CZ286371B6 - Použití dimeticonu na léčení zácpy - Google Patents

Abstract

Uvedené řešení se týká použití dimetylpolysiloxanu jako účinné složky pro přípravu farmaceutického prostředku na léčení zácpy.ŕ

Description

Farmaceutický prostředek na léčení zácpy

Oblast techniky

Vynález se týká farmaceutického prostředku na léčení zácpy.

Dosavadní stav techniky

Zácpa znamená opožděné vylučování suché a tvrdé stolice. Je způsobena buď opožděným pasážováním obsahu žaludku střevem anebo poruchou vyprazdňovacího reflexu. Možnými příčinami opožděného pasážování střevem jsou dietetické (stravovací) faktory, změny na stěnách střev anebo funkční, případně organické poruchy nervového systému. I farmaceutické preparáty mohou způsobovat zácpu. Vada v defekačním mechanismu je zjištěná jako porucha análního průchodu, jako důsledek ztráty rektálního dilatačního reflexu nebo jako oslabení břišní svaloviny, využívané na vyvolání břišního tlaku. Pacienti si stěžují na takové příznaky jako je pocit tlaku, nadýmání a bolesti během vylučování stolice.

Zácpa se léčí laxativy, které na jedné straně změkčují tvrdou stolici a na druhé straně podněcují vyprazdňování.

Jako laxativa účinkují buď lubrikanty (změkčovadla), plnidla nebo nabobtnávací činidla, která mají fyziologické nebo osmotické vlastnosti, nebo vyvolávají antiabsorbční nebo vyprazdňovací účinky. Látky výše uvedených skupin jsou různým způsobem zkombinovány do komerčních preparátů.

Uplatňuje-li se dlouhodobá léčba, téměř všechna laxativa, vyjma nabobtnávacích činidel, ve stoupající míře zaviňují poruchy metabolismu elektrolytů a zvláště způsobují nedostatek draslíku, což následně zesiluje zácpu. Ztráta sodíku může být tak vysoká, že zaviní sekundární hyperaldosteronismus. Takto zaviněná ztráta draslíku může vést k omezení střevní pohyblivosti a zácpa může zesílit. Mimoto hypokalémie (snížená hladina draslíku) je nebezpečná především tehdy, je-li aplikována současně se srdečními glykosidy. Průvodní ztráta vápníku může podpořit výskyt osteoporózy, zvláště u žen.

Podávání nabobtnávajícího činidla zahrnuje také nebezpečí, že by se obsah žaludku mohl slepit, z čehož plyne nebezpečí neprůchodnosti střev.

Mimoto se mnoho laxativ resorbuje (vstřebává), výsledkem čehož může být velké množství vedlejších systémových účinků.

Podstata vynálezu

Proto tedy vyvstává potřeba účinného farmaceutického prostředku na léčení zácpy, který nevyvolá výše uvedené vedlejší účinky a je tedy vhodný pro použití u problémových pacientů, například dětí, nepohyblivých nebo geriatrických pacientů a žen, zvláště v době těhotenství.

Podstatou vynálezu je použití dimethylpolysiloxanu jako účinné složky pro přípravu farmaceutického prostředku na léčení zácpy.

Podle vynálezu může být dimetylpolysiloxan použit v kombinaci s jemně mletým oxidem křemičitým.

-1 CZ 286371 B6

Může být také použit v kombinaci s biologicky přijatelným emulgátorem, jímž může být glycerin stearát.

Dimetylpolysiloxan je možno použít na výhodu léčiva na léčbu zácpy u dětí, imobilních pacientů, geriatrických pacientů nebo těhotných žen.

Podle předloženého vynálezu se zjistilo, že dimetylpolysiloxan (dimeticon) je účinný při léčbě zácpy, aniž by vyvolával obvyklé vedlejší účinky.

Komerční preparáty, obsahující dimeticon, se používají na léčení indikací jako je nadýmání, pocit naplnění (nadutí) břicha a plynatost. Kromě toho bylo popsáno použití dimetylpolysiloxanu na léčení zápalových a vředových onemocnění hrtanu, žaludku a duodena.

V FR-5, 549M, Therapiewoche 1975, č. 25, str. 1509 až 1512, Med. J. Aust. Vol. 150, č. 11, 1989, str. 667, J. Indiana Med. Ass. Vol, č. 12, 1993, str. 1083 až 1084, DE-A-38 07 714 a Radiologie Vol. 30, č. 1, 1990 jsou popsány různé směsi nebo terapeutické režimy na léčení zácpy, které mimo běžných laxativních složek obsahují dimeticon nebo simeticon pro jejich vlastnosti odstraňující nadýmání.

Dimeticon může být podáván lidem nebo zvířatům ve formě tablet, kapslí, emulzí, suspenzí a prášků pro orální použití nebo v kombinaci s dietetickými podpůrnými prostředky. Takové směsi mohou být podány lidem i zvířatům v množství bezpečném a účinném pro zajištění požadovaného výsledku. Použité směsi, typické pro tento vynálezu, obsahují účinné množství dimetylpolysiloxanu a biologicky přijatelný nosič. Takovými nosiči mohou být tuhé nebo kapalné látky, jako jsou například jemně dispergovaný oxid křemičitý, kukuřičný škrob, laktóza, sacharóza, glukóza, sukróza, voda, emulze vody a tuku, jako jsou emulze glycerínstearátu a vonné látky. Použije-li se tuhý nosič, mohou být dávkovači formou tablety, kapsle nebo pastilky. Tekuté dávkové formy zahrnují měkké želatinové kapsle, sirupy nebo tekuté suspenze. Směsi, obsahující dimeticon, mohou být vyrobeny podle tohoto vynálezu konvenčními způsoby a zařízením na léčení a prevenci zácpy. Hladiny jejich dávek mohou být odborníky v oboru zvoleny na základě dostupných způsobů a technik. Specifická dávka a léčebný režim budou záviset na takových faktorech jako je zdravotní stav, prudkost a průběh zácpy a dispozice k nim.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady mají blíže objasnit předložený vynález a přispět kjeho plnějšímu porozumění. Slouží pouze pro ilustraci a nemají žádným způsobem omezovat rozsah ochrany.

Příklad přípravy farmaceutického prostředku kg dimetylpolysiloxanu, obsahujícího přibližně 60 g velmi jemně mletého oxidu křemičitého, se zahřeje na vodní lázni přibližně na 70 °C. Potom se přidá 1 kg tuhého, jemně rozmělněného glycerínstearátu (směs mono- a diglycerinstearátu) a směs se ponechá na vodní lázni až do roztavení veškeré směsi. Směs se potom míchá za vzniku emulze, ke které se pomalu přidají litry vody o teplotě přibližně 70 °C. Po dalším míchání a postupném chlazení se vytvoří stabilní vodní emulze, která má při pokojové teplotě tuhou konzistenci, podobnou jako vepřové sádlo. Tato směs by nyní mohla být aplikována přimíšením do inertní tabletovací hmoty sestávající ze sacharózy, glukózy, laktózy a ochucovacích činidel a zpracována na tablety. Rovněž je možné rozředit vzniklou hmotu vodou a připravit tekutý preparát na podávání ve formě kapek.

-2CZ 286371 B6

Příklad použití farmaceutického prostředku

Pacient

Věk

Diagnóza Další příznaky Trvání zácpy Průvodní příznaky Léčba

Výsledek žena roky zácpa zlomenina holeně (levá strana), jejímž výsledkem je připoutání na lůžko tři dny nespecifická symptomatická bolest jedna čajová lžička suspense dimeticonu úplné vyprázdnění stolice (střev) po dvou hodinách

Protože se požadovalo, aby pacient zůstal imobilizován, situace po dalších třech dnech byla stejná jako před léčbou. Opět se podalo asi 40 kapek (jedna čajová lžička) suspenze dimeticonu. Účinek se dostavil dvě hodiny po podání suspenze, která vyvolala úplné vyprázdnění střev.

I když byl popsán příklad provedení tohoto vynálezu, je zřejmé, že toto provedení může být zaměněno dalšími příklady, které využijí způsob podle předloženého vynálezu. A proto se má chápat, že rozsah vynálezu je takový, jak je definován přiloženými nároky a ne specifickým provedením, které bylo předloženo v příkladu.

Claims (5)

1. Použití dimetylpolysiloxanu jako účinné složky pro přípravu farmaceutického prostředku na léčení zácpy.

30

2. Použití dimetylpolysiloxanu podle nároku 1 v kombinaci s jemně mletým oxidem křemičitým.

3. Použití dimetylpolysiloxanu podle nároku 1 nebo 2 v kombinaci s biologicky přijatelným emulgátorem.

4. Použití dimetylpolysiloxanu podle nároku 3, přičemž emulgátorem je glycerinstearát.

5. Použití dimetylpolysiloxanu podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4 na výrobu léčiva na léčbu zácpy u dětí, imobilních pacientů, geriatrických pacientů nebo těhotných žen.