RU2002121482A - Пирролопиридазиновые производные - Google Patents
Пирролопиридазиновые производныеInfo
- Publication number
- RU2002121482A RU2002121482A RU2002121482/04A RU2002121482A RU2002121482A RU 2002121482 A RU2002121482 A RU 2002121482A RU 2002121482/04 A RU2002121482/04 A RU 2002121482/04A RU 2002121482 A RU2002121482 A RU 2002121482A RU 2002121482 A RU2002121482 A RU 2002121482A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- pyrrolopyridazine derivative
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Claims (26)
1. Пирролопиридазиновое производное следующей формулы
где R1 представляет (С2-С6)-алкенильную группу, галоген-(С2-С6)-алкенильную группу, (С3-С7)-циклоалкильную группу, которая, необязательно, может быть замещена (С1-С6) -алкильной группой, или (С3-С7) -циклоалкил-(С1-С6)-алкильную группу, которая, необязательно, может быть замещена (С1-С6)-алкильной группой;
R2 представляет (С1-С6) -алкильную группу;
R3 представляет гидроксиметильную группу, (С2-С6)-алифатическую ацилоксиметильную группу, (С6-С10)-арилкарбонилоксиметильную группу, которая, необязательно, может быть замещена заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6) -алкильных групп, (С1-С6)-алкоксигрупп и атомов галогена, (С1-С6)-алкоксикарбонилоксиметильную группу, формильную группу, карбоксильную группу, (С1-С6)-алкоксикарбонильную группу или (С6-С10)-арилоксикарбонильную группу, которая, необязательно, может быть замещена заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)-алкильных групп, (C1-С6)-алкоксигруппы и атомов галогена;
R4 представляет (С6-С10)-арильную группу, которая, необязательно, может быть замещена заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C6)-алкильных групп, галоген(C1-С6)-алкильных групп, (C1-C6)-алкоксигрупп, галоген-(C1-С6)-алкоксигрупп и атомов галогена;
А представляет иминогруппу, атом кислорода или атом серы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой (С2-С4)-алкенильную группу, (С3-С4) -алкенильную группу, замещенную фтором или хлором, (С3-С6)-циклоалкильную группу, которая, необязательно, может быть замещена (C1-C2)-алкильной группой, или (С3-С6)-циклоалкил-(С1-С2)-алкильную группу, которая может быть замещена (C1-C2)-алкильной группой.
3. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой (С3-С4)-алкенильную группу, 3-хлор-2-пропенильную группу, 3,3-дифтор-2-пропенильную группу, 3,3-дихлор-2-пропенильную группу, циклопропильную группу, 2-метилциклопропильную группу, 2-этилциклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, 2-метилциклопентильную группу, циклогексильную группу, 2-метилциклогексильную группу, циклопропилметильную группу, 2-метилциклопропилметильную группу, 2-этилциклопропилметильную группу, циклобутилметильную группу, 2-метилциклобутилметильную группу, циклопентилметильную группу или 2-метилциклогексилметильную группу.
4. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой 2-пропенильную группу, 2-бутенильную группу, циклопропильную группу, 2-метилциклопропильную группу, циклопентильную группу, 2-метилциклопентильную группу, циклогексильную группу, 2-метилциклогексильную группу, циклопропилметильную группу, 2-метилциклопропилметильную группу, циклопентилметильную группу или 2-метилциклогексилметильную группу.
5. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой 2-пропенильную группу, 2-бутенильную группу, циклопропильную группу, 2-метилциклопропильную группу, циклопропилметильную группу или 2-метилциклопропилметильную группу.
6. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой 2-бутенильную группу, циклопропилметильную группу или 2-метилциклопропилметильную группу.
7. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-6, где R2 представляет собой (C1-C4)-алкильную группу.
8. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-6, где R2 представляет собой (C1-С2)-алкильную группу.
9. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-6, где R2 представляет собой метильную группу.
10. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-9, где R3 представляет собой гидроксиметильную группу, (С2-С6)-алифатическую ацилоксиметильную группу, бензоилоксиметильную группу, которая, необязательно, может быть замещена метильной группой, метоксигруппой, фтором или хлором, (С1-С4)-алкоксикарбонилоксиметильную группу, формильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4)-алкоксикарбонильную группу или фенилоксикарбонильную группу, которая, необязательно, может быть замещена метильной группой, метоксигруппой, фтором или хлором.
11. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-9, где R3 представляет собой гидроксиметильную группу, (C2-C6)-алифатическую ацилоксиметильную группу, бензоилоксиметильную группу, (C1-C2)-алкоксикарбонилоксиметильную группу, формильную группу, карбоксильную группу, (C1-C2)-алкоксикарбонильную группу или фенилоксикарбонильную группу.
12. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-9, где R3 представляет собой гидроксиметильную группу, (С2-С4)-алифатическую ацилоксиметильную группу, (C1-С2)-алкоксикарбонилоксиметильную группу, формильную групп, карбоксильную группу или (C1-C2) -алкоксикарбонильную группу.
13. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-9, где R3 представляет собой гидроксиметильную группу, (С2-С3)-алифатическую ацилоксиметильную группу, формильную группу или карбоксильную группу.
14. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-9, где R3 представляет собой гидроксиметильную группу или ацетоксиметильную группу.
15. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-14, где R4 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C4)-алкильных групп, галоген-(C1-C4)-алкильных групп, (C1-C4)-алкоксигрупп, галоген-(C1-C4)-алкоксигрупп, фтора, хлора и брома.
16. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-14, где R4 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из метильной группы, трифторметильной группы, метоксигруппы, трифторметоксигруппы, дифторметоксигруппы, фтора, хлора и брома.
17. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-14, где R4 представляет собой фенильную группу, замещенную в положении(ях), выбранном(ых) из группы, состоящей из положений 2, 4 и 6 фенильной группы, 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и хлора.
18. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-14, где R4 представляет собой фенильную группу, замещенную в положении 4, положениях 2,4 или положениях 2,6 фенильной группы, 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и хлора.
19. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-18, где А представляет собой атом кислорода или атом серы.
20. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-18, где А представляет собой атом кислорода.
21. Пирролопиридазиновое производное по п.1, выбранное из группы, в которую входят
1-(2-бутенил)-7-(4-фторбензилокси)-3-гидроксиметил-2-метилпирроло[2,3-d]пиридазин,
7-(4-фторбензилокси)-3-гидроксиметил-2-метил-1-(2-метилциклопропилметил)пирроло[2,3-d]пиридазин,
1-(2-бутенил)-7-(2,4-дифторбензилокси)-3-гидроксиметил-2-метилпирроло[2,3-d]пиридазин,
7-(2,4-дифторбензилокси)-3-гидроксиметил-2-метил-1-(2-метилциклопропилметил)пирроло[2,3-d]пиридазин,
3-ацетоксиметил-7-(4-фторбензилокси)-2-метил-1-(2-метилциклопропилметил)пирроло[2,3-d]пиридазин, и
3-ацетоксиметил-7-(2,4-дифторбензилокси)-2-метил-1-(2-метилциклопропилметил) пирроло [2,3-d]пиридазинили его фармацевтически приемлемая соль.
22. Пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-21, применимое для профилактики или лечения язвенной болезни.
23. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения язвенной болезни, содержащая пирролопиридазиновое производное или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-21.
24. Способ профилактики или лечения болезни, включающий введение теплокровному животному фармацевтически эффективного количества пирролопиридазинового производного или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-21.
25. Способ по п.24 для профилактики или лечения язвенной болезни.
26. Способ по любому из пп.25 и 26, где указанным теплокровным животным является человек.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000-33627 | 2000-02-10 | ||
| JP2000033627 | 2000-02-10 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002121482A true RU2002121482A (ru) | 2004-01-10 |
| RU2254335C2 RU2254335C2 (ru) | 2005-06-20 |
Family
ID=18558082
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002121482/04A RU2254335C2 (ru) | 2000-02-10 | 2001-02-06 | Пирролопиридазиновые производные |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6734181B2 (ru) |
| EP (1) | EP1254907B1 (ru) |
| KR (1) | KR100750551B1 (ru) |
| CN (1) | CN1285593C (ru) |
| AT (1) | ATE361925T1 (ru) |
| AU (2) | AU3058501A (ru) |
| BR (1) | BR0108251A (ru) |
| CA (1) | CA2399380A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20022742A3 (ru) |
| DE (1) | DE60128329T2 (ru) |
| ES (1) | ES2286094T3 (ru) |
| HK (1) | HK1049163B (ru) |
| HU (1) | HUP0204579A3 (ru) |
| IL (1) | IL151167A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02007799A (ru) |
| NO (1) | NO20023771L (ru) |
| NZ (1) | NZ520606A (ru) |
| PL (1) | PL358014A1 (ru) |
| RU (1) | RU2254335C2 (ru) |
| WO (1) | WO2001058901A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200206196B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2003266621A1 (en) * | 2002-09-25 | 2004-04-19 | Sankyo Company, Limited | Medicinal composition for treatment for or prevention of visceral pain |
| AU2003266622A1 (en) * | 2002-09-25 | 2004-04-19 | Sankyo Company, Limited | Medicinal composition for inhibiting increase in blood gastrin concentration |
| CN1874772A (zh) | 2003-11-03 | 2006-12-06 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 治疗隐匿性胃食管反流的咪唑并[1,2－a]吡啶衍生物 |
| JP4977465B2 (ja) * | 2004-07-28 | 2012-07-18 | 武田薬品工業株式会社 | ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン化合物、その製造方法および用途 |
| JP4989478B2 (ja) | 2004-09-03 | 2012-08-01 | ユーハン・コーポレイション | ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン誘導体及びその製造方法 |
| CN101003537A (zh) * | 2006-01-17 | 2007-07-25 | 上海恒瑞医药有限公司 | 吡咯并哒嗪类衍生物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL97931A0 (en) | 1990-04-27 | 1992-06-21 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Pyridazine derivatives,processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
| WO1992006979A1 (de) | 1990-10-15 | 1992-04-30 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Neue diazine |
| JPH07500329A (ja) * | 1991-10-25 | 1995-01-12 | ビイク グルデン ロンベルク ヒエーミツシエ フアブリーク ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツング | ピロロ−ピリダジン |
| JP3143571B2 (ja) * | 1994-01-19 | 2001-03-07 | 三共株式会社 | ピロロピリダジン誘導体 |
| ATE229020T1 (de) | 1994-01-19 | 2002-12-15 | Sankyo Co | Pyrrolopyridazin-derivate |
| US5753664A (en) | 1995-03-16 | 1998-05-19 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Heterocyclic compounds, their production and use |
| JPH0995485A (ja) * | 1995-03-16 | 1997-04-08 | Takeda Chem Ind Ltd | 複素環化合物、その製造法および剤 |
| TWI287014B (en) | 1999-06-15 | 2007-09-21 | Sankyo Co | Optically active pyrrolopyridazine compound |
-
2001
- 2001-02-06 RU RU2002121482/04A patent/RU2254335C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-02-06 EP EP01902778A patent/EP1254907B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-06 NZ NZ520606A patent/NZ520606A/en unknown
- 2001-02-06 DE DE60128329T patent/DE60128329T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-06 CN CNB018076513A patent/CN1285593C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-06 AU AU3058501A patent/AU3058501A/xx active Pending
- 2001-02-06 CZ CZ20022742A patent/CZ20022742A3/cs unknown
- 2001-02-06 AT AT01902778T patent/ATE361925T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-02-06 IL IL15116701A patent/IL151167A0/xx unknown
- 2001-02-06 ES ES01902778T patent/ES2286094T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-06 KR KR1020027010327A patent/KR100750551B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-02-06 PL PL01358014A patent/PL358014A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-02-06 AU AU2001230585A patent/AU2001230585B2/en not_active Ceased
- 2001-02-06 MX MXPA02007799A patent/MXPA02007799A/es active IP Right Grant
- 2001-02-06 BR BR0108251-5A patent/BR0108251A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-02-06 HU HU0204579A patent/HUP0204579A3/hu unknown
- 2001-02-06 WO PCT/JP2001/000820 patent/WO2001058901A1/ja active IP Right Grant
- 2001-02-06 CA CA002399380A patent/CA2399380A1/en not_active Abandoned
-
2002
- 2002-08-02 ZA ZA200206196A patent/ZA200206196B/xx unknown
- 2002-08-08 US US10/215,246 patent/US6734181B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-08-09 NO NO20023771A patent/NO20023771L/no not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-02-20 HK HK03101293.9A patent/HK1049163B/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1254907A1 (en) | 2002-11-06 |
| US6734181B2 (en) | 2004-05-11 |
| PL358014A1 (en) | 2004-08-09 |
| NO20023771D0 (no) | 2002-08-09 |
| CN1422272A (zh) | 2003-06-04 |
| HUP0204579A3 (en) | 2006-01-30 |
| CA2399380A1 (en) | 2001-08-16 |
| HUP0204579A2 (hu) | 2003-04-28 |
| IL151167A0 (en) | 2003-04-10 |
| CN1285593C (zh) | 2006-11-22 |
| NZ520606A (en) | 2004-06-25 |
| EP1254907A4 (en) | 2004-11-24 |
| MXPA02007799A (es) | 2002-10-17 |
| EP1254907B1 (en) | 2007-05-09 |
| KR20020072579A (ko) | 2002-09-16 |
| NO20023771L (no) | 2002-10-09 |
| AU3058501A (en) | 2001-08-20 |
| US20040014762A1 (en) | 2004-01-22 |
| DE60128329T2 (de) | 2008-01-10 |
| ATE361925T1 (de) | 2007-06-15 |
| CZ20022742A3 (cs) | 2003-02-12 |
| HK1049163A1 (en) | 2003-05-02 |
| BR0108251A (pt) | 2003-03-25 |
| RU2254335C2 (ru) | 2005-06-20 |
| KR100750551B1 (ko) | 2007-08-20 |
| DE60128329D1 (de) | 2007-06-21 |
| AU2001230585B2 (en) | 2005-01-06 |
| WO2001058901A1 (fr) | 2001-08-16 |
| HK1049163B (zh) | 2007-09-28 |
| ZA200206196B (en) | 2003-11-03 |
| ES2286094T3 (es) | 2007-12-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA200501820A1 (ru) | Терапевтические средства для лечения боли | |
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| JP2007522159A5 (ru) | ||
| RU2000104863A (ru) | Производные 1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридо[3,2-d]пиридазина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| RU2005105337A (ru) | Противомикробные хинолины, их композиции и применение | |
| JP2008540687A5 (ru) | ||
| HK1094191A1 (en) | Phenyl-carboxamide compounds useful for treating pain | |
| JP2006502119A5 (ru) | ||
| EP1689233A4 (en) | BICYCLIC MEK INHIBITORS AND METHOD FOR THEIR USE | |
| DE602005016718D1 (de) | Ä1,2,4ütriazoloä4,3-aüpyridin-derivative zur behandlung hyperproliferativer erkrankungen | |
| AU2003284632A1 (en) | Isoquinoline compounds and medicinal use thereof | |
| JP2005511698A5 (ru) | ||
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| JP2005538111A5 (ru) | ||
| CA2536429A1 (en) | 7-(4-substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1-pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative | |
| JP2005533052A5 (ru) | ||
| RU2002121482A (ru) | Пирролопиридазиновые производные | |
| EA200301203A1 (ru) | Новые соединения и композиции как ингибиторы катепсина | |
| JP2005502636A5 (ru) | ||
| RU2430917C2 (ru) | Бициклические производные в качестве ингибиторов сетр | |
| JP2009507055A5 (ru) | ||
| RU2008144660A (ru) | Лизобактинамиды | |
| EA200400219A1 (ru) | Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств | |
| RU2433125C2 (ru) | Замещенные хинолоны, обладающие противовирусной активностью, способ их получения, лекарственное средство и их применение для борьбы с вирусными инфекциями | |
| RU97108691A (ru) | Замещенные производные тетрациклического азепина, имеющие сродство к рецепторам 5-ht2 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20070207 |