LT4123B - The active ingredient of pharmaceutical composition for treating constipation - Google Patents

Description

Išradime aprašomas dimetilpolisiloksano panaudojimas kaip priemonės vidurių užkietėjimo gydymui.

Vidurių užkietėjimas reiškia sausų ir kietų ekskrementų išsituštinimo sulaikymą. Jį sukelia skrandžio turinio sulėtėjęs judėjimas žarnyne arba išsituštinimo reflekso sutrikimas. Galimos sulėtėjusio judėjimo žarnyne priežastys slypi dietetikos faktoriuose, žarnų sienelių pokyčiuose bei funkciniame ar organiniame nervų sistemos sutrikime. Vidurius kietinantį efektą taip pat gali sukelti medikamentai. Išsituštinimo mechanizmo defektas slypi analinio kanalo sutrikimuose, rektalinio išsiplėtimo reflekso praradime bei pilvo raumenų, atsakingų už pilvo presą, nusilpime. Pacientai skundžiasi tokiais simptomais, kaip įtampos jutimu, dujų susikaupimu bei skausmais tuštinantis.

Vidurių užkietėjimas gydomas vidurius laisvinančiais vaistais, kurie, iš vienos pusės, skystina kietus ekskrementus, o, iš kitos pusės, pagreitina išsituštinimą.

Vidurius laisvinantys vaistai veikia kaip tepalai, užpildai ar brinkstančios medžiagos, turi druskų ar osmotines savybes, arba sukelia antiabsorbcinį bei sekrecinį efektą. Aukščiau minėtų grupių medžiagos komerciniuose preparatuose yra derinamos įvairiais būdais.

Ilgalaikėje terapijoje beveik visi naudojami vidurius laisvinantys vaistai, išskyrus brinkstančias medžiagas, vis labiau sukelia elektrolitinio metabolizmo sutrikimus ir ypač sąlygoja kalio netekimą, kas palaipsniui skatina vidurių užkietėjimą. Natrio netekimas gali būti toks žymus, kad iššaukia antrinį hiperaldosteronizmą. Tokiu būdu sąlygoti kalio nuostoliai gali sulėtinti žarnyno peristaltiką ir padidinti vidurių užkietėjimą. Be to, hipokalemija pavojingiausia yra tada, kada terapijoje kartu naudojami širdį veikiantys glikozidai. Tuo pačiu metu vykstantys kalcio praradimai gali skatinti osteoporozės paplitimą, ypatingai moterims.

Skiriant trinkstančias medžiagas, yra tikimybė, kad skrandžio turinys gali įstrigti, kas sukeltų žarnų nepraeinamumo pavojų.

Be to, daugelis vidurius laisvinančių vaistų yra rezorbuojami, ko pasėkoje jie gali turėti daugybę somatinių pašalinių efektų.

Vadinasi, vidurių užkietėjimui gydyti trūksta efektyvios medžiagos, kuri nesukeltų anksčiau minėtų pašalinių efektų ir todėl tiktų probleminiams pacientams, pvz., vaikams, nejudantiems ligoniams ar pagyvenusiems pacientams bei moterims, ypač nėštumo metu.

Pagal šį išradimą, dimetilpolisiloksanas (dimetikonas) pasirodė esąs efektyvus, gydant vidurių užkietėjimą, nesukeliant įprastinių pašalinių efektų.

Dimetilpolisiloksaną turintys komerciniai preparatai yra naudojami gydant tokias indikacijas, kaip dujų susikaupimas, persisotinimo jausmas (išsipūtimas) bei pilvo pūtimas. Be to, yra aprašytas dimetilpolisiloksano panaudojimas stemplės, skrandžio bei dvylikapirštės žarnos uždegiminių bei opinių ligų gydymui.

FR-5.549 M; Therapiewoche 1975, Nr.25, psl. 1509-1512; Med.J. Aust. Vol.150, Nr.ll, 1989, psl.667; J. Indiana Med. Ass. Vol.66, Nr. 12, 1973, psl. 1083-1084; paraiškoje patentui DE-A-38 07 712 and Radiologie Vol. 30, Nr. 1, 1990 aprašytos įvairios kompozicijos bei terapiniai režimai vidurių užkietėjimo gydymui, kurie be standartinio vidurius laisvinančio komponento savo sudėtyje turi arba dimetilpolisiloksaną arba simetikoną, pasižyminčius dujas išlaisvinančiomis savybėmis.

Žmogui bei gyvūnui dimetilpolisiloksanas gali būti skiriamas tablečių, kapsulių, emulsijų, suspensijų ir miltelių pavidalu peroraliniam vartojimui arba derinant su maisto produktais bei dietiniais priedais. Tokios kompozicijos žmonėms bei gyvūnams gali būti skiriamos nepavojingu ir efektyviu kiekiu, tuo pačiu gaunant pageidaujamą rezultatą.

Šiame išradime naudojamos kompozicijos paprastai turi dimetilpolisiloksano efektyvų kiekį ir biologiškai priimtiną nešiklį. Tokiais nešikliais gali būti kieta medžiaga arba skystis, kaip, pvz., smulkiadispersinis silicio dioksidas, sacharozė, gliukozė, riebalinės emulsijos, emulsijos, kukurūzų krakmolas, laktozė, cukrus, vanduo, vandeninės ir tokios, kaip glicerino stearato bei aromatinės medžiagos. Naudojant kietą nešiklį, dozavimo formomis gali būti tabletės, kapsulės bei pastilės. Skystos dozavimo formos apima minkštas želatinos kapsules, sirupą bei skystą suspensiją. Pagal šį išradimą dimetilpolisiloksaną turinčios kompozicijos gali būti naudojamos įprastiniu būdu vidurių užkietėjimo gydymui ir prevencijai. Jų dozavimo lygiai gali būti parinkti eilinių specialistų, naudojant žinomus metodus. Konkretūs dozavimai ir gydymo režimai priklausys nuo tokių faktorių, kaip sveiktatos stovis, vidurių užkietėjimo aštrumas bei eiga, o taip pat polinkis.

Tam, kad pateikiamas iliustruoti neapriboti.

šis išradimas būtų išsamiau suprastas, sekantis pavyzdys. Šio pavyzdžio tikslas išradimo veikimo sritį, bet jokiu būdu jos

Pavyzdys

Gydymo kompozicijos paruošimas kg dimetilpolisiloksano, turinčio apie 60 g smulkiadispersinio silicio dioksido, vandens vonioje pakaitinama iki 70θ<3. Po to pridedama 1 kg kieto smulkiai ištrinto glicerino stearato (mono- ir diglicerino stearato mišinys) ir mišinys paliekamas vandens vonioje tol, kol ištirpsta visa masė. Tada mišinys stipriai maišomas, kad susidarytų emulsija, į kurią 70°C temperatūroje lėtai supilama 3 1 vandens. Po papildomo maišymo ir laipsniško atšaldymo susidaro stabili vandeninė emulsija, kuri kambario temperatūroje yra standi, panaši į kiaulės taukus kompozicija. Dabar ši kompozicija gali būti tiksliai dozuojama, sumaišoma su inertine tabletine mase, susidedančia iš sacharozės, gliukozės, laktozės ir aromatinių medžiagų, bei formuojama tablečių pavidalu. Taip pat gautą masę galima praskiesti vandeniu, kad gauti skystą preparatą, tinkamą skirti lašų pavidalu.

Gydymo kompozicijos vartojimas

Lytis:

Amžius:

Diagnozė:

Papildomi simptomai

Vidurių užkietėjimo trukmė:

Lydintys simptomai: Terapija:

Rezultatas:

moteriška metai vidurių užkietėjimas blauzdikaulio lūžis (kairės pusės), prikaustęs prie lovos trys dienos nespecifiniai simptominiai skausmai vienas arbatinis šaukštelis dimetilpolisiloksano suspensijos pilnas žarnų išsituštinimas po 2 valandų

Kadangi pacientui reikėjo pasilikti nejudančiam, po trijų sekančių dienų situacija pasidaro tokia pati, kokia buvo prieš gydymą. Vėl skiriama apie 40 lašų (vienas arbatinis šaukštelis) dimetilpolisiloksano suspensijos. Praėjus 2 valandoms, suspensija sąlygoja pilną žarnų išsituštinimą.

Yra aišku, jog aprašytas konkretus išradimo variantas gali būti gerinamas, turint tikslą numatyti kitus variantus, kurie panaudotų šio išradimo principą. Todėl laikoma, kad išradimo apimtis pilniau aprašoma išradimo apibrėžtimi, negu pateiktu konkrečiu pavyzdžiu.

Claims (6)

1. IŠRADIMO APIBRĖŽTIS

   1. Dimetilpolisiloksano, kaip aktyvaus ingrediento, panaudojimas farmacinės kompozicijos, skirtos vidurių užkietėjimo gydymui, paruošimui.
2. 2. Panaudojimas pagal 1 punktą, besiskirian t i s tuo, kad dimetilpolisiloksanas naudojamas derinyje su smulkiadispersiniu silicio dioksidu.
3. 3. Panaudojimas pagal 1 ar 2 punktą, b e s i s k i r i a n t i s tuo, kad dimetilpolisiloksanas naudojamas derinyje su biologiškai priimtinu emulsikliu.
4. 4. Panaudojimas pagal 3 punktą, besiskirian t i s tuo, kad emulsiklis yra glicerino stearatas.
5. 5. Panaudojimas pagal vieną iš 1-4 punktų, besiskiriantis tuo, kad kompozicija skirta vaikų, nejudančių ligonių ir pagyvenusių pacientų bei nėščių moterų vidurių užkietėjimo gydymui.
6. 6. Farmacinė kompozicija vidurių užkietėjimui gydyti, besiskirianti tuo, kad savo sudėtyje kaip aktyvų ingredientą turi dimetilpolisiloksaną.