PL192342B1 - Lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania - Google Patents

Lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania

Info

Publication number
PL192342B1
PL192342B1 PL328122A PL32812298A PL192342B1 PL 192342 B1 PL192342 B1 PL 192342B1 PL 328122 A PL328122 A PL 328122A PL 32812298 A PL32812298 A PL 32812298A PL 192342 B1 PL192342 B1 PL 192342B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
nail
glucocorticoid
acetonide
dipropionate
betamethasone
Prior art date
Application number
PL328122A
Other languages
English (en)
Other versions
PL328122A1 (en
Inventor
Manfred Bohn
Karl Theodor Kraemer
Original Assignee
Karl Theodor Kraemer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Karl Theodor Kraemer filed Critical Karl Theodor Kraemer
Publication of PL328122A1 publication Critical patent/PL328122A1/xx
Publication of PL192342B1 publication Critical patent/PL192342B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q3/00Manicure or pedicure preparations
    • A61Q3/02Nail coatings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8141Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
    • A61K8/8152Homopolymers or copolymers of esters, e.g. (meth)acrylic acid esters; Compositions of derivatives of such polymers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7015Drug-containing film-forming compositions, e.g. spray-on
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Finger-Pressure Massage (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Chemical And Physical Treatments For Wood And The Like (AREA)
  • Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)

Abstract

1. Lakier do paznokci, znamienny tym, ze zawiera co najmniej jeden glukokortykoid wybrany z grupy obejmuj acej dipropionian alklometazonu, amcynonid, dipropionian beklometanzonu, ben- dakort, benzoesan betametazonu, dipropionian betametazonu, walerianian betametazonu, bu- dezonid, propionian klobetazolu, ma slan klobetazonu, dezonid, dezoksymetazon, deksametazon, dichlorizon, dioctan diflorazonu, walerianian diflukortolonu, difluprednat, fluazakort, acetonid flucy- nolonu, acetonid fluklorolonu, fludroksykortyd, piwalinian flumetazonu, acetonid fluocynolonu, flu- ocynoid, fluokortolon, fluormetolon, flupamezon, flupredniden, octan fluprednidenu, flurandrenolid, halcynonid, halometazon, hydrokortamat, ma slan hydrokortyzonu, aceponian metyloprednizolonu, furanian mometazonu, prednikarbat, prednizolon, prednizon, tiksokortol i acetonid triamcynolonu, lacznie w stezeniu 0,5 - 20%, w przeliczeniu na ca la mas e preparatu, co najmniej jeden fizjologicz- nie nieszkodliwy rozpuszczalnik inny ni z rozpuszczalnik poprawiaj acy rozlewno sc i co najmniej jedn a nierozpuszczaln a w wodzie substancj e b lonotwórcz a. 6. Sposób wytwarzania lakieru do paznokci, znamienny tym, ze nierozpuszczaln a w wodzie substancj e b lonotwórcz a miesza si e z okre slonym w zastrz. 1 glukokortykoidem o lacznym steze- niu 0,5 - 20% i z innymi sk ladnikami zwykle stosowanymi do wytwarzania lakierów do paznokci. PL PL PL PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku są lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania.
W obrazie klinicznym ł uszczycy znaczny udział ma ł uszczyca paznokci u rą k i nóg. Zgodnie z danymi literaturowymi do 50% pacjentów cierpiących na łuszczycę obok charakterystycznych objawów skórnych ma dodatkowe zmiany paznokci. Zmiany na paznokciach u rąk są częstsze niż na paznokciach u nóg i uszeregowane zgodnie z częstością występowania charakteryzują się następującymi objawami: tworzenie się dołków (tworzące określony wzór, albo nieregularnie umiejscowione na płytce paznokciowej punktowe lub nieregularnie uformowane wgłębienia), przebarwienie łożyska paznokcia, onycholiza (odwarstwienie płytki paznokciowej od łożyska paznokcia), nadmierne rogowacenie podpaznokciowe lub nieprawidłowości płytki paznokciowej.
W leczeniu paznokci dotkniętych łuszczycą, oprócz terapii ś wiatłem PUVA, stosowano do tej pory, wprawdzie bez większego efektu, następujące cztery sposoby.
Sposób leczenia układowego polega na doustnym podawaniu metotreksatu, retinoidów lub cyklosporyny A. Leczenie jest długotrwałe i zgodnie z doświadczeniem może prowadzić do zatruć.
Inny sposób polega na tym, że w chore miejsce wstrzykuje się kortykosteroidy. Sposób ten jako taki jest bardzo bolesny, toteż pacjenci gotowi są poddawać się leczeniu tylko na samym początku, później jednak uchylają się od leczenia.
Zgodnie z jeszcze innym sposobem dotknięte chorobą paznokcie usuwa się chirurgicznie. Sposób ten pozwala osiągnąć dobre rezultaty, jednak należy rozważyć czy taki zabieg rzeczywiście jest wskazany, gdyż istnieje możliwość nawrotu choroby w ciągu tygodnia po wytworzeniu się nowej płytki paznokciowej.
Czwarty, nieinwazyjny sposób polega na tym, że na paznokieć działa się miejscowo substancją o dział aniu przeciwł uszczycowym, taką jak ditranol, analogi witaminy D lub kortykosteroidy. Wypróbowano w tym przypadku różne sposoby leczenia. W leczeniu skojarzonym najpierw działano na paznokcie roztworem substancji o działaniu przeciwłuszczycowym i na noc nakładano opatrunek z kremem. Również ten sposób leczenia jest dla pacjentów nieprzyjemny i psychicznie obciążający. Po pierwsze, trzeba działać roztworem na paznokcie kilka razy dziennie. Po drugie, na leczone paznokcie trzeba na noc nałożyć opatrunek.
Prowadzi to do tego, że pacjenci zwykle nie wytrzymują wielomiesięcznego leczenia, raczej się zniechęcają i stają się niedbali, wskutek czego terapia nie jest skuteczna. Poza tym, na przebieg leczenia tym sposobem ma szkodliwy wpływ to, że roztwory i kremy są zazwyczaj mieszalne z wodą lub są hydrofilowe, toteż przy myciu, kąpaniu i braniu prysznica są usuwane z powierzchni paznokci lub wymywane z paznokci, a zatem trzeba je ponownie nanosić. Wskutek tego leczenie tymi środkami o działaniu miejscowym jest nieskuteczne i w najwyż szym stopniu nieop łacalne.
Z tego wzglę du wielkie nadzieje wiąże się z innym sposobem, a mianowicie leczeniem dotknię tych chorobą paznokci z użyciem mieszanin, w stosunku 50:50, roztworów dostępnych w handlu lotonów, kremów i maści zawierających kortykosteroidy z dostępnymi w handlu lakierami przeświecającymi (opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4250164). Chociaż znany od dawna, sposób ten nie znalazł ogólnego zastosowania w terapii, ponieważ nie uzyskano zadowalających wyników przy stosowaniu tych z natury niestabilnych fizycznie mieszanin, prawdopodobnie z powodu niewystarczającej biodostępności substancji czynnej ze stałej warstwy powstałej po wyschnięciu mieszanin.
Tak więc w wielu przypadkach, zwłaszcza ciężkich, nadal stosuje się wyżej opisany sposób chirurgiczny lub zastrzyki w chore miejsce, względnie terapię skojarzoną z użyciem roztworu i kremu.
W publikacji WO 97/34644 opisano preparat przeznaczony do stosowania miejscowego w leczeniu łuszczycy paznokci, zawierający przeciwłuszczycową substancję czynną, co najmniej jeden rozpuszczalnik tworzący jednocząsteczkową warstewkę, co najmniej jeden lotny rozpuszczalnik i substancję błonotwórczą. Wadą tego preparatu (lakieru do paznokci) jest to, że potrzebny jest rozpuszczalnik tworzący jednocząsteczkową warstewkę, co przyczynia się do dodatkowych kosztów związanych z wytwarzaniem preparatu, a jego farmakologiczna dopuszczalność jest problematyczna, co komplikuje lub uniemożliwia rejestrację leku.
Celem wynalazku było opracowanie preparatu zawierającego glukokortykoid, nie mającego powyżej opisanych wad lub mającego je w bardzo ograniczonym stopniu. Tak więc preparat powinien zapewniać dobre wnikanie glukokortykoidu w paznokcie, a tym samym jego dobrą biodostępność, przy stosowaniu nierozpuszczalnej w wodzie substancji błonotwórczej.
PL 192 342 B1
Szczególnie pożądane było opracowanie preparatu, który bez dodatkowego środka tworzącego warstewkę jednocząsteczkową lub środka zwiększającego przenikanie zapewniałby dobre wnikanie glukokortykoidu w paznokcie, a zatem i jego dobrą biodostępność.
Cel ten osiągnięto dzięki lakierowi do paznokci, według wynalazku, który zawiera co najmniej jeden glukokortykoid wybrany z grupy obejmującej dipropionian alklometazonu, amcynonid, dipropionian beklometanzonu, bendakort, benzoesan betametazonu, dipropionian betametazonu, walerianian betametazonu, budezonid, propionian klobetazolu, maślan klobetazonu, dezonid, dezoksymetazon, deksametazon, dichlorizon, dioctan diflorazonu, walerianian diflukortolonu, difluprednat, fluazakort, acetonid flucynolonu, acetonid fluklorolonu, fludroksykortyd, piwalinian flumetazonu, acetonid fluocynolonu, fluocynoid, fluokortolon, fluormetolon, flupamezon, flupredniden, octan fluprednidenu, flurandrenolid, halcynonid, halometazon, hydrokortamat, maślan hydrokortyzonu, aceponian metyloprednizolonu, furanian mometazonu, prednikarbat, prednizolon, prednizon, tiksokortol i acetonid triamcynolonu, łącznie w stężeniu 0,5 - 20%, w przeliczeniu na całą masę preparatu, co najmniej jeden fizjologicznie nieszkodliwy rozpuszczalnik inny niż rozpuszczalnik poprawiający rozlewność i co najmniej jedną nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą.
Lakier do paznokci według wynalazku korzystnie jako glukokortykoid zawiera propionian klobetazolu, dezoksymetazon, dipropionian betametazonu, prednikarbat lub halcynonid.
Lakier do paznokci według wynalazku korzystnie zawiera co najmniej jeden glukokortykoid łącznie w stężeniu 2 - 15%, w przeliczeniu na całkowitą masę preparatu.
Lakier do paznokci według wynalazku korzystnie jako nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą zawiera kopolimer eteru metylowo-winylowego i estru monobutylowego kwasu maleinowego, kopolimer akrylan etylu/metakrylan metylu/chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu, etylocelulozę, poliwinylobutyral, azotan celulozy lub kopolimer kwas metakrylowy/akrylan etylu.
Wynalazek dotyczy również sposobu wytwarzania lakieru do paznokci, który charakteryzuje się tym, że nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą miesza się z określonym powyżej glukokortykoidem o łącznym stężeniu 0,5 - 20% i z innymi składnikami zwykle stosowanymi do wytwarzania lakierów do paznokci.
Glukokortykosteroidy mogą być obecne zarówno jako wolne alkohole, jak i w postaci estrów.
Oprócz azotanu celulozy, etylocelulozy oraz pozostałych powyżej wymienionych substancji jako nierozpuszczalne w wodzie substancje błonotwórcze można stosować inne substancje na bazie celulozy, albo fizjologicznie nieszkodliwe polimery zwykle stosowane w kosmetykach. Jako takie polimery można wymienić np. polioctan winylu i częściowo zmydlony polioctan winylu, kopolimery octanu winylu i kwasu akrylowego lub kwasu krotonowego lub estru monoalkilowego kwasu maleinowego, trójskładnikowe kopolimery octanu winylu z kwasem krotonowym i neodekanonem winylu lub z kwasem krotonowym i propionianem winylu, inne niż wyżej wymienione kopolimery eteru metylowo-winylowego i estru monoalkilowego kwasu maleinowego, kopolimery estru winylowego kwasu tłuszczowego i kwasu akrylowego lub kwasu metakrylowego, kopolimery N-winylopirolidonu, kwasu metakrylowego i estru alkilowego kwasu metakrylowego, inne niż wyżej wymienione kopolimery kwasu akrylowego i kwasu metakrylowego lub estru alkilowego kwasu akrylowego lub estru alkilowego kwasu metakrylowego, zwłaszcza zawierające czwartorzędowe grupy amoniowe, albo polimery, mieszaniny zawierające akrylan etylu, metakrylan metylu lub chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu, albo poliwinyloacetale, alkilo-podstawione poli-N-winylopirolidony, estry alkilowe kopolimerów olefin i bezwodnika kwasu maleinowego, produkty reakcji kalafonii z kwasem akrylowym oraz żywice benzoesowe. Grupy alkiIowe w estrach są zwykle grupami o krótkim łańcuchu i zazwyczaj zawierają nie więcej niż 4 atomy węgla.
Jako fizjologicznie dopuszczalne rozpuszczalniki można wymienić substancje zwykle stosowane w kosmetykach, np. węglowodory, chlorowcowane węglowodory, alkohole, etery, ketony i estry, a zwł aszcza estry kwasu octowego i alkoholi jednowodorotlenowych, takie jak octan etylu i octan butylu, ewentualnie w mieszaninie z węglowodorami aromatycznymi, takimi jak toluen i/lub z alkoholami, takimi jak etanol lub izopropanol. Wiadomo, że układ rozpuszczalników ma istotne znaczenie dla czasu schnięcia, rozprowadzalności i innych ważnych właściwości lakieru lub warstwy lakieru. Układ rozpuszczalników korzystnie stanowi optymalna mieszanina cieczy niskowrzących (rozpuszczalników o temperaturze wrzenia do 100°C) i cieczy o ś redniej temperaturze wrzenia (rozpuszczalników o temperaturze wrzenia do 150°C), ewentualnie z małym udziałem cieczy wysokowrzących (rozpuszczalników o temperaturze wrzenia do 200°C).
Pod określeniem rozpuszczalniki łatwo lotne rozumie się związki o temperaturze wrzenia niższej niż 80°C.
PL 192 342 B1
Zgodne z wynalazkiem lakiery do paznokci mogą ponadto zawierać dodatki stosowane w kosmetykach, takie jak zmiękczacze na bazie ftalanów lub kamfory, barwniki lub barwne pigmenty, środki nadające perłowy połysk, środki opóźniające sedymentację, żywice sufonoamidowe, krzemiany, substancje zapachowe, pochodne lanoliny, środki przeciwsłoneczne, takie jak 2-hydroksy-4-metoksybenzofenon, substancje o działaniu przeciwbakteryjnym i substancje o działaniu keratolitycznym i/lub keratoplastycznym, takie jak siarczyn amonu, estry i sole kwasu tioglikolowego, mocznik, alantoina, enzymy i kwas salicylowy.
W leczeniu paznokci dotknię tych łuszczycą z użyciem lakieru według wynalazku można osiągnąć radykalne wyleczenie, przy czym paznokieć zwykle odrasta bez zdeformowania. Z uwagi na dotychczasowe złe doświadczenia terapeutyczne, jest to niezmiernie ważne.
Lakier według wynalazku nadaje się również do profilaktycznego stosowania na paznokcie zagrożone łuszczycą, przy czym osiąga się wystarczająco wysokie nagromadzenie substancji czynnej w paznokciach, toteż nie dochodzi do nawrotu choroby.
Zawartość substancji czynnej w lakierze według wynalazku zależy od budowy danej substancji czynnej, a zatem od jej zdolności uwalniania się z warstwy lakieru, przenikania w paznokciu i jej siły działania.
Jak podano powyżej, lakier według wynalazku, w postaci preparatu zawierającego rozpuszczalnik, zawiera substancję czynną w ilości 0,5 - 20, korzystnie 2 - 15% wagowych. Najmniejsza zawartość substancji czynnej w leczniczych lakierach do paznokci wynosi korzystnie 8% wagowych. Lakiery do paznokci stosowane profilaktycznie zawierają korzystnie 1 - 4% wagowych substancji czynnej.
Barwione lub pigmentowane lakiery do paznokci mają przykładowo tę zaletę, że preparat według wynalazku można dostosować do upodobań estetycznych pacjentów.
Lakiery do paznokci wytwarza się w znany sposób, poprzez zmieszanie poszczególnych składników i, o ile jest to potrzebne, poddanie tej mieszaniny dalszej obróbce, dostosowanej do danego preparatu.
Działanie lakieru według wynalazku wykazano w testach przenikania przeprowadzonych na płytkach z rogu krowiego i w próbach leczenia badanych osobników. Testy przenikania umożliwiły określenie stopnia uwalniania substancji czynnej z określonego preparatu i zbadanie następującego po tym przenikania przez materiał keratynowy.
Dotychczas nie są jeszcze znane preparaty glukokortykoidowe do stosowania miejscowego w leczeniu ł uszczycy paznokci, z których substancja czynna jest uwalniana w wystarczają cej iloś ci i wnika do paznokci, dzięki czemu może działać w dawce terapeutycznej na znajdującą się pod paznokciem macierz i łożysko paznokcia.
W próbie kontrolnej rozpuszczono
17-propionian klobetazolu 8,0% w alkoholu izopropylowym 92,0%
A) Test przenikania przez płytki z rogu krowiego
Pomiary przenikania substancji czynnej przeprowadzono stosując technikę czasoworozdzielczej IR ATR (Time resolved infrared attenuated total reflection - Th. M. Bayerl i inni, J. Invest. Dermatol. 105:291-295, 1995):
Na górną powierzchnię płytek z rogu krowiego o grubości 0,5 mm naniesiono 100 μΐ badanego preparatu (preparat według wynalazku lub preparat kontrolny). Po 15 minutowym suszeniu płytki z rogu krowiego z warstwą lakieru nakładano na kryształ pomiarowy i dociskano za pomocą urządzenia zewnętrznego. Ciśnienie dociskające i głębokość przenikania promieniowania pomiarowego dobierano tak, aby w widmie IR nie było udziału pochodzącego z płytki z rogu krowiego. W ciągu 48 godzin rejestrowano widmo warstwy lakieru i badano zmniejszanie się pasm substancji czynnej, związane z przenikaniem substancji czynnej do materiału keratynowego.
Okazało się przy tym, że charakterystyczne pasmo 17-propionianu klobetazolu przy 1660 cm-1 w przezroczystej warstwie lakieru według wynalazku zmniejsza się w ciągu 48 godzin do 60% wartości początkowej, podczas gdy substancja czynna w próbie kontrolnej po wyparowaniu rozpuszczalnika wytrąca się prawie ilościowo, a więc staje się niedostępna dla procesu wnikania w materiał keratynowy.
Poza tym, po naniesieniu lakieru według wynalazku na dolnej stronie płytek z rogu krowiego można było jakościowo stwierdzić obecność 17-propionianu klobetazolu, podczas gdy po naniesieniu preparatu kontrolnego nie można było stwierdzić obecności tego związku.
Jakkolwiek w publikacji EP 0226984 opisano podobne właściwości przenikania ze stałych warstw lakieru pewnych związków hydroksypirydonowych o działaniu przeciwgrzybiczym, jest to jednak zaskakujący wynik badań, ponieważ nie można było wcześniej przewidzieć, że glukokortykoid
PL 192 342 B1 będący związkiem o sztywnym, czteropierścieniowym układzie cyklopentanoperhydrofenantrenowym, jest lepiej biodostępny ze stałej, nierozpuszczalnej w wodzie warstwy powstałej po wyschnięciu lakieru i lepiej przenika przez materiał keratynowy niż w przypadku uż ycia roztworu izopropanolowego.
B) Badania skuteczności
1) Przeciwłuszczycowe właściwości lakieru do paznokci sprawdzono na dwóch osobach z długoletnią łuszczycą paznokci kciuków obu rąk. Tylko czteromiesięczne, codzienne leczenie dotkniętych chorobą paznokci lakierem według wynalazku o składzie podanym w przykładzie 1, doprowadziło do odrośnięcia nowych płytek paznokciowych, nie wykazujących objawów chorobowych.
2) W innej próbie z 14 pacjentami cierpiącymi na łuszczycę paznokci stwierdzono, że stosowanie dwukrotnie w ciągu tygodnia lakieru według wynalazku o składzie podanym w przykładzie 1, doprowadziło po 6 miesiącach w 86% przypadków do osiągnięcia trwałego polepszenia lub nawet do całkowitego uwolnienia od objawów choroby.
Lakier do paznokci według wynalazku został zilustrowany, następującymi przykładami.
P r z y k ł a d 1
17-Propionian klobetazolu 8,0%
50% roztwór kopolimeru eteru metylowo-winylowego i estru monobutylowego kwasu maleinowego w alkoholu izopropylowym 30,0%
Alkohol izopropylowy 31,0%
Octan etylu 31,0%
Dane ilościowe są wyrażone w procentach wagowych.
Lakier do paznokci wytworzono drogą rozpuszczenia różnych składników w rozpuszczalniku.
P r z y k ł a d 2
Dezoksymetazon 5,0%
Akrylan etylu/metakrylan metylu/chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu w stosunku molowym 1:2:0,2 (EUDRAGIT® RL 100) 12,0%
Etanol 96% 60,0%
Octan etylu 13,0%
Octan butylu 10,0%
P r z y k ł a d 3
Dipropionian betametazonu 5,0%
Etyloceluloza 11,0%
Octan etylu 30,0%
Octan butylu 34,0%
Etanol 96% 20,0%
P r z y k ł a d 4
Prednikarbat 7,5%
Poliwinylobutyral 4,7%
Azotan celulozy 4,3%
Ftalan dibutylu 0,6%
Octan etylu 10,0%
Etanol 96% 72,9%
P r z y k ł a d 5
Halcynonid 2%
Kopolimer kwas metakrylowy/akrylan etylu 1:1 6,5%
Etanol 96% 71,5%
Octan etylu 20,0%

Claims (6)

1. Lakier do paznokci, znamienny tym, że zawiera co najmniej jeden glukokortykoid wybrany z grupy obejmują cej dipropionian alklometazonu, amcynonid, dipropionian beklometanzonu, bendakort, benzoesan betametazonu, dipropionian betametazonu, walerianian betametazonu, budezonid, propionian klobetazolu, maślan klobetazonu, dezonid, dezoksymetazon, deksametazon, dichlorizon, dioctan diflorazonu, walerianian diflukortolonu, difluprednat, fluazakort, acetonid flucynolonu, acetonid fluklorolonu, fludroksykortyd, piwalinian flumetazonu, acetonid fluocynolonu, fluocynoid, fluokortolon,
PL 192 342 B1 fluormetolon, flupamezon, flupredniden, octan fluprednidenu, flurandrenolid, halcynonid, halometazon, hydrokortamat, maślan hydrokortyzonu, aceponian metyloprednizolonu, furanian mometazonu, prednikarbat, prednizolon, prednizon, tiksokortol i acetonid triamcynolonu, łącznie w stężeniu 0,5 - 20%, w przeliczeniu na całą masę preparatu, co najmniej jeden fizjologicznie nieszkodliwy rozpuszczalnik inny niż rozpuszczalnik poprawiający rozlewność i co najmniej jedną nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą.
2. Lakier do paznokci według zastrz. 1, znamienny tym, że jako glukokortykoid zawiera propionian klobetazolu, dezoksymetazon, dipropionian betametazonu, prednikarbat lub halcynonid.
3. Lakier do paznokci według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że zawiera co najmniej jeden glukokortykoid łącznie w stężeniu 2 - 15%, w przeliczeniu na całkowitą masę preparatu.
4. Lakier do paznokci według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że jako nierozpuszczalną w wodzie substancję bł onotwórczą zawiera kopolimer eteru metylowo-winylowego i estru monobutylowego kwasu maleinowego, kopolimer akrylan etylu/metakrylan metylu/chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu, etylocelulozę, poliwinylobutyral, azotan celulozy lub kopolimer kwas metakrylowy/akrylan etylu.
5. Lakier do paznokci według zastrz. 3, znamienny tym, że jako nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą zawiera kopolimer eteru metylowo-winylowego i estru monobutylowego kwasu maleinowego, kopolimer akrylan etylu/metakrylan metylu/chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu, etylocelulozę, poliwinylobutyral, azotan celulozy lub kopolimer kwas metakrylowy/akrylan etylu.
6. Sposób wytwarzania lakieru do paznokci, znamienny tym, że nierozpuszczalną w wodzie substancję błonotwórczą miesza się z określonym w zastrz. 1 glukokortykoidem o łącznym stężeniu 0,5 - 20% i z innymi składnikami zwykle stosowanymi do wytwarzania lakierów do paznokci.
Departament Wydawnictw UP RP
PL328122A 1997-08-21 1998-08-20 Lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania PL192342B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19736112 1997-08-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL328122A1 PL328122A1 (en) 1999-03-01
PL192342B1 true PL192342B1 (pl) 2006-10-31

Family

ID=7839551

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL328122A PL192342B1 (pl) 1997-08-21 1998-08-20 Lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania

Country Status (36)

Country Link
US (3) US6352686B2 (pl)
EP (1) EP0913154B1 (pl)
JP (1) JPH11130679A (pl)
KR (1) KR100610517B1 (pl)
CN (1) CN1155386C (pl)
AR (1) AR015933A1 (pl)
AT (1) ATE227993T1 (pl)
AU (1) AU740615B2 (pl)
BG (1) BG63270B1 (pl)
BR (1) BR9803756A (pl)
CA (1) CA2245637C (pl)
CO (1) CO4960649A1 (pl)
CZ (1) CZ292344B6 (pl)
DE (1) DE59806343D1 (pl)
DK (1) DK0913154T3 (pl)
ES (1) ES2186952T3 (pl)
HK (1) HK1018214A1 (pl)
HR (1) HRP980458B1 (pl)
HU (1) HUP9801898A3 (pl)
ID (1) ID20731A (pl)
IL (1) IL125854A (pl)
MY (1) MY128558A (pl)
NO (1) NO319391B1 (pl)
NZ (1) NZ331443A (pl)
PL (1) PL192342B1 (pl)
PT (1) PT913154E (pl)
RO (1) RO118174B1 (pl)
RU (1) RU2210354C2 (pl)
SG (1) SG68072A1 (pl)
SI (1) SI0913154T1 (pl)
SK (1) SK284218B6 (pl)
TR (1) TR199801609A3 (pl)
TW (1) TW590776B (pl)
UA (1) UA51693C2 (pl)
YU (1) YU49492B (pl)
ZA (1) ZA987531B (pl)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RO118174B1 (ro) * 1997-08-21 2003-03-28 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Lac de unghii şi utilizarea acestuia
CA2431236A1 (en) * 2001-01-09 2002-07-18 Israel Dvoretzky Therapeutic film forming composition and treatment system
FR2830449B1 (fr) * 2001-10-05 2004-04-23 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Utilisation du tazarotene pour la preparation d'un vernis a ongles pour le traitement et/ou la prevention du psoriasis et un vernis a ongles le contenant
FR2835180B1 (fr) * 2002-01-30 2004-04-09 Fiabila Vernis a ongles multiphase
AU2002950506A0 (en) * 2002-07-31 2002-09-12 Soltec Research Pty Ltd Percutaneous delivery system
EP1854466A1 (en) * 2002-12-17 2007-11-14 Galderma Research & Development, S.N.C. Pharmaceutical composition comprising a combination of calcitriol and clobetasol propionate
DE60316724T2 (de) * 2002-12-17 2008-07-17 Galderma S.A. Pharmazeutische zusammensetzung enthaltend calcitriol und clobetasolpropionat
FR2848454B1 (fr) * 2002-12-17 2007-03-30 Galderma Res & Dev Composition pharmaceutique comprenant une association de calcitriol et d'un corticosteroide
US7238533B1 (en) * 2003-07-22 2007-07-03 Ronald Legge Personal illicit drug detection method
FR2871699A1 (fr) * 2004-06-17 2005-12-23 Galderma Sa Composition de type emulsion inverse contenant du calcitrol et du 17-propionate de clobetasol, et ses utilisations en cosmetiques et en dermatologie
JP4608618B2 (ja) * 2004-07-02 2011-01-12 有限会社 エヌ・ピィ・アール ネイルアート用溶液
US20060062982A1 (en) * 2004-09-17 2006-03-23 Massachusetts Institute Of Technology Carbon-polymer electrochemical systems and methods of fabricating them using layer-by-layer technology
CA2498623A1 (en) * 2005-02-18 2006-08-18 Qlt Inc. Treatment of onychomycosis
WO2006111426A1 (en) * 2005-04-19 2006-10-26 Galderma S.A. Composition of film-forming solution type, comprising vitamin d or a derivative thereof and a corticosteroid, and use thereof in dermatology
FR2884419B1 (fr) * 2005-04-19 2007-06-22 Galderma Sa Composition de type solution filmogene comprenant de la vitamine d ou un de ses derives et un corticosteroide, et son utilisation en dermatologie
WO2006130510A2 (en) 2005-05-27 2006-12-07 Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. Stable liquid desoximethasone compositions with reduced oxidized impurity
KR100803926B1 (ko) 2006-07-27 2008-02-15 주식회사 코리아나화장품 샌드프리 화장료 조성물
US20090317341A1 (en) * 2008-06-18 2009-12-24 Conopco, Inc., D/B/A Unilever Compositions for Lightening Skin Color
FR2937250B1 (fr) * 2008-10-21 2013-05-10 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Solution filmogene a base d'uree pour le traitement du psorasis de l'ongle
SG10201912526TA (en) 2009-10-01 2020-02-27 Adare Pharmaceuticals Inc Orally administered corticosteroid compositions
WO2015034678A2 (en) 2013-09-06 2015-03-12 Aptalis Pharmatech, Inc. Corticosteroid containing orally disintegrating tablet compositions for eosinophilic esophagitis
TWI728172B (zh) 2016-08-18 2021-05-21 美商愛戴爾製藥股份有限公司 治療嗜伊紅性食道炎之方法
PL233616B1 (pl) 2017-08-10 2019-11-29 Podopharm Spolka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Preparat do paznokci, dloni i stop oraz sposob wytwarzania tego preparatu
WO2024024520A1 (ja) * 2022-07-28 2024-02-01 花王株式会社 外用剤組成物

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3928261A (en) * 1973-05-17 1975-12-23 Minnesota Mining & Mfg Water removable film-forming compositions for topical application to skin
US3861932A (en) * 1973-12-13 1975-01-21 Revlon Stabilization of nitrocellulose
US3966924A (en) * 1974-11-13 1976-06-29 Allergan Pharmaceuticals Composition and method for treating psoriasis
US4179304A (en) * 1978-04-03 1979-12-18 Polychrome Corporation Finger nail lacquer
US4210633A (en) * 1978-10-20 1980-07-01 Eli Lilly And Company Flurandrenolide film formulation
US4250164A (en) * 1979-04-09 1981-02-10 Bernstein Joel E Method of treating psoriasis of the nails and composition
EP0247142B1 (en) * 1985-11-04 1993-01-07 Owen/Galderma Laboratories Inc. Film-forming, pharmaceutical vehicles for application of medicaments to nails, pharmaceutical compositions based on those vehicles, and methods of using same
DE3544983A1 (de) * 1985-12-19 1987-06-25 Hoechst Ag Antimykotisch wirksamer nagellack
DE3612305A1 (de) * 1986-04-11 1987-10-22 Roehm Pharma Gmbh Fluessige arzneiform zur therapie der psoriasis auf basis filmbildender polymere
US5091171B2 (en) * 1986-12-23 1997-07-15 Tristrata Inc Amphoteric compositions and polymeric forms of alpha hydroxyacids and their therapeutic use
DE3720147A1 (de) * 1987-06-16 1988-12-29 Hoechst Ag Antimykotisch wirksamer nagellack sowie verfahren zu dessen herstellung
US5093108A (en) * 1989-02-16 1992-03-03 Amalia, Inc. Quick-drying nail enamel compositions and method for coating a surface
CA2008775C (en) * 1989-02-24 1998-12-22 Alberto Ferro Nail lacquer
US5258186A (en) * 1989-03-10 1993-11-02 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Drug release controlling coating material for long acting formulations
HU219480B (hu) * 1991-05-23 2001-04-28 Novartis Ag. Eljárás gombás körömmegbetegségek ellen helyileg alkalmazható, allil-amin-származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
DE19518262A1 (de) * 1995-05-18 1996-11-21 Hoechst Ag Die Verwendung von Glyceryltriacetat zur Behandlung von Onychomykosen
NZ267488A (en) * 1993-07-28 1997-09-22 Pfizer Topical psoriasis treatment composition comprising a film-forming agent
DK128494A (da) * 1994-11-08 1996-05-09 Edel K Seidenschnur Behandling af keratinøse og psoriatiske sygdomstilstande med neglelak indeholdende vitamin D metabolit, eller derivat, og/eller vitamin A derivat
DE19529085A1 (de) * 1995-08-08 1997-02-13 Christiane Dr Med Wurdel Nagellack zur Bekämpfung der Schuppenflechte im Nagelbereich
CA2248977A1 (en) * 1996-03-16 1997-09-25 Hoechst Aktiengesellschaft Topical formulations for the treatment of nail psoriasis
GB9609653D0 (en) 1996-05-09 1996-07-10 Applied Research Ars Holding N Method of assay
RO118174B1 (ro) * 1997-08-21 2003-03-28 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Lac de unghii şi utilizarea acestuia

Also Published As

Publication number Publication date
CO4960649A1 (es) 2000-09-25
HRP980458A2 (en) 1999-06-30
CN1155386C (zh) 2004-06-30
TW590776B (en) 2004-06-11
CN1209318A (zh) 1999-03-03
TR199801609A2 (xx) 1999-03-22
BG102696A (en) 1999-04-30
US20040071645A1 (en) 2004-04-15
DE59806343D1 (de) 2003-01-02
SI0913154T1 (en) 2003-04-30
HUP9801898A1 (hu) 1999-04-28
ES2186952T3 (es) 2003-05-16
US20010006625A1 (en) 2001-07-05
KR100610517B1 (ko) 2007-04-25
TR199801609A3 (tr) 1999-03-22
CZ263298A3 (cs) 1999-03-17
NO983818L (no) 1999-02-22
ZA987531B (en) 1999-02-22
US20020071815A1 (en) 2002-06-13
SK284218B6 (en) 2004-11-03
ID20731A (id) 1999-02-25
BR9803756A (pt) 2000-03-28
EP0913154A1 (de) 1999-05-06
RU2210354C2 (ru) 2003-08-20
RO118174B1 (ro) 2003-03-28
HUP9801898A3 (en) 2000-01-28
HK1018214A1 (en) 1999-12-17
DK0913154T3 (da) 2003-03-03
PT913154E (pt) 2003-04-30
HU9801898D0 (en) 1998-10-28
PL328122A1 (en) 1999-03-01
NO319391B1 (no) 2005-08-08
ATE227993T1 (de) 2002-12-15
SK114398A3 (en) 1999-03-12
CA2245637C (en) 2008-07-15
EP0913154B1 (de) 2002-11-20
UA51693C2 (uk) 2002-12-16
HRP980458B1 (en) 2002-12-31
YU49492B (sh) 2006-08-17
CZ292344B6 (cs) 2003-09-17
YU34998A (sh) 2002-11-15
AU740615B2 (en) 2001-11-08
SG68072A1 (en) 1999-10-19
MY128558A (en) 2007-02-28
IL125854A0 (en) 1999-04-11
BG63270B1 (bg) 2001-08-31
IL125854A (en) 2004-02-19
US6352686B2 (en) 2002-03-05
NO983818D0 (no) 1998-08-20
KR19990023719A (ko) 1999-03-25
JPH11130679A (ja) 1999-05-18
CA2245637A1 (en) 1999-02-21
AU8085698A (en) 1999-03-04
NZ331443A (en) 1999-01-28
AR015933A1 (es) 2001-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL192342B1 (pl) Lakier do paznokci i sposób jego wytwarzania
CA2093895C (en) Nail lacquer for the treatment of onychomycosis
JP4358305B2 (ja) 経皮投与系
US20070189980A1 (en) Compositions and methods for treating alopecia
JPH03135913A (ja) 少くとも1つの活性生成物が充填されているポリマーまたは脂肪物質の微小球体を含有する化粧用または薬学的組成物
JP2002509867A (ja) 爪と皮膚の局所治療用酸性化組成物
JPH10152433A (ja) 被膜形成性抗真菌剤組成物
WO1994015591A1 (en) Onychomycosis remedy composition
JP2005505593A (ja) 乾癬を治療および/または予防するマニキュア液を調製するためのタザロテンの使用、およびそれを含有したマニキュア液
Duteil et al. Objective assessment of topical corticosteroids and non‐steroidal anti‐inflammatory drugs in methyl‐nicotinate‐induced skin inflammation
JP2000512265A (ja) 爪の乾癬の治療のための局所投与用製剤
JP2504077B2 (ja) 抗真菌剤組成物
DE102004049740B4 (de) Selbstklebende Zahnfolie und Verfahren zur Herstellung der Zahnfolie
MXPA98006773A (en) Enamel for nails with activity antipsorias
US7651681B1 (en) Method and compositions for in situ formation of protective and/or medicated films on body tissue
TR2023005040T2 (tr) Mi̇noksi̇di̇l ve i̇lgi̇li̇ eksi̇pi̇yanlari i̇çeren topi̇kal farmasöti̇k kompozi̇syonlar
JPH0331165B2 (pl)

Legal Events

Date Code Title Description
RECP Rectifications of patent specification
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20080820