NO178844B - Fremgangsmåte for fremstilling av terapeutiske preparater mot psoriasis - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører en fremgangsmåte for fremstilling av terapeutiske preparater på basis av medisinske urter, for behandling av psoriasis. Preparatene har også vist seg å være nyttige i behandlingen av reumatisme og astmatisk dyspnoe.

Psoriasis utgjør en av de vanligste kroniske hudsykdommene. Enda i dag har dens opprinnelse ikke blitt klargjort, men antageligvis er den basert på en kompleks effekt av forskjellige faktorer i den menneskelige organisme. Fra et patolo-gisk synspunkt er det en kronisk dermatitt med unaturlig høy epitelisk celleproliferasjon på overflaten og hyperemi og tett lymfocyttinfiltrasjon på coriumsiden. Generelt kan sykdommen starte i en hvilken som helst periode av livet, og eksistere i flere tiår med periodiske utbrudd og/eller permanente sentra. Psoriasis forekommer mest hyppig på lemmenes tensive overflate, på hodebunnen og traumatiske huddeler, respektivt.

En rekke forskjellige metoder har allerede vært benyttet for behandling av psoriasis. B. Issekutz og L. Issekutz, Gyogyszerrendelés, Medicina, Budapest, 1979 gir en omfattende oversikt over metodene og materialene som benyttes for behandling av psoriasis. Disse behandlingene er imidlertid nesten utelukkende av symptomatisk karakter, og det har ikke blitt tilveiebragt noe preparat mot psoriasis som vil resul-tere i en fullstendig kurerende virkning eller i det minste i en undertrykkelse av sykdommen i en lengre tidsperiode, dvs. i noen år. For behandling av psoriasis foreslås det i litteraturen f.eks. vitaminer B12eller A, forskjellige kremer inneholdende arsensyre eller arsenater, kjølende salver inneholdende aluminiumacetat, desquamatorier med resorcin som aktiv bestanddel, losjoner inneholdende tallium-acetat, samt andre preparater som inneholder salicylsyre eller derivater derav. Salven psoriasin inneholder 2,2'-diklordietylsulfid (sennepsgass), men denne salven kan imidlertid bare benyttes en gang pr. dag som et tynt sjikt. Tjæresalvene har den ulempe at bare en del av hudområdet kan behandles en gang og jevnt med en kort kontaktperiode. Salicylsyrepreparatene skal sørge for en avskalling av hudoverflaten, og som sådanne har de som nevnt bare symptomatisk effekt siden sykdommen ikke vil opphøre.

I den populære terapien benyttes en stor skala av medisinske urter mot hudsykdommer. Det har imidlertid ikke vært kjent noen medisinsk urt for effektiv behandling av psoriasis.

Følgelig tar foreliggende oppfinnelse sikte på å fremstille et preparat som ikke bare har til hensikt å gi symptomatisk behandling av psoriasis, men også skal undertrykke for bestandig eller i det minste i en lang tidsperiode.

Oppfinnelsen er basert på den erkjennelse at noen kombinasjoner av medisinske urter ved benyttelse eksternt på huden gir en behandlingsmetode og et terapeutisk preparat, respektivt, som oppfyller de ovenfor nevnte ønskemål.

Ifølge foreliggende oppfinnelse er det således tilveiebragt en fremgangsmåte for fremstilling av terapeutiske preparater mot psoriasis og denne fremgangsmåten er kjennetegnet ved at 1000 vektdeler hvitløk ekstraheres med en alkohol ved en temperatur på 60°C, til den tørkede, faste rest tilsettes 20-40 vektdeler Chelidonium majus (svaleurt), 20-40 vektdeler Calendula officinalis (ringblomst), 20-40 vektdeler Salix alba (cortex, pilebark), og, om ønsket, Urtica dioica (brennesle), Veronica officinalis (legeveronika), Taraxi radix (løvetann), hver i en mengde på 20-40 vekt-^, Achillea herba (ryllik), Fumaria officinalis (jordrøyk), Calami rhizoma ("sweet edge") i en mengde på 10-30 vektdeler, 0-150 vektdeler Ouerqus cortex (eikebark) og 0-1 vektdel Alcane radix (alkanna), det faste materialet ekstraheres med minst 5000 vektdeler fysiologisk akseptabel olje ved en temperatur i området 40-70°C, og det tørre materialet separeres deretter fra den væskeformige sammensetningen.

I den naturlige terapien er hvitløk spesielt benyttet mot alderdomssymptomer, arteriosklerose, hypertoni, diaré, inn-vollsormer, osv. Saften derav angis også å være effektiv mot vorter. Planten omfatter hvitløkolje, alliin og allicin som farmakologisk aktive bestanddeler. Sistnevnte kan anses som antibiotikum, men har også insepticid effekt.

Størstedelen av det vanlige brenneslelegemiddelet anvendes i fremstillingen av klorofyll. Te derav anvendes mot reumatisme, podagra, diabetes, ødem, urtikaria, katarr-1ignende cystitt, hypertoni, gastroenteritt, utslett, nyresten, osv. Eksternt har den anvendelse mot hemorroider som sittebad, mot utslett som lotion, mot psilosis, seborré og fett hår som hårvask.

Svaleurt tilhører familien Papaveraceae. Legemiddelet derav anvendes i fremstillingen av medisiner mot galle- og lever-forstyrrelser samt mot gastroentritt også i industriell måle-stokk. Den friske saften av planten kan brukes for behandling av vorter og liktorner.

Teen av legeveronika er kjent som antihostemiddel og mot astma og hjerteastma.

Uttrekket av ringblomst kan benyttes innvendig mot mave- og tarmulcus, og utvendig for forbinding av langsomt helende sår. Det er også kjent som fargemiddel i matvarer, medisiner og drikker.

Legemidlene av ryllik er appetittvekkende midler og for-døyelsesmidler. De kan benyttes som antikonvulsjonsmidler for å fremme galle- og leverfunksjonen, i behandlingen av urinveis- og åndedrettsforstyrrelser og som hypotensive midler, respektivt. Utvortes er oppkok derav nyttig som vaskemiddel og lotion mot tannkjøtt-, øye- og generelle inflammasjoner.

Teen av jordrøyk har appetittvekkende, fordøyende, laksativ og koleretisk effekt. Den benyttes også mot gulsot.

Ved forsøk har det blitt fastslått av ovennevnte legemidler når de brukes separat, ikke gir tilstrekkelig kurerende virkning mot psoriasis. Det har overraskende blitt funnet at visse kombinasjoner derav omfatter fortrinnsvis minst to eller flere av de ovennevnte medisinske urter, kan gi en høy legende virkning. Derfor omfatter de fremstilte preparatene hensiktsmessig minst tre av ekstraktene av de ovennevnte legemiddelplater. De terapeutiske preparatene kan naturligvis også inneholde flere enn tre aktive bestanddeler, f.eks. alle syv.

I de fremstilte preparatene er ekstraktene av de ovennevnte medisinske urter fortrinnsvis de som fremstilles med en olje. Som olje kan det anvendes vegetabilske, animalske og mineral-oljer. Ved ekstraksjon blir fortrinnsvis paraffinolje eller solsikkeolje benyttet. Preparatene oppnås fortrinnsvis i en form som er egnet for behandling av hud. For disse formål kan det oljeholdige ekstraktet av selve de medisinske urtene eller blandingen derav med minst et additiv som generelt benyttes i fremstillingen av topiske preparater for utvortes bruk, anvendes. Et spesielt foretrukket additiv er paraffin-oljen som kan være av medisinsk kvalitet/pH. VII/ eller også kosmetisk kvalitet. Preparatene fremstilt ifølge foreliggende oppfinnelse kan også inneholde ytterligere additiver som er i og for seg kjent, f.eks. fargestoffer, smaksstoffer, osv. Som smaks- og fargestoffer kan anvendes ikke bare de additiver som generelt er benyttet i den farmasøytiske industri, men også ytterligere ekstrakter fra medisinske urter. Slike medisinske urter er følgende: Calami rhizoma ("sweet-edge"), Querqus cortex (eikebark), Taraxi radix (løvetann) (cortex), og Alcane radix (alkanna).

Fremstillingen av de terapeutiske preparatene oppnås fortrinnsvis ved å helle den egnede ekstraksjonsoljen på den hensiktsmessig knuste, fortrinnsvis malte, tørre medisinske urten og holde blandingen ved forhøyet temperatur i et lengre tidsrom. Deretter blir supernatanten separert fra den faste planteresten, og supernatanten anvendes for behandling som sådann eller for blanding med ytterligere additiver for fremstilling av terapeutiske preparater. I tilfelle når det foruten de aktive bestanddelene også anvendes medisinske urter som additiver, er det foretrukket å innføre sistnevnte i ekstraksjonstrinnet.

Varigheten av og temperaturen for ekstraksjonen er ikke kritisk, idet hvilken som helst temperatur som ikke resulte-rer i termisk nedbrytning av de aktive stoffene i legemiddelet kan benyttes, mens ekstraksjonsvarigheten bør være lang nok til å gi en rimelig ekstraksjonskvalitet ved den benyttede temperatur. Ekstraksjonen utføres ved en temperatur på 40-70°C, og fortrinnsvis i 12-48 timer. Det er spesielt foretrukket å utføre ekstraksjonen i 24 timer ved 60° C. Ved ekstraksjonen som utføres med oljen er det særlig foretrukket at ikke all hvitløken benyttes, men det faste materialinnholdet som på forhånd har blitt ekstrahert med en alkohol. Ved denne forutgående ekstraksjon kan preparatets utseende forbedres vesentlig. Den alkoholiske ekstraksjonen av hvitløk kan utføres med en hvilken som helst flytende alkohol, fortrinnsvis metanol og etanol. Bruken av 9b% etanol er mest foretrukket. Temperaturen for og varigheten av den alkoholiske ekstraksjonen er ikke kritisk, den kan utføres fortrinnsvis under eller ved kokepunktet for den alkoholen som benyttes deri. Ekstraksjonen utføres fortrinnsvis også ved 60°C i 24 timer under kontinuerlig omrøring.

Etter ekstraksjonen fjernes alkoholen fra det faste materialet, fortrinnsvis ved filtrering, de faste stoffene tørkes, fortrinnsvis i vakuum ved 50-60°C og tilsettes deretter til det tørre materialet fra oljeekstraksjonen.

Ved forsøk har et stort antall pasienter blitt behandlet med de fremstilte preparatene, og i 90£ av behandlingene forsvant symptomene for psoriasis fullstendig etter flere ukers bruk, og viste seg ikke på nytt. Behandlingsperioden avhenger naturligvis sterkt av hvor langt sykdommen er fremskredet, og pasientens alder og fysiske tilstand.

I løpet av forsøk har det også overraskende blitt funnet at de medisinske urtene som benyttes i de ovenfor angitte preparater, og/eller selve preparatene, ikke bare er aktive mot psoriasis, men også mot rheumatiske og astmatisk dyspnoe.

Beste måte for utførelse av oppfinnelsen

Foreliggende oppfinnelse illustreres ytterligere i følgende eksempel.

Eksempel

10 kg hvitløk ble knust og malt og anbragt i en passende beholder. 7,5 liter 96^ etanol ble tilført, og blandingen ble holdt i 24 timer ved 60°C under kontinuerlig omrøring. Supernatanten ble fraseparert, og resten ble tørket i vakuum ved 50-60°C inntil lukten av alkohol hadde forsvunnet. Det tørre hvitløksmaterialet, forbehandlet som ovenfor, ble tilsatt til følgende tørre materialer av knuste og malte medisinske urter:

Det knuste, tørre materialet ble blandet, 90 liter paraffinolje ble heldt derpå, og den således oppnådde blanding ble omrørt i 24 timer ved 60°C. Det tørre materialet ble separert ved sentrifugering, og dersom ekstraktet var uklart, ble det filtrert. Til den oppnådde klare oljesammensetningen ble det tilsatt 10 liter solsikkeolje, og dette ble fylt i passende flasker eller andre beholdere. Preparater mot psoriasis ferdig for bruk ble således oppnådd.

I de fremstilte preparatene kan hvilke som helst av de syv hovedkomponentene være til stede i 0-6056 av den totale tørr-vekten av de aktive bestanddelene. Hvitløken kan være til stede i en enda høyere konsentrasjon, dvs. opp til 90%.

Claims (2)

1. Fremgangsmåte for fremstilling av terapeutiske preparater mot psoriasis,karakterisert vedat 1000 vektdeler hvitløk ekstraheres med en alkohol ved en temperatur på 60°C, til den tørkede, faste rest tilsettes 20-40 vektdeler Chelidonium majus (svaleurt), 20-40 vektdeler Calendula officinalis (ringblomst), 20-40 vektdeler Salix alba (cortex, pilebark), og, om ønsket, Urtica dioica (brennesle), Veronica officinalis (legeveronika), Taraxi radix (løvetann), hver i en mengde på 20-40 vekt-56, Achillea herba (ryllik), Fumaria officinalis (jordrøyk), Calami rhizoma ("sweet edge") i en mengde på 10-30 vektdeler, 0-150 vektdeler Ouerqus cortex (eikebark) og 0-1 vektdel Alcane radix (alkanna), det faste materialet ekstraheres med minst 5000 vektdeler fysiologisk akseptabel olje ved en temperatur i området 40-70°C, og det tørre materialet separeres deretter fra den vaeskeformige sammensetningen.

2. Fremgangsmåte ifølge krav 1,karakterisertved at ekstraksjonen utføres med paraffinolje.