PL42948B1 - - Google Patents

Description

Opublikowano dnia 10 lulego 1960 r. 4 Miki: POLSKIEJ RZECZYPOSPOLITEJ LUDOWEJ OPIS PATENTOWY ^ILLr^TBK^' Nr 42948 KI. 30 h, 2/30 VEB Farbenfabrik Wolfen Wolfen, Niemiecka Republika Demokratyczna Sposób wytwarzania roztworu organicznych srodków leczniczych, zwlaszcza amtdopiryny Patent trwa od dnia 23 lutego 1957 r.Organiczne srodki lecznicze, na przyklad dwumetyloaminofenylodwumetylopirazolon, sa, trudno rozpuszczalne w rozpuszczalnikach obo¬ jetnych. Dlatego tez nie szczedzono wysilków w celu wynalezienia dla nich odpowiednich rozpuszczalników albo srodków ulatwiajacych ich rozpuszczanie.Roztwory otrzymywane za pomoca znanych dotychczas srodków posiadaja jednak odczyn kwasny albo zasadowy, tak, ze nie nadaja sie do stosowania pozajelitowego.Znane srodki ulatwiajace rozpuszczanie dzia¬ laja równiez mniej lub wiecej farmakodyna- micznie.Zadaniem wynalazku bylo wynalezienie spo¬ sobu wytwarzania roztworów organicznych srodków leczniczych, zwlaszcza amidopiryny za pomoca srodka, mozliwie obojetnego farmako- dynamicznie, ulatwiajacego rozpuszczanie* Stwierdzono, ze moze otrzymac obojetne, wodne- roztwory organicznych srodków leczni¬ czych, nadajace sie do stosowania pozajelitowe* go, jezeli jako rozpuszczalnik dla tych leków zastosuje sie wodne roztwory a, p'-dwupodsta- wionych butenolidów, w których jeden z dwóch wprowadzonych do szkieletu butenolidu pod¬ stawników posiada zdolnosc tworzenia soli.Szczególnie nadaje sie do tego grupa hydro¬ ksylowa. Drugim podstawnikiem moze byc do¬ wolna reszta alkilowa, ary Iowa lub alkiloarylo- wa, szczególnie dobrze nadaje sie reszta buty- lowa lub benzylowa.Wedlug wynalazku srodki ulatwiajace rozpu¬ szczalnosc stosuje sie w postaci wodnych roz¬ tworów soli sodowych dwuetanolaminy lub dwuetyloaminoetanolu.Srodkiem ulatwiajacym rozpuszczanie o wy¬ jatkowym dzialaniu okazaly sie sole takichzwiazków jak a -n-butylo- (5 -hydroksy^ Aa' P- -butenolid o wzorze strukturalnym: HO-C=C-CHfa-CHfCH3 I I U o-o V oraz a-benzylo- (3-hydroksy-Aa' P-butenolid o wzorze strukturalnym: H0-C=C-CHr \ v Substancje te sa w wysokim stopniu nietrujace i wykazuja odwracalne dzialanie depresyjne.Roztwór amidopiryny otrzymany sposobem wedlug wynalazku wykazuje silniejsze dziala¬ nie znieczulajace, przeciwgoraczkowe i prze- ciwflogistyczne, anizeli sama amidopiryna. Po¬ za tym roztwór ten nie wywoluje zatrzymywa¬ nia wody, pobudza wydzielanie moczu a ponad¬ to jest dobrze znoszony miejscowo.Srodek ulatwiajacy rozpuszczanie nie wply¬ wa ujemnie na obraz krwi jak te czynia znane roztwory amidopiryny i jest ogólnie lepiej przyswajalny niz te ostatnie. Koncentracja jo¬ nów wodorowych w roztworze wedlug wyna¬ lazku nie przekracza wartosci 7,2 Przyklad. W 700 czesciach wagowych wo¬ dy rozpuszcza sie 150 czesci wagowych a-n- -butylo-(3-hydroksy-Aa' P-butenolidu w posta¬ ci soli sodowej. Do tego roztworu dodaje sie 150 czesci wagowych dwumetyloaminofenylo- dwumetylopirazolonu, który calkowicie prze¬ chodzi do roztworu. PH roztworu wynosi 7,1. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania roztworu organicznych srodków leczniczych, zwlaszcza amidopiryny, znamienny tym, ze jako rozpuszczalnik tych srodków stosuje sie wodne roztwory a, (E-dwu- podstawionych Aa' P-butenolidów, w których jeden podstawnik jest zdolny do tworzenia so¬ li, zas drugi podstawnik stanowi dowolna resz¬ te alkilowa, ary Iowa lub aryloalkilowa, na przyklad a -n-butylo- p -hydroksy- A a' P -bute- nolid albo a -benzylo- p -hydroksy- Aa' ^ -bute- nolid. VEB Farbenfabrik Wolfen Zastepca: Dr Andrzej Au rzecznik patentowy Bltk 3267 28.11.59 r. 100 B-5 PL