PL212792B1 - Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania - Google Patents

Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania

Info

Publication number
PL212792B1
PL212792B1 PL386127A PL38612708A PL212792B1 PL 212792 B1 PL212792 B1 PL 212792B1 PL 386127 A PL386127 A PL 386127A PL 38612708 A PL38612708 A PL 38612708A PL 212792 B1 PL212792 B1 PL 212792B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
diaminobis
biphenyl
acids
alkyl
related compounds
Prior art date
Application number
PL386127A
Other languages
English (en)
Other versions
PL386127A1 (pl
Inventor
Miroslaw Soroka
Waldemar Goldeman
Original Assignee
Politechnika Wroclawska
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Politechnika Wroclawska filed Critical Politechnika Wroclawska
Priority to PL386127A priority Critical patent/PL212792B1/pl
Publication of PL386127A1 publication Critical patent/PL386127A1/pl
Publication of PL212792B1 publication Critical patent/PL212792B1/pl

Links

Description

Przedmiotem wynalazku są nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne, które znajdują zastosowanie jako substraty do syntezy kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związków pokrewnych, a także ich pochodnych. Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania nowych estrów oktaalkilowych kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związków pokrewnych.
Nowe związki są estrami oktaalkilowymi kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związków pokrewnych o wzorze ogólnym 1, w którym A oznacza podstawnik alkilowy, R oznacza atom wodoru lub atom fluorowca, grupę alkilową, alkoksylową lub nitrową, zaś X oznacza wiązanie pojedyncze lub atom tlenu, siarki, grupę sulfotlenkową, mostek alkilowy, a zwłaszcza grupę metylenową, etylenową lub izopropylidenową.
Sposób wytwarzania nowych estrów oktaalkilowych kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związków pokrewnych, według wynalazku polega na tym, że jedną część molową diizonitrylu o wzorze ogólnym 2, w którym R i X posiadają podane poprzednio znaczenia, poddaje się reakcji z co najmniej czterema częściami molowymi fosforynu trialkilowego, oraz co najmniej czterema częściami molowymi kwasu Bransteda, korzystnie chlorowodoru, przy czym reakcję prowadzi się w temperaturze 253-373K w rozpuszczalniku organicznym wybranym z grupy obejmującej chlorek metylenu, chloroform, dioksan, tetrahydrofuran, toluen, 1,2-dichloroetan oraz eter etylowy, aż do przereagowania substratów, po czym z mieszaniny usuwa się produkty uboczne przez ekstrakcję, a lotne składniki przez destylację pod zmniejszonym ciśnieniem i otrzymuje się w wyniku produkt, to znaczy ester oktaalkilowy kwasu bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego) lub odpowiedni związek pokrewny.
Przedmiot wynalazku przedstawiony jest w przykładach wykonania i na schemacie reakcji.
P r z y k ł a d 1. Do roztworu 4,4'-diizocyjanobifenylu (2,0 g, 0,010 mola) i fosforynu trietylowego (6,6 g, 0,040 mola) w dichlorometanie (75 ml), dodaje się w temperaturze około 253K 5M roztwór chlorowodoru w dioksanie (12 ml, 0,060 mola), po czym miesza się w tej samej temperaturze przez godzinę, a następnie aż do ogrzania się mieszaniny reakcyjnej do temperatury pokojowej, przemywa się zimnym, nasyconym roztworem kwaśnego węglanu sodu, fazę organiczną oddziela się, a wodną przemywa chlorkiem metylenu (3x15 ml). Połączone fazy organiczne suszy się nad bezwodnym siarczanem sodu, odparowuje się do sucha pod ciśnieniem 20 hPa i otrzymuje w wyniku surowy produkt zawierający 97% molowych estru oktaetylowego kwasu bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji z eteru dietylowego (30 ml) otrzymuje się analitycznie czysty produkt (5,3 g, 70% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8077]:
31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18,2; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,18 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1),
1,22 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 4,06-4,16 (kompleks, 20H, OCH2+NH+CHP) [po dodaniu D2O integracja tego komplesu zmniejsza się do 18H], 6,65 (d, 4H, o-ArH, J=8,6), 7,30 (d, 4H, m-ArH, J=8,6).
P r z y k ł a d 2. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjanodifenylosulfid (2,4 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 89% molowych estru oktaetylowego kwasu tiodifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,5 g, 82% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8803]:
31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18,0; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,25 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,30 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 4,08-4,25 (kompleks, 20H, NH+OCH2+CHP), 6,62 (d, 4H, ArH, J=8,6), 7,17 (d, 4H, ArH, J=8,6).
P r z y k ł a d 3. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się eter 4,4'-diizocyjanodifenylowy (2,2 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 89% molowych estru oktaetylowego kwasu oksydifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,0 g, 78% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8795]:
31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18,4; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,27 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,30 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 3,98-4,28 (kompleks, 20H, NH+OCH2+CHP), 6,65 (d, 4H, ArH, J=8,9), 7,17 (d, 4H, ArH, J=8,9).
P r z y k ł a d 4. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjanodifenylosulfotlenek (2,7 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 90% molowych estru oktaetylowego kwasu sulfinylodifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty
PL 212 792 B1 produkt (6,8g, 83% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8470]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 17,3; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,19 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,0), 1,26 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,0), 4,05-4,25 (kompleks, 18H, OCH2+CHP), 4,70 (bd, 2H, NH, J=9,8), 6,65 (d, 4H, ArH, J=8,7), 7,66 (d, 4H, ArH, J=8,7).
P r z y k ł a d 5. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjanodifenylometan (2,2 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 80% molowych estru oktaetylowego kwasu metylenodifenylo4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (5,9 g, 77% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8960]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18,4; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,20 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,24 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 3,72 (s, 2H, CH2), 4,02-4,17 (kompleks, 20H, NH+OCH2+CHP), 6,57 (d, 4H, ArH, J=8,4), 6,92 (d, 4H, ArH, J=8,4).
P r z y k ł a d 6. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 1,2-di(4-izocyjanofenylo)etan (2,3 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 92% molowych estru oktaetylowego kwasu etylenodifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,3 g, 80% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 9139]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18,4; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,16 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,20 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 2,65 (s, 4H CH2), 3,97-4,14 (kompleks, 20H, NH+ OCH2+CHP), 6,52 (d, 4H, ArH, J=8,3), 6,88 (d, 4H, ArH, J=8,3).
P r z y k ł a d 7. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 2,2-di(4-izocyjanofenylo)propan (3,6 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 86% molowych estru oktaetylowego kwasu izopropylidenodifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,8 g, 74% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 9151]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 18.41; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,15 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,21 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,51 (s, 12H, CH3), 3,90-4,15 (kompleks, 20H, NH+OCH2+CHP), 6,52 (d, 4H, ArH, J=8,5), 6,96 (d, 4H, ArH, J=8,5), 6,97 (s, 4H, ArH).
P r z y k ł a d 8. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjano-3,3'-dichlorobifenylu (3,4 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 80% molowych estru oktaetylowego kwasu - 3,3'-dichlorobifenylo-4,4-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,1 g, 74% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8454]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 17,4; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,28 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,0), 1,30 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,0), 4,11-4,30 (kompleks, 18H, OCH2+CHP), 4,84 (poszerzony dt, 2H, NH, J=4,0, J=9,7), 6,81 (d, 2H, ArH, J=8,6), 7,30 (dd, 2H, ArH, J=8,6, J=1,9), 7,44 (d, 2H, ArH, J=1,9).
P r z y k ł a d 9. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjano-3,3'-dimetoksybifenylu (3,3 g, 0,010 mola). Otrzymuje się w wyniku surowy produkt zawierający 91% molowych estru oktaetylowego kwasu 3,3-dimetoksybifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowego), z którego w wyniku krystalizacji otrzymuje się analitycznie czysty produkt (6,1 g, 75% w przeliczeniu na wyjściowy diizonitryl), którego identyczność potwierdzają widma [WG 8262]: 31P NMR {1H} (CDCl3, δ [ppm]): 17,5; 1H NMR (CDCl3, δ [ppm], J [Hz]): 1,19 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 1,22 (t, 12H, OCH2CH3, J=7,1), 3,82 (s, 6H, CH3O), 4,06-4,21 (kompleks, 18H, OCH2+CHP), 4,69 (poszerzony s, 2H, NH), 6,63 (d, 2H, ArH, J=8,3), 6,88 (d, 2H, ArH, J=1,8), 6,96 (dd, 2H, ArH, J=8,3, J=1,8).
P r z y k ł a d 10. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast dichlorometanu stosuje się 1,2-dichloroetan (75 ml), otrzymuje się produkt identyczny jak w przykładzie 1.
P r z y k ł a d 11. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjanodifenylosulfid (2,4 g, 0,010 mola), a zamiast dichlorometanu stosuje się eter etylowy, otrzymuje się w wyniku produkt identyczny jak w przykładzie 2.
P r z y k ł a d 12. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się eter 4,4'-diizocyjanodifenylowy (2,2 g, 0,010 mola), a zamiast dichlorometanu stosuje się eter etylowy, otrzymuje się w wyniku produkt identyczny jak w przykładzie 3.
P r z y k ł a d 13. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 4,4'-diizocyjanodifenylometan (2,2 g, 0,010 mola), a zamiast dichlorometanu stosuje się chloroform, otrzymuje się w wyniku produkt identyczny jak w przykładzie 5.
PL 212 792 B1
P r z y k ł a d 14. Postępuje się jak w przykładzie 1, z tą różnicą, że zamiast 4,4'-diizocyjanobifenylu stosuje się 2,2-di(4-izocyjanofenylo)propan (3,6 g, 0,010 mola), a zamiast dichlorometanu stosuje się chloroform, otrzymuje się w wyniku produkt identyczny jak w przykładzie 7.

Claims (4)

1. Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne o wzorze ogólnym 1, w którym A oznacza podstawnik alkilowy, R oznacza atom wodoru lub atom fluorowca, grupę alkilową, alkoksylową lub nitrową, zaś X oznacza wiązanie pojedyncze lub atom tlenu, siarki, grupę sulfotlenkową, mostek alkilowy, a zwłaszcza grupę metylenową, etylenową lub izopropylidenową.
2. Sposób wytwarzania nowych estrów oktaalkilowych kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związków pokrewnych o wzorze ogólnym 1, w którym A oznacza podstawnik alkilowy, R oznacza atom wodoru lub atom fluorowca, grupę alkilową, alkoksylową lub nitrową, zaś X oznacza wiązanie pojedyncze lub atom tlenu, siarki, grupę sulfotlenkową, mostek alkilowy, a zwłaszcza grupę metylenową, etylenową lub izopropylidenową, znamienny tym, że jedną część molową diizonitrylu o wzorze ogólnym 2, w którym R i X posiadają podane poprzednio znaczenia, poddaje się reakcji z co najmniej czterema częściami molowymi fosforynu trialkilowego, oraz co najmniej czterema częściami molowymi kwasu Bransteda, przy czym reakcję prowadzi się w temperaturze 253-373K w rozpuszczalniku organicznym aż do przereagowania substratów.
3. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że jako kwas Bransteda stosuje się chlorowodór.
4. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że reakcję prowadzi się w rozpuszczalniku organicznym wybranym z grupy obejmującej chlorek metylenu, chloroform, dioksan, tetrahydrofuran, toluen, 1,2-dichloroetan oraz eter etylowy.
PL386127A 2008-09-23 2008-09-23 Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania PL212792B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL386127A PL212792B1 (pl) 2008-09-23 2008-09-23 Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL386127A PL212792B1 (pl) 2008-09-23 2008-09-23 Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL386127A1 PL386127A1 (pl) 2010-03-29
PL212792B1 true PL212792B1 (pl) 2012-11-30

Family

ID=43012958

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL386127A PL212792B1 (pl) 2008-09-23 2008-09-23 Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL212792B1 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
PL386127A1 (pl) 2010-03-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2013047245A (ja) ピリジン誘導体の調製方法
US5374628A (en) Aryl and heteroaryl(phosphinylmethyl)phosphonate squalene synthetase inhibitors and method
ES2352536T3 (es) Procedimiento para la preparación de alquil-metoximetil-trimetilsilanilmetilaminas.
RU2386636C2 (ru) Химический способ
RU2527977C1 (ru) Способ получения триметилового эфира фосфонуксусной кислоты
PL212792B1 (pl) Nowe estry oktaalkilowe kwasów bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowych) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania
Liu et al. Synthesis of novel chiral 2‐oxo‐and 2‐thio‐1, 3, 2‐oxazaphospholidines via asymmetric cyclization of l‐methionol with (thio) phosphoryl dichlorides
PL212752B1 (pl) Nowe kwasy bifenylo-4,4'-diaminobis(metylobisfosfonowe) i związki pokrewne oraz sposób ich wytwarzania
ES2462943T3 (es) Procedimiento de producción de deshidroaminoácido que contiene fósforo
DK169436B1 (da) Fremgangsmåde til fremstilling af alkyldialkoxyalkylphosphinater
PL214496B1 (pl) Estry tetraalkilowe kwasu 4-(dietoksyfosfonometylo)fenyloaminometylidenobisfosfonowego oraz sposób ich wytwarzania
PL210899B1 (pl) Nowe estry alkilowe kwasów ω-[(bis(dialkoksyfosfono)metylo)amino]alkanowych oraz sposób ich wytwarzania
PL216304B1 (pl) Estry tetraalkilowe kwasów 2-aryloetyloaminometylidenobisfosfonowych oraz sposób ich wytwarzania
PL217175B1 (pl) Kwasy 2-aryloetyloaminometylidenobisfosfonowe
Marchenko et al. Convenient method for the synthesis of C-phosphorylated N-arylformamidines
MX2012006388A (es) Procedimiento para preparacion de un derivado combrestastatina.
PL210884B1 (pl) Sposób wytwarzania estrów alkilowych kwasów [(bis(dialkoksyfosfono)metylo)amino]etanowych
Cheng‐Xiang et al. Synthesis of 1, 2‐and 1, 3‐cyclic phospholipid conjugates of N1‐(2‐furanidyl)‐N3‐(2‐hydroxyethyl)‐5‐fluorouracil
RU2411247C2 (ru) Способ получения эфирофторангидридов алкил(арил)фосфонистых кислот
PL216615B1 (pl) Estry dialkilowe kwasu 4-izocyjanobenzylofosfonowego oraz sposób ich wytwarzania
PL212754B1 (pl) Nowe kwasy ra-[(bisfosfonometylo)amino]alkanowe i sposób ich wytwarzania
PL214794B1 (pl) Estry alkilowe kwasów azobenzeno-4-aminometylidenobisfosfonowych oraz sposób ich wytwarzania
JP3619275B2 (ja) アスコルビン酸リンアミド誘導体ならびにその製造方法
PL212755B1 (pl) Nowe estry alkilowe kwasów M-[(bisfosfonometylo)amino]alkanowych oraz sposób ich wytwarzania
PL215967B1 (pl) Kwas 4-(fosfonometylo)fenyloaminometylidenobisfosfonowy oraz sposób jego wytwarzania

Legal Events

Date Code Title Description
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20110923