RU2001134614A - Состоящие из множества частиц фармацевтические составы с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонина - Google Patents
Состоящие из множества частиц фармацевтические составы с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонинаInfo
- Publication number
- RU2001134614A RU2001134614A RU2001134614/14A RU2001134614A RU2001134614A RU 2001134614 A RU2001134614 A RU 2001134614A RU 2001134614/14 A RU2001134614/14 A RU 2001134614/14A RU 2001134614 A RU2001134614 A RU 2001134614A RU 2001134614 A RU2001134614 A RU 2001134614A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- iips
- released
- total
- hours
- measurement
- Prior art date
Links
- 239000002245 particle Substances 0.000 title claims 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 7
- 239000003772 serotonin uptake inhibitor Substances 0.000 title claims 3
- 238000005259 measurement Methods 0.000 claims 27
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 15
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 5
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 5
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 5
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- 229960004038 Fluvoxamine Drugs 0.000 claims 2
- CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N fluvoxamine Chemical compound COCCCC\C(=N/OCCN)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N 0.000 claims 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 2
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims 2
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 claims 2
- OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N (Z)-3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-3-ylprop-2-en-1-amine Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=C/CN(C)C)\C1=CC=C(Br)C=C1 OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N 0.000 claims 1
- 210000004369 Blood Anatomy 0.000 claims 1
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 claims 1
- WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N Citalopram Chemical compound O1CC2=CC(C#N)=CC=C2C1(CCCN(C)C)C1=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N Clomipramine Chemical compound C1CC2=CC=C(Cl)C=C2N(CCCN(C)C)C2=CC=CC=C21 GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002464 Fluoxetine Drugs 0.000 claims 1
- RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CCNC)OC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002073 Sertraline Drugs 0.000 claims 1
- VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N Sertraline Chemical compound C1([C@@H]2CC[C@@H](C3=CC=CC=C32)NC)=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N 0.000 claims 1
- PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N Trazodone Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCN3C(N4C=CC=CC4=N3)=O)CC2)=C1 PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003991 Trazodone Drugs 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 229960001653 citalopram Drugs 0.000 claims 1
- 229960004606 clomipramine Drugs 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000008430 obsessive-compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 claims 1
- PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N venlafaxine Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C(CN(C)C)C1(O)CCCCC1 PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004688 venlafaxine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002791 zimeldine Drugs 0.000 claims 1
Claims (17)
1. Состоящий из множества частиц фармацевтический состав с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонина (ИИПС) для орального применения, который содержит частицы указанного ИИПС или его фармацевтически приемлемой соли, покрытые контролирующим скорость высвобождения полимером, обеспечивающим контролируемое высвобождение указанного ИИПС в течение периода времени не менее чем приблизительно 12 ч, после орального введения.
2. Состав по п.1, отличающийся тем, что частицы представляют собой гранулы.
3. Состав по п.2, отличающийся тем, что указанные гранулы содержат ядро из указанного ИИПС или его фармацевтически приемлемой соли, покрытое указанным контролирующим скорость высвобождения полимером с образованием контролирующей скорость высвобождения мембраны, окружающей указанное ядро.
4. Состав по п.3, отличающийся тем, что контролирующая скорость высвобождения мембрана составлена из преобладающей доли фармацевтически приемлемого пленкообразующего, нерастворимого в воде полимера и (не обязательно) меньшей доли фармацевтически приемлемого пленкообразующего, растворимого в воде полимера, причём отношение указанного нерастворимого в воде полимера к указанному растворимому в воде полимеру, если указанный растворимый в воде полимер наличествует, выбрано таким, чтобы обеспечить скорость высвобождения ИИПС, позволяющую поддерживать контролируемое высвобождение ИИПС в течение не менее чем 12 ч после орального введения.
5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что контролирующая скорость высвобождения мембрана содержит аммонийно-метакрилатный сополимер.
6. Фармацевтический состав по любому из пп.3-5, отличающийся тем, что ядро дополнительно содержит органическую кислоту, причём компонент ИИПС и органическая кислота находятся в соотношении от 50:1 до 1:50.
7. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что ИИПС выбран из циталопрама, кломипрамина, флюоксетина, флювоксамина, пароксетина, сертралина, тразодона, венлафаксина и зимелдина или их фармацевтически приемлемых солей.
8. Фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что ИИПС является флювоксамином или его фармацевтически приемлемой солью.
9. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что скорость высвобождения ИИПС из частиц, измеренная in vitro в 0,05 М фосфатном буфере при рН 6,8 с помощью лопастного аппарата USP типа II для измерения растворения согласно Фармакопее США (US Pharmacopoeia XXII), в основном соответствует следующим параметрам перехода в раствор:
(а) за 0,5 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 15% всего ИИПС;
(b) за 1 час измерений в указанном аппарате высвобождается не более 25% всего ИИПС;
(c) за 2 ч измерений в указанном аппарате высвобождается от 20 до 75% всего ИИПС;
(d) за 4 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 75% всего ИИПС; и
(e) за 6 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 85% всего ИИПС.
10. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что скорость высвобождения ИИПС из частиц, измеренная in vitro в 0,05 М фосфатном буфере при рН 6,8 с помощью лопастного аппарата USP типа II для измерения растворения согласно Фармакопее США (US Pharmacopoeia XXII), в основном соответствует следующим параметрам перехода в раствор:
(a) за 4 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 20% всего ИИПС;
(b) за 6 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 45% всего ИИПС;
(с) за 8 ч измерений в указанном аппарате высвобождается от 45 до 80% всего ИИПС;
(d) за 10 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 70% всего ИИПС;
(e) за 12 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 80% всего ИИПС.
11. Фармацевтический состав с контролируемым высвобождением ИИПС для орального применения, содержащий смесь частиц, как они определены в любом из пп.1-10.
12. Фармацевтический состав с контролируемым высвобождением ИИПС для орального применения, содержащий смесь частиц, как они определены в любом из пп.1-10, в смеси с формой для немедленного высвобождения ИИПС или его фармацевтически приемлемой соли для обеспечения быстрого достижения в крови терапевтически эффективного уровня.
13. Фармацевтический состав по п.12, отличающийся тем, что форма для немедленного высвобождения ИИПС представляет собой гранулы, как они определены в любом из пп.3-11, без указанной контролирующей скорость высвобождения мембраны.
14. Фармацевтический состав по любому из пп.11-13, отличающийся тем, что скорость высвобождения ИИПС, измеренная in vitro в 0,05 М фосфатном буфере при рН 6,8 с помощью лопастного аппарата USP типа II для измерения растворения согласно Фармакопее США (US Pharmacopoeia XXII), в основном соответствует следующим параметрам перехода в раствор:
(a) за 1 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 20% всего ИИПС;
(b) за 2 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 60% всего ИИПС;
(c) за 4 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 20% всего ИИПС;
(d) за 6 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 35% всего ИИПС;
(е) за 8 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 50% всего ИИПС;
(f) за 10 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 70% всего ИИПС; и
(д) за 12 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 75% всего ИИПС.
15. Фармацевтический состав по любому из пп.11-13, отличающийся тем, что скорость высвобождения ИИПС, измеренная in vitro в 0,05 М фосфатном буфере при рН 6,8 с помощью лопастного аппарата USP типа II для измерения растворения согласно Фармакопее США (US Pharmacopoeia XXII), в основном соответствует следующим параметрам перехода в раствор:
(a) за 1 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 20% всего ИИПС;
(b) за 2 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 45% всего ИИПС;
(с) за 4 ч измерений в указанном аппарате высвобождается от 20 до 70% всего ИИПС;
(d) за 6 ч измерений в указанном аппарате высвобождается от 35 до 85% всего ИИПС;
(e) за 8 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 50% всего ИИПС;
(f) за 10 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 70% всего ИИПС; и
(g) за 12 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 75% всего ИИПС.
16. Фармацевтический состав по любому из пп.11-13, отличающийся тем, что скорость высвобождения ИИПС, измеренная in vitro в 0,05 М фосфатном буфере при рН 6,8 с помощью лопастного аппарата USP типа II для измерения растворения согласно Фармакопее США (US Pharmacopoeia XXII), в основном соответствует следующим параметрам перехода в раствор:
(а) за 2 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не более 50% всего ИИПС;
(b) за 6 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 35% всего ИИПС; и
(c) за 22 ч измерений в указанном аппарате высвобождается не менее 80% всего ИИПС.
17. Способ лечения депрессии, навязчивого компульсивного расстройства или иного болезненного состояния, подверженного воздействию ИИПС, состоящий во введении пациенту, страдающего одним из таких состояний, терапевтически эффективного количества состоящего из множества частиц фармацевтического состава с контролируемым высвобождением ИИПС по любому из пп.1-10 или фармацевтического состава с контролируемым высвобождением ИИПС по любому из пп.11-17.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US13502899P | 1999-05-20 | 1999-05-20 | |
| US60/135,028 | 1999-05-20 | ||
| IE19990406A IE990406A1 (en) | 1999-05-20 | 1999-05-20 | Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations. |
| IE990406 | 1999-05-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001134614A true RU2001134614A (ru) | 2003-08-27 |
| RU2275191C2 RU2275191C2 (ru) | 2006-04-27 |
Family
ID=26320248
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001134614/15A RU2275191C2 (ru) | 1999-05-20 | 2000-05-10 | Состоящие из множества частиц фармацевтические составы с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонина |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP1178780B1 (ru) |
| JP (1) | JP2003500348A (ru) |
| AT (1) | ATE367153T1 (ru) |
| AU (1) | AU782059B2 (ru) |
| CA (2) | CA2698347A1 (ru) |
| CY (1) | CY1107750T1 (ru) |
| CZ (1) | CZ302388B6 (ru) |
| DE (1) | DE60035579T2 (ru) |
| DK (1) | DK1178780T3 (ru) |
| DZ (1) | DZ3256A1 (ru) |
| ES (1) | ES2290027T3 (ru) |
| HU (1) | HU229569B1 (ru) |
| PT (1) | PT1178780E (ru) |
| RU (1) | RU2275191C2 (ru) |
| SK (1) | SK286865B6 (ru) |
| WO (1) | WO2000071099A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6482440B2 (en) * | 2000-09-21 | 2002-11-19 | Phase 2 Discovery, Inc. | Long acting antidepressant microparticles |
| BR0100334A (pt) * | 2001-01-17 | 2002-09-24 | Diffucap Chemobras Quimica E F | Processo para a preparação de composições de liberação programada contendo venlafaxina e o produto resultante |
| NZ532589A (en) * | 2001-11-07 | 2005-02-25 | Synthon Bv | Tamsulosin tablets |
| IL146462A (en) * | 2001-11-13 | 2015-02-26 | Lycored Bio Ltd | Prolonged-release preparations containing as an active compound and analapaxin hydrochloride |
| CA2415154C (en) * | 2002-12-24 | 2009-06-16 | Biovail Laboratories Inc. | Modified release formulations of selective serotonin re-uptake inhibitors |
| DK1502587T3 (da) | 2003-07-30 | 2007-01-02 | Pharmathen Sa | Formulering med vedvarende frigivelse af venlafaxinhydrochlorid |
| US7470435B2 (en) | 2003-11-17 | 2008-12-30 | Andrx Pharmaceuticals, Llc | Extended release venlafaxine formulation |
| CA2476101A1 (en) * | 2004-08-12 | 2006-02-12 | Bernard Charles Sherman | Extended-release capsules comprising venlafaxine hydrochloride |
| WO2007015270A2 (en) * | 2005-08-02 | 2007-02-08 | Lupin Limited | Novel controlled release compositions of selective serotonin reuptake inhibitors |
| JP2008231025A (ja) * | 2007-03-20 | 2008-10-02 | Kyowa Yakuhin Kogyo Kk | マレイン酸フルボキサミン錠剤 |
| WO2018206923A1 (en) * | 2017-05-11 | 2018-11-15 | Opal Ip Limited | Novel formulations |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE124864T1 (de) * | 1989-03-10 | 1995-07-15 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Die wirkstoffabgabe steuerndes überzugsmaterial für lang wirksame formulierungen. |
| JPH04234812A (ja) * | 1990-03-16 | 1992-08-24 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 持続性製剤用顆粒 |
| JPH0826977A (ja) * | 1994-07-19 | 1996-01-30 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 溶出制御型経口製剤 |
| JP4072597B2 (ja) * | 1994-12-27 | 2008-04-09 | ナムローゼ・フェンノートシャップ・オルガノン | 持続性製剤 |
| GB9514842D0 (en) * | 1995-07-20 | 1995-09-20 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
| PE57198A1 (es) * | 1996-03-25 | 1998-10-10 | American Home Prod | Formula de liberacion prolongada |
| FR2754710B1 (fr) * | 1996-10-22 | 1998-12-31 | Prographarm Lab | Procede de preparation d'une forme pharmaceutique multiparticulaire a liberation controlee plurisequentielle |
| US5910319A (en) * | 1997-05-29 | 1999-06-08 | Eli Lilly And Company | Fluoxetine enteric pellets and methods for their preparation and use |
| CN1256085C (zh) * | 1997-07-01 | 2006-05-17 | 美国辉瑞有限公司 | 舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型 |
| CN1475208A (zh) * | 1997-07-01 | 2004-02-18 | �Ʒ� | 舍曲林的缓释剂型 |
| UA77145C2 (en) * | 1997-11-05 | 2006-11-15 | Wyeth Corp | Extended release dosage formulation |
-
2000
- 2000-05-10 WO PCT/IE2000/000060 patent/WO2000071099A1/en active IP Right Grant
- 2000-05-10 RU RU2001134614/15A patent/RU2275191C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-05-10 EP EP00925548A patent/EP1178780B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-10 PT PT00925548T patent/PT1178780E/pt unknown
- 2000-05-10 ES ES00925548T patent/ES2290027T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-10 JP JP2000619406A patent/JP2003500348A/ja active Pending
- 2000-05-10 DE DE60035579T patent/DE60035579T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-10 CZ CZ20014618A patent/CZ302388B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-05-10 DK DK00925548T patent/DK1178780T3/da active
- 2000-05-10 HU HU0201884A patent/HU229569B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2000-05-10 DZ DZ003256A patent/DZ3256A1/fr active
- 2000-05-10 CA CA2698347A patent/CA2698347A1/en not_active Abandoned
- 2000-05-10 CA CA2374039A patent/CA2374039C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-10 AU AU44267/00A patent/AU782059B2/en not_active Ceased
- 2000-05-10 SK SK1896-2001A patent/SK286865B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-05-10 EP EP07008264A patent/EP1852111A1/en not_active Withdrawn
- 2000-05-10 AT AT00925548T patent/ATE367153T1/de active
-
2007
- 2007-10-04 CY CY20071101262T patent/CY1107750T1/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI92904B (fi) | Menetelmä suun kautta annettavaksi tarkoitetun, aktiiviyhdistettä kontrolloidusti vapauttavan farmaseuttisen formulaation valmistamiseksi | |
| CA2016039C (en) | Extended release pharmaceutical formulations | |
| ES2260042T3 (es) | Formas farmaceuticas de administracion oral que contienen tramadol de liberacion retardada. | |
| ES2144516T5 (es) | Preparacion con liberacion controlada que contiene una sal de morfina. | |
| US20020098227A1 (en) | Process for manufacturing coated granules with masked taste and immediate release of the active principle | |
| JP2002541092A (ja) | メチルフェニデートのパルス性送達のための薬学的投薬形態 | |
| RU2001111887A (ru) | Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением | |
| HU230454B1 (hu) | Metilfenidátot tartalmazó módosított felszabadulású sokszemcsés készítmény | |
| RU2001111026A (ru) | Композиция фентанила для лечения острой боли | |
| RU2001134614A (ru) | Состоящие из множества частиц фармацевтические составы с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонина | |
| JPH08501081A (ja) | 制御放出モルヒネ製剤 | |
| IE50807B1 (en) | Dipyridamole sustained release formulations and processes for their preparation | |
| GB2253348A (en) | Sustained release compositions | |
| SK8252001A3 (en) | Controlled release formulation of divalproex sodium | |
| MXPA06010072A (es) | Composicion farmaceutica de liberacion controlada de tolpersiona para adminision oral. | |
| US20060039997A1 (en) | Multiparticulate formulations of lithium salts for oral administration suitable for once-a-day administration | |
| WO2013000578A1 (en) | Controlled release oral dosage form comprising oxycodone | |
| CA2374039A1 (en) | Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations | |
| RU98111765A (ru) | Фармацевтическая композиция для орального введения с модифицированным высвобождением, содержащая 5-аск, и способ лечения кишечных заболеваний | |
| JP2003500348A5 (ru) | ||
| CN1173701C (zh) | 含有米氮平的口内崩解组合物 | |
| WO2004024128A2 (en) | Modified release ketoprofen dosage form | |
| MXPA06011322A (es) | Formas de dosificacion farmaceutica que tienen propiedades de liberacion inmediata y/o liberacion controlada que contienen un agonista del receptor gabab. | |
| Dhanaraju et al. | Development and evaluation of sustained delivery of diclofenac sodium from hydrophilic polymeric beads | |
| US20060105036A1 (en) | Threo-dops controlled release formulation |