиридила),

-(СН₂)₃СН(ОН) (4-фторфенила),

-(СН₂)₃СН(ОН) (4-пиридила),

-(СН₂)₃СН(ОН) (2,3-диметоксифенила),

-(СН₂)₃S (3-фторфенила),

-(CH₂)₃S (4-фторфенила),

-(СН₂)₃S(=О) (4-фторфенила),

-(СН₂)₃SO₂ (3-фторфенила),

-(СН₂)₃SO₂ (4-фторфенила),

-(СН₂)₃О (4-фторфенила),

-(СН₂)₃О (фенила),

-(СН₂)₃О (3-пиридила),

-(СН₂)₃О (4-пиридила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-5-F-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-4-F-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-3-F-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-4-Cl-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-4-ОН-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NH₂-4-Br-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NHC(=O)Ме-4-F-фенила),

-(СН₂)₃О (2-NHC(=O)Ме-фенила),

-(CH₂)₃NC(4-фторфенила),

-(СН₂)₃N(метил) (4-фторфенила),

-(СН₂)₃СО₂ (этила),

-(СН₂)₃С(=O)N (метил)(метокси),

-(СН₂)₃С(=O)NH (4-фторфенила),

-(CH₂)₂NHC(=О) (фенила),

-(CH₂)₂NMeC(=О) (фенила),

-(CH₂)₂NHC(=О) (2-фторфенила),

-(CH₂)₂NMeC(=О) (2-фторфенила),

-(CH₂)₂NHC(=О) (4-фторфенила),

-(CH₂)₂NMeC(О) (4-фторфенила),

-(CH₂)₂NHC(=О) (2,4-дифторфенила),

-(CH₂)₂NMeC(=О) (2,4-дифторфенила),

-(СН₂)₃ (3-индолила),

-(СН₂)₃ (1-метил-3-индолила),

-(СН₂)₃ (1-индолила),

-(СН₂)₃ (1-индолинила),

-(СН₂)₃ (1-бензимидазолила),

-(СН₂)₃ (1-Н-1,2,3-бензотриазол-1-ила),

-(СН₂)₃ (1-Н-1,2,3-бензотриазол-2-ила),

-(СН₂)₂ (1-Н-1,2,3-бензотриазол-1-ила),

-(СН₂)₂ (1-Н-1,2,3-бензотриазол-2-ила),

-(СН₂)₃ (3,4-дигидро-1(2Н)-хинолинила),

-(CH₂)₂C(=О) (4-фторфенила),

-(СН₂)₂С(=0)NH (4-фторфенила),

-СН₂СН₂ (3-индолила),

-СН₂СН₂ (1-фталимидила),

-(СН₂)₄С(=O)N (метил)(метокси),

-(СН₂)₄CO₂(этила),

-(СН₂)₄С(=О) (фенила),

-(СН₂)₄ (циклогексила),

-(СН₂)₃СН (фенила)₂,

-СН₂СН₂СН=С (фенила)₂,

-СН₂СН₂СН=СМе (4-F-фенила),

-(СН₂)₃СН (4-фтор-фенила)₂,

-СН₂СН₂СН=С (4-фтор-фенила)₂,

-(СН₂)₂ (2,3-дигидро-1Н-инден-2-ила),

-(СН₂)₂С(=О) (2-NH₂-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-5-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-3-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-4-Cl-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-4-ОН-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NH₂-4-Br-фенила),

-(СН₂)₃ (1H-индазол-3-ила),

-(CH₂)₃ (5-F-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃ (7-F-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃ (6-С1-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃ (6-Br-1 Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHMe-фенила),

-(СН₂)₃ (1-бензотиен-3-ила),

-(СН₂)₃ (6-F-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃ (5-F-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃ (6-F-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃ (5-F-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃ (6-F-1H-индол-3-ила),

-(СН₂)₃ (5-F-1Н-индол-3-ила),

-(СН₂)₃ (5-F-1Н-индол-3-ила),

-(СН₂)₃ (9Н-пурин-9-ила),

-(СН₂)₃ (7Н-пурин-7-ила),

-(СН₂)₃ (6-F-1H-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHSO₂Me-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHC(=O)Ме-4-F-фенила),

-(CH₂)₃C(=О) (2-NHC(=O)Ме-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHCO₂Et-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHC(=O)NHEt-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHCHO-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-ОН-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-MeS-4-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=О) (2-NHSO₂Ме-4-F-фенила),

-(СН₂)₂С(Ме)CO₂Ме,

-(СН₂)₂С(Ме)СН(ОН) (4-F-фенила),

-(СН₂)₂С(Ме)СН(ОН)(4-С1-фенила),

-(СН₂)₂С(Ме)С(=O) (4-F-фенила),

-(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(2-МеО-4-F-фенила),

-(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(3-Ме-4-F-фенила),

-(CH₂)₂C(Me)C(=O) (2-Ме-фенила),

-(CH₂)₂C(Me)C(=O)фенила,

и

и

R^4a обозначает Н;

R^4b обозначает Н;

или же R^4a и R^4b вместе образуют =О;

R⁵ обозначает Н, метил, этил, пропил или бутил;

R⁶ обозначает Н, метил, этил, пропил или бутил;

или же R⁵ и R⁶ вместе образуют конденсированное гетероциклическое кольцо формулы:

где

Х обозначает -СН₂-, -О- или -S, и

n равен 1;

R⁷, R⁸ и R⁹ всегда независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет. бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси, трифторметокси, фенила, бензила,

НС(=О), метилС(=О)-, этилС(=О)-, пропилС(=О)-, изопропилС(=О)-, н-бутилС(=О)-, изобутилС(=О)-, втор.бутилС(=О)-, трет.бутилС(=О)-, фенилС(=О)-,

метилС(=O)NH-, этилС(=O)NH-, пропилС(=O)NH-, изопропилС(=O)NH-, н-бутилС(=O)NH-, изобутилС(=O)NH-, втор.бутилС(=O)NH-, трет.бутилС(=O)NH-, фенилС(=O)NH-,

метиламино-, этиламино-, пропиламино-, изопропиламино-, н-бутиламино-, изобутиламино-, втор. бутиламино-, трет. бутиламино-, фениламино-,

при условии, что два заместителя из R⁷, R⁸ и R⁹ независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила,

бутила, трет.бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси и трифторметокси.

14. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по одному из пунктов 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли.

15. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по одному из пунктов 11-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

16. Способ лечения человека, страдающего от расстройства, ассоциируемого с модуляцией рецептора 5НТ2С, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по одному из пунктов 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли.

17. Способ лечения человека, страдающего от расстройства, ассоциируемого с модуляцией рецептора 5НТ2С, по п.16, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой агонист 5НТ2С.

18. Способ лечения человека, страдающего от расстройства, ассоциируемого с модуляцией рецептора 5НТ2А, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по одному из пунктов 11-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

19. Способ лечения человека, страдающего от расстройства, ассоциируемого с модуляцией рецептора 5НТ2А, по п.18, отличающийся тем, что соединение представляет собой антагонист 5НТ2А.

20. Способ лечения ожирения, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по одному из пунктов 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по одному из пунктов 11-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

22. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по одному из пунктов 11-13 или его фармацевтически приемлемой соли.