JPH09505824A - 便秘の治療におけるジメチコーンの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 開示された発明は、便秘を治療する薬剤としてのジメチコーンの使用に関する。

Description

【発明の詳細な説明】 便秘の治療におけるジメチコーンの使用 本発明は、便秘の治療におけるジメチコーンの使用に関する。 便秘とは、乾便および軟便の排泄遅延を意味する。これは、胃内容物の小腸を 介した通過の遅延によって、或いは排泄反射障害によって生じる。小腸を介した 通過遅延の考え得る原因は、食事的要因、小腸壁の変質、または神経系の機能的 もしくは基質的障害である。また、薬物も便秘効果を有し得る。排便機構の欠陥 は、肛門チャンネルの障害、直腸拡張反射の喪失または虚弱の場合に見られる。 患者は、排便の際に圧迫感、膨満感および疼痛といった症状を訴える。 便秘は緩下剤で治療されており、これは一方では硬便を軟化させ、他方では排 便を促進させる。 緩下剤は潤滑剤、充填剤または膨潤剤として作用し、食塩または浸透圧剤の性 質を有し、吸収阻害作用または分泌促進作用を奏する。市販の製剤では、上記グ ループの物質は多くの方法で組み合わせられる。 膨潤剤を除く殆ど全ての緩下剤は、長期の治療に用いると電解質代謝障害、特 にカリウムの喪失を惹起し、これは便秘を助長させることになる。ナトリウム喪 失の程度が高いと、二次的なアルドステロン過剰症を引き起こす。上記のように して生じたカリウム喪失は、腸の運動性を低下させ、便秘を悪化させる可能性が ある。更に、低カリウム血症は、強心配糖体との併用療法に用いるときには特に 危険である。同時に発生するカリウム喪失は、特に女性の場合に、骨粗髭症の発 生を助長し得る。 膨潤剤の投与は、胃内容物が相互に固着してイレウスが形成される危険を内包 している。 更に、多くの緩下剤は吸収され、多くの全身的な副作用をもたらす可能性があ る。 従って、便秘を治療するための効果的な薬剤であって、上記の副作用を生じず 、また問題のある患者、例えば小児、寝たきり若しくは老人の患者、および特に 妊娠中の女性に使用できる薬剤が要望されている。 本発明に従って、ジメチルポリシロキサンは、通常の副作用を生じることなく 、便秘の治療に有効であることが見出された。 商業的なジメチコーン含有製剤は、腹部膨満、飽食感（鼓脹）、鼓腸のような 症状の治療に用いられている。更に、食道、胃、および十二指腸の炎症性および 海洋性疾患を治療するための、ジメチコーンの使用が開示されている。 ジメチルポリシロキサンは、経口投与のための錠剤、カプセル、エマルジョン 、懸濁液および粉末の形で、または食品および食物補足剤と組み合わせて、ヒト または動物に投与すればよい。このような組成物は、安全かつ所望の結果を誘発 するのに十分な量で、ヒトおよび動物に投与され得る。本発明に用いられるこの 組成物は、典型的には、有効料のジメチルポリシロキサンおよび生物学的に許容 可能なキャリアを含有する。このようなキャリアは固体または液体であってよく 、例えば、高度に分散させた二酸化シリコン、コーンスターチ、乳糖、蔗糖、グ ルコース、スクロース、水と脂肪とのエマルジョン（例えばステアリン酸グリセ リンエマルジョン）および香料があげられる。固体キャリアを用いるときは、投 与形態は錠剤、カプセルまたはロゼンジとすればよい。液状投与形態には、軟質 ゼラチンカプセル、シロップまたは懸濁液が含まれる。このジメチコーン含有組 成物は、本発明に従って、便秘の治療および予防のための慣用的な方法で用いれ ばよい。それらの投与量レベルは、当業者が、利用可能な方法および技術に基づ いて選択すればよい。具体的な投与量および治療レジメは、健康状態、重篤度お よび便秘の経緯もしくはその素因などの要因に依存するであろう。 本発明のより完全な理解を可能とするために、以下に本発明の実施例を記載す る。この実施例は例証のみを目的とするものであり、従って、いかなる意味でも 本発明の範囲を限定するものと解釈されてはならない。 実施例 治療組成物の調製 ６０ｇの高分散二酸化シリコンを含有する２ｋｇのジメチルポリシロキサンを 、水浴中で約７０℃に加熱した。これに１ｋｇの微粉際した固形ステアリン酸グ リセリン（ステアリン酸モノグリセリンおよびステアリン酸ジグリセリンの混合 物）を添加し、全体が溶融するまで該混合物を水浴中に放置した。次いで、こ の混合物を撹拌してエマルジョンを形成し、約７０℃の温度で、これに３リット ルの水を徐々に添加した。更に撹拌して徐々に冷却したところ、室温において粘 着性かつラード様の組成物である安定なエマルジョンが形成された。次に、この 組成物に対して、蔗糖、グルコース、乳糖および香料からなる錠剤化材を添加し て混合し、打錠して錠剤とする。得られた混合物を水で希釈して、ドロップとし て投与される液状製剤を調製することも可能である。 治療組成物の適用例 性別： 女性 年齢： ２歳 診断： 便秘 追加症状： ベッドに寝たきりの状態をもたらす頸骨骨折（左側） 便秘期間： ３日 併発症状： 症候性疼痛 治療： 茶匙１杯のジメチコーン懸濁液 結果： ２時間後に完全な糞便（腸）の排出。 患者は未だ安静が必要であったので、更に３日後に状況は、治療前と同じであ った。再度、約４０滴（茶匙１杯）のジメチコーン懸濁液を投与した。該懸濁液 を２時間作用させた後、腸は完全に空になった。 上記において本発明の一態様を説明したが、この態様は、本発明の方法を利用 した他の態様を提供するために変更し得ることは明らかである。従って、本発明 の範囲は、実施例の形で提示された特定の態様によってではなく、添付の請求の 範囲の記載によって限定されるものである。

【手続補正書】特許法第１８４条の８ 【提出日】１９９５年１１月２９日 【補正内容】 本発明に従って、ジメチルポリシロキサンは、通常の副作用を生じることなく 、便秘の治療に有効であることが見出された。 商業的なジメチコーン含有製剤は、腹部膨満、飽食感（鼓脹）、鼓腸のような 症状の治療に用いられている。更に、食道、胃、および十二指腸の炎症性および 海洋性疾患を治療するための、ジメチコーンの使用が開示されている。 FR-5.549Ｍ、Ｔherapiewoche 19975,Ｎr.25,pp.1509-1512、Ｍed.J.Ａust.Vol .150,Ｎo.11,1989,p.667、J.Indiana Ｍed.Ａss.Ｖol.66,Ｎo.12,1973,pp.1083- 1084、ＤＥ-Ａ-3807712、およびＲadiologie Ｖol.30,Ｎo.1,1990には、便秘の 治療のための種々の組成物または治療レジメが開示されており、これら組成物に は、従来の緩下剤成分に加えて、その膨満解消特性に基づきジメチコーンまたは シメチコーン(simethicone)が含有されている。 ジメチルポリシロキサンは、経口投与のための錠剤、カプセル、エマルジョン 、懸濁液および粉末の形で、または食品および食物補足剤と組み合わせて、ヒト または動物に投与すればよい。このような組成物は、安全かつ所望の結果を誘発 するのに十分な量で、ヒトおよび動物に投与され得る。本発明に用いられるこの 組成物は、典型的には、有効料のジメチルポリシロキサンおよび生物学的に許容 可能なキャリアを含有する。このようなキャリアは固体または液体であってよく 、例えば、高度に分散させた二酸化シリコン、コーンスターチ、乳糖、蔗糖、グ ルコース、スクロース、水と脂肪とのエマルジョン（例えばステアリン酸グリセ リンエマルジョン）および香料があげられる。固体キャリアを用いるときは、投 与形態は錠剤、カプセルまたはロゼンジとすればよい。液状投与形態には、軟質 ゼラチンカプセル、シロップまたは懸濁液が含まれる。このジメチコーン含有組 成物は、本発明に従って、便秘の治療および予防のための慣用的な方法で用いれ ばよい。それらの投与量レベルは、当業者が、利用可能な方法および技術に基づ いて選択すればよい。具体的な投与量および治療レジメは、健康状態、重篤度お よび便秘の経緯もしくはその素因などの要因に依存するであろう。 本発明のより完全な理解を可能とするために、以下に本発明の実施例を記載す る。この実施例は例証のみを目的とするものであり、従って、いかなる意味でも 本発明の範囲を限定するものと解釈されてはならない。 実施例 治療組成物の調製 ６０ｇの高分散二酸化シリコンを含有する２ｋｇのジメチルポリシロキサンを、 水浴中で約７０℃に加熱した。これに１ｋｇの微粉際した固形ステアリン酸グリ セリン（ステアリン酸モノグリセリンおよびステアリン酸ジグリセリンの混合物 ）を添加し、全体が溶融するまで該混合物を水浴中に放置した。次いで、こ 請求の範囲 １．便秘の治療のための薬学的組成物の製造における、活性成分としてのジメ チルポリシロキサンの使用。 ２．請求項１に記載の使用であって、前記ジメチルポリシロキサンが、高分散 二酸化シリコンと組み合わせて用いられる使用。 ３．請求項１または２の何れか１項に記載の使用であつて、前記ジメチルポリ シロキサンが、生物学的に許容可能な乳化剤と組み合わせて用いられる使用。 ４．請求項に記載の使用であって、前記乳化剤がステアリン酸グリセリンであ る使用。 ５．小児、寝たきり若しくは老人の患者、または妊婦の便秘を治療するための 、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。 ６．活性成分としてジメチルポリシロキサンを含有する、便秘を治療するため の薬学的組成物。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ， ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ)，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＴ， ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，ＮＬ，ＮＯ，Ｎ Ｚ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＩ，ＳＫ ，ＴＪ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．便秘の治療のための薬学的組成物の製造における、ジメチルポリシロキサ ンの使用。 ２．請求項１に記載の使用であって、前記ジメチルポリシロキサンが、高分散 二酸化シリコンと組み合わせて用いられる使用。 ３．請求項１または２の何れか１項に記載の使用であって、前記ジメチルポリ シロキサンが、生物学的に許容可能な乳化剤と組み合わせて用いられる使用。 ４．請求項に記載の使用であって、前記乳化剤がステアリン酸グリセリンであ る使用。 ５．小児、寝たきり若しくは老人の患者、または妊婦の便秘を治療するための 、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。 ６．ジメチルポリシロキサンを含有する、便秘を治療するための薬学的組成物 。