JPH05221853A - 崩壊性良好な生薬類含有造粒物 - Google Patents

崩壊性良好な生薬類含有造粒物

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JPH05221853A
JPH05221853A JP4079383A JP7938392A JPH05221853A JP H05221853 A JPH05221853 A JP H05221853A JP 4079383 A JP4079383 A JP 4079383A JP 7938392 A JP7938392 A JP 7938392A JP H05221853 A JPH05221853 A JP H05221853A
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JP
Japan
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powder
granules
granule
crude drug
galenical
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JP4079383A
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English (en)
Inventor
Shigeo Ogasawara
榮男 小笠原
Masahiro Nishikawa
昌弘 西川
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Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 生薬類を含有する造粒物において、生薬粉末
に糖類及びまたは糖アルコールの1種または2種以上を
混合後、攪拌を続けながら糖類及び糖アルコールに親和
性の高い溶媒を添加し、造粒乾燥する。 【効果】 特定の条件ないしは、製法に拘ることなく製
造することができ、崩壊性が良好で、かつ造粒物強度、
粒度分布に優れた散剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤へ
の応用が容易である生薬類含有造粒物を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は崩壊性良好な生薬類含有
造粒物に関するものである。さらに詳細には食欲不振
(食欲減退)胃部・腹部膨満感、消化不良、胃弱、食べ
過ぎ(過食)飲み過ぎ(過飲)、胸やけ、もたれ(胃も
たれ)、胸つかえ、はきけ(むかつき、胃のむかつき、
二日酔・悪酔のむかつき、嘔気・悪心)、嘔吐、胃痛、
腹痛、さしこみ、胃酸過多の症状に対し健胃・整腸効果
を持つ生薬を配合したり、感冒の諸症状に対して生薬を
配合することがあり、これらの生薬配合の顆粒剤、細粒
剤、散剤、錠剤、カプセル剤等の医薬品として利用され
るものである。
【0002】
【従来の技術】通常、個体の薬物を服用する場合、服用
性を向上するために造粒が行われる。この工程は、細粒
剤や顆粒剤としてそのまま用いられるための場合もある
が、錠剤あるいはカプセル剤の中間素材として利用され
る場合も多い。この場合、得られる造粒品の崩壊性が有
効成分の溶解速度や吸収速度に関係があり、薬の機能・
効果に重要な因子となる場合が多い。従来、これらの要
求に対する造粒方法として、ロール圧縮法、流動造粒
法、押し出し 造粒法、ニーダーにより練合した後、乾
燥し破砕する方法が用いられてきた。しかしながら、こ
れらの方法で生薬を造粒する場合、ロール圧縮法におい
ては整粒時に粉化するため粒度分布が幅広いものとな
り、他の薬物と配合する場合、分級し不均一となった
り、錠剤とする場合のキャッピング等の打錠障害の原因
となる問題を生じる場合があった。また、流動造粒法に
おいては造粒工程で設定温度を低くしなければ生薬中の
エキスが揮発することや生薬自身の流動性が悪く、流動
層の底部にローターを必要とする場合があり、温度を上
げられない等の理由から噴霧速度も低く設定しなければ
ならない等、製造の効率が必ずしも良くなかった。また
押し出し造粒法にあっては、スクリーン孔径が小さい場
合、圧密により多糖類を主成分とする生薬が強い結合性
をもつため崩壊性の向上に対して用いられる崩壊剤の増
量のみでは効果が不十分であり、0.5mm以下の粒径
の製造には難点があった。更にニーダー法では、強い結
合力をもつた崩壊性の悪い顆粒となることや、大きいブ
ロック状練合物を生成するため、乾燥速度が著しく遅延
する等重大な欠点があった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、特定の条件
ないしは、製法に拘ることなく製造することができ、崩
壊性が良好でかつ、造粒物強度、粒度分布に優れた散
剤、細粒剤、錠剤、顆粒剤、カプセル剤への応用が容易
である生薬類含有造粒物を提供するものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】従来法の欠点を解決すベ
く鋭意検討した結果、生薬粉末に糖類及びまたは糖アル
コールを均一に混合した後、攪拌を続けながら糖類及び
糖アルコールに親和性の高い溶媒を添加し、造粒乾燥す
ることを特徴とする。
【0005】
【発明の実施態様】本発明に用いられる生薬類として
は、通常薬学的に使用しうるものであり、具体的にはケ
イヒ末、ショウキョウ末、カンゾウ末、ウイキョウ末、
オウゴン末、オウバク末、ガジュッ末、カッコン末、カ
ンキョウ末、キキョウ末、ゲンノショウコ末、ゲンチア
ナ末、コウボク末、牛黄末、セネガ末、センキュウ末、
センナ末、ソウジュッ末、チョウジ末、チンピ末、トウ
キ末、等挙げる事ができ、これらから選ばれる1種ない
しは、2種以上の成分を配合することができる。これら
生薬類は、本発明の造粒物に対して、通常好ましくは5
〜90重量%の範囲で配合することができ、特に好まし
くは、10〜40重量%である。本発明に用いられる糖
類としては、単糖類、2糖類が使用でき、具体的にはキ
シロース、アラビノース、ぶどう糖、ガラクトース、果
糖、α−ラクトース、スクロース、β−マルトース等挙
げることができる。また糖アルコールとしては、マンニ
トール、ソルビトール、キシリトール、イノシトール等
挙げることができ、これらから選ばれる1種ないしは、
2種以上の成分を配合することができる。その濃度は使
用する生薬類によりに異なるがこのましくは、1〜20
重量%の範囲であり特に好ましくは3〜10重量%程度
である。1重量%未満では本発明の期待効果が得にく
く。20重量%を越える場合は、造粒物がもろいため脆
性破壊を起こしやすく、整粒時に粉化を起し易くなる。
本発明における生薬と糖類及びまたは糖アルコールの混
合は、V型、タンブラー型、リボン型等特に制約はない
し、溶媒の滴下を行うために混合性の良好なものであれ
ば、攪拌型やリボン型の混合機で混合することも可能で
ある。また、溶媒の添加は撹拌能力によって異なるが少
量ずつ一定速度で添加することが望ましい。本発明に用
いられる糖類及び糖アルコールに親和性の高い溶媒とし
ては、水ないしは、水と混和できる有機溶媒との混合物
が使用でき、特に好ましい具体的な有機溶媒としては、
エタノール、イソプロピルアルコール等の混合物等が挙
げることができる。この場合の水又は、水に混和できる
有機溶媒の量は使用する生薬の量により異なるが使用す
る粉末の量に対して好ましくは10〜30重量%程度で
ある。10重量%未満では造粒時の粉末が多くなり易
く、又強度が小さいために整粒時に粉化する割合が高く
なる場合がある。また30重量%を越える場合は造粒物
の練合が進むため崩壊時間が遅延しやすくなる。また上
記配合成分以外に本発明の効果を損わない範囲で通常薬
学的に使用しうる成分を添加配合することができる。具
体的には、崩壊剤としては、カルボキシメチルセルロー
ス、コーンスターチ、ポテトスターチ、ヒドロキシプロ
ピルスターチ、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルピ
ロリドン架橋体等を適宜用いることができる。結合剤と
しては、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピ
ロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチ
ルセルロース、α化デンプン等の水溶性高分子を適宣用
いることができる。また、色素、香料、甘味剤等を添加
することもできる。また造粒物を錠剤に用いる場合は圧
縮成型性と打錠障害の除去を考慮し、さらに適宜賦形剤
を添加してもさしさわりない。更に本発明に用いられる
賦形剤は、造粒時の生薬の中に安定配合できるものであ
れば特に制約はないが、繊維性又は多孔性の有するもの
は粒子間に速い溶解性の架橋構造を形成できるために特
に好ましい。
【0006】
【発明の効果】本発明によれば、予め生薬の繊維間に糖
及びまたは糖アルコールにより水溶性の架橋構造を形成
することができその結果、造粒時の圧密による生薬の結
合力増大を抑制することにより、押し出し時の顆粒排出
を容易にするとともに崩壊性に優れた造粒物を製造でき
る利点がある。また、造粒物はそれ自身で適切な強度と
崩壊性能を有するので、錠剤やカプセル剤への応用がで
きる。このような生薬組成物はそれ自身で、健胃・整腸
効果を持つ胃腸薬顆粒として利用できるほか、合成の解
熱・鎮痛薬やかぜ薬との組合せにより、さらに治療に有
用性の高い製剤とすることができる。
【0007】
【実施例】
実施例1〜3及び比較例1 ショウキョウ末440g、ケイヒ末440g、カンゾウ
末350gを採り、下記表1に示される3種類の糖類1
80g、及び溶媒として水を650g加え、押し出し造
粒法により造粒し、流動乾燥法にて乾燥した後、整粒
し、3種類の生薬類含有造粒物を得た(実施例1〜
3)。この造粒物は、日本薬局方の顆粒剤の項に適合し
た。更に比較例として、糖類を一般に賦形剤として汎用
されているトウモロコシデンプン(コーンスターチ)に
置き換え、上記製法と同様に生薬類含有造粒物とした
(比較例1)。
【0008】
【表1】 粉化率は、摩損度試験器(10g、25rpm、20
分)にて発生した355μmふるいを通過したものの量
を全体の百分率で表わした。崩壊試験法は、日本薬局方
記載の顆粒剤における試験法に準じた。比較例に比べ、
実施例で用いた糖又は糖アルコールでは、粉化率が比較
例より少なく、崩壊性が著しく改善された。
【0009】実施例4 カンゾウ末900g、オウレン末50g、オウバク末6
50g、ウイキョウ末300g、チョウジ末100g、
ケイヒ末1000g、ビオジアスターゼ2000を60
0g、リパーゼAP6を500g、キシリトール150
g、果糖150gを均一に混合した後に水:エタノール
=1:3(重量比)の950gを加えて混合し、堅型の
造粒機で造粒、これを乾燥し、胃腸薬としての生薬類含
有造粒物とした。このものの崩壊時間は、135秒であ
つた。更に、これを、整粒し、顆粒剤とした。この顆粒
剤の崩壊時間は、110秒であつた。
【0010】実施例5 アセトアミノフェン2.5Kg、ケイヒ末1.5Kg、
ショウキョウ末1.5Kg、カンゾウ末1.5Kg、D
−ソルビトール0.3Kgを均一に混合した後に、更に
蔗糖脂肪酸エステル0.1Kg、キシリトール0.2K
gを加えて均一とし、水2.4Kgを加えて混合し、堅
型の造粒機で造粒、乾燥し鎮痛剤としての生薬類含有造
粒物とした。この造粒物の崩壊時間は、92秒であつ
た。更に、この造粒物を整粒し、顆粒剤をとした。この
顆粒剤の崩壊時間は80秒であつた。
【0011】実施例6 アセトアミノフェン2Kg、d−マレイン酸クロルフェ
ニラミン0.02Kg、リン酸ジヒドロコデイン0.0
5Kg、dl−塩酸メチルエフェドリン0.12Kg、
グアヤコールスルホン酸カリウム0.48Kg、ケイヒ
末1.5Kg、ショウキョウ末1.5Kg、を均一に混
合した後に、更に低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス0.3Kg、イノシトール0.3Kgを加えて均一に
混合した後に水2.1Kgを加えて混合し、横型の造粒
機で造粒し、感冒薬としての生薬類含有造粒物とした。
この造粒物の崩壊時間は、63秒であつた。また、この
造粒物を整粒し、顆粒剤を得た。この顆粒剤の崩壊時間
は50秒であつた。更に、この顆粒剤400mgを1号
の硬カプセルに充填しカプセル剤とした。このものの崩
壊時間は、72秒であつた。
【0012】実施例7 アセトアミノフェン2.5Kg、ケイヒ末1.3Kg、
ショウキョウ末1.3Kg、カンゾウ末1Kg、クエン
酸1.1Kgを均一に混合した後に、更にD−マンニト
ール0.25Kg、蔗糖脂肪酸エステル0.1Kg、低
置換度ヒドロキシプロピルセルロース0.25Kgを加
えて均一とし、水2.5Kgを加えて混合し、堅型の造
粒機で造粒し乾燥し、鎮痛剤としての生薬類含有造粒物
とした。この造粒物の崩壊時間は、98秒であつた。ま
た、この造粒物を、整粒し、顆粒剤とした。この顆粒剤
の崩壊時間は90秒であつた。更に、この顆粒剤1K
g、結晶セルロース0.2Kg、カルボキシメチルセル
ロース0.1Kg、ステアリン酸マグネシウム10gを
加え、均一に混合し、ロータリー型打錠機(L41型:
畑鉄工所製)を用い、丸型の直径11mm、重量560
mgの錠剤を打錠圧1.5トンで製錠した。このものの
崩壊時間は、110秒であつた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/26 A 7433−4C

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 生薬類を含有する造粒物において、生薬
    粉末に糖類及びまたは、糖アルコールの1種または2種
    以上を混合後、攪拌を続けながら糖類及び糖アルコール
    に親和性の高い溶媒を添加し、造粒乾燥することを特徴
    とする崩壊性良好な生薬類含有造粒物。
JP4079383A 1992-02-17 1992-02-17 崩壊性良好な生薬類含有造粒物 Pending JPH05221853A (ja)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07309768A (ja) * 1994-05-17 1995-11-28 Ind Technol Res Inst 防湿性漢方製剤
JPH07309769A (ja) * 1994-05-17 1995-11-28 Ind Technol Res Inst 防湿性漢方顆粒製剤
WO1999036097A1 (fr) * 1998-01-14 1999-07-22 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Agent de desintegration
KR20130076730A (ko) 2011-12-28 2013-07-08 라이온 가부시키가이샤 구강내 붕괴정 및 그 제조 방법

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JPH07309769A (ja) * 1994-05-17 1995-11-28 Ind Technol Res Inst 防湿性漢方顆粒製剤
WO1999036097A1 (fr) * 1998-01-14 1999-07-22 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Agent de desintegration
KR20130076730A (ko) 2011-12-28 2013-07-08 라이온 가부시키가이샤 구강내 붕괴정 및 그 제조 방법

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