RU2000104829A - Гетероциклические производные, ингибирующие фактор ха - Google Patents

Гетероциклические производные, ингибирующие фактор ха

Info

Publication number
RU2000104829A
RU2000104829A RU2000104829/04A RU2000104829A RU2000104829A RU 2000104829 A RU2000104829 A RU 2000104829A RU 2000104829/04 A RU2000104829/04 A RU 2000104829/04A RU 2000104829 A RU2000104829 A RU 2000104829A RU 2000104829 A RU2000104829 A RU 2000104829A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
formula
nitrogen
alkylcarbamoyl
Prior art date
Application number
RU2000104829/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2225404C2 (ru
Inventor
Роджерс ДЖЕЙМС
Торстен Новак
Питер УОРНЕР
Original Assignee
Зенека Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB9715894.3A external-priority patent/GB9715894D0/en
Application filed by Зенека Лимитед filed Critical Зенека Лимитед
Publication of RU2000104829A publication Critical patent/RU2000104829A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2225404C2 publication Critical patent/RU2225404C2/ru

Links

Claims (9)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001

в которой А представляет собой необязательно замещенное 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы;
В1, В2, В3 и B4 являются независимо СН или атомом азота, в которой кольцо, образованное B1, В2, В3 и В4, может быть необязательно замещенным; при условии, что, по крайней мере, один из В1, В2, В3 и В4 является азотом;
Т1 представляет собой СН или N;
Т2 представляет собой СН или N;
при условии, что, по крайней мере, один из T1 и Т2 является азотом;
X1 представляет собой SO, SО2, С(R4)2, или СО, когда T1 представляет собой СН или N; или, в дополнение, X1 представляет собой О или S, когда T1 представляет собой СН; и в которой каждый R4 является независимо водородом или (1-4С)алкилом;
L1 представляет собой (1-4С)алкилен или (1-3С)алкиленкарбонил;
R2 является водородом или (1-4C)алкилом;
R3 является водородом или (1-4С) алкилом;
или R2 и R3 вместе образуют С1-4 алкиленовую или -СН2СО-группы; в которой кольцо, образованное Т1, R2, R3, Т2 и L1 является необязательно замещенным;
Х2 представляет собой S(O)y, в которой Y равен одному или двум, C(R5)2 или СО; и каждый
R5 представляет собой водород или (1-4С)алкил;
Q представляет собой фенил, нафтил, фенил(1-4С)алкил, фенил(2-4С)алкенил, фенил(2-4С)алкинил или гетероциклический фрагмент, содержащий до 4 кольцевых гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и Q является необязательно замещенным;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы по п.1, в которой Q является незамещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогенов, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, трифторметансульфонила, карбокси, карбамоила, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4С)алкинила, (1-4С)алкокси, (2-4С)алкенилокси, (2-4С)алкинилокси, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфинила, (1-4С)алкилсульфонила, (1-4С)алкилaминo, ди-(1-4С)алкиламино, (1-4С)алкоксикарбонила,
Figure 00000002
(1-4С)алкилкарбамоила,
Figure 00000003
ди-(1-4С)алкилкарбамоила, (2-4С)алканоила, (2-4С)алканоиламино, гидрокси-(1-4С)алкила, (1-4С)алкокси-(1-4С)алкила, карбокси-(1-4С)алкила, (1-4С)алкоксикарбонил-(1-4С)алкила, карбамоил-(1-4С)алкила,
Figure 00000004
(1-4С)алкилкарбамоил-(1-4С)алкила,
Figure 00000005
ди-(1-4С)алкилкарбамоил-(1-4С)алкила, фенила, гетероарила, фенокси, фенилтио, фенилсульфинила, фенилсульфонила, бензила, бензоила, гетероарилокси, гетероарилтио, гетероарилсульфинила и гетероарилсульфонила, и где указанный гетероарильный заместитель или гетероарильная группа в гетероарилсодержащем заместителе включает в себя 5- или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и где указанный фенильный, гетероарильный, фенокси, фенилтио, фенилсульфинильный, фенилсульфонильный, гетероарилокси, гетероарилтио, гетероарилсульфинильный, гетероарилсульфонильный, бензильный или бензоильный заместитель возможно несущий 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогенов, трифторметила, циано, гидрокси, амино, нитро, карбокси, карбамоила, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, (1-4С)алкиламино, ди-(1-4С)алкиламино, (1-4С)алкоксикарбонила, N-(1-4C)алкилкарбамоила,
Figure 00000006
ди-(1-4С)алкилкарбамоила и (2-4С)алканоиламино.
3. Соединение формулы I по любому из пп.1 и 2, в которой любое кольцо, образованное Т1, R2, R3, Т2 является либо незамещенным, либо замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, оксо, карбокси, (1-4С)алкоксикарбонила или одного из следующих:
-(CH2)n-R, -(CH2)n-NRR1, -CO-R, -CO-NRR1, -(CH2)n-CO-R и (CH2)n-CO-NRR1; где n равно 1 или 2;
R и R1 независимо выбирают из водорода, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4C)алкинила, гидрокси(1-4С)алкила, карбокси(1-4С)алкила и
(1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкила, или где возможные R и R1 могут вместе образовывать 5- или 6-членные возможно замещенные гетероциклические кольца, которые могут включать кроме атома азота, к которому подсоединены R и R1, 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы.
4. Соединение формулы I по любому из предшествующих пунктов, в которой X1 представляет собой СО.
5. Соединение формулы I по любому из предшествующих пунктов, в которой X2 представляет собой SO2.
6. Соединение формулы I по любому из предшествующих пунктов, использующиеся в медицинской терапии.
7. Соединение формулы I по любому одному из пп.1-5 используемое в получении медикамента для лечения болезни или медицинского состояния, вызванного фактором Ха.
8. Фармацевтический состав, включающий в себя соединение формулы I по любому одному из пп.1-5.
9. Способ лечения заболевания или медицинского состояния, вызванного фактором Ха, который включает введение теплокровному животному, требующему такое лечение, эффективного количества соединения формулы I по любому одному из пп.1-5.
RU2000104829/04A 1997-07-29 1998-07-23 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa RU2225404C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9715894.3 1997-07-29
GBGB9715894.3A GB9715894D0 (en) 1997-07-29 1997-07-29 Heterocyclic derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000104829A true RU2000104829A (ru) 2001-11-10
RU2225404C2 RU2225404C2 (ru) 2004-03-10

Family

ID=10816578

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000104829/04A RU2225404C2 (ru) 1997-07-29 1998-07-23 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6458793B1 (ru)
EP (2) EP1367054A1 (ru)
JP (1) JP2001512103A (ru)
KR (1) KR20010022108A (ru)
CN (1) CN1265098A (ru)
AT (1) ATE266007T1 (ru)
AU (1) AU754747B2 (ru)
BR (1) BR9811055A (ru)
CA (1) CA2295945A1 (ru)
DE (1) DE69823665T2 (ru)
DK (1) DK1000033T3 (ru)
ES (1) ES2219894T3 (ru)
GB (1) GB9715894D0 (ru)
HU (1) HUP0002528A3 (ru)
IL (1) IL133516A0 (ru)
NO (2) NO317419B1 (ru)
NZ (1) NZ501778A (ru)
PL (1) PL338355A1 (ru)
PT (1) PT1000033E (ru)
RU (1) RU2225404C2 (ru)
SK (1) SK1272000A3 (ru)
TR (1) TR200000223T2 (ru)
WO (1) WO1999006371A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL115420A0 (en) 1994-09-26 1995-12-31 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
GB9602166D0 (en) * 1996-02-02 1996-04-03 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
BR9907300A (pt) 1998-01-27 2000-10-24 Aventis Pharm Prod Inc Inibidores do fator xa oxoaza-heterociclila substituìdos
GB9809349D0 (en) 1998-05-02 1998-07-01 Zeneca Ltd Heterocyclic derivatives
SI1082321T1 (en) * 1998-05-02 2005-06-30 Astrazeneca Ab Heterocyclic derivatives which inhibit factor xa
GB9902989D0 (en) * 1999-02-11 1999-03-31 Zeneca Ltd Heterocyclic derivatives
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
TWI290136B (en) 2000-04-05 2007-11-21 Daiichi Seiyaku Co Ethylenediamine derivatives
US6670362B2 (en) 2000-09-20 2003-12-30 Pfizer Inc. Pyridazine endothelin antagonists
DE10105989A1 (de) 2001-02-09 2002-08-14 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
WO2003000657A1 (fr) 2001-06-20 2003-01-03 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
DE10129725A1 (de) 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10134482A1 (de) 2001-07-16 2003-01-30 Bayer Ag Substituierte Isoindole und ihre Verwendung
DE10137163A1 (de) 2001-07-30 2003-02-13 Bayer Ag Substituierte Isoindole und ihre Verwendung
HUE025683T2 (hu) 2002-12-03 2016-04-28 Pharmacyclics Llc VIIA faktor inhibitor 2-(2-hidroxi-bifenil-3-il)-1H-benzoimidazol-5-karboxamidin-származékok
DE10300111A1 (de) * 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE102004062475A1 (de) * 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
RU2429236C2 (ru) 2005-10-04 2011-09-20 Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт Новая полиморфная форма и аморфная форма 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1, 3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида
DE102005047558A1 (de) * 2005-10-04 2008-02-07 Bayer Healthcare Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone zur Prophylaxe und Behandlung von cerebralen Durchblutungsstörungen
DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
GB0813144D0 (en) 2008-07-17 2008-08-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0813142D0 (en) 2008-07-17 2008-08-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
CA3145453A1 (en) 2019-07-01 2021-01-07 Tonix Pharma Limited Anti-cd154 antibodies and uses thereof
MX2023008055A (es) 2021-01-06 2023-08-22 Tonix Pharma Ltd Métodos para inducir tolerancia inmune con anticuerpos anti-cd154 modificados.

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8905526D0 (en) * 1989-03-10 1989-04-19 Fujisawa Pharmaceutical Co N-containing heterocyclic compounds,processes for the preparation thereof and composition comprising the same
US5541330A (en) * 1991-12-10 1996-07-30 Eastman Kodak Company Ion-sensitive compounds
IL115420A0 (en) * 1994-09-26 1995-12-31 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
GB9602166D0 (en) 1996-02-02 1996-04-03 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
UA56197C2 (ru) 1996-11-08 2003-05-15 Зенека Лімітед Гетероциклические производные

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000104829A (ru) Гетероциклические производные, ингибирующие фактор ха
JP2001512103A5 (ru)
RU98106623A (ru) Дитиолановые производные, их получение и их терапевтический эффект
KR880002840A (ko) 이미다졸 화합물, 그의 제조 방법 및 이것으로 되는 제약 조성물
RU99109459A (ru) Моноциклические l-нуклеозиды, их аналоги и применения
KR920021555A (ko) 비사이클릭 라파 마이신
WO1999025686B1 (en) Cyclic amine derivatives and their use as drugs
KR930702292A (ko) 종양 치료 활성을 증대시키기 위한 퀴나졸린 유도체
KR920021523A (ko) 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물
RU2000102359A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты
RU99112577A (ru) Новое применение 1,3-пропандиольных производных
PT784054E (pt) Derivados de tetraidroquinoxalinadiona 1,2,3,4 e sua utilizacao como antagonistas do receptor glutamato
RU2009147819A (ru) Комбинация ингибиторов снк и parp для лечения злокачественных новообразований
RU2000123169A (ru) Бензотиадиазолы и их производные
EP0923371B1 (en) Pharmaceutical compositions comprising tyrphostins
KR910004568A (ko) 치환 n-(퀴놀린-2-일-메톡시)벤질-술포닐우레아
KR20030096222A (ko) 디스타마이신 유도체를 포함하는 항종양 요법
KR910019964A (ko) 하이드라존
RU98119949A (ru) АНТАГОНИСТЫ α-АДРЕНЭРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА
RU98106104A (ru) Производные пиримидина
KR950702544A (ko) 비페닐메탄 유도체 및 이를 함유하는 약제
RU2001124855A (ru) Гетероциклические производные в качестве ингибиторов фактора ха
PL202053B1 (pl) Kompozycja farmaceutyczna i produkt zawierające pochodną dystamycyny i środek alkilujący, oraz zastosowanie tej pochodnej dystamycyny i zawierającego ją preparatu
RU95104934A (ru) Производные альфа-(третичного аминометил)бензолметанола, способ их получения, их применение, способ лечения, фармкомпозиция
EA006709B1 (ru) Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина, таксанов и/или антиметаболитов