SI9420073A - Use of dimeticone for treating constipation - Google Patents

Description

1. SCHMIDT Alfred

2. UPMEYER Hans-Jiirgen

Uporaba dimetikona za zdravljenje konstipacije

Izum se nanaša na uporabo dimetikona za zdravljenje konstipacije.

Konstipacija pomeni zastoj v izločanju suhega in trdega blata. Povzroča jo ali zastalo prehajane vsebine želodca skozi črevo ali motnja evakuacijskega refleksa. Možni razlogi za zastalo prehajanje skozi črevo so dietetični faktorji, spremembe v črevesnih stenah ali funkcionalna ali organska motnja živčnega sistema. Konstipacijski učinek imajo lahko tudi farmacevtiki. Napako v defekacijskem mehanizmu opazimo pri motnjah zadnjičnega kanala, v primeru izgube rektalnega dilatacijskega refleksa ali šibkosti v trebušnih mišicah, ki se uporabljajo za usmerjanje trebušnega pritiska. Pacienti se pritožujejo zaradi simptomov, kot je občutek pritiska, napenjanje in bolečine med izločanjem blata.

Konstipacijo zdravimo z laksativi, ki po eni strani mehčajo trdo blato in po drugi strani vzpodbujajo defekacijo.

Laksativi delujejo ali kot maziva, polnila ali nabrekalna sredstva, ki imajo salinične ali osmotske lastnosti, ali pa ustvarjajo anti-absorbtivni ali sekretorni učinek. Snovi zgoraj omenjenih skupin so v tržnih pripravkih združene na številne načine.

Kadar jih uporabljamo v dolgotrajni terapiji, povzročajo skoraj vsi laksativi, razen nabrekalnih sredstev, vedno večje motnje elektrolitskega metabolizma in zlasti povzročajo izgubo kalija, kar po drugi strani povečuje konstipacijo. Izguba natrija je lahko tako visoka, da povzroči sekundarni hiperalni dosteronizem. Tako povzročene izgube kalija lahko vodijo do zmanjšane motilitete črevesa in lahko povečajo konstipacijo. Poleg tega so hipokalcemije nevarne predvsem takrat, kadar jih uporabljamo v zdravljenju skupaj s srčnimi glikozidi. Spremljajoče izgube kalcija lahko povečujejo pojav osteoporoze, zlasti pri ženskah.

Dajanje nabrekalnega sredstva vključuje nevarnost, da se lahko vsebina želodca zlepi skupaj, kar ima za posledico nevarnost zapore črevesa.

Poleg tega se številni laksativi resorbirajo z rezultatom, da imajo lahko veliko število sistemskih stranskih učinkov.

Torej je obstajala potreba po učinkovitem sredstvu za zdravljenje konstipacije, ki ne bo povzročalo predhodno omenjenih stranskih učinkov in bo potemtakem primerno za uporabo pri problematičnih pacientih, npr. otrocih, nepokretnih ali geriatričnih pacientih in ženskah, zlasti med nosečnostjo.

V smislu izuma smo ugotovili, da je dimetilpolisiloksan (dimetikon) učinkovit pri zdravljenju konstipacije, ne da bi povzročal običajne stranske učinke.

Tržne pripravke, ki vsebujejo dimetikon, uporabljajo za zdravljenje indikacij, kot je napenjanje, občutek prenasičenosti (napihnjenosti) in meteorizem. Poleg tega je bila opisana uporaba dimetikona za zdravljenje vnetnih in gnojnih obolenj požiralnika, želodca in duodenuma.

V FR-5.549M, Therapiewoche 1975, št. 25, str. 1509-1512, Med. J. Aust. Vol. 150, št. 11,1989, str. 667, J. Indiana Med. Ass. Vol. 66, št. 12,1973, str. 1083-1084, DE-A-38 07 712 in Radiologie Vol. 30, št. 1, 1990 so opisani različni sestavki ali terapevtski režimi za zdravljenje konstipacije, ki obsegajo, poleg običajne laksativne komponente, ali dimetikon ali simetikon na osnovi njunih deflatulentnih lastnosti.

Dimetilpolisiloksan lahko dajemo človeku ali živali v obliki tablet, kapsul, emulzij, suspenzij in praškov za oralno dajanje, ali v kombinaciji z živili in dietitičnimi dodatki. Takšne sestavke lahko za doseganje želenega rezultata dajemo ljudem in živalim v varni in učinkoviti količini. Sestavki, uporabljeni za ta izum, značilno obsegajo učinkovito količino dimetilpolisiloksana in biološko sprejemljiv nosilec. Takšni nosilci so lahko trdni ali tekoči, kot npr. visoko dispergiran silicijev dioksid, koruzni škrob, laktoza, saharoza, glukoza, voda, emulzije vode in maščobe, kot emulzije glicerin

--3 stearata in aromatizima srestva. Če uporabimo trden nosilec, so lahko dozirne oblike tablete, kapsule ali pastile. Tekoče dozirne oblike vključujejo mehke želatinske kapsule, sirup ali tekočo suspenzijo. Sestavke, ki vsebujejo dimetikon, lahko v smislu izuma uporabimo na običajen način za zdravljenje in preprečevanje konstipacije. Njihove dozirne nivoje lahko izberejo strokovnjaki iz razpoložljivih metod in tehnik. Specifični režimi doziranja in zdravljenja bodo odvisni od faktorjev, kot je zdravstveno stanje, resnost in potek konstipacije in nagnjenost h konstipaciji.

Z namenom popolnejšega razumevanja tega izuma objavljamo naslednji primer. Ta primer je le za namen ponazoritve in ga ne gre razlagati, kot da na kakršenkoli način omejuje obseg izuma.

PRIMER

Priprava zdravilnega sestavka kg dimetilpolisiloksana, ki vsebuje približno 60 g visoko dispergiranega silicijevega dioksida, segrejemo v vodni kopeli do okoli 70 °C. K temu nato dodamo 1 kg trdnega, fino zmletega glicerin stearata (zmes mono- in diglicerin stearata) in zmes pustimo v vodni kopeli, dokler se celotna masa ne stali. Zmes nato mešamo, da se tvori emulzija, h kateri pri temperaturi okoli 70 °C počasi dodamo 3 litre vode. Po nadaljnjem mešanju in postopnem ohlajanju se tvori stabilna vodna emulzija, ki ima pri sobni temperaturi gosto, svinjski masti podobno sestavo. Ta sestavek lahko sedaj fino doziramo, zmešamo ga z inertno tabletirno maso, ki sestoji iz saharoze, glukoze, laktoze in aromatizimih sredstev in izdelamo tablete. Možno je tudi, da nastalo maso razredčimo z vodo, da pripravimo tekoč pripravek za dajanje kot kapljice.

Uporaba zdravilnega sestavka spol:

starost:

diagnoza dodatni simptomi:

trajanje konstipacije: spremljajoči simptomi: terapija:

ženski leti konstipacija zlom golenice (leva stran) ki ima za posledico stanje priklenjenosti na posteljo tri dni nespecifične simptomatične bolečine ena čajna žlička suspenzije dimetikona rezultat: popolna izpraznitev blata (črevesja) po dveh urah

Ker je moral pacient ostati imobiliziran, je bila situacija po treh nadaljnjih dneh enaka, kot pred zdravljenjem. Ponovno smo dali okoli 40 kapljic (eno čajno žličko) suspenzije dimetikona. Potem ko smo pustili, da je suspenzija delovala 2 uri, je povzročila popolno izpraznitev črevesja.

Čeprav smo opisali izvedbo tega izuma je očitno, da lahko za zagotovitev drugih izvedb, ki uporabljajo metodo tega izuma, našo izvedbo spremenimo. Potemtakem gre upoštevati, da je obseg tega izuma bolje definiran s priloženimi zahtevki, kot z značilno izvedbo, ki smo jo predstavili s primerom.

Claims (6)

1. Uporaba dimetilpolisiloksana kot aktivne sestavine za pripravo farmacevtskega sestavka za zdravljenje konstipacije.

2. Uporaba po zahtevku 1, označena s tem, da dimetilpolisiloksan uporabimo v kombinaciji z visoko dispergiranim silicijevim dioksidom.

3. Uporaba po kateremkoli izmed zahtevkov 1 ali 2, označena s tem, da dimetilpolisiloksan uporabimo v kombinaciji z biološko sprejemljivim emulgirnim sredstvom.

4. Uporaba po zahtevku 3, označena s tem, daje emulgirno sredstvo glicerin stearat.

5. Uporaba po kateremkoli izmed zahtevkov 1 do 4 za zdravljenje konstipacije pri otroku, nepokretnem ali geriatričnem pacientu, ali nosečnici.

6. Farmacevtski sestavek za zdravljenje konstipacije, označen s tem, da obsega kot aktivno sestavino dimetilpolisiloksan.