MXPA99006657A - Composicion agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua - Google Patents

Abstract

La presente invención proporciona una composición agroquímica granular soluble en agua o mezclable con agua la cual comprende un derivado de guanidina de la fórmula:en donde R1 representa un grupo homocíclico o heterocíclico el cual puede ser opcionalmente sustituido;n es 0ó1;R2 representa hidrógeno o un grupo hidrocarburo el cual puede ser opcionalmente sustituido;R3 representa un grupo amino primario, secundario o terciario;X representa un grupo atractivo del electrón;o una sal de lo mismo, un alquenilsulfonato y un portador. La composición agroquímica tiene una excelente capacidad de desintegración y una excelente capacidad de dispersión en agua.

Description

COMPOSICION AGROQUIMICA GRANULAR SOLUBLE EN AGUA O MEZCLARLE CON AGUA CAMPO TECNICO La presente invención describe una composición agroquímica granular soluble en agua o mezclable en agua con excelente capacidad de desintegración en agua y alta estabilidad de dispersión.

ANTECEDENTES DE LA TECNICA Las formulaciones agroquimicas granulares mezclables con agua son gránulos agroquimicos los cuales pueden ser completa o fácilmente dispersados o disueltos en agua y, como tal, son superiores a polvos mezclables en agua anteriores en términos de facilidad de manejo, facilidad con respecto al peso, prevención de polvo, y conveniencia respecto a la aplicación. Sin embargo, la manufactura de tales preparaciones granulares de conformidad con los modelos o fórmulas de producción convencionales para polvos mezclables en agua causan varios problemas tales como una pobre capacidad de Ref.: 30653 desintegración en agua, fallando de esta manera de dar una dispersión estable.

El documento JP-A 157308/1991 describe un gran número de derivados de guanidina como excelentes agentes pesticidas, típicamente el compuesto de la siguiente fórmula (II), y sus composiciones.

Por otra parte, ciertos derivados de guanidina y formulaciones agroquímicas que los contienen (polvos, polvos solubles en agua, gránulos, etc.) se describe en los documentos JP-A 28860/1990, JP-A 109374/1991 y JP-A 200768/1991.

El compuesto anteriormente mencionado (II) es pobremente soluble en agua con una solubilidad de no mas de 0.0003 g/ml en agua a un temperatura de 20°C y los polvos solubles en agua convencionales tienen una desventaja que no se pueden desintegrar bien en agua, fallando de esta manera de dar una dispersión estable.

Por lo tanto, a fin de que el compuesto (II) muestre una acción pesticida más eficientemente, se espera realmente el desarrollo de una composición agroquimica granular soluble o mezclable con agua con una excelente capacidad de desintegración y dispersión en agua.

DESCRIPCION DE LA INVENCION Los inventores de la presente invención han hecho muchas investigaciones y han descubierto sorprendentemente que, en una formulación agroquimica granular soluble o mezclable con agua que contiene derivados de guanidina tales como dicho compuesto (II), la incorporación de un alquenilsulfonato y un portador tal como lactosa, sulfato de amonio, carbonato ácido de sodio o tierra diatomácea como un portador resulta en notables mejoramientos en cuanto a desintegrabilidad y dispersabilidad en agua. los inventores han hecho investigaciones adicionales sobre las bases de los descubrimientos anteriores y han completado la presente invención.

Es decir, la presente invención se refiere a: (1) una composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua la cual comprende un derivado de guanidina de la fórmula: R2 en donde R1 representa un grupo homociclico o heterociclico el cual puede ser opcionalmente sustituido; n es 0 ó 1; R2 representa hidrógeno o un grupo hidrocarburo el cual puede ser opcionalmente sustituido; R3 representa un grupo amino primario, secundario o terciario; X representa un grupo atractivo del electrón; o una sal de lo mismo, un alquenilsulfonato y un portador, (2) la composición agroquimica como se describe en (1) anteriormente, en donde los derivados de guanidina de la formula (I) es el compuesto de la fórmula: (3) la composición agroquimica como se describe en (1) anteriormente, en donde el portador es uno o más portadores seleccionados a partir del grupo que consiste de lactosa, sulfato de amonio, carbonato hidrógeno de sodio, y de tierra diatomácea, (4) una composición agroquimica granular mezclable con agua que comprende 30-85 % en peso del derivado guanidina de la formula (I) como se describe en (1) anteriormente, o una sal de lo mismo, 0.1-15 % en peso de un alquenilsulfonato y 10-70 % en peso de un portador de la composición total, (5) una composición agroquimica granular soluble en agua la cual comprende 5-60 % en peso del derivado de guanidina de la formula (I) como se describe en (1) anteriormente, o una sal de la mismo, 0.1-15 % en peso de un alquenilsulfonato y 25-95 % en peso de un portador de la composición total, (6) un método para producir la composición agroquimica como se describe en (1) anteriormente, el cual comprende mezclar el derivado de guanidina de la fórmula (I) como se describe en (1) anteriormente, o una sal de lo mismo y un alquenilsulfonato con un portador, y el proceso de granulación de estos, y (7) un método para controlar una peste la' cual comprende la dilución de la composición agroquimica como se describe en (1) anteriormente con agua y dispersarla asi como composición diluida en un campo.

MEJOR FORMA DE LLEVAR A CABO LA INVENCION El derivado de guanidina (I) para uso en la composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua (más adelante a veces referida brevemente como "composición agroquimica") de la presente invención se presenta como isómeros geométricos, o sea cis[Z( juntos)]- y trans [E (opuesto) ] -isómeros, respecto a la orientación geométrica de X, y cuando R2 es hidrógeno R3 es un grupo amino primario o secundario, entonces los tautómeros se forman teóricamente. Todos de tales isómeros también están incluidos en la categoría de compuesto de guanidina (I) o de su sal.

El grupo homocíclico o heterocíclico de R1, es un grupo cíclico que contiene los mismos átomos solamente o un grupo cíclico que contiene dos o más átomos diferentes, es decir, un grupo hidrocarburo cíclico o ün grupo heterocíclico, respectivamente.

El grupo hidrocarburo cíclico de R1 incluye un grupo hidrocarburo cíclico de 3 a 14 átomos de carbono, específicamente incluye un grupo hidrocarburo cíclico no aromático tal como un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, por ejemplo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; y un grupo cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono, por ejemplo, ciclopropenilo, 1-ciclopentenilo, 1-ciclohexenilo, 2-ciclohexenilo, 1,4 ciclohexadienilo; y un grupo hidrocarburo cíclico aromático tal como un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, por ejemplo, fenilo, naftilo tal como naftilo 1-ó 2-, antrilo tal como 1-, 2- ó 9-antrilo, fenantrilo tal como 1-, 2-, 3-, 4-, ó 9-fenantrilo o azulenilo tal como 1-, 2-, 4-, 5- ó 6- azulenilo. Los grupos hidrocarburos cíclicos preferidos son los aromáticos, por ejemplo, los grupos arilo de 6 a 14 átomos de carbono tales como el fenilo, etc.

El grupo heterocíclico de R1 incluye un grupo anillo de 5 a 8 miembros que contienen de uno a cinco hetero átomos seleccionados a partir del átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno y su grupo anillo cond.ensado con un anillo de carbono de 5 a 8 miembros o un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros. Ejemplos de los grupos heterocíclicos son el tienilo (por ejemplo 2- ó 3-tienilo) , furilo {por ejemplo 2- 6 3-furilo) , pirrolilo (por ejemplo 2- 6 3- pirrolilo) , piridilo (por ejemplo 2-, 3- ó 4-piridilo) , oxazolilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5-oxazolilo ), tiazolilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5-tiazolilo) , pirazolilo (por ejemplo 3-, 4- 6 5-pirazolilo) , imidazolilo (por ejemplo 2-, 4-, ó 5-imidazolilo ) , isoxazolilo (por ejemplo 3-, 4-, ó 5-isoxazolilo) , isotiazolilo (por ejemplo 3-, 4-, ó 5-isotiazolilo ) , oxadiazolilo (por ejemplo 3-, ó 5-(l, 2, 4-oxadiazolilo) , 1, 3, 4-oxadiazolilo), tiadiazolilo (por ejemplo 3- ó 5-(1, 2, 4-tiadiazolilo) , 1, 3, 4-tiadiazolilo, 4- ó 5-(l, 2, 3-tiadiazolilo) , 1, 2, 5-tiadiazolilo) , triazolilo (por ejemplo 1, 2, 3-triazolilo, 1, 2, 4-triazolilo) , tetrazolilo (por ejemplo 1H- ó 2H-tetrazolilo ) , piridilo en el cual el átomo de nitrógeno está oxidado (por ejemplo N-óxido-2-, 3- ó 4-piridilo) , pirimidinilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5-pirimidinilo ) , pirimidinilo en el cual uno o ambos de los átomos de nitrógenos están oxidados (por ejemplo N-óxido-2-, 4- ó 5-pirimidinilo) , piridazinilo (por ejemplo 3- ó 4-piridazinilo) , pirazinilo, piridazinilo en el cual uno o ambos de los átomos de nitrógeno están oxidados (por ejemplo N-óxido-3- ó 4-piridazinilo) , benzofurilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, triazinilo, oxotriazinilo, tetrazolo [1, 5-b] piridazinilo, triazolo [4, 5- b] iridazinllo, oxoimidaziriilo, dioxotriazinllo, pirrolidinilo, piperidinilo, piranilo, tiopiranilo, oxadinilo (por ejemplo 1, 4-oxadinilo) , morfolinilo, tiazinilo (por ejemplo 1, 4-tiazinilo, 1, 3-tiazinilo) , piperazinilo, benzimidazolilo, quinolilo, isoquinolilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, indolidinilo, quinolidinilo, naftiridinilo, (por ejemplo 1,8- naftiridinilo) , purinilo, teridinilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, acridinilo, fenantridinilo, fenazlnilo, fenotiadinilo o fenoxazinilo . Los grupos heterocíclicos preferidos son los grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno de 5- ó 6- miembros tales como piridilo (por ejemplo 2-, 3- ó 4-piridilo) o tiazolilo (por ejemplo 2-, 4-, ó 5-tiazolilo) . El grupo homociclico o heterocíclico de R1 puede tener de uno a cinco (preferiblemente uno) substituyentes los cuales son los mismos o diferentes. Ejemplos de los substituyentes son el grupo alquilo de 1 a 15 átomos de carbono tales como el metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, s-butilo, t-butilo, pentilo, hexilo, heptilo, octilo, nonilo, decilo, undecilo, dodecilo, tridecilo, tetradecilo o pentadecilo; un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono tal como el ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; un grupo alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono tal como el vinilo, alilo, 2-metilalilo, 2-butenilo, 3-butenilo, ó 3-octenilo; un grupo alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono tal como el etinilo, 2-propinilo ó 3 hexinilo; un grupo cicloalquenilo de 3 a 10 átomos de carbono tal como el ciclopropenilo, el ciclopentenilo o el ciclohexenilo; un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono tal como el fenilo o el naftilo; un grupo aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono tal como el fenilo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo benzilo o feniletilo) ; grupo nitro; grupo hidroxi; grupo mercapto grupo oxo; grupo tioxo; grupo ciano; grupo carbamoilo; grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metoxicarbonilo o el etoxicarbonilo; grupo sulfo; un átomo halógeno tal como el flúor, cloro, bromo o yodo; un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, butoxi, isobutoxi, s-butoxi o t-butoxi; un grupo ariloxi de 6 a 14 átomos de carbono tal como el fenoxi; un grupo alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metiltio, etiltio, n-propiltio, isopropiltio, n-butiltio o t-butiltio; un grupo ariltio de 6 a 14 átomos de carbono tal como el feniltio; un grupo alquilsulfinilo de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilsulfinilo o el etilsulfinilo; un grupo arilsulfinilo de 6 a 14 átomos de carbono tal como el fenilsulfinilo; un grupo alquilsulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilsulfonilo o el etilsulfonilo; un grupo arilsulfonilo de 6 a 14 átomos de carbono tal como el fenilsulfonilo; grupo amino; un grupo acilamino de 2 a 6 átomos de carbono tal como un grupo alcanoilamino (por ejemplo el acetilamino o el propionilamino) ; un grupo mono- o di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilamino, etilamino, n-propilamino, isopropilamino, n-butilamino, dimetilamino o dietilamino, un grupo cicloalquilamino de 3 a 6 átomos de carbono tal como el ciclohexilamino; un grupo arilamino de 6 a 14 átomos de carbono tal como el anilino; un acilo de 2 a 4 átomos de carbono tal como un grupo alcanoilo de 2 a 4 átomos de carbono (por ejemplo acetilo) ; un grupo arilcarbonilo de 6 a 14 átomos de carbono tal como el benzoilo; y un grupo eterocíclico de 5- o 6- miembros que contienen de uno a cuatro hetero átomos seleccionados a partir de oxigeno, azufre y nitrógeno o un grupo de anillo condensado de lo mismo con un anillo benzeno, tal como el tienilo (por ejemplo 2- ó 3-tienilo) , furilo (por ejemplo 2- ó 3- furilo) , pirazolilo (por ejemplo 3-, 4- ó 5-pirazolilo) , tiazolilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5-tiazolilo) , isotiazolilo (por ejemplo 3-, 4- 6 5 isotiazolilo) , oxazolilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5 oxazolilo), isoxazolilo (por ejemplo 3-, 4- ó 5 isoxazolilo), imidazolilo (por ejemplo 2-, 4- ó 5 imidazolilo) , triazolilo (por ejemplo 1,2,3- ó 1,2,4-triazolilo) , tetrazolilo (por ejemplo 1H- 6 2H-tetrazolilo) , piridilo (por ejemplo 2-, 3- ó 4- piridilo) , pirimidinilo (por ejemplo 2-, 4- 6 5 pirimidinilo) , piridazinilo (por ejemplo 3-, 4-piridazinilo) , quinolilo, isoquinolilo o indolilo. Cuando el su stituyente es por ejemplo, un arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, un cicloalquenilo de 3 a 10 átomos de carbono, un ariloxi de 6 a 14 átomos de carbono, un ariltio de 6 a 14 átomos de carbono, un arilsulfinilo de 6 a 14 átomos de carbono, un arilsulfonilo de 6 a 14 átomos de carbono, un arilamino de 6 a 14 átomos de carbono o un grupo heterociclico, éste puede ser substituido adicionalmente mediante uno a cinco átomos halógenos, grupo hidroxi; grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono tal- como el metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, s-butilo o t-butilo; un grupo alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono tal como el vinilo, alilo ó 2-metilalilo, un grupo alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono tal como el etinilo ó el 2-propinilo; un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono tal como el fenilo o el naftilo; un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono; un grupo fenoxi; un grupo alquiltio o grupo feniltio de 1 a 4 átomos de carbono. Cuando el substltuyente es un alquilo de 1 a 15 átomos de carbono, un alquenilo de 2 a 20 átomos de carbono, un alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, un alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, un alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono, un alquilsulfinilo de 1 a 4 átomos de carbono, un alquilsulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, momo- ó di- alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono o un grupo cicloalquilamino de 3 a 6 átomos de carbono, éste puede ser sustituido mediante uno a cinco átomos de halógeno, grupo hidroxi, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono .

Los ejemplos preferidos de R1 son los grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno de 5 ó 6 miembros tales como el piridilo o el tiazolilo los cuales pueden ser. substituidos mediante uno o dos halógenos .

Especialmente, es preferible el tiazolilo el cual es substituido por un átomo de cloro (por ejemplo 2-cloro-5-tiazolilo, etc.).

El símbolo "n" denota 0 ó 1, preferiblemente 1.

El grupo hidrocarburo es el "grupo hidrocarburo opcionalmente substituido" de R2 e incluye grupos hidrocarburos de 1 a 19 átomos de carbono tal como el alquilo de 1 a 15 átomos de carbono, el cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, el alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, el alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, el cicloalquenilo de 3 a 10 átomos de carbono, un arilo de 6 a 14 átomos de carbono y los grupos aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono los cuales se mencionan con respecto a R1. Aquellos mencionados como los substituyentes sobre el grupo homocíclico o heterocíclico de R1 se usan como los substituyentes sobre el "grupo hidrocarburo opcionalmente substituido".

Los ejemplos preferidos de R2 son el átomo de hidrógeno y un grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilo, etilo o propilo. Especialmente, se prefiere el átomo de hidrógeno.

R3 denota un grupo amino primario, secundario o terciario, el cual se puede representar mediante la fórmula: en donde R4 y R5 son, el mismo o diferentes, un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente substituido o ambos R4 y R5 se combinan juntos con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo amino cíclico. Aquí, el grupo amino primario es un grupo amino no substituido en caso de que donde R4 y R5 en la formula anterior son átomos de hidrógeno; el grupo amino secundario es un grupo amino mono-substituido en caso de que donde uno u otro de R4 y R° es un átomo de hidrógeno; y el grupo amino terciario es un grupo amino di-substituido en caso donde ninguno de R4 y R5 es un átomo de hidrógeno. Los grupos hidrocarburos opcionalmente substituidos con respecto a R2 se usan como los grupos hidrocarburos opcionalmente substituidos para R4 y R5. R4 y R5 son preferiblemente un grupo alquilo de 1 a 15 átomos de carbono, especialmente un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono .

Ejemplos de los grupos amino cíclicos se forman mediante R y R5 juntos con el átomo de nitrógeno adyacente son grupos amino cíclicos de 3- a 8- miembros tales como el aziridino, azetidino, pirrolidino, piperidino, morfolino y grupos tiomorfolino . Ejemplos preferidos de R3 son un grupo amino no substituido; un mono grupo alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilamino; el etilamino o el propilamino; un grupo alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono tale como el dimetilamino o el etilmetilamino y un grupo acilamino de 1 a 4 átomos de carbono tal como un grupo alkanoilamino de 1 a 4 átomos de carbono {por ejemplo el formamido, el N-metilformamido o el acetamido) . Especialmente, un grupo mono alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono tal como el metilamino es preferible.

Ejemplos del grupo atractivo del electrón de X son ciano, nitro, un grupo alcoxicarbonilo (por ejemplo alcoxicarbonilo de 1 a -4 átomos de carbono tal como el metoxicarbonilo o el etoxicarbonilo) , el hidroxicarbonilo (carboxilo) , un grupo ariloxicarbonilo de 6 a 10 átomos de carbono (por ejemplo fenoxicarbonilo) , un grupo oxicarbonilo heterocíclico (como el grupo heterociclico, el anteriormente mencionado grupo heterociclico para R1 es aplicable a éste grupo, es estos términos específicamente es piridiloxicarbonilo o tieniloxicarbonilo) , un grupo alquilsulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono el cual se puede substituir mediante 1 a 3 átomos halógenos tales como flúor, cloro o bromo (por ejemplo, metilsulfonilo, trifluorometilsulfonilo, etilsulfonilo) , sulfamoilo, un grupo di alcoxifosforilo de 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, el dietoxifosforilo) , un grupo acilo de 1 a 4 átomos de carbono tal como un grupo alcanoilo de 1 a 4 átomos de carbono el cual puede ser substituido mediante 1 a 3 átomos de halógeno tal como el cloro, bromo o flúor (por ejemplo, acetilo, tricloroacetilo o trifluoroacetilo) , un grupo arilo-carbonilo de 6 a 10 átomos de carbono (por ejemplo, benzoilo) , un grupo carbamoilo o uno alquilosulfoniltiocarbamoilo (por ejemplo, metilsulfoniltiocarbamoilo) . los ejemplos preferidos del grupo atractivo del electrón son un grupo nitro, un grupo trifluoroacetilo y un grupo ciano. Especialmente preferido es un grupo nitro.

El ejemplo preferido del derivado de guanidina (I) o de su sal es un compuesto de la fórmula (Ib) Rlb—CH2—N en donde Rlb es un grupo piridilo, un grupo halogenopiridilo o un grupo halogenitiazolilo, R2c , Ra , y R5a son , los mismos o diferentes, átomos de hidrógeno, o un metilo, etilo, un grupo acetilo o formilo, o su sal.

Específicamente, Rl de la fórmula (I ) que incluye 3-piridilo, un grupo halogenopiridilo tal como el grupo 6-cloro-3-piridilo ó 5-bromo-3-pirídilo o un halogenotiazolilotal como el 2-cloro-5-tiazolilo o el 2-bromo-5-tiazolilo .

Entre ellos, Rlb es preferible 2-cloro-5-tiazolilo .

Especialmente preferido el ejemplo del derivado de guanidina (I) % es el compuesto de la fórmula (II): y, especialmente se prefiere el (E) -1- (2-clorotiazolilo-5-ilmetilo) -3-metilo-2-nitroguanidina el cual es un E-isómero [referido a veces más adelante brevemente como el compuesto (lia) ] .

Ejemplos de la sal de los derivados de guanidina (I) son sales agroquímicamente aceptables con ácido inorgánico tal como el ácido clorhídrico, el ácido bromhídrico, el ácido yodhidrico, el ácido fosfórico, el ácido sulfúrico o el ácido perclórico, o un ácido orgánico tal como el ácido fórmico, o el ácido acético, el ácido tartárico, el ácido mélico, el ácido cítrico, el ácido oxálico, el ácido succínico, el ácido benzoico, el ácido pícrico o el ácido p-toluenosulfónico .

El antes mencionado derivado de guanidina (I) o una sal de la misma se puede producir de conformidad con per se conocido método o con cualquier método análogo a ello, por ejemplo mediante el proceso descrito en los documentos JP-A 28860/1990 y JP-A 157308/1991. Particularmente, el compuesto (II) es el compuesto designado "compuesto No. 19" en el documento JP-A 157308/1991 y se puede producir de conformidad con el procedimiento descrito en el ejemplo 3 en el documento JP-A 157308/1991.

En la composición agroquímica de la presente invención, una o más (preferiblemente una o tres) especies de dicho derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo se puede incorporar.

Además de dicho derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo, la composición agroquímica de la presente invención puede contener uno o más (preferiblemente uno o tres) ingredientes activos agroquimicamente .

Tales ingredientes activos agroquimicamente pueden ser insecticidas, germicidas, etc. ya que estos son sólidos a temperatura atmosférica, y específicamente las siguientes substancias se pueden mencionar a manera de ilustración.

INSECTICIDAS Piridafentión, dimetoato, PMP, CVMP, dimetilvinfos, acefato, salitión, DEP, NAC, MTMC, MIPC; PHC, MPMC, XMC, bendiocarb, pirimicarb, mesomile, oxamilo, tiodicarb, cipermetrin, clorhidrato de caltaD tiociclam bensultap, diflubenzuron, teflubenzuron, clorfluazron, buprofezin, e x i t i a 7 n x óxido de fenbutatin, piridaben, clofentezine, nitenpiram, etc.

GERMICIDAS Thiuram, captan, TPN, p thalide, metil triclorofoso, fosetilo, metil tiofanato, benomilo, carbendazole, tiabendazole, dietofencarb, iprodione, vinclozolin, procimidona, fluorimida, oxicarboxina, mepronilo, flutolanilo, bencicleno, metalaxilo, oxadixilo, triadimefon, hexaconazola, trifolín, blasticidina S, kasugamicina, polioxina, validamicina A, mildéomicina, PCNB, hidroxiisoxazole, dazomet, dimetirimol, diclomezina, triazina, ferimzona, probenazola, isoprotiolana, triciclazola, piroquilona, ácido oxolinico, etc.

Las substancias anteriores no están limitadas a estas pero otros agroquímicos que son sólidos a temperatura ambiente se pueden usar del mismo modo.

El grupo alquenilo del alquenilsulfonato para uso en la composición agroquimica de la presente invención incluye un alquenilo de 12 a 20 átomos de carbono, preferiblemente un alquenilo de cadena abierta de 12 a 20 átomos de carbono tal como el palmitoleilo [CH3 - (CH2) 5CH=CH (CHz) ?-] , oleilo [CH3- (CH2) 7CH=CH(CH2) ?-] , vaccenilo [CH3-(CH2)5CH=CH(CH2) 9-] , linoleilo [CH3- (CH2) 3 (CH2CH=CH) 2 (CH2) 7-] , (9, 12, 15)-linolenilo[CH3-(CH2CH=CH)3 (CH2)7-], (6, 9, 12)-linolenilo [CH3-(CH2)3 (CH2CH=CH)3 (CH2)4-] o elostearilo [CH3- (CH2) 3 (CH=CH) 3 (C¾)7-] . Entre ellos, un grupo alquenilo de 14 a 18 átomos de carbono, es especialmente preferible un grupo alquenilo de 16 a 18 átomos de carbono. Específicamente, se puede emplear varios productos comerciales tales como el Sorpol 5115 (TOHO Chemical Industry Co., LTD) .

La sal del alquenilsulfonato incluye sales metálicas alcalinas tales como el potasio y el sodio.

El portador para usarse en la composición agroquímica de la presente invención puede ser ya sea de un portador insoluble en agua y un portador soluble en agua, ya que éste es sólido a temperatura atmosférica.

El portador insoluble en agua incluye polvos vegetales (por ejemplo, harina de soya, harina de tabaco, harina de trigo, aserrín, etc.) polvos minerales (por ejemplo, polvos de arcilla tales como el caolín, bentonita y arcilla ácida; polvos de talco tales como la agalmatolita; polvos silicatos tales como las tierras diatomáceas y mica) , polvos de alúmina, polvos de azufre, polvos de carbono activos, y así sucesivamente. Las particularmente preferidas son las tierras diatomáceas.

La tierra diatomácea está disponible como depósito fósil de una planta diatomea unicelular, unas especies de algas que crecen ya sea en ambientes acuáticos de agua fresca o en aguas marinas, y están predominantemente compuestas de oxido de silicio. Su superficie tiene poros microscópicos que se comunican a través de células o cavidades formadas geométricamente y el grado preferido de las tierras diatomáceas es uno altamente poroso uno con diámetros alrededor de 0.1-1 µp?. En la composición agro uímica de la presente invención, tales tierras diatomáceas se pueden usar ya sea como están o después de un tratamiento previo de rutina de la formulación. Así, los polvos tienen un área superficial específica de alrededor de 1-40 m2/g se selecciona a partir entre (1) un polvo preparado mediante apretar la tierra diatomácea cruda, el secado de polvo resultante, y someter el polvo ya secado a una selección de tamaño, (2) el cocimiento del polvo disponible sobre el cocimiento del polvo anterior a una temperatura de alrededor de 800-1300°C, y (3) el polvo cocido obtenido mediante la cocción del mismo con un flujo tal como el carbonato de sodio [Funtai Bussei Zusetsu (Illustrated po der properties) , Japan Powder Technology Association] se puede emplear.

Específicamente, el polvo seco comprende varios productos comerciales tales como el Radiolite SPF (marca registrada de Showa Chemical Industry co.,LTD); el polvo cocido incluye Radiolite #100, radiolite- #200, radiolite #500, radiolite #800, y fluido B fino de Radiolite (todas marcas registradas de Showa Chemical Industry co . , LTD) ; y el polvo de cocido del flujo incluye Radiolite Microfine, Radiolite F, Radiolite Clear Flow, y Radiolite# 2000 (todas marcas registradas de Showa Chemical Industry co., LTD) . La particularmente preferida es la tierra diatomita que tiene un área de superficie específica de 1-10 m2/g (por ejemplo, los anteriormente mencionados polvos cocidos y flujo-cocidos) .

El portador soluble en agua incluye substancias neutrales solubles en agua (por ejemplo, lactosa, sulfato de amonio, urea, etc.) y substancias básicas débilmente solubles en agua (por ejemplo, carbonato hidrógeno de sodio, tiosulfato de sodio, fosfato hidrógeno disódico, acetato de sodio, carbonato de sodio, etc. las cuales tienen una solubilidad no menor que 0.05 g/ml en agua a una temperatura de 20°C, con el pH de las soluciones acuosas de lo mismo que son de alrededor de 7-9 a una temperatura de 25°C, sin consideración de la presencia o ausencia del enlace de agua para su hidratación) . Preferidos son la lactosa, el sulfato de amonio, y el carbonato ácido de sodio. Particularmente preferida es la lactosa .

Para la lactosa, el sulfato de amonio, el carbonato ácido de sodio, etc., los productos J.P. (la farmacopea de Japón) , los productos de grado industrial, y los productos de grado de aditivo alimenticio pueden todos ser usados. Además, aquellas sustancias preferidas están dentro del rango de alrededor de 0.1-50 um, en términos de diámetro de cualquier partícula, con un rango de tamaño de alrededor de 1.20 µp?, siendo particularmente ventajoso. Si el diámetro de la partícula es mayor que el rango anterior, la carga de granulación tiende a tomar el procedimiento de extrusión dificultoso por estar contenido con las partículas finas, llamado de éste modo por algún procedimiento adicional tal como el tamizado. Si el diámetro de la partícula es menor que el rango anteriormente mencionado, el procedimiento de mezcla puede llegar a ser dificultoso.

En la preparación de la composición agroquimica de la presente invención, se pueden usar uno o más (preferentemente de uno a tres) tipos de portadores.

Además de los ingredientes anteriormente mencionados, la composición agroquimica de la presente invención puede contener aditivos los cuales se usan de forma rutinaria en las formulaciones agroquimicas granulares solubles en agua o mezclables en agua. Por ejemplo, los tensioactivos excepto el alquenilsulfonato como se menciona anteriormente, sustancias aglutinantes, colorantes, y los antisépticos se pueden usar de forma liberada pero selectivamente dependiendo sobre las especies de ingredientes activos de forma agroquimica usados .

Los tensioactivos incluyen tensioactivos no iónicos, catiónicos y aniónicos y aquellos tensioactivos se pueden usar en combinación con el alquenilsulfonato como se mencionó anteriormente.

Además, tal como un tensioactivo excepto el alquenilsulfonato se puede usar en combinación con uno o más (preferentemente de uno a tres) tensioactivos .

Los tensioactivos no iónicos incluyen éteres alquilo polioxietileno, éteres fenilo alquilo polioxietileno, éteres fenilo nonilo polioxietileno, éteres polioxipropileno polioxietileno, ésteres alquilo polioxietileno, ésteres ácido grasos de sorbitan, ésteres ácido grasos de sorbitan polioxietileno, copolímeros de bloque óxido propileno-oxido etileno, y amidas alcanol ácido grasas mayores.

Los tensioactivos catiónicos incluyen sales alquilaminas y sales de amonio cuaternarias.

Los tensioactivos aniónicos incluyen compuestos poliméricos tales como el ácido naftalenosulfónico, sales metálicas policondensadas, condensados de formaldehido naftalenesulfonato, alquxlnaftalonesulfonatos, sales metálicas ácidas ligninsulfonicas, sulfonatos alilos alquilos, sulfatos sulfonatos alilos alquilos, etc., poli (estirenosulfonato de sodio), sales metálicas ácidas policarboxilicas, éter fenil destirenado polioxietileno, sulfato de amonio, sultanatos de alcohol altos, sulfonatos éteres de alcohol, sulfosuccinatos dialquilos, y sales metálicas alcalino ácido grasas mayores.

Entre los tensioactivos mencionados anteriormente para la composición agroquimica de la presente invención, se prefieren los tensioactivos no iónicos y los tensioactivos aniónicos. En cuanto a los tensioactivos no iónicos, aquellos que tienen números HLB desde 9 hasta 18 se prefieren en vista de solubilidad en agua asi como de propiedades de mezcla con agua.

Asi, tal como un tensioactivo no iónico, el NP- 85 (Daiic i Kogyo Seiyaku, éter fenil nonilo polioxietileno) se puede mencionar típicamente. El tensioactivo aniónico incluye sales metálicas policondensadas de ácido naftalenosulfonico, sales metálicas de ácido lignosulfonico, y sales metálicas de ácido policarboxilico .

Como los productos comerciales, New Kalgen WG-1 (Takemoto oil & fat co . , ltd., sal metálica policondensada de ácido naftalenosulfico) , New Kalgen WG-4 (Takemoto oil & fat -co., ltd., sal metálica de ácido lignosulfonico) , y New Kalgen WG-5 (Takemoto oil & fat co., ltd., sal metálica de ácido policarboxilico) son los que se prefieren.

Como el aglutinante, se puede usar ventajosamente un aglutinante soluble en agua. El aglutinante soluble en agua incluye dextrina, alcohol polivinilo, goma arábiga, alginato de sodio, polivinilpirrolidoana, glucosa, sucrosa, manitol, y sorbitol. Particularmente preferidos son la dextrina y la sucrosa. Mediante la incorporación de tal aglutinante soluble en agua, la fuerza de los gránulos que constituye la composición agroquimica de la presente invención se puede incrementar sin el sacrificio de su capacidad de desintegración en agua o de dispersión de agua.

El colorante que se puede usar incluye cyanine Green G, Eyio Green B400, etc. Como un colorante se puede usar de manera general en una composición granular soluble en agua de la presente invención.

El antiséptico que se puede usar incluye n-butilo, p-hidroxibenzoato y sorbato de potasio.

La concentración del derivado de guanidina (I) o de su sal en la composición agroquímica de la presente invención es generalmente alrededor de 5-95 % en peso, preferiblemente alrededor de 10-85 % en peso, y para resultados aún mejores, alrededor de 15-80 % en peso. Más preferiblemente una concentración comercial es por ejemplo alrededor de 16 % en peso, alrededor de 50 % en peso, o alrededor de 80 % en peso.

Particularmente, cuando la composición agroquimica de la presente invención es una composición granular mezclable con agua, la concentración del derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo en la composición es alrededor de 30-85 % en peso, preferiblemente alrededor de 40-60 % en peso, y más preferiblemente alrededor de 50% en peso.

Por otra parte, cuando la composición de la presente invención es una composición granular soluble en agua, la concentración del derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo en la composición es alrededor de 5-60 % en peso, preferiblemente alrededor de 10-30 % en peso, y más preferiblemente alrededor de 16 % en peso.

Cuando la composición agroquímica de la presente invención contiene cualquier otro ingrediente agroquimicamente activo además del derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo, la concentración de tal otro ingrediente agroquimicamente activo es generalmente alrededor de 5-95 % en peso, preferiblemente alrededor de 5-80 % en peso, y más preferiblemente alrededor de 10-50 % en peso.

La proporción del alquenilsulfonato en la composición agroquímica de la presente invención es generalmente alrededor de 0.1-15 % en peso, y preferiblemente 1-12 % en peso. Particularmente, cuando la composición agroquímica de la presente invención es una composición granular mezclable con agua, la proporción del alquenilsulfonato en la composición es alrededor de 5-15 % en peso, preferiblemente alrededor de 7-12 % en peso, y más preferiblemente alrededor de 10 % en peso.

Por otra parte, cuando la composición agroquímica de la presente invención es una composición granular soluble en agua, la proporción del alquenilsulfonato en la composición es alrededor de 0.1-7 % en peso, preferiblemente alrededor de 1-5 % en peso, y más preferiblemente alrededor de 3 % en peso.

La proporción del portador, por ejemplo, lactosa, sulfato de amonio, carbonato hidrógeno de sodio, y/o tierra diatomácea, en la composición agroquímica de la presente invención es generalmente alrededor de 10-95 % en peso o preferiblemente alrededor de 15-85 % en peso. Sin embargo, la proporción puede variar dependiendo sobre las concentraciones del ingrediente agroquimicamente activo y del tensioactivo .

Particularmente, cuando la composición agroquímica de la presente invención es una composición granular mezclable con agua, la proporción del portador tal como un portador no soluble en agua (por ejemplo tierra diatomácea) es alrededor de 10-70 % en peso, preferiblemente alrededor de 30-50 % en peso % en peso.

Por otra parte, cuando la composición agroquimica de la presente invención es una composición granular soluble en agua, la proporción del portador tal como un portador soluble en agua (por ejemplo lactosa, sulfato de amonio, carbonato ácido de sodio) es alrededor de 25-95 % en peso, preferiblemente alrededor de 70-90 % en peso.

Cuando se usa un tensioactivo excepto el alquenilsulfonato, la proporción de tal tensioactivo es generalmente alrededor de 0.1-15 % en peso o preferiblemente alrededor de 0.1-10 % en peso del total de la composición.

El aglutinante se usa en una proporción de generalmente 0-20 % en peso o preferiblemente 0-10 % en peso del total de la composición.

El colorante se usa en una proporción de generalmente 0-0.5 % en peso o preferiblemente 0-0.3 % en peso del total de la composición.

El antiséptico se usa en una proporción de generalmente 0-7 % en peso, preferiblemente 0.1-5 % en peso o más preferiblemente alrededor de 0.1-3 % en peso de la composición total.

La composición agroquímica de la presente invención se puede clasificar dentro de una composición agroquimica granular mezclable con agua y una composición agroquímica granular soluble en agua de conformidad con la solubilidad del derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo y del portador en agua. (1) Cuando el portador es un portador no soluble en agua : Cuando la composición agroquímica de la presente invención es diluida con agua, el portador no es disuelto pero es suspendido en agua diluyente. Por lo tanto, la composición es llamada la composición agroquímica granular mezclable en agua. (2) Cuando el portador es un portador soluble en agua : (i) El caso en el cual el derivado de guanidina (I) o una sal de lo mismo y todos los demás ingredientes no portadores contenidos en eso se disuelven en agua cuando la composición agroquimica de la presente invención se diluye con agua: Cuando tal composición agroquimica se diluye con agua, todos los ingredientes se diluyen en agua para dar una solución acuosa. Por lo tanto, la composición es llamada una composición agroquimica granular soluble en agua. Tal solución acuosa de la composición agroquimica granular de la presente invención se obtiene por ejemplo cuando el compuesto (lia) o una sal de lo mismo es diluido con agua hasta una concentración no mayor de alrededor de 300 ppm, preferiblemente no mayor de alrededor de 250 ppm, o más preferiblemente no mayor de alrededor de 200 ppm. (ii) El caso en el cual alguno de los derivados de guanidina (I) o una sal de lo mismo y otros ingredientes no portadores permanecen parcialmente no disueltas cuando la composición agroquimica de la presente invención se diluye con agua: Cuando tal composición agroquimica es disuelta con agua, ya sea una porción o la cantidad completa de la formulación excepto por el portador no es disuelta en agua de modo que se forma una suspensión. Por lo tanto, la composición es llamada una composición agroquimica granular mezclable con agua.

Por ejemplo, cuando el compuesto (lia) o una sal de lo mismo es disuelta en agua hasta una concentración de generalmente mayor de alrededor de 300 ppm, la composición agroquimica da una suspensión.

La composición agroquimica granular de la presente invención se puede producir mediante la mezcla del derivado de guanidina de la fórmula (I) como se menciona anteriormente o una sal de lo mismo y el alquenilsulfonato con un portador, y el proceso de granulación de la mezcla de conformidad con el per se conocido método .

Específicamente la composición agroquímica granular de la presente invención se puede manufacturar mediante el método de granulación-extrusión mojado el cual es generalmente usado para la manufactura de productos agroquímicos granulares solubles en agua o mezclables con agua.

De conformidad con el método de granulación mojada, cada 100 partes por peso, sobre unas bases no volátiles, de la formulación es extruida-granulada mediante es uso de alrededor de 1-30 partes por peso de agua. Primero, el ingrediente activo agroquímicamente, el tensioactivo, el diluyente (constructor de volumen) , el aglutinante, etc. son mezclados uniformemente por medios como un mezclador o los semejantes. Por ejemplo, los ingredientes sólidos se mezclados con cierta prolongación y, entonces, los ingredientes líquidos son agregados gota a gota seguido por un mezclado adicional. Cuando los ingredientes sólidos están en masas o en bloques, éstos son preferiblemente pulverizados o triturados hasta obtener un tamaño apropiado de partícula a fin de facilitar el mezclado. El diámetro de partícula preferido es alrededor de 1-100 um. A ésta mezcla se le agrega una cantidad apropiada de agua y la mezcla completa se mezcla adicionalmente con un amasador. Esta operación de amasado se lleva a cabo hasta que la carga asume una consistencia viscosa suficientemente pareja apropiada para la subsiguiente extrusión. La masa amasada de ésta manera obtenida se le granula con un granulador de extrusión mojado y los gránulos resultantes se secan y se pasan por un tamiz para proporcionar la composición granular objetiva. La operación de tamizado se lleva a cabo generalmente para que la medida de los gránulos no pasen una de aproximadamente 300 pero si pasen a través de una malla de tamiz de 1700 µ?a. El rango de diámetro preferido de los gránulos individuales es alrededor de 0.5-5 MI .

Generalmente, la densidad de volumen de la composición agroquímica granular soluble en agua o mezclable en agua de la presente invención de ésta forma obtenida es preferentemente alrededor de 0.1-1.2 g/ml y más preferiblemente alrededor de 0.3-0.8 g/ml.

La composición agroquimica de la presente invención comprende unos ingredientes seguros y, por lo tanto, es substancialmente no fitotóxica y dañina para los humanos y animales durante y después de su aplicación. Por consiguiente, la composición puede ser usada como un agroquimico seguro.

La composición agroquimica de la presente invención muestra buena capacidad de desintegración en agua y tiene una excelente capacidad de dispersión en agua. Además, ésta composición agroquimica ofrece una estabilidad de almacenamiento mejorada del ingrediente agroquimicamente activo sin la reducción de su solubilidad en agua.

Las plantas de la cosecha a la cual la composición agroquimica de la presente invención puede ser aplicada incluye arroz, trigo, cebada, remolacha de azúcar, maíz {grano de las indias) , algodón, vegetales (por ejemplo, la col, la col china, el rábano, la berenjena, la patata, etc.), los arboles frutales (por ejemplo, la naranja mandarina, el durazno, la pera, etc.), el te, y el tabaco.

La peste la cual se puede controlar con la composición agroquimica de la presente invención incluye insectos del orden de la Hemiptera {por ejemplo el insecto de mal ' olor de la col [Eurydema rugosum Motschulsky] , el insecto de mal olor del arroz negro [Scotinophara lurida Burmeister] , insecto del frijol [Riptortus clavatus Thunberg] , el gusano que va unido a la pera [Stephanitis nashi Esaki et Takeya] , saltamontes de las plantas café de menor tamaño [Delphacodes striatella Fallén] , saltamontes de las plantas café [Nilaparvata lugens Stal], saltamontes de las hojas de arroz verde [Nephotettix bipuntatus cincticeps Uhler] , la cochinilla cabeza de flecha [Prontaspis yanonensis u ana] , el áfido de la soya [Aphis glycines Matsumara] , el áfido del nabo [Rhopalosiphum pseudobrassicae Davis], el áfido de la col [Brevicoryne brassicae Linné] , el áfido del algodón [aphis gossypii Glover] , etc.}, el orden lepidóptera {por ejemplo el gusano cortador del tabaco [Prodenia litura Fabricius], la polilla espalda de diamante [Plutella maculipennis Curtís], la mariposa de la col [Pieris rapae Linné], el perforador del arroz asiático [Chilo suppressalis Walker] , el gusano de la remolacha [Plusia nigrisigna Walker], el gusano del tabaco oriental [Helicoverpa assulta assulta Guenée] , el gusano soldado [Leucania separata Walker] , el gusano soldado de la col [Mamestra brassicae Linée] , el tortrix del te más pequeño [Adoxophyes orana Fischer von Roslerstamm] (manzana) , el rodillo de la hoja de algodón [Sylepta derogata Fabricius], el rodillo de la hoja de hierba [Cnaphalocrocic medinalis Guénée] el gusano de la patata [Phthorimea operculella Zeller],el rodillos de la hoja de té [Caloptilia Theivora Walsingham] , el tortrix del té de menor tamaño [Adoxophyes orana Fisher von Roslerstamm] (té), etc.} el orden coleóptera {por ejemplo el escarabajo dama de la patata [Epilachna sparsa orientalis Dieke] , el escarabajo de la hoja de la calabaza [Rhaphidopalpa femoralis Motschulsky] , la pulga escarabajo de la col rayada [Phyllotreta vittata Fabricius], el escarabajo de la hoja de arroz [Oulema oryzae Kuwayama] , el gorgojo de la planta de arroz [Echinocnemus squameus Billberg] , etc.}, el orden díptera [por ejemplo la mosca domestica oriental [Musca domestica vicina Macquart] , el mosquito domestico pálido [Culex pipiens pallens Coquillett] , mosca del caballo común [Tabanus trlgonus Coquillett], el gorgojo de la cebolla [Hylemya antigua Meigen] , el gorgojo de la semilla de maíz [Hylemya platura Meigen], etc.}, el orden de los ortópteros {por ejemplo la langosta asiática [Locusta migratoria Linné] , grillo cebollero africano [Gryllotalpa africana Palisot de Beauvois] etc.}, los insectos reticulópteros {por ejemplo la cucaracha alemana [Blattella germánica Linné] , la cucaracha ahumada café [Periplaneta fuliginosa Serville] , etc.}, ácaros araña {por ejemplo el ácaro araña de dos manchas [Tetranychus urticae Koch] , el ácaro rojo de los cítricos [Panononychus citri McGregor] , el ácaro rojo de Kanzawa [Tetranychus Kanzawai Kishida] , el ácaro carmesí [Tetranychus telarius Linné], ácaro rojo europeo [Panonichus ulmi Koch], el ácaro color rojizo del cítrico japonés [Aculus pelekassi Keifer] , etc.}, los nemátodos {por ejemplo el nemátodo de extremo blanco del arroz [Aphelenchoides besseyi Christie] etc.} y así sucesivamente.

El método recomendado para la aplicación depende sobre las especies de los ingredientes agroquímicamente activos, el propósito (por ejemplo insecticida o bactericida) , y la aplicación a la planta de la cosecha, pero es de manera general dispersada por medios de rociado o goteo, o mediante la inmersión al campo, es decir, un arrozal, tierra arada, un huerto, tierra de pastoreo, o de tierra no cultivada de conformidad con el per se conocido método. Específicamente, el rociado se puede llevar a cabo de la misma manera de las formulaciones agroquimicas granulares solubles en agua o mezclables con agua convencionales. Asi, por ejemplo, su esparcimiento al voleo, el tratamiento de la tierra, aplicación a las hojas, tratamiento de la caja del semillero o vivero, aplicación manual por hileras, abono de las semillas, y el mezclado de lecho de la tierra se puede mencionar. Particularmente se prefiere la aplicación a las hojas.

Mientras que la cantidad de la composición agroquimica de la presente invención para su aplicación depende sobre las especies y concentración del ingrediente agroquimicamente activo, el lugar de aplicación, y la peste o pestes a controlar, la dosis usual de para un arrozal y para el lugar de la cosecha (para té, trigo, remolacha de azúcar, maíz, patata, algodón, etc.) las pestes y las pestes de los huertos es alrededor de 10-400 g, preferiblemente alrededor de 20-300 g, por 10 áreas. En términos de la dosis del derivado de guanidina (I) o de una sal de lo mismo como ingrediente agroquimicamente activo, la dosis recomendada para 10 áreas de un campo arrocero, campo de cosecha, o de un huerto es alrededor de 1-70 g, preferiblemente alrededor de 3-50 g. La aplicación de ésta composición agroquimica, se puede hacer por medio de porciones midiendo sus pesos o mediante una copa volumétrica, para que su peso y volumen sean correlativos.

La composición agroquimica de la presente invención se puede aplicar mediante varios métodos convencionales para aplicación de agroquímicos en general. Por ejemplo, la composición agroquimica se diluye en agua cuando es usada. El grado de dilución preferido es alrededor de 100-20000 veces (alrededor de lg/100ml ~ lg/20000 mi) .

El tiempo de aplicación puede ser la temporada de daños por pestes, pero mediante la aplicación de la composición agroquimica anterior a la temporada, se puede esperar un efecto de control largo.

Para evitar la infiltración de humedad, la composición agroquimica de la presente invención se almacena de preferencia en un contenedor a prueba de humedad. El contenedor a prueba de humedad incluye las botellas de plástico, botellas hechas de polietileno, botellas laminadas de aluminio polietileno, bolsas de polietileno, etc.

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos, ejemplos de referencia, y ejemplos de pruebas intentan ilustrar la presente invención en un mayor detalle. Se debe entender que todas las partes y porcentajes son por peso, respectivamente, a menos que se indique de otra manera.

Ejemplo 1 Compuesto (lia) 16 partes Alquenilsulfonato (Sorpol 5115) 5 partes Cyanine Green G 0.15 partes Lactosa para hacer 100 partes Los materiales ingrediente anteriores se mezclaron completamente en un mortero y amasados con 5 partes de agua de la llave. Esta masa una vez amasada se procesa para su granulado con una maquina de granulación por medio de extrusión (Kikusui Seisakusho, LTD., RG-5M) usando un tamiz de 0.8 mm de (diam.) para proporcionar gránulos cilindricos. Aquellos gránulos fueron secados a una temperatura de 60°C durante 1 hora para proporcionar una composición agroquímica granular soluble en agua que contiene 16 % del compuesto (lia) .

Ejemplo 2 Compuesto (lia) 50 partes Alquenilsulfonato (Sorpol 5115) 10 partes Radiolite #200 para hacer 100 partes Los materiales ingrediente anteriores" se mezclaron completamente en un mortero y amasados con 25 partes de agua de la llave. La masa una vez amasada se trata de la misma manera que en el e emplo 1 para proporcionar una composición agroquimica granular mezclable con agua que contiene 50 % del compuesto (lia) .

Compuesto (lia) 16 partes Alquenilsulfonato (Sorpol 5115) 3 partes Cyanine Green G 0.15 partes Lactosa para hacer 100 partes Los materiales ingrediente anteriores se mezclaron completamente en un mortero y amasados con 5 partes de agua de la llave. La masa una vez amasada se trata de la misma manera que en el ejemplo 1 para proporcionar una composición agroquímica granular soluble en agua que contiene 16 % del compuesto (lia) .

Ejemplo de referencia 1 Mediante el uso de New Kalgen G-1 en vez de alquenilsulfonato, el procedimiento del ejemplo 1 se repite para proporcionar una composición agroquímica granular soluble en agua que contiene 16 % del compuesto (Ha) .

Ejemplo de prueba 1 Mediante el uso de composiciones agroquimicas granulares solubles en agua o mezclables con agua preparadas en los ejemplos 1-3 y el ejemplo de referencia 1 , la capacidad de desintegración y dispersión en el agua se evalúa mediante los siguientes métodos. (1) Capacidad de desintegración en el agua. Un cilindro ahuecado con una capacidad de 500 mi es llenado con 500 mi de agua y, entonces, la muestra se agrega a la concentración final de 100 ppm como ingrediente activo. La capacidad de desintegración de la muestra es evaluada sobre la siguiente escala de 3 grados.

A: No menos de ½ de la composición se desintegra antes de alcanzar el fondo. B: No menos de de la composición permanece no desintegrada cuando ésta alcanza el fondo. C: Nada de desintegración. (2) Capacidad de dispersión en agua Un cilindro ahuecado con una capacidad de 500 mi es llenado con 500 mi de agua y, entonces, la muestra se agrega a la concentración final de 100 ppm como ingrediente activo. El cilindro se coloca al revés (180° x 2) en repetición y el status de la dispersión de la muestra se checa después de cada vuelta. El número de vueltas requeridas para la dispersión completa o disolución es contado. Los resultados se muestran en la tabla 1. Tabla 1 Muestra Cap. de desintegración Cap. de dispersión E . 1 A 5 2 A 1 3 A 5 Ej . de ref. 1 C 19 Queda claro en la tabla 1 que la composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua es superior a la composición granular soluble en agua o mezclable con agua que no contiene ninguna lactosa, sulfato de amonio, carbonato hidrógeno de sodio, y tierra diatomácea en cuanto a ambas; capacidad de desintegración y de dispersión en agua.

Aplicabilidad Industrial La composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua de la presente invención la cual, como se describe anteriormente arriba, tiene excelente capacidad de desintegración en agua y una excelente capacidad de dispersión en agua, puede ser ventajosamente como una composición agroquimica. Adicionalmente, la composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua tiene una excalente capacidad de . granulación. Por ejemplo el tiempo para la granulación por extrusión puede ser reducido de una notable manera. Se hace constar que con relación a ésta fecha, el mejor método conocido por la solicitante, para llevar a cabo la invención, es que resulta claro a partir de la presente descripción de la invención. Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes:

Claims (2)

1. REIVINDICACIONES 1. üna composición agroquimica granular soluble en agua o mezclable con agua, caracterizada porque comprende un derivado de guanidina de la fórmula: R2 I <CH2)n—N C=N—X R3 (i) en donde R1 representa un grupo homocíclico o heterocíclico el cual puede ser opcionalmente sustituido; n es 0 ó 1; R2 representa hidrógeno o un grupo hidrocarburo el cual puede ser opcionalmente sustituido; R3 representa un grupo amino primario, secundario o terciario; X representa un grupo atractivo del electrón; o una sal de lo mismo, un alquenilsulfonato y un portador.
2. 2. La composición agroquimica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el derivado de guanidina de la fórmula (I) es el compuesto de la fórmula: 3. La composición agroquimica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el portador es uno o más portadores seleccionados a partir del grupo que consiste de lactosa, sulfato de amonio, carbonato hidrógeno de sodio, y de tierra diatomácea. 4. Una composición agroquimica granular mezclable con agua, caracterizada porque comprende entre 30 y -85 % en peso del derivado de guanidina de la fórmula (I), de conformidad con la reivindicación 1, o una sal de lo mismo, entre 0.1 y 15 % en peso de un alquenilsulfonato y entre 10 y 700 % en peso de un portador del total de la composición. 5. Una composición agroquímica granular soluble en agua, caracterizada porque comprende entre 5 y 60 % en peso del derivado de guanidina de la fórmula (I), de conformidad con la reivindicación 1, o una sal de lo mismo, y entre 0.1 y 15 % en peso de un alquenilsulfonato y entre 25 y 95 % en peso de un portador del total de la composición. 6. Un método para producir una composición agroquímica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende la mezcla del derivado de guanidina de la fórmula (I), de conformidad con la reivindicación 1 o una sal de lo mismo y de un alquenilsulfonato con un portador, y el proceso de granulación de éstos. 8. Un método para controlar una peste, caracterizado porque comprende la dilución de la composición agroquímica de conformidad con la reivindicación 1, con agua y la dispersión de la así diluida composición en un campo.