PT86472B - Processo para a preparacao de uma composicao de materia que contem policarbofil calcico - Google Patents

Description

A presente invenção diz respeito a desarranjos intestinais, especificamente a agentes de dilatação para serem utilizados no tratamento de prisão de ventre e diarreia. ESta invenção diz respeito mais particularmente a novas formas de dosagem de policarbofil cálcico, um agente de dilatação aceite.

Policarbofil cálcico é o sal de cálcio de ácido poliacrílico reticulado com divinil-glicol, e pode ser representado pela seguinte estrutura:

ácido é neutralizado em cerca de 82% com cálcio, e o sal não deve conter mais de cerca de 10% de água. O policarbofilo de cálcio de qualidade farmacêutica absorverá aproximadamente 35 ou mais vezes o seu peso em água. A sua utilização no tratamento de diarreia e prisão de ventre é descrito na Patente E.U. No. 3.297.664 e noutros lugares na literatura.

I

A utilização comercial de policarbofil cálcico para o tratamento de diarreia e prisão de ventre tem-se limitado a pastilhas mastigáveis. Por exemplo, A.H. Robins Company, de Richmond, Virginia, vende comprimidos mastigáveis que contém policarbofil cálcico como ingrediente R activo com a marca registada MITROLAN para dessaranjo intestinal. Essas pastilhas contêm outros ingredientes além de policarbofil cálcico, incluindo, inter alia, açúcar, aromatizantes, corantes artificiais, etc. Apesar desses ingredientes adicionais, a ingestão das pastilhas é desagradável.

A presente invenção proporciona meios para tornar o policarbofil cálcico uma nova forma de dosagem mais eficiente e eficaz.As vantagens desta composição de matéria em relação a ^outros laxantes de dilatação como METAMUCI1? (psílio); ClTROCE(hidroxipropilmetilcelulose); e MITROLAN^ (policarbofilo de cálcio na forma de um comprimido mastigável) são as seguintes:

1. Local especifico: a dilatação produz-se nos intestinos (o local desejado) e não imediatamente no estômago, como sucede com outros laxantes de dilatação. Isto elimina problemas potenciais de gases e entumescimento.

2. Numa base de peso por peso, a composição de acordo com a presente invenção absorve quatro vezes mais água que psílio e hidroxipropilmetilcelulose, proporcionando melhor motilidade intestinal.

3. Comodidade de administração; a composição de acordo com a presente invenção pode ser administrada como um ou mais comprimidos uma vez ou duas por dia, ou uma a três colheres de chá de pó dissolvido em líquido uma a três vezes por dia, ou duas pastilhas mastigadas e ingeridas quatro vezes por dia.

4. A aceitação do paciente melhora com um comprimido em vez de um pó reconstituível ou uma pastilha mastigável.

5. Forma de dosagem óptima, revestimento que permite engolir facilmente em comparação com MITROLAN~ , pastilha mastigável que tem um sabor desagradável e uma textura arenosa e gredosa.

6. Não contém açúcar, sódio, amido, lactose ou corantes artificiais e contém menos de uma caloria.

laxante de dilatação em comprimidos de acordo com a presente irxenção pode ser elaborado nas gamas seguintes:

Ingrediente mg/Comprimido

Policarbofil cálcico F.E.U................. 312,5-937,5 *

Celulose microcristalina N.F............... 100-250

Estearato de magnésio N.F 2-11

Crospovidona N.F. ** 25-75

Pó de caramelo *** 8-20

Povidona F.E.U.***^ 15-50

Gel de Sílica N.F 3-10

Ácido esteárico N.F 5-30

Fornece 250-750 mg de policarbofilo

Crospovidona é polivinilpirrolidona reticulada qualidade N.F.

Pó de caramelo é constituído por corante caramelo natural, por exemplo Caramel R.T. flR'

No. 175^, produto de Sethness Products Co. , 2667 West Logan Blvd., Chicago, IL 60647.

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Povidona é polivinilpirrolidona qualidade

F.E.U.

A dimensão do comprimido é controlada por peso de compressão e dimensão do intrumento.

Especificamente, é muitíssimo desejável preparar o comprimido da presente invenção de acordo com a fórmula seguinte:

Policarbofil cálcico F.E.U.....................625mg*

Celulose microcristalina N.F...................195mg

Estearato de magnésio N.F...................... 5,5mg

Crospovidona N.F............................... 50mg

Corante caramelo R.T. No. 17^®..................13mg

Povidona F.E.U..................................15mg

Gel de sílica N.F............................... 5mg

Acido esteárico N.F.............................15mg &

Proporciona 500 mg de policarbofilo.

Os comprimidos de acordo com a presente invenção podem ser preparados como segue.Num granulador apropriado, por exemplo um AMF ou um Collette, colocam-se policarbofil cálcico, corante caramelo, povidona e uma pequena porção da crospovidona.Misturam-se em seguida a seco os ingredientes durante aproximadamente 15 minutos. Utilizando água purificada aquecida a aproximadamente 50-65°C, o pó misturado é depois granulado. A massa húmida resultante é seguidamente moída e seca. A granulação seca é depois peneirada, sendo qualquer granulação com dimensão excessiva novamente moída e peneirada.

Noutro misturador, colocam-se os grânulos secos, moídos e peneirados, e juntam-se gel de sílica, celulose microcristalina e a crospovidona restante. Em seguida a mistura é mexida durante aproximadamente 25 minutos ou até se ter obtido um lote uniforme. Em seguida juntamse o estearato de magnésio e o ácido esteárico, ou, preferivelmente, aproximadamente metade da mistura é retirada e essa metade é misturada com o estearato de magnésio e o ácido esteárico, e, em seguida, a mistura resultante é transferida de novo para o misturador para nova mistura. Em ambos os casos, a mistura final é misturada até se tornar uniforme.

material resultante é depois comprimido em pastilhas e revestido com película para tornar fácil a administração por via oral.

Claims (1)

1. REIVINDICAÇÕES

   11. - Processo para a preparação de uma composição de matéria, caracterizado pelo facto de se incluir na referida composição policarbofil cálcico, celulose microcristalina, estearato de magnésio, polivinilpirrolidona reticulada, polivinilpirrolidona, gel de silica e ácido esteárico.

   21. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo facto de se incluir tambén na referida composição caramelo em pó.

   31. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo facto de se preparar um comprimido que compreende 312,5-937,5 mg de policarbofil cálcico; 100-250 mg de celulose microcristalina; 2-11 mg de estearato de magnésio; 25-75 mg de polivinilpirrolidona reticulada; 15-50 mg de polivinilpirrolidona; 3-10 mg de gel de silica; e 5-30 mg de ácido esteárico.

   41. - Processo de acordo com a rei-i vindicação 3, caracterizado pelo facto do comprimido compreender também 8-20 mg de corante caramelo.

   51. - Processo de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo facto de se preparar um comprimido que compreende 625 mg de policarbofil cálcico; 195 mg de celulose microcristalina; 5,5 mg de estearato de magnésio; 50 mg de polivinilpirrolidona reticulada; 25 mg de polivinilpirrolidona; 5 mg de gel de silica; e 15 mg de ácido esteárico.

   61. - Processo de acordo com a reivindicação 5, caracterizado pelo facto do comprimido compreender também 13 mg de corante caramelo.

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   7ê. - Processo para a preparação de um comprimido que contem policarbofil cálcico, caracterizado pelo facto de compreender as fases de:

   a) mistura de policarbofil cálcico, polivinilpirrolidona reticulada e polivinilpirrolidona;

   b) granulação da mistura por meio da adição de água a 50-65°C;

   c) moagem da granulação húmida;

   d) secagem da granulação moída;

   e) nova moagem da granulação seca para se obter uma dimensão de grânulos uniforme;

   f) adição de estearato de magnésio e ácido esteárico à mistura obtida; e

   g) compressão da mistura resultante em comprimidos.

   8§. - Processo de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo facto de compreender também o revestimento dos comprimidos com uma película para serem fáceis de engolir.

   9a, -Processo para a preparação de um comprimido que contem policarbofil cálcico, caracterizado pelo facto de compreender as fases de:

   a) mistura de policarbofil cálcico, crospovidona e povidona;

   b) granulação da mistura por meio da adição de água a 50-65°C;

   c) moagem da granulação húmida;

   d) secagem da granulação moída;

   e) nova moagem da granulação seca para se obter dimensão de grânulo uniforme;

   f) mistura da crospovidona, silica e celulose microcristalina com os grânulos moídos e secos;

   g) adição de estearato de magnésio e ácido esteárico à mistura obtida; e

   h) compressão da mistura resultante em comprimidos.

   10â. - Processo de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo facto de compreender também o revestimento dos comprimidos com uma pelicula para serem fáceis de engolir.