RU2000104861A - Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции - Google Patents
Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композицииInfo
- Publication number
- RU2000104861A RU2000104861A RU2000104861/14A RU2000104861A RU2000104861A RU 2000104861 A RU2000104861 A RU 2000104861A RU 2000104861/14 A RU2000104861/14 A RU 2000104861/14A RU 2000104861 A RU2000104861 A RU 2000104861A RU 2000104861 A RU2000104861 A RU 2000104861A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- amount
- oil
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 33
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 27
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 title 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N propylene glycol Chemical group CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- -1 pyranone compound Chemical class 0.000 claims 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 9
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 7
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims 7
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 5
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960002887 Deanol Drugs 0.000 claims 4
- UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-N N-dimethylaminoethanol Chemical compound CN(C)CCO UEEJHVSXFDXPFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229920002685 Polyoxyl 35CastorOil Polymers 0.000 claims 4
- 229920002690 Polyoxyl 40 HydrogenatedCastorOil Polymers 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000008180 pharmaceutical surfactant Substances 0.000 claims 4
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 4
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 3
- 229940068968 Polysorbate 80 Drugs 0.000 claims 3
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 229940074096 monoolein Drugs 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 claims 3
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims 3
- XLMXUUQMSMKFMH-UZRURVBFSA-N 2-hydroxyethyl (Z,12R)-12-hydroxyoctadec-9-enoate Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC(=O)OCCO XLMXUUQMSMKFMH-UZRURVBFSA-N 0.000 claims 2
- GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N Monoctanoin Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000019484 Rapeseed oil Nutrition 0.000 claims 2
- BAECOWNUKCLBPZ-HIUWNOOHSA-N Triolein Natural products O([C@H](OCC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)C(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC BAECOWNUKCLBPZ-HIUWNOOHSA-N 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- LDVVMCZRFWMZSG-UHFFFAOYSA-N captan Chemical compound C1C=CCC2C(=O)N(SC(Cl)(Cl)Cl)C(=O)C21 LDVVMCZRFWMZSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3S,3aR,6R,6aR)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 claims 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 1,2-ethanediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 2-(oxolan-2-ylmethoxy)ethanol Chemical compound OCCOCC1CCCO1 CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl 12-hydroxyoctadecanoate Chemical compound CCCCCCC(O)CCCCCCCCCCC(=O)OCCO JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims 1
- 229940075419 Choline Hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N DMA Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N Diethanolamine Chemical compound OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- 229920002675 Polyoxyl Polymers 0.000 claims 1
- 229920002696 Polyoxyl 40 castor oil Polymers 0.000 claims 1
- 229920001451 Polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 1
- 229940068977 Polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 1
- 229920001219 Polysorbate 40 Polymers 0.000 claims 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims 1
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N Propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940038774 SQUALENE OIL Drugs 0.000 claims 1
- 235000019485 Safflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001304 Solutol HS 15 Polymers 0.000 claims 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N Triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002622 Triacetin Drugs 0.000 claims 1
- 229940117972 Triolein Drugs 0.000 claims 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Tris Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940029983 VITAMINS Drugs 0.000 claims 1
- 229940021016 Vitamin IV solution additives Drugs 0.000 claims 1
- NWGKJDSIEKMTRX-BFWOXRRGSA-N [(2R)-2-[(3R,4S)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] (Z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)C1OC[C@H](O)[C@H]1O NWGKJDSIEKMTRX-BFWOXRRGSA-N 0.000 claims 1
- 235000021302 avocado oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008163 avocado oil Substances 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims 1
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N ethanolamine Chemical group NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000021323 fish oil Nutrition 0.000 claims 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N glycol Chemical group OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N guanidine Chemical compound NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 claims 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010483 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000249 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Substances 0.000 claims 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 claims 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940101027 polysorbate 40 Drugs 0.000 claims 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 claims 1
- 235000005713 safflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003813 safflower oil Substances 0.000 claims 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 claims 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims 1
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims 1
- 229930003231 vitamins Natural products 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пиранона формулы II в качестве фармацевтически активного агента,
основной амин в количестве 0,1 - 10 вес.% общей композиции, один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R1 обозначает Н-;
R2 обозначает С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NН-фенил или F3С(СН2)2-; или
R1 и R2, взятые вместе, обозначают двойную связь;
R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[О(CH2)2] 2-СН2-, С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, (НОСН2)3С-NH-C(О)-NH-(СН2)3-, (НО2С)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(СН2)3-, пиперазин-1-ил-C(O)-NН-(СН2)3, НО3S(СН2)2-N(СН3)-C(O)-(СН2)6-C(O)-NН-(СН2)3-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-фeнил или F3С(CH2)2-;
n равно 0, 1 или 2;
R4 обозначает фенил, het, циклопропил, Н3С-[О(СН2)2]2, het-SO2NH-, Br-, N3- или НО3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(СН2)6-С(О)-NH-;
R5 обозначает -СН2-СН3 или -СН2-циклопропил;
R6 обозначает циклопропил, СН3-СН2- или трет-бутил;
R7 обозначает -NR8SO2-het, -NR8SO2-фeнил, необязательно замещенный R9, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или -CH2SO2-het;
R8 обозначает -Н или -СН3;
R9 обозначает -CN, -F, -ОН или -NО2;
где het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным -СН3, -CN, -ОН, -С(O)ОС2Н5, -СF3, -NH2 или -C(O)-NH2; или его фармацевтически приемлемую соль.
основной амин в количестве 0,1 - 10 вес.% общей композиции, один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R1 обозначает Н-;
R2 обозначает С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NН-фенил или F3С(СН2)2-; или
R1 и R2, взятые вместе, обозначают двойную связь;
R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[О(CH2)2] 2-СН2-, С3-С5-алкил, фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, (НОСН2)3С-NH-C(О)-NH-(СН2)3-, (НО2С)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(СН2)3-, пиперазин-1-ил-C(O)-NН-(СН2)3, НО3S(СН2)2-N(СН3)-C(O)-(СН2)6-C(O)-NН-(СН2)3-, циклопропил-(СН2)2-, F-фенил-(СН2)2-, het-SO2NH-фeнил или F3С(CH2)2-;
n равно 0, 1 или 2;
R4 обозначает фенил, het, циклопропил, Н3С-[О(СН2)2]2, het-SO2NH-, Br-, N3- или НО3S(СН2)2-N(СН3)-С(О)-(СН2)6-С(О)-NH-;
R5 обозначает -СН2-СН3 или -СН2-циклопропил;
R6 обозначает циклопропил, СН3-СН2- или трет-бутил;
R7 обозначает -NR8SO2-het, -NR8SO2-фeнил, необязательно замещенный R9, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R9, или -CH2SO2-het;
R8 обозначает -Н или -СН3;
R9 обозначает -CN, -F, -ОН или -NО2;
где het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным -СН3, -CN, -ОН, -С(O)ОС2Н5, -СF3, -NH2 или -C(O)-NH2; или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение пиранона формулы II является соединением формулы I
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пиранона формулы III или IV в качестве фармацевтически активного агента,
основной амин в количестве 0,1 - 10 вес.% общей композиции, один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R10 обозначает Н-, СН3О- или СН3О-[(СН2)2О]3-;
R11 обозначает циклопропил или -СН2-СН(СН3)2;
R12 обозначает -NR14SO2-фенил, необязательно замещенный R15, -NR14SO2-het, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R15, или -CH2-SO2-het; R13 обозначает -Н, -(СН2)2-СН3, -СН2-циклопропил или -СН2-фенил;
R14 обозначает -Н или -СН3;
R15 обозначает -CN, -F, -СН3, -СООН или -ОН;
het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным одним или двумя -СН3, -CN, -C(O)OC2H5 или -ОН;
или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пиранона формулы III или IV в качестве фармацевтически активного агента,
основной амин в количестве 0,1 - 10 вес.% общей композиции, один или несколько фармацевтически приемлемых растворителей и одно или несколько фармацевтически приемлемых поверхностно-активных веществ;
где R10 обозначает Н-, СН3О- или СН3О-[(СН2)2О]3-;
R11 обозначает циклопропил или -СН2-СН(СН3)2;
R12 обозначает -NR14SO2-фенил, необязательно замещенный R15, -NR14SO2-het, -СН2-SО2-фенил, необязательно замещенный R15, или -CH2-SO2-het; R13 обозначает -Н, -(СН2)2-СН3, -СН2-циклопропил или -СН2-фенил;
R14 обозначает -Н или -СН3;
R15 обозначает -CN, -F, -СН3, -СООН или -ОН;
het обозначает 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и в том числе любую бициклическую группу, в которой любое из вышеупомянутых гетероциклических колец конденсировано с бензольным кольцом или другим гетероциклом, необязательно замещенным одним или двумя -СН3, -CN, -C(O)OC2H5 или -ОН;
или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой соединение формулы II, III или IV находится в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 50%.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соединение формулы I находится в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 30%.
6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, в которой основной амин представляет собой низший алкиламин, основную аминокислоту или холингидроксид.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, где низший алкиламин представляет собой этаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин, трис(гидроксиметил)аминометан, этилендиамин или диметиламиноэтанол.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, где низший алкиламин представляет собой диметиламиноэтанол или трис(гидроксиметил) аминометан.
9. Фармацевтическая композиция по п.6, где основная аминокислота представляет собой аргинин, лизин или гуанидин.
10. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где основной амин находится в количестве 0,1 - 7 вес.% композиции.
11. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где основной амин находится в количестве 0,1 - 5 вес.% композиции.
12. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой пропиленгликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, этанол, триацетин, диметилизосорбид, гликофурол, пропиленкарбонат, воду, диметилацетамид или их смесь.
13. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой пропиленгликоль.
14. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой смесь, содержащую пропиленгликоль и 95% (об/об) этанол в соотношении приблизительно 1:1.
15. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель находится в количестве 10 - 30 вес.% общей композиции.
16. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемый растворитель находится в количестве 15 - 25 вес.% от общей композиции.
17. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 40, касторовое масло Полиоксил 35, Полисорбат 20, Полисорбат 40, Полисорбат 60, Полисорбат 80, Solutol HS-15, Tagat TO, Пегликол 6-олеат, полиоксиэтиленстеараты, насыщенные полигликозилированные глицериды или полоксамеры.
18. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество представляет собой гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 40, касторовое масло Полиоксил 35 или Полисорбат 80.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, где гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 40 представляет собой Cremophor RH40.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, где гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил 35 представляет собой Cremophor EL или Cremophor EL-P.
21. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где поверхностно-активное вещество находится в количестве 10 - 50 вес.% общей композиции.
22. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где поверхностно-активное вещество находится в количестве 30 - 45 вес.% общей композиции.
23. Фармацевтическая композиция по п.1 или 3, где эта композиция дополнительно содержит одно или несколько масел.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, где вышеупомянутое масло представляет собой соевое масло, масло авокадо, скваленовое масло, кунжутное масло, оливковое масло, рапсовое масло, кукурузное масло, сурепное масло, саффлоровое масло, подсолнечное масло, рыбий жир, ароматизированные масла, водонерастворимые витамины или их смесь.
25. Фармацевтическая композиция по п.23, где вышеупомянутое масло представляет собой моноолеин, диолеин, триолеин, монолинолеат, дилинолеат, трилинолеат, Maisine, Miglyol 812, Captex 355, Myritol, Capmul MCM, Captex 200, Myvacet, Myverol 18-92, Arlacel 186, Neobee или Mazol.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, где вышеупомянутое масло представляет собой Capmul MCM, моноолеин, диолеин, монолинолеат, дилинолеат или Maisine.
27. Фармацевтическая композиция по п.23, где вышеупомянутое масло находится в количестве 5 - 35 вес.% общей композиции.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пиранона формулы I в количестве 20 - 30 вес. % общей композиции, диметиламиноэтанол или трис(гидроксиметил)аминометан в количестве 0,1 - 5 вес.% общей композиции, растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в количестве 15 - 25 вес.% общей композиции, и поверхностно-активное вещество, содержащее Полисорбат 80 в количестве 30 - 45 вес.% общей композиции.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пиранона формулы I в количестве 20 - 30 вес. % общей композиции, диметиламиноэтанол или трис(гидроксиметил)аминометан в количестве 0,1 - 5 вес.% общей композиции, растворитель, содержащий пропиленгликоль или смесь пропиленгликоля и 95% (об/об) этанола в количестве 15 - 25 вес.% общей композиции, и поверхностно-активное вещество, содержащее Cremophor RH40 или Cremophor EL в количестве 30 - 45 вес.% общей композиции, и (e) масло, содержащее моноолеин, диолеин, монолинолеат, дилинолеат, Campul MCM или Maisine, в количестве 5 - 25 вес.% общей композиции.
30. Фармацевтическая композиция по п.28 или 29, где смесь раствора пропиленгликоля и этанола находится в соотношении приблизительно 1:1.
31. Фармацевтическая композиция по п.1, 3, 28 или 29, которая является самоэмульгирующейся композицией, способной образовывать эмульсии или микроэмульсии при смешивании с достаточным количеством водной среды.
32. Фармацевтическая композиция по п.1, 3, 28 или 29, которая находится в форме жидкости для мягких эластичных капсул.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US5401297P | 1997-07-29 | 1997-07-29 | |
| US60/054,012 | 1997-07-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000104861A true RU2000104861A (ru) | 2001-11-20 |
| RU2202346C2 RU2202346C2 (ru) | 2003-04-20 |
Family
ID=21988155
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000104861/14A RU2202346C2 (ru) | 1997-07-29 | 1998-07-27 | Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6231887B1 (ru) |
| EP (1) | EP0989851B1 (ru) |
| JP (1) | JP4524367B2 (ru) |
| KR (1) | KR100509131B1 (ru) |
| CN (1) | CN1112927C (ru) |
| AT (1) | ATE225174T1 (ru) |
| AU (1) | AU728626B2 (ru) |
| BR (1) | BR9810729B1 (ru) |
| CA (1) | CA2294033C (ru) |
| CY (1) | CY2006002I2 (ru) |
| CZ (1) | CZ296957B6 (ru) |
| DE (1) | DE69808463T2 (ru) |
| DK (1) | DK0989851T3 (ru) |
| ES (1) | ES2184310T3 (ru) |
| FI (1) | FI20000172A (ru) |
| HK (1) | HK1028879A1 (ru) |
| HU (1) | HU228923B1 (ru) |
| NO (1) | NO323425B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ502566A (ru) |
| PL (1) | PL192865B1 (ru) |
| PT (1) | PT989851E (ru) |
| RU (1) | RU2202346C2 (ru) |
| SI (1) | SI0989851T1 (ru) |
| SK (1) | SK284616B6 (ru) |
| WO (1) | WO1999006044A1 (ru) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6294192B1 (en) * | 1999-02-26 | 2001-09-25 | Lipocine, Inc. | Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents |
| PT1165091E (pt) * | 1999-03-31 | 2005-05-31 | Upjohn Co | Emulsoes farmaceuticas para inibidores de protease retroviral |
| US6956048B2 (en) | 1999-03-31 | 2005-10-18 | Pharmacia & Upjohn Company | Pharmaceutical emulsions for retroviral protease inhibitors |
| SE0000774D0 (sv) * | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | New formulation |
| SE0000773D0 (sv) * | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | New formulation |
| CN1240437C (zh) | 2000-10-31 | 2006-02-08 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 | 口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制剂制剂 |
| SE0102993D0 (sv) * | 2001-09-07 | 2001-09-07 | Astrazeneca Ab | New self emulsifying drug delivery system |
| US20030165545A1 (en) * | 2002-01-30 | 2003-09-04 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions including oil-in-water emulsions, and methods for making and using same |
| MXPA04007438A (es) * | 2002-02-01 | 2004-10-11 | Pfizer Prod Inc | Composiciones farmaceuticas de dispersiones amorfas de farmacos y materiales que forman microfases lipofilas. |
| US6828301B2 (en) * | 2002-02-07 | 2004-12-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for hepatitis C viral protease inhibitors |
| US20040191332A1 (en) * | 2003-03-27 | 2004-09-30 | Allergan, Inc. | Preserved ophthalmic compositions |
| UA81028C2 (en) * | 2003-04-02 | 2007-11-26 | Boehringer Ingelheim Int | Pharmaceutical compositions for hepatitis c viral protease inhibitors |
| MXPA06001417A (es) | 2003-08-04 | 2006-05-15 | Pfizer Prod Inc | Composiciones farmaceuticas de adsorbatos de farmacos amorfos y materiales que forman microfases lipofilas. |
| US7943670B2 (en) * | 2003-10-07 | 2011-05-17 | Eli Lilly And Company | Liquid formulations of ractopamine |
| US20060128733A1 (en) * | 2004-11-19 | 2006-06-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating HIV infection through co-administration of tipranavir and reverset |
| US20060122220A1 (en) * | 2004-11-19 | 2006-06-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating HIV infection through co-administration of tipranavir and UK-427,857 |
| CA2586501A1 (en) * | 2004-12-01 | 2006-06-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating hiv infection through co-administration of tipranavir and gw695634 |
| JP5028885B2 (ja) * | 2006-07-04 | 2012-09-19 | 大正製薬株式会社 | ユビデカレノン含有自己乳化組成物 |
| MX2009009850A (es) | 2007-03-12 | 2009-09-24 | Nektar Therapeutics | Conjugados de inhibidor de oligomero-proteasa. |
| US9095620B2 (en) * | 2008-03-12 | 2015-08-04 | Nektar Therapeutics | Reagents |
| US20120108501A1 (en) | 2009-06-12 | 2012-05-03 | Nektar Therapeutics | Protease Inhibitors |
| PL2451438T3 (pl) * | 2009-07-07 | 2014-07-31 | Boehringer Ingelheim Int | Kompozycja farmaceutyczna inhibitora proteazy wirusowego zapalenia wątroby typu C |
| WO2011047259A1 (en) | 2009-10-16 | 2011-04-21 | Glaxosmithkline Llc | Compositions |
| RU2419426C1 (ru) * | 2010-04-26 | 2011-05-27 | Всеволод Иванович Киселев | Лекарственное средство на основе дииндолилметана (dim) с повышенной биодоступностью и его использование в лечении гиперпластических и воспалительных заболеваний человека |
| WO2011139899A2 (en) | 2010-05-03 | 2011-11-10 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same |
| JO3685B1 (ar) | 2012-10-01 | 2020-08-27 | Teikoku Pharma Usa Inc | صيغ التشتيت الجسيمي للتاكسين غير المائي وطرق استخدامها |
| JP6474732B2 (ja) * | 2013-01-14 | 2019-02-27 | インファースト ヘルスケア リミテッド | 激痛治療用組成物と方法 |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4230702A (en) | 1978-01-09 | 1980-10-28 | Kali-Chemie Pharma Gmbh | Readily enterally absorbable pharmaceutical compositions of per se poorly enterally absorbable pharmacologically active agents |
| DE3300793A1 (de) * | 1983-01-12 | 1984-07-12 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Coccidiosemittel |
| GB8903804D0 (en) * | 1989-02-20 | 1989-04-05 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| US5071643A (en) | 1986-10-17 | 1991-12-10 | R. P. Scherer Corporation | Solvent system enhancing the solubility of pharmaceuticals for encapsulation |
| GB2222770B (en) | 1988-09-16 | 1992-07-29 | Sandoz Ltd | Pharmaceutical compositions containing cyclosporins |
| IL102236A0 (en) * | 1991-06-27 | 1993-01-14 | Ltt Inst Co Ltd | Topical preparations containing cyclosporin |
| GB9113872D0 (en) | 1991-06-27 | 1991-08-14 | Sandoz Ag | Improvements in or relating to organic compounds |
| GB9208712D0 (en) * | 1992-04-22 | 1992-06-10 | Sandoz Ltd | Pharmaceutical compositions containing cyclosporin derivates |
| US5376688A (en) | 1992-12-18 | 1994-12-27 | R. P. Scherer Corporation | Enhanced solubility pharmaceutical solutions |
| IL129871A (en) * | 1994-05-06 | 2003-11-23 | Pharmacia & Upjohn Inc | Process for preparing 4-phenyl-substituted octanoyl-oxazolidin-2-one intermediates that are useful for preparing pyran-2-ones useful for treating retroviral infections |
| CA2195623A1 (en) * | 1994-07-22 | 1996-02-08 | Rajeev D. Gokhale | Self-emulsifying drug delivery system |
| US5965160A (en) * | 1995-04-24 | 1999-10-12 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Self-emulsifiable formulation producing an oil-in-water emulsion |
| HU223899B1 (hu) | 1995-06-06 | 2005-03-29 | F.Hoffmann-La Roche Ag. | Proteáz-inhibitort és monogliceridet tartalmazó gyógyászati készítmény |
| ZA9710071B (en) * | 1996-11-21 | 1998-05-25 | Abbott Lab | Pharmaceutical composition. |
-
1998
- 1998-07-27 RU RU2000104861/14A patent/RU2202346C2/ru active
- 1998-07-27 KR KR10-2000-7000948A patent/KR100509131B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 BR BRPI9810729-1A patent/BR9810729B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 NZ NZ502566A patent/NZ502566A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 SI SI9830303T patent/SI0989851T1/xx unknown
- 1998-07-27 ES ES98936888T patent/ES2184310T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 CZ CZ20000156A patent/CZ296957B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 AU AU85738/98A patent/AU728626B2/en not_active Expired
- 1998-07-27 PL PL338335A patent/PL192865B1/pl unknown
- 1998-07-27 HU HU0002440A patent/HU228923B1/hu unknown
- 1998-07-27 PT PT98936888T patent/PT989851E/pt unknown
- 1998-07-27 JP JP51097399A patent/JP4524367B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 US US09/122,927 patent/US6231887B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 CN CN98806771A patent/CN1112927C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 DE DE69808463T patent/DE69808463T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 SK SK16-2000A patent/SK284616B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-07-27 AT AT98936888T patent/ATE225174T1/de active
- 1998-07-27 WO PCT/US1998/014817 patent/WO1999006044A1/en active IP Right Grant
- 1998-07-27 EP EP98936888A patent/EP0989851B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-07-27 DK DK98936888T patent/DK0989851T3/da active
- 1998-07-27 CA CA002294033A patent/CA2294033C/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-01-28 NO NO20000466A patent/NO323425B1/no not_active IP Right Cessation
- 2000-01-28 FI FI20000172A patent/FI20000172A/fi unknown
- 2000-12-21 HK HK00108284A patent/HK1028879A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-02-28 CY CY2006002C patent/CY2006002I2/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000104861A (ru) | Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции | |
| RU2000104872A (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| AU728698B2 (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds | |
| RU2203648C2 (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| RU2202346C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для кислотных липофильных соединений в форме самоэмульгирующейся композиции | |
| RU2000104856A (ru) | Самоэмульгирующаяся композиция для липофильных соединений | |
| SK17222001A3 (sk) | Farmaceutické prostriedky obsahujúce cyklosporín | |
| CA2424596A1 (en) | Oral self-emulsifying formulations of pyranone protease inhibitors | |
| US20030044434A1 (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds | |
| MXPA00000995A (en) | Pharmaceutical composition for acidic lipophilic compounds in a form of a self-emulsifying formulation | |
| MXPA00000996A (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds | |
| MXPA00000997A (en) | Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds |