RU2000104872A - Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений - Google Patents
Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединенийInfo
- Publication number
- RU2000104872A RU2000104872A RU2000104872/14A RU2000104872A RU2000104872A RU 2000104872 A RU2000104872 A RU 2000104872A RU 2000104872/14 A RU2000104872/14 A RU 2000104872/14A RU 2000104872 A RU2000104872 A RU 2000104872A RU 2000104872 A RU2000104872 A RU 2000104872A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- weight
- amount
- diglyceride
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 39
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 35
- BVDRUCCQKHGCRX-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl formate Chemical compound OCC(O)COC=O BVDRUCCQKHGCRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N propylene glycol Chemical group CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- -1 pyranone compound Chemical class 0.000 claims 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 9
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical group CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 6
- 229940074096 monoolein Drugs 0.000 claims 6
- 229920002685 Polyoxyl 35CastorOil Polymers 0.000 claims 5
- 229920002690 Polyoxyl 40 HydrogenatedCastorOil Polymers 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000008180 pharmaceutical surfactant Substances 0.000 claims 4
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 claims 4
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 4
- XLMXUUQMSMKFMH-UZRURVBFSA-N 2-hydroxyethyl (Z,12R)-12-hydroxyoctadec-9-enoate Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC(=O)OCCO XLMXUUQMSMKFMH-UZRURVBFSA-N 0.000 claims 3
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002887 Deanol Drugs 0.000 claims 2
- UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-N N-dimethylaminoethanol Chemical compound CN(C)CCO UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920002675 Polyoxyl Polymers 0.000 claims 2
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 2
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 2
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3S,3aR,6R,6aR)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 claims 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 1,2-ethanediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 2-(oxolan-2-ylmethoxy)ethanol Chemical compound OCCOCC1CCCO1 CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl 12-hydroxyoctadecanoate Chemical compound CCCCCCC(O)CCCCCCCCCCC(=O)OCCO JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims 1
- 229940075419 Choline Hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N DMA Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N Diethanolamine Chemical compound OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- 229920002696 Polyoxyl 40 castor oil Polymers 0.000 claims 1
- 229920001451 Polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229940068965 Polysorbates Drugs 0.000 claims 1
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N Propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001304 Solutol HS 15 Polymers 0.000 claims 1
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N Triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002622 Triacetin Drugs 0.000 claims 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Tris Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 230000001804 emulsifying Effects 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims 1
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N ethanolamine Chemical group NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N glycol Chemical group OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N guanidine Chemical compound NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 claims 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XVGURYWXGSSXPE-IJSGCYKVSA-N CCCC(CCc1ccccc1)(CC(O)=C1[C@H](C)c2cccc(NS(C3C=CC(C)=CNC3)(=O)=O)c2)OC1=C Chemical compound CCCC(CCc1ccccc1)(CC(O)=C1[C@H](C)c2cccc(NS(C3C=CC(C)=CNC3)(=O)=O)c2)OC1=C XVGURYWXGSSXPE-IJSGCYKVSA-N 0.000 description 1
Claims (1)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) соединение пиранона формулы II в качестве фармацевтически активного агента:
(b) смесь диглицерида и моноглицерида в соотношении от примерно 9:1 до примерно 6:4 по весу (диглицерид:моноглицерид), где диглицерид и моноглицерид являются сложными эфирами моно- или диненасыщенных жирных кислот и глицерина, имеющими длину цепи шестнадцать-двадцать два атома углерода,
(c) один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и
(d) одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R обозначает Н-;
R2 обозначает С3-С5-алкил, фенил-(CH2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-фенил или F3С-(СН2)2-; или
R1 и R2, взятые вместе, обозначают двойную связь;
R3 обозначает R4-(CH2)n-CH(R5)-, Н3С-[O(CH2)2] 2-CH2-, С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, (HOCH2)3С-NH-C(О)-NН-(СН2)3-, (НО2С)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-, пиперазин-1-ил-С(O)-NН-(СН2)3, НО3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(СН2)6-С(О)-NH-(CH2)3-, циклопропил-(CH2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NН-фенил или F3С(CH2)2-;
n равно 0, 1 или 2;
R4 обозначает фенил, het, циклопропил, Н3С-[О(СН2)2]2-, het-SO2NH-, Вr-, N3- или HO3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(CH2)6-С(О)-NH-;
R5 обозначает СН2-СН3 или СН2-циклопропил;
R6 обозначает циклопропил, СН3-СН2- или трет-бутил;
R7 обозначает -NR8-SO2-het, -NR8SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или -CH2-SO2-het;
R8 обозначает -Н или -СН3;
R9 обозначает -CN, -F, -ОН или -NО2;
где het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным -СН3, -CN, -ОН, -C(O)OC2H5, -СF3, -NH2 или -C(O)-NH2-;
или его фармацевтически приемлемую соль.
(а) соединение пиранона формулы II в качестве фармацевтически активного агента:
(b) смесь диглицерида и моноглицерида в соотношении от примерно 9:1 до примерно 6:4 по весу (диглицерид:моноглицерид), где диглицерид и моноглицерид являются сложными эфирами моно- или диненасыщенных жирных кислот и глицерина, имеющими длину цепи шестнадцать-двадцать два атома углерода,
(c) один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и
(d) одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R обозначает Н-;
R2 обозначает С3-С5-алкил, фенил-(CH2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-фенил или F3С-(СН2)2-; или
R1 и R2, взятые вместе, обозначают двойную связь;
R3 обозначает R4-(CH2)n-CH(R5)-, Н3С-[O(CH2)2] 2-CH2-, С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, (HOCH2)3С-NH-C(О)-NН-(СН2)3-, (НО2С)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-, пиперазин-1-ил-С(O)-NН-(СН2)3, НО3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(СН2)6-С(О)-NH-(CH2)3-, циклопропил-(CH2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NН-фенил или F3С(CH2)2-;
n равно 0, 1 или 2;
R4 обозначает фенил, het, циклопропил, Н3С-[О(СН2)2]2-, het-SO2NH-, Вr-, N3- или HO3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(CH2)6-С(О)-NH-;
R5 обозначает СН2-СН3 или СН2-циклопропил;
R6 обозначает циклопропил, СН3-СН2- или трет-бутил;
R7 обозначает -NR8-SO2-het, -NR8SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или -CH2-SO2-het;
R8 обозначает -Н или -СН3;
R9 обозначает -CN, -F, -ОН или -NО2;
где het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным -СН3, -CN, -ОН, -C(O)OC2H5, -СF3, -NH2 или -C(O)-NH2-;
или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение пиранона формулы II является соединением формулы I:
3. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) соединение пиранона формулы III или IV в качестве фармацевтически активного агента:
(b) смесь диглицерида и моноглицерида в соотношении от примерно 9:1 до примерно 6: 4 по весу (диглицерид:моноглицерид), где диглицерид и моноглицерид являются сложными эфирами моно- или диненасыщенных жирных кислот и глицерина, имеющими длину цепи шестнадцать-двадцать два атома углерода,
(c) один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и
(d) одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R10 обозначает Н-, СН3О- или СН3О-[(СН2)2O]3-;
R11 обозначает циклопропил или -СН2-СН(СН3)2;
R12 обозначает -NR14SО2-фенил, необязательно замещенный R15, -NR14SO2-het, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R15, или -CH2-SO2-het; R13 обозначает -Н, -(СН2)2-СН3, -СН2-циклопропил или -СН2-фенил;
R14 обозначает -Н или -СН3;
R15 обозначает -CN, -F, -СН3, -СООН или -ОН;
het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным одним или двумя -СН3, -CN, -C(O)-OC2H5 или -ОН; или их фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) соединение пиранона формулы III или IV в качестве фармацевтически активного агента:
(b) смесь диглицерида и моноглицерида в соотношении от примерно 9:1 до примерно 6: 4 по весу (диглицерид:моноглицерид), где диглицерид и моноглицерид являются сложными эфирами моно- или диненасыщенных жирных кислот и глицерина, имеющими длину цепи шестнадцать-двадцать два атома углерода,
(c) один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и
(d) одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R10 обозначает Н-, СН3О- или СН3О-[(СН2)2O]3-;
R11 обозначает циклопропил или -СН2-СН(СН3)2;
R12 обозначает -NR14SО2-фенил, необязательно замещенный R15, -NR14SO2-het, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R15, или -CH2-SO2-het; R13 обозначает -Н, -(СН2)2-СН3, -СН2-циклопропил или -СН2-фенил;
R14 обозначает -Н или -СН3;
R15 обозначает -CN, -F, -СН3, -СООН или -ОН;
het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным одним или двумя -СН3, -CN, -C(O)-OC2H5 или -ОН; или их фармацевтически приемлемую соль.
4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой соединение формулы II, III или IV находится в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 40% по весу общей композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соединение формулы I находится в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу общей композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой вышеупомянутый диглицерид представляет собой диолеин, дилинолеат или их смесь.
7. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой вышеупомянутый диглицерид представляет собой диолеин.
8. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой вышеупомянутый моноглицерид представляет собой моноолеин, монолинолеат или их смесь.
9. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой вышеупомянутый моноглицерид представляет собой моноолеин.
10. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой смесь диглицерида и моноглицерида находится в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 35% по весу общей композиции.
11. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой смесь диглицерида и моноглицерида находится в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции.
12. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой смесь диглицерида и моноглицерида находится в соотношении приблизительно 8:2 по весу (диглицерид: моноглицерид) и в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 35% по весу общей композиции.
13. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой смесь диглицерида и моноглицерида находится в соотношении приблизительно 8:2 по весу (диглицерид: моноглицерид) и в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции.
14. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой смесь диглицерида и моноглицерида находится в соотношении приблизительно 9:1 по весу (диглицерид: моноглицерид) и в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции.
15. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой пропиленгликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, этанол, триацетин, диметилизосорбид, гликофурол, пропиленкарбонат, воду, диметилацетамид или их смесь.
16. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой пропиленгликоль.
17. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой смесь, содержащую пропиленгликоль и 95% (об/об) этанол в соотношении 1:1.
18. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель находится в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 30% по весу общей композиции.
19. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель находится в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу от общей композиции.
20. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 40, касторовое масло Полиоксил 35, Solutol HS-15, Tagat TO, Пегликол 6-олеат, полиоксиэтиленстеараты, полоксамеры, полисорбаты или насыщенные полигликозилированные глицериды.
21. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 40 или касторовое масло Полиоксил 35.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, где гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 35 представляет собой Cremophor RH40.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, где гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 35 представляет собой Cremophor EL или Cremophor EL-P.
24. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где поверхностно-активное вещество находится в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 50% по весу общей композиции.
25. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где поверхностно-активное вещество находится в количестве от приблизительно 30% до приблизительно 45% по весу общей композиции.
26. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где композиция дополнительно содержит основной амин.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, где основной амин представляет собой низший алкиламин, основную аминокислоту или холингидроксид.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где низший алкиламин представляет собой этаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин, этилендиамин, диметиламиноэтанол или трис(гидроксиметил)аминометан.
29. Фармацевтическая композиция по п.27, где основная аминокислота представляет собой аргинин, лизин или гуанидин.
30. Фармацевтическая композиция по п.26, где основной амин находится в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 10% по весу общей композиции.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение пиранона формулы I в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу общей композиции,
(b) смесь диолеина и моноолеина в соотношении приблизительно 9:1 по весу (диолеин: моноолеин) в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции,
(c) растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в соотношении приблизительно 1:1 и в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу общей композиции, и
(d) поверхностно-активное вещество, содержащее Cremophor RH40 или Cremophor EL в количестве от приблизительно 30% до приблизительно 45% по весу общей композиции.
(a) соединение пиранона формулы I в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу общей композиции,
(b) смесь диолеина и моноолеина в соотношении приблизительно 9:1 по весу (диолеин: моноолеин) в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции,
(c) растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в соотношении приблизительно 1:1 и в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу общей композиции, и
(d) поверхностно-активное вещество, содержащее Cremophor RH40 или Cremophor EL в количестве от приблизительно 30% до приблизительно 45% по весу общей композиции.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение пиранона формулы I в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу общей композиции,
(b) смесь диолеина и моноолеина в соотношении приблизительно 8:2 по весу (диолеин: моноолеин) в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции,
(c) растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь раствора пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в соотношении приблизительно 1:1 и в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу общей композиции, и
(d) поверхностно-активное вещество, содержащее Cremophor RH40 или Cremophor EL в количестве от приблизительно 30% до приблизительно 45% по весу общей композиции.
(a) соединение пиранона формулы I в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу общей композиции,
(b) смесь диолеина и моноолеина в соотношении приблизительно 8:2 по весу (диолеин: моноолеин) в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу общей композиции,
(c) растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь раствора пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в соотношении приблизительно 1:1 и в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу общей композиции, и
(d) поверхностно-активное вещество, содержащее Cremophor RH40 или Cremophor EL в количестве от приблизительно 30% до приблизительно 45% по весу общей композиции.
33. Фармацевтическая композиция по п.31 или 32, которая дополнительно содержит диметиламиноэтанол или трис(гидроксиметил)аминометан в количестве от приблизительно 0,1% до 7% по весу общей композиции.
34. Фармацевтическая композиция по п.1, 3, 31 или 32, которая является самоэмульгирующейся композицией, способной образовывать эмульсии или микроэмульсии при смешивании с достаточным количеством водной среды.
35. Фармацевтическая композиция по п.1, 3, 32 или 33, которая находится в форме жидкости для мягких эластичных капсул.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US5407897P | 1997-07-29 | 1997-07-29 | |
| US60/054,078 | 1997-07-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000104872A true RU2000104872A (ru) | 2001-11-20 |
| RU2203648C2 RU2203648C2 (ru) | 2003-05-10 |
Family
ID=21988649
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000104872/14A RU2203648C2 (ru) | 1997-07-29 | 1998-07-27 | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6121313A (ru) |
| EP (1) | EP0999838B1 (ru) |
| JP (1) | JP5005847B2 (ru) |
| KR (1) | KR100509130B1 (ru) |
| CN (1) | CN1113650C (ru) |
| AT (1) | ATE215370T1 (ru) |
| AU (1) | AU728695B2 (ru) |
| BR (1) | BR9810866B1 (ru) |
| CA (1) | CA2294032A1 (ru) |
| DE (1) | DE69804624T2 (ru) |
| DK (1) | DK0999838T3 (ru) |
| ES (1) | ES2174462T3 (ru) |
| FI (1) | FI20000171A (ru) |
| HK (1) | HK1028877A1 (ru) |
| HU (1) | HU225160B1 (ru) |
| NO (1) | NO323773B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ502567A (ru) |
| PL (1) | PL192080B1 (ru) |
| PT (1) | PT999838E (ru) |
| RU (1) | RU2203648C2 (ru) |
| SI (1) | SI0999838T1 (ru) |
| SK (1) | SK284579B6 (ru) |
| WO (1) | WO1999006043A1 (ru) |
Families Citing this family (67)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2211021C2 (ru) * | 1997-07-29 | 2003-08-27 | Фармация Энд Апджон Компани | Фармацевтическая самоэмульгирующая композиция и ее носитель для липофильных фармацевтически активных агентов |
| US7135191B2 (en) * | 1997-09-04 | 2006-11-14 | Zsolt Istvan Hertelendy | Urogenital or anorectal transmucosal vaccine delivery system |
| GB9903547D0 (en) | 1999-02-16 | 1999-04-07 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| US6956048B2 (en) | 1999-03-31 | 2005-10-18 | Pharmacia & Upjohn Company | Pharmaceutical emulsions for retroviral protease inhibitors |
| PT1165091E (pt) * | 1999-03-31 | 2005-05-31 | Upjohn Co | Emulsoes farmaceuticas para inibidores de protease retroviral |
| US20030236236A1 (en) * | 1999-06-30 | 2003-12-25 | Feng-Jing Chen | Pharmaceutical compositions and dosage forms for administration of hydrophobic drugs |
| GB9925127D0 (en) * | 1999-10-22 | 1999-12-22 | Pharmacia & Upjohn Spa | Oral formulations for anti-tumor compounds |
| FR2805761B1 (fr) * | 2000-03-02 | 2002-08-30 | Mainelab | Nanocapsules lipidiques, procede de preparation et utilisation comme medicament |
| KR20010100194A (ko) * | 2000-03-13 | 2001-11-14 | 박호군 | 여러 가지 물질의 가용화용 조성물과 제형 및 그들의제조방법 |
| US6623765B1 (en) * | 2000-08-01 | 2003-09-23 | University Of Florida, Research Foundation, Incorporated | Microemulsion and micelle systems for solubilizing drugs |
| CN1240437C (zh) * | 2000-10-31 | 2006-02-08 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 | 口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制剂制剂 |
| KR20020066778A (ko) * | 2001-02-13 | 2002-08-21 | 한국과학기술연구원 | 체내 난흡수 물질의 흡수촉진용 조성물과 제형 및 그의제조방법 |
| US6680470B1 (en) * | 2001-11-14 | 2004-01-20 | Dicon Fiberoptics, Inc. | Interleaver with thermal and chromatic dispersion compensation |
| JP2005515187A (ja) * | 2001-11-26 | 2005-05-26 | スーパージェン インコーポレイテッド | ポリオキシエチル化ひまし油を使用する医薬組成物の調製方法 |
| US20030191093A1 (en) * | 2001-12-03 | 2003-10-09 | Novacea, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds |
| US20030165545A1 (en) * | 2002-01-30 | 2003-09-04 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions including oil-in-water emulsions, and methods for making and using same |
| US6828301B2 (en) * | 2002-02-07 | 2004-12-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for hepatitis C viral protease inhibitors |
| US20030199584A1 (en) * | 2002-04-11 | 2003-10-23 | Ahluwalia Gurpreet S. | Reduction of hair growth |
| US7182950B2 (en) * | 2002-06-12 | 2007-02-27 | Nutralease Ltd. | Nano-sized self-assembled liquid dilutable vehicles |
| KR100533458B1 (ko) * | 2002-07-20 | 2005-12-07 | 대화제약 주식회사 | 파클리탁셀의 가용화용 조성물 및 그의 제조 방법 |
| US20050026877A1 (en) * | 2002-12-03 | 2005-02-03 | Novacea, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds |
| US20040185068A1 (en) * | 2003-03-18 | 2004-09-23 | Zhi-Jian Yu | Self-emulsifying compositions, methods of use and preparation |
| US20050196370A1 (en) * | 2003-03-18 | 2005-09-08 | Zhi-Jian Yu | Stable ophthalmic oil-in-water emulsions with sodium hyaluronate for alleviating dry eye |
| US20060251685A1 (en) * | 2003-03-18 | 2006-11-09 | Zhi-Jian Yu | Stable ophthalmic oil-in-water emulsions with Omega-3 fatty acids for alleviating dry eye |
| US20040191332A1 (en) * | 2003-03-27 | 2004-09-30 | Allergan, Inc. | Preserved ophthalmic compositions |
| US20050020546A1 (en) * | 2003-06-11 | 2005-01-27 | Novacea, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds |
| US20060003002A1 (en) * | 2003-11-03 | 2006-01-05 | Lipocine, Inc. | Pharmaceutical compositions with synchronized solubilizer release |
| GB0402679D0 (en) * | 2004-02-06 | 2004-03-10 | Novartis Ag | Organic compounds |
| KR20050081092A (ko) * | 2004-02-12 | 2005-08-18 | 한국과학기술연구원 | 생체적합성 친수성 고분자를 포함하는 콜로이드계 조성물,제형 및 이들의 제조 방법 |
| CA2632149C (en) * | 2005-12-01 | 2011-11-15 | Pfizer Products Inc. | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
| WO2008058234A2 (en) * | 2006-11-08 | 2008-05-15 | Memory Pharmaceuticals Corporation | Pharmaceutical formulations for 1,4-dihyrdropyridine compounds having improved solubility |
| AU2008226645B2 (en) * | 2007-03-09 | 2012-09-20 | Novartis Ag | Salts of 3- (1H-ind0l-3-yl) -4- [2- (4-methyl-piperazin-i-yl) -quinazolin-4-yl] -pyrrole-2, 5-di one |
| CA2687630A1 (en) * | 2007-05-23 | 2008-11-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Self-emulsifying formulation of tipranavir for oral administration |
| HU227873B1 (hu) * | 2007-06-18 | 2012-05-29 | Biogreen As | Növényicsíra-alapú emulziók, eljárás az elõállításukra és alkalmazásuk |
| CN101677987A (zh) * | 2007-06-22 | 2010-03-24 | 赛多斯有限责任公司 | 不含吐温80的多西他赛的增溶制剂 |
| JP2011514349A (ja) | 2008-03-07 | 2011-05-06 | サイドース・エルエルシー | フルベストラント配合物 |
| EP2257220B1 (en) * | 2008-03-13 | 2017-06-14 | Liebel-Flarsheim Company LLC | Multi-function, foot-activated controller for imaging system |
| BRPI0921654A2 (pt) * | 2008-11-28 | 2016-02-10 | Advance Holdings Ltd | formulação farmacêutica |
| US11304960B2 (en) | 2009-01-08 | 2022-04-19 | Chandrashekar Giliyar | Steroidal compositions |
| PL2451438T3 (pl) | 2009-07-07 | 2014-07-31 | Boehringer Ingelheim Int | Kompozycja farmaceutyczna inhibitora proteazy wirusowego zapalenia wątroby typu C |
| WO2011047259A1 (en) | 2009-10-16 | 2011-04-21 | Glaxosmithkline Llc | Compositions |
| US20110092579A1 (en) * | 2009-10-19 | 2011-04-21 | Scidose Llc | Solubilized formulation of docetaxel |
| US8541465B2 (en) * | 2009-10-19 | 2013-09-24 | Scidose, Llc | Docetaxel formulations with lipoic acid and/or dihydrolipoic acid |
| US8912228B2 (en) | 2009-10-19 | 2014-12-16 | Scidose Llc | Docetaxel formulations with lipoic acid |
| US7772274B1 (en) | 2009-10-19 | 2010-08-10 | Scidose, Llc | Docetaxel formulations with lipoic acid |
| TWI438009B (zh) * | 2010-02-19 | 2014-05-21 | Teikoku Pharma Usa Inc | 紫杉烷前－乳劑調配物及其製造與使用之方法 |
| WO2011139899A2 (en) | 2010-05-03 | 2011-11-10 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same |
| WO2012010942A2 (en) * | 2010-07-22 | 2012-01-26 | Lupin Limited | Novel pharmaceutical composition(s) of hiv protease inhibitor(s) |
| WO2012039768A2 (en) * | 2010-09-24 | 2012-03-29 | Texas Southern University | Itraconazole formulations |
| US20180153904A1 (en) | 2010-11-30 | 2018-06-07 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US9034858B2 (en) | 2010-11-30 | 2015-05-19 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US9358241B2 (en) | 2010-11-30 | 2016-06-07 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US20120148675A1 (en) | 2010-12-10 | 2012-06-14 | Basawaraj Chickmath | Testosterone undecanoate compositions |
| US11179468B2 (en) | 2012-04-09 | 2021-11-23 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Fulvestrant formulations |
| JO3685B1 (ar) | 2012-10-01 | 2020-08-27 | Teikoku Pharma Usa Inc | صيغ التشتيت الجسيمي للتاكسين غير المائي وطرق استخدامها |
| US10711238B2 (en) | 2012-10-02 | 2020-07-14 | Repligen Corporation | Method for proliferation of cells within a bioreactor using a disposable pumphead and filter assembly |
| WO2014128564A2 (en) | 2013-02-21 | 2014-08-28 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Pharmaceutical compositions of cetp inhibitors |
| US9498485B2 (en) | 2014-08-28 | 2016-11-22 | Lipocine Inc. | Bioavailable solid state (17-β)-hydroxy-4-androsten-3-one esters |
| WO2016033549A2 (en) | 2014-08-28 | 2016-03-03 | Lipocine Inc. | (17-ß)-3-OXOANDROST-4-EN-17-YL TRIDECANOATE COMPOSITIONS AND METHODS OF THEIR PREPARATION AND USE |
| EP3248599B1 (en) * | 2015-01-21 | 2022-07-06 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Omega-3 fatty acid self-emulsifying composition |
| EP3302429A1 (en) | 2015-05-28 | 2018-04-11 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Oral composition of celecoxib for treatment of pain |
| US10328087B2 (en) | 2015-07-23 | 2019-06-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Formulations for solubilizing hormones |
| US9931349B2 (en) | 2016-04-01 | 2018-04-03 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical composition |
| US10286077B2 (en) | 2016-04-01 | 2019-05-14 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone compositions in medium chain oils |
| US20180147215A1 (en) | 2016-11-28 | 2018-05-31 | Lipocine Inc. | Oral testosterone undecanoate therapy |
| TWI676824B (zh) | 2019-01-09 | 2019-11-11 | 友達光電股份有限公司 | 顯示裝置及顯示方法 |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4230702A (en) | 1978-01-09 | 1980-10-28 | Kali-Chemie Pharma Gmbh | Readily enterally absorbable pharmaceutical compositions of per se poorly enterally absorbable pharmacologically active agents |
| JPS5618914A (en) * | 1979-07-25 | 1981-02-23 | Eisai Co Ltd | Ubidecarenone composition having good absorbability |
| US5639724A (en) * | 1984-07-24 | 1997-06-17 | Sandoz Ltd. | Cyclosporin galenic forms |
| GB8903804D0 (en) | 1989-02-20 | 1989-04-05 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| JPH0629180B2 (ja) * | 1986-06-16 | 1994-04-20 | エーザイ株式会社 | 吸収性の改良されたメナテトレノン含有組成物 |
| DE3629386A1 (de) * | 1986-08-29 | 1988-03-03 | Scherer Gmbh R P | Gelatinekapseln und verfahren zu ihrer herstellung |
| ES2042527T3 (es) * | 1986-11-14 | 1993-12-16 | Theratech Inc | Un metodo para preparar una composicion farmaceutica aumentadora de la penetracion para la aplicacion topica. |
| JP2632010B2 (ja) * | 1988-01-29 | 1997-07-16 | 三共株式会社 | シクロスポリン製剤 |
| GB2222770B (en) * | 1988-09-16 | 1992-07-29 | Sandoz Ltd | Pharmaceutical compositions containing cyclosporins |
| GB9113872D0 (en) * | 1991-06-27 | 1991-08-14 | Sandoz Ag | Improvements in or relating to organic compounds |
| IL102236A0 (en) * | 1991-06-27 | 1993-01-14 | Ltt Inst Co Ltd | Topical preparations containing cyclosporin |
| ES2168271T3 (es) * | 1992-09-25 | 2002-06-16 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas que contienen ciclosporinas. |
| EP0671929A4 (en) * | 1992-10-16 | 1996-09-25 | Smithkline Beecham Corp | COMPOSITIONS. |
| GB9405304D0 (en) * | 1994-03-16 | 1994-04-27 | Scherer Ltd R P | Delivery systems for hydrophobic drugs |
| IL129871A (en) * | 1994-05-06 | 2003-11-23 | Pharmacia & Upjohn Inc | Process for preparing 4-phenyl-substituted octanoyl-oxazolidin-2-one intermediates that are useful for preparing pyran-2-ones useful for treating retroviral infections |
| HU223899B1 (hu) * | 1995-06-06 | 2005-03-29 | F.Hoffmann-La Roche Ag. | Proteáz-inhibitort és monogliceridet tartalmazó gyógyászati készítmény |
| DE19537012A1 (de) * | 1995-10-04 | 1997-04-10 | Dietl Hans | Cyclosporin(e) enhaltende pharmazeutische Zubereitung zur oralen Applikation und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| ZA9710071B (en) * | 1996-11-21 | 1998-05-25 | Abbott Lab | Pharmaceutical composition. |
| RU2211021C2 (ru) * | 1997-07-29 | 2003-08-27 | Фармация Энд Апджон Компани | Фармацевтическая самоэмульгирующая композиция и ее носитель для липофильных фармацевтически активных агентов |
-
1998
- 1998-07-27 KR KR10-2000-7000943A patent/KR100509130B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 CA CA002294032A patent/CA2294032A1/en not_active Abandoned
- 1998-07-27 DE DE69804624T patent/DE69804624T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 ES ES98936887T patent/ES2174462T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 EP EP98936887A patent/EP0999838B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 SK SK18-2000A patent/SK284579B6/sk unknown
- 1998-07-27 JP JP51097299A patent/JP5005847B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1998-07-27 BR BRPI9810866-2A patent/BR9810866B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 US US09/123,069 patent/US6121313A/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 AU AU85737/98A patent/AU728695B2/en not_active Ceased
- 1998-07-27 RU RU2000104872/14A patent/RU2203648C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 PT PT98936887T patent/PT999838E/pt unknown
- 1998-07-27 US US09/122,926 patent/US6531139B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 SI SI9830188T patent/SI0999838T1/xx unknown
- 1998-07-27 WO PCT/US1998/014816 patent/WO1999006043A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-07-27 CN CN98806772A patent/CN1113650C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-07-27 PL PL338334A patent/PL192080B1/pl unknown
- 1998-07-27 HU HU0003292A patent/HU225160B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 AT AT98936887T patent/ATE215370T1/de active
- 1998-07-27 DK DK98936887T patent/DK0999838T3/da active
- 1998-07-27 NZ NZ502567A patent/NZ502567A/en not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-01-28 FI FI20000171A patent/FI20000171A/fi unknown
- 2000-01-28 NO NO20000465A patent/NO323773B1/no not_active IP Right Cessation
- 2000-12-21 HK HK00108278A patent/HK1028877A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000104872A (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| RU2000104861A (ru) | Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции | |
| RU2203648C2 (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| RU2000104856A (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| RU2211021C2 (ru) | Фармацевтическая самоэмульгирующая композиция и ее носитель для липофильных фармацевтически активных агентов | |
| RU2202346C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции | |
| JP2005518423A5 (ru) | ||
| CA2424596A1 (en) | Oral self-emulsifying formulations of pyranone protease inhibitors | |
| US20030044434A1 (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds | |
| MXPA00000996A (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds | |
| MXPA00000995A (en) | Pharmaceutical composition for acidic lipophilic compounds in a form of a self-emulsifying formulation |