RU2000122435A

RU2000122435A - Производные индола и фармацевтические композиции, включающие их

Info

Publication number: RU2000122435A
Application number: RU2000122435/04A
Authority: RU
Inventors: Макио Китазава; Тосиаки ЙАМАГУТИ; Хироси МИЙАТА; Йукийоси АДЗИСАВА
Original assignee: Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 1998-02-27
Filing date: 1999-02-19
Publication date: 2002-07-10

Claims

1. Производное индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y обозначает гидроксигруппу или пивалоилоксигруппу, при условии, что Y обозначает пивалоилоксигруппу, когда R является 2,2,2-трифторэтильной группой; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Производное индола по п. 1 общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Производное индола по п. 1 формулы:

где атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Производное индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y обозначает гидроксигруппу или пивалоилоксигруппу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемая соль полезные в качестве средства для профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии.

5. Производное индола по п. 4, имеющее общую формулу:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемая соль полезные в качестве средства для профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии.

6. Производное индола или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2 полезные для производства фармацевтических композиций для профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии.

7. Фармацевтическая композиция для снижения внутриглазного давления и предотвращения или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии, которая включает в качестве активного ингредиента производное индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y обозначает гидроксигруппу или пивалоилоксигруппу, при условии, что Y обозначает пивалоилоксигруппу, когда R является 2,2,2-трифторэтильной группой; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Фармацевтическая композиция по п. 7, которая включает производное индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Способ профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии, который включает введение терапевтически эффективного количества производного индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y обозначает гидроксигруппу или пивалоилоксигруппу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии по п. 9, который включает введение терапевтически эффективного количества производного индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Способ производства фармацевтической композиции для профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии, отличающийся тем, что в качестве неотъемлемого компонента указанной фармацевтической композиции используют производное индола общей формулы:

где R обозначает этильную группу или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y обозначает гидроксигруппу или пивалоилоксигруппу; и атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации)
или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Способ производства фармацевтической композиции для профилактики или лечения глаукомы или внутриглазной гипертензии по п. 11, отличающийся тем, что в качестве неотъемлемого компонента указанной фармацевтической композиции используют производное индола общей формулы: