MXPA06011228A - Empleo de filtros de luz ultravioleta de benzofenona para prevenir el bronceado de la p - Google Patents

Abstract

Se describe el empleo de filtros UV orgánicos, de la fórmula:(ver fórmula (1)), en que R1 y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno;C1-C20alquilo;C2-C10alquenilo;C3-C10cicloalquilo;C3-C10cicloalquenilo;o R1 y R2, junto con elátomo de nitrógeno a la cual se unen, pueden formar un anillo de 5ó6 miembros;R3 y R4, independientemente entre sí, son C1-C20alquilo;C2-C10alquenilo;C3-C10cicloalquilo;C3-C10cicloalquenilo;C1-C12alcoxi;C1-C20alcoxicarbonilo;C1-C12alquilamino;C1-C12dialquilamino;C6-C10arilo;C6-C10heteroarilo, opcionalmente sustituido, substituyentes que confieren solubilidad en agua, seleccionados del grupo que consiste de un grupo nitrilo, radicales carboxilato, sulfato o amonio;X es hidrógeno;COOR5;CONR6;R7;R5, R6 y R7, independientemente entre sí, son hidrógeno;C1-C20alquilo;C2-C10alquenilo;C3-C10cicloalquilo;C3-C10cicloalquenilo;o (Y-O)o-Z-arilo;Y es -(CH2)2-;-(CH2)3;-(CH2)4;-CH(CH3)-CH2-;Z es -CH2- CH3;-CH2- CH2- CH3;-CH2- CH2- CH2- CH3;-CH(CH3)-CH3;m es un número de 0 a 3;n es un número de 0 a 4;y o es un número de 1 a 20;como filtros de UV orgánicos, para prevenir el bronceado de la piel humana y su empleo en formulaciones cosméticas y farmacéutic

Description

EMPLEO DE FILTROS DE LUZ ULTRAVIOLETA DE BENZOFENONA PARA PREVENIR EL BRONCEADO DE LA PIEL La presente invención se refiere al empleo de filtros de luz ultravioleta (UV) orgánicos específicos para prevenir el bronceado de la piel humana y a su uso en formulaciones cosméticas. La aplicación tópica de filtros UV con el fin de prevenir o reducir las quemaduras por el sol, el envejecimiento prematuro y las alteraciones patológicas de la piel, ha llegado a ser bien establecida para las personas caucásicas, donde los tipos de piel sensible son abundantes y los hábitos culturales sociales • propagan la exposición del cuerpo y una complexión de la piel bien bronceada. Sin embargo, también las personas no caucásicas están propensas a desórdenes de pigmentación sensibles a la luz UV, tal como el vitíligo o melasma. Estas perturbaciones pueden manifestarse mucho más en una complexión de color y puede aún alcanzar el nivel de desfiguración. Esta es una de las razones por la cual la belleza ideal de muchas personas de color y especialmente aquéllas de origen asiático, evitan tradicionalmente la exposición de la piel al sol y muestran solamente una pigmentación leve. Puesto que los hábitos en vestir y las actividades al exterior están cambiando hacia mayor exposición al sol, los cosméticos diarios, que contienen factores de protección al sol, han llegado a ser crecientemente más populares. No obstante, según nuestro conocimiento, sólo unos cuantos reportes clínicos se enfocan al daño de la piel inducido por la luz UV en las personas no caucásicas y la mayoría de ellos se concentran en el impacto de la luz UV, más bien que en la eficacia de la prevención. Particularmente, en países asiáticos, existe, por lo tato, un mayor interés en filtros de protección de la luz o mezclas de filtros de protección de la luz, que preservan el color de la piel, en seguida de la irradiación solar y, asimismo, son capaces de implantar una apariencia más clara a la piel. Por lo tanto, el objeto de la presente invención es encontrar filtros de UV orgánicos, los cuales prevengan el bronceado de la piel y, al mismo tiempo, en combinación con reguladores de pigmentos, sean capaces de aclarar la piel.

Sorprendentemente, hemos encontrado ahora que los filtros de UV orgánicos de benzofenona, específicos, pueden lograr este objeto. La presente invención, por lo tanto, proporciona el uso de: (a) filtros UV, seleccionados de los compuestos de la fórmula: Ri y ^2 - independientemente entre sí, son hidrógeno; C?~ C2oalquilo; C2-C?0alquenilo; C3-C?ocicloalquilo; C3~ Cíocicloalquenilo; o Ri y R2, j unto con el átomo de nitrógeno ala cual se unen, pueden formar un anillo de 5 ó 6 miembros ; R3 y R4, independientemente entre sí, son C?-C20alquilo; C2- Cioalquenilo; C3-C?o-cicloalquilo; C3-C?ocicloalquenilo; C?-C?2alcoxi ; C?-C2oalcoxicarbonilo ; C?-C?2alquilamino; Ci- C?2dialquilamino; Cß-Cioarilo; C6-C?0heteroarilo, opcionalmente sustituido, substituyentes que confieren solubilidad en agua, seleccionados del grupo que consiste de un grupo nitrilo, radicales carboxilato, sulfato o amonio ; X es hidrógeno; COOR5; CONR6R7; R5, Re y R, independientemente entre sí, son hidrógeno; C?~ C20alquilo; C2-C?0alquenilo; C3-C?0cicloalquilo; C3- Cíocicloalquenilo; o (Y-0) 0-Z-arilo; Y es -(CH2)2-; ~(CH2)3; -(CH2)4-; -CH (CH3) -CH2-; Z es -CH2-CH3; -CH2-CH2-CH3; -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH (CH3) -CH3; m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 4; y o es un número de 1 a 20; como filtros de UV orgánicos, para prevenir el bronceado de la piel humana.

Radicales alquilo, Ri a R7, que se pueden mencionar, son cadenas de C?-C0alquilo, preferiblemente metilo, etilo, n-propilo, 1-metiletilo, n-butilo, 1-metilpropilo, 2-metil-propilo, 1, 1-dimetiletilo, n-pentilo, 1-metilbutilo, 2-metilbutilo, 3-metilbutilo, 2, 2-dimetilpropilo, 1-etilpropilo, n-hexilo, 1, 1-dimetilpropilo, 1,2-dimetilpropilo, 1-metilpentilo, 2-metilpentilo, 3-metilpentilo, 4-metilpentilo, 1, 1-dimetilbutilo, 1,2-dimetilbutilo, 1, 3-dimetilbutilo, 2, 2-dimetilbutilo, 2,3-di etilbutilo, 3, 3-dimetilbutilo, 1-etilbutilo, 2-etil-butilo, 1, 1, 2-trimetilpropilo, 1, 2, 2-trimetilpropilo, 1-etilo-1-metilpropilo, l-etilo-2-metilpropilo, n-heptilo, n-octilo, 2-etilhexilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo, n- dodecilo, n-tridecilo, n-tetradecilo, n-pentadecilo, n- hexadecilo, n-heptadecilo, n-octadecilo, n-nonadecilo o n- icosilo.

Radicales alquenilo, Ri a R7, que se pueden mencionar son cadenas de C-C?0alquenilo, ramificadas o sin ramificar, preferiblemente vinilo, propenilo, isopropenilo, 1- butenilo, 2-butenilo, 1-pentenilo, 2-pentenilo, 2-metilo-l- butenilo, 2-metilo-2-butenilo, 3-metilo-l-butenilo, 1- hexenilo, 2-hexenilo, 1-heptenilo, 2-heptenilo, 1-octenilo o 2-octenilo.

Radicales cicloalquilo que se pueden mencionar, para Ri a R son preferiblemente cadenas de C3-C?0-cicloalquilo, ramificadas o sin ramificar, tal como ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, 1-metilciclopropilo, 1-etilciclopropilo, 1-propil-ciclopropilo, 1-butilciclopropilo, 1-pentilciclopropilo, 1-metilo-1-butilciclopropilo, 1, 2-dimetilciclopropilo, 1-metilo-2-etilciclopropilo, ciclooctilo, ciclononilo o ciclodecilo.

Radicales cicloalquenilo que se pueden mencionar, para Ri a R7, son preferiblemente cadenas de C3-C?ocicloalquenilo, ramificadas y sin ramificar, con uno o más enlaces dobles, tal como ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopentenilo, ciclopentadienilo, ciclohexenilo, 1, 3-ciclohexadienilo, 1, 4-ciclohexadienilo, cicloheptenilo, cicloheptatrienilo, ciclooctenilo, 1, 5-ciclooctadienilo, ciclooctatetraenilo, ciclononenilo o ciclodecenilo.

Los radicales cicloalquenilo y cicloalquilo pueden estar insustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo 1 ó 2, radicales, tal como halógeno, por ejemplo flúor, cloro o bromo, ciano, nitro, amino C?-C-alquilamino, C?-C-dialquilamino, hidroxilo, C?-C4-alquilo, C?-C-alcoxi u otros radicales, o contienen de 1 a 3 heteroátomos, tal como azufre, nitrógeno, cuyas valencias libres pueden estar saturadas por hidrógeno o C?-C4-alquilo, u oxígeno en el anillo.

Radicales alcoxi adecuados para R3 y R4, son aquellos que tienen de 1 a 8 átomos de carbono.

Ejemplos de los cuales, que se pueden mencionar son: metoxi, etoxi, isopropoxi, n-propoxi, 1-metilpropoxi, n-butoxi, n-pentilooxi, 2-metilpropoxi, 3-metilbutoxi, 1,1-dimetilpropoxi, 2, 2dimetilpropoxi, hexiloxi, 1-metilo-l-etilpropoxi, heptiloxi, octiloxi o 2-etilhexilooxi.

Ejemplos de radicales alcoxicarbonilo, para R3 y R4, son esteres que contienen los radicales alcoxi antes mencionados, o radicales derivados de alcoholes superiores, por ejemplo que tienen hasta 20 átomos de carbono, tal como el ÍS0-C15 alcohol.

Radicales adecuados de mono- o dialquilamino, para R3 y R, son aquellos que contienen radicales alquilo que tienen 1 a 112 átomos de carbono, tal como metilo, n-propilo, n-butilo, 2-metilpropilo, 1, 1-dimetilpropilo, hexilo, heptilo, 2-etilhexilo, isopropilo, 1-metilpropilo, n-pentilo, 3-metilbutilo, 2, 2-dimetilpropilo, 1-metilo-l-etilpropilo y octilo.

El arilo significa anillos aromáticos o sistemas de anillos, que tienen de 6 a 18 átomos de carbono en el sistema de anillo, por ejemplo fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar insustituido o sustituido por uno o más radicales, tal como halógeno, por ejemplo, flúor, cloro o bromo, ciano nitro, amino, Ci -C4-alquilamino, Ci-C4-dialquilamino, hidroxilo, C?-C4-alquilo, C?-C4-alcoxi u otros radicales. Se prefieren el fenilo, metoxifenilo y naftilo, insustituidos o sustituidos.

Los radicales heteroarilo son ventajosamente sistemas de anillo aromáticos sencillos o fundidos, que tienen uno o más heteroátomos; anillos de 3 a 7 miembros. Heteroátomos que pueden estar presentes en el anillo o sistemas de anillos, son uno o más átomos de nitrógeno, azufre y/u oxígeno. Radicales hidrofílicos, es decir aquellos que hacen posible que los compuestos de la fórmula (1) se disuelvan en agua. R3 y R4 son, por ejemplo, el grupo nitrilo y radicales carboxilo y sulfoxi y, en particular, sus sales con cualquier catión tolerado fisiológicamente, tal como las sales de metales alcalinos, o las sales de trialquilamonio, por ejemplo. las sales de tri (hidroxialquil) amonio o las sales de 2-metilo-l-propanol-2-amonio. También adecuados son los radicales de amonio, especialmente los radicales de alquilamonio, con cualquier catión tolerado fisiológicamente.

Los substituyentes Ri y R2 pueden, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, formar un anillo de 5 ó 6 miembros, por ejemplo un anillo de pirrolidina o piperidina.

El grupo amino puede estar en la posición orto, meta o para, con relación al grupo carbonilo. Se prefiere la posición para.

Preferiblemente, los compuestos de la formula: se usan, en donde Ri y R-2? independientemente entre sí, son hidrógeno, Ci- C?2alquilo; o Ri y R.2 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo de 5 ó 6 miembros, y R5 es hidrógeno, C?-C?2alquilo, C3-C6cicloalquilo.

Preferiblemente se usan compuestos de la fórmula (1) , en que Ri y R2, independientemente entre sí son Ci-Csalquilo; y R5 es C?-C?2alquilo; y, más preferiblemente, compuestos de la fórmulas (1) y (2), en que Ri y R2, independientemente entre sí, son Ci-Csalquilo; y R5 es C?-C?2alquilo .

Compuestos de las formulas (1) o (2), en que Ri y R2 tienen los mismos significados, son los preferidos de mayor interés.

Más preferiblemente, se usa el compuesto de la fórmula (3) Los compuestos de la formula (1) son adecuados como ingredientes activos en preparaciones cosméticas. Los compuestos pueden ser usados preferiblemente en forma disuelta.

Las formulaciones cosméticas o composiciones farmacéuticas, de acuerdo con la presente invención, contienen adicionalmente uno o más de otros filtros de UV (b) .

Los filtros de UV adicionales (b) , se seleccionan de derivados del ácido p-aminobenzoico, derivados del ácido salicílico, derivados de benzofenone, diferentes de aquellos de la fórmula (1) , derivados de dibenzoil-metano, difenilarilatos, ácidos y esteres de 3-imidazol-4-ilacrílico, derivados de benzofurano, absorbentes de UV poliméricos, derivados del ácido cinámico, derivados de alcanfor, compuestos de hidroxifeniltriazina, compuestos de benzotriazol, derivados de trianilino-s-triazina, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico y sus sales, metil- o aminobenzoatos, pantallas físicas para el sol, recubiertas o no, fosfato de perfluoroalcohol, derivados de aminohidroxi-benzofenona, y derivados de fenil-bencimidazol.

Preferiblemente, las siguientes combinaciones de filtros de UV son de interés especial: combinaciones de filtro de UV (A) , que comprenden: (ai) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) y (a2) al menos un derivado de aminobenzofenona. combinaciones de filtro de UV (B) que comprenden: (bi) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) , y (b2) el ácido benzoico, 4, 4 ' - [ [6- [ [4- [ [ (1, 1- di etiletil) amino] carbonil] fenil] aminp] 1,3, 5-triazina- 2, 4-diil] diimino]bis-,bis (2-etilhexil) éster; dietilhexilo butamido triazona (Uvasorb HEB) ; - combinaciones de filtros de UV ©, que comprenden: (ci) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) ; y (c2) al menos un derivado de benzotriazol, de la fórmula: T2 es C?-C?oalquilo ó C?-C4alquilo; sustituido con fenilo. - combinaciones de filtro de UV (D) , que comprenden (di) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) ; y (d2) al menos un compuesto de hidroxifenilotriazina Especialmente preferidas son las combinaciones de filtros de UV (1) , que comprenden (d3) el compuesto de la fórmula (3) y (d4) el compuesto de la fórmula: - combinaciones de filtros de UV (F) , que comprenden: (fi) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) ; y (f2) al menos un derivado de dibenzoilmetano.

Especialmente preferidas son las combinaciones de filtros de UV (Fl) , que comprenden: (f3) el compuesto de la formula (3) ; y (f4) la l-[4-(l,l-dimetiloetil)fenil]-3-(4- metoxifenil)propan-l, 3-diona (Avobenzona) ; - combinaciones de filtro de UV (G) , que comprenden: (gi) al menos un filtro de UV de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (g2) la tetrasulfona de dibencimidazol de fenilo disódico (Heliopan AP) . combinaciones de filtro de UV (H) , que comprenden: (hi) al menos un derivado de triazina simétrico de la fórmula (1) ; y (h2) triazinas sustituidas con benzoxazol, de la fórmula: (h2l) Ri, R2 y R3, independientemente entre sí, son C?-C?2alquilos, ramificados o sin ramificar.

Asimismo, las combinaciones de filtros de UV, (H2) , que comprenden: (h5) el compuesto de la formula (3) ; y (h6) al menos un compuesto de la formula (h2l), en que (hßi) R? Y R2 son amilo terciario; y y R3 es butilo terciario o en que (h62) Ri y R2 son butilo terciario y R3 es octilo terciario ; o en que (h63) Ri y R2 son butilo terciario y R3 es 2-etilhexilo; o en que (h6 ) Ri y R2 son amilo terciario y R3 es 2-etilhexilo; son de interés preferido . - combinaciones de filtros de UV (1) , que comprenden: (ii) al menos un filtro de UV de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (i2) el 2- (2H-benzotriazol-2-ilo) -4-metil-6- [2-metil- 3- [1, 3, 3, 3-tetrametil-l- [ (trimetilsililo) oxi] - disiloxanil] propilo]-; (CAS-No. 155633-54-8; Drometrizole Trisiloxane; Mexorilo XL) ; - combinaciones de filtro de UV (K) , que comprenden: (ki) al menos un filtro de UV, de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3), y (k2) siloxanes y silicones, di-Me, 1- [ [4- [3-etoxi-2- (etoxicarbonilo) -3-oxo-l-propenilo]phenoxi]metil] etenil Me, 3- [4- [3-etoxi-2- (etoxicarbonil) -3-oxo-l-propenil] - fenoxi] -1-propenilo Me, Me hidrógeno (Dimeticodietilbenzalmalonato ; CAS-No. 207574-74-1); - combinaciones de filtro de UV (L) , que comprenden: (li) allmenos un filtro de UV de la fórmula (1) , , preferiblemente el compueasto de la fórmula (3) ; y (12) (+/-)-!, 7, 7-trimetilo-3-[ (4-metilphenil) - metiloen] biciclo [2.2.1] heptan-2-one; p-metilo benziloiden-alcanfor; - combinaciones de filtros de ÜV (M) , que comprenden: (mi) al menos un filtro de UV de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (m2) el ácido 1- (2-oxoborn-3-iliden) toluen-4-sulfónico y sus sales (Mexorilo SL) ; combinaciones de filtros de ÜV (N) . que comprenden: (ni) al menos un filtro de UV de la fórmula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (n2) el sulfato de metilo N,N,N-trimetil-4- [ (4, 7, 7- trimetil-3-oxobiciclo [2,2, 1] hept-2-iloidene)metil] - anilinio de metilo (Mexorilo SO) ; combinaciones de filtros (O) , que comprenden: (??) al menos un filtro de ÜV de la fórmula (1), preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (o2) el 2-etilhexilo - 2-ciano-3, 3-difenilacrilato (Octocriloene) ; - combinaciones de filtro (P) , que comprenden: (Pi) al menos un filtro de la formula (1) , preferiblemente el compuesto micronizado de la fórmula (3); y (p2) el 2-etilohexilo 4-metoxicinamate (octilo metoxi cinamate) ; - combinaciones de filtros (Q) que comprenden: (qi) al menos un filtro de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (q2) el 4,4' ,4' ' - (1, 3, 5-triazina-2, 4, 6-triiltriimino) - tris, tris (2-etilhexil) ester; del ácido benzoico 2,4,6- Trianilino- (p-carbo-2 ' -etilohexil-1 ' -oxi) -1,3, 5-triazina (Etilohexilo Triazone) ; - compuestos de filtro ( R) , que comprenden: Yi) al menos un filtro de la formula (1) , preferiblemente el compuesto de la fórmula (3) ; y (r2) el ácido 2-fenil-lH-benzimidazole-5-sulfónico (ácido fenilbenzimidazol-sulfónico) Composiciones cosméticas que comprenden un filtro de UV, de acuerdo con el componente (a) y, opcionalmente del componente (b) , son útiles agentes contra el bronceado de la piel .

Preparaciones cosméticas o farmacéuticas que contienen del 0.05 al 40% en peso, con base en el peso total de la composición del filtro de UV, de acuerdo con el componente (a) y, opcionalmente, del componente (b) .

Se da preferencia al uso de relaciones de mezcla del absorbente de UV de la fórmula (1) (componente (a) ) y, opcionalmente, otros filtros de UV (componente (b) ) (como, por ejemplo, los descritos en la Tabla 1-3) de 1:99 hasta 99:1, preferiblemente de 1:95 hasta 95:1, y más preferiblemente de 10:90 hasta 90:10, con base en el peso. De interés especial son las relaciones de mezcla de 20:80 hasta 80:20, preferiblemente de 40:60 hasta 60:40 y más preferiblemente de alrededor de 50:50. Tales mezclas pueden ser usadas, entre otras cosas, para mejorar la solubilidad o aumentar la absorción de UV.

Los filtros de UV del componente (b) , de acuerdo con la presente invención, pueden ser usados o en el estado disuelto (filtros orgánicos solubles, filtros orgánicos solubilizados) o en el estado micronizado (filtros orgánicos nanoescalares, filtros orgánicos particulados, pigmentos que absorben UV) .

Cualquier proceso conocido, adecuado -para la preparación de micropartículas puede ser usado para la preparación de los absorbentes de UV micronizados, como el molido en húmedo, amasado en húmedo, secado por rociado de un solvente adecuado, por la expansión de acuerdo con el proceso RESS (Rapid Expansión of Supercritical Solutions) o fluidos supercríticos (por ejemplo el C02) en el cual el filtro o filtros se disuelven, o la expansión del dióxido de carbono fluido junto con una solución de uno o más filtros de ÜV, en un solvente orgánico adecuado, o por la reprecipitación de solventes adecuados, que incluyen los fluidos sipercríticos (proceso CASR - Gas Anti-Solvente Recristalización / proceso PCA - Precipitación con Antisolventes comprimidos) .

Los absorbentes de ÜV micronizados, así obtenidos, usualmente tienen un tamaño promedio de partículas de 0.02 a 2, preferiblemente de 0.03 a 1.5 y más especialmente de 0.05 a 1.0 mieras, Los absorbentes de UV, de acuerdo con la presente invención, pueden también ser usados como substratos secos, en forma de polvo.

Los absorbentes de UV, de acuerdo con la presente invención, pueden también ser usados en portadores específicos para cosméticos, por ejemplo en nanopartículas de lípidos sólidas (SLN) o en microcápsulas inertes de sol- gel, en que los absorbentes de UV se encapsulan (Pharmazie, 2001 {56) , p. 783-786 Las nanopartículas de lípido (CLN _ Crystaline Lipid Nanoparticle) , como se desribió en Infernal J. Pharmaceutics, 2002, 242, P 373-375, pueden ser usadas como portador activo para el filtro de ÜV, de acuerdo con la invención.

La composición cosmética usada, de acuerdo con la presente invención, puede contener adicionalmente uno o más de un filtro más de ÜV.

Los filtros de ÜV, usados de acuerdo con el componente (a) y (b) , pueden ser preparados para su uso en preparaciones cosméticas por mezclar físicamente los filtros de ÜV, con los métodos acostumbrados que usan auxiliares, por ejemplo, agitando juntos simplemente los componentes individuales, especialmente haciendo uso de las propiedades de disolución de los filtros de ÜV de cosméticos ya conocidos, como el cinamato de octil-metoxi, éster de isooctilo del ácido salicílico, etc. El filtro de UV puede ser usado, por ejemplo, sin tratamiento ulterior o en el estado micronizado, o en la forma de un polvo.

Como el componente (c) , se pueden usar sustancias activas cosméticas y/o farmacéuticas.

Ejemplos de ingredientes activos que se pueden usar y los cuales se pueden mencionar son: ingredientes activos para el acabado contra microbios y acción antiinflamatoria simultánea; ingredientes activos antiinflamatorios, por ejemplo el farnesol, panthenol o aceite de aguacate; ingredientes activos, que tienen una acción desodorante o antitranspirante, por ejemplo los ricinoleatos de zinc y citratos de alquilo; - ácido undecilénico y sus derivados (por ejemplo las dietanolamidas) ; undecilato d zinc; - piritionas, por ejemplo piritiona de sodio; - fragancias fundidas o mezclas de fragancias, por ejemplo mentol, paraniol, etc., las cuales imparten un olor permanente, que es uniforme en intensidad a estos micropigmentos y las formulaciones que las comprenden; ingredientes activos biogénicos, como el tocoferol, acetato de tocoferol, palmitato de tocoferol, ácido ascórbico, ácido desoxirribonucleíco, retinol, bisabolol, fitantriol, pantenol, ácidos AHA, aminoácidos, cera idas, psudoceramidas, aceites esenciales, extractos de plantas y complejos vitamínicos; antioxidantes; aminoácidos (glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados; imidazol, como el ácido de la urocanina y sus derivados; - péptidos, como D,L-carmosina, D-camosina, L-camosina y sus derivados (como anserina) ; - carotinoides, carotenos como la a-carotina, ß- carotina, licopina y sus derivados; ácido clorógeno y sus derivados; ácido lipónico y sus derivados, como el ácido dihidrolipónico; - aurotiogicosa, propiltiouracilo y otros tioles, como la tioredoxina, glutation, cisteína, cistina. La Cistamina y sus esteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleílo, a-linoleílo, coleterilo y glicerilo, y sus sales; - dilauriltiodipropionato, diestearilotiodipropionato, ácido tiodipropiónico y sus derivados (esteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y y sus sales; compuestos de sulfoxi ina, como la biotin-sulfoximina, homocisteinsulfoxamina, butioninsulfona, penta-, hexa- hepta-tioninsulfoximina; - agentes de quelación (metales) como los ácidos grasos de a-hidroxi, ácoidos palmíticos, ácido fitínico, lactoferrina, ácidos a-hidroxi, como el ácido cítrico, ácido láctico, extractos gálicos, como la bilirrubina, biliverdin, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados, como el ácido a-linoleno, ácido linólico, ácido de aceite) , ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, tooferóles y sus derivados, como el acetato de la vitamina E) , vitamina A y sus derivados, como el palmitato de la vitamina A y el coniferilbenzoato de la resina de benzoe, ácido rutínico y sus derivados, a-glicosilrutin, ferulaácido, furfurilidenglucitol, carnosin, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguajakresina, nordihidroguajaretácido , trihidroxibutirofenona, ácido de urea y sus derivados, mañosa y sus derivados, diperóxido- Dismutasa, zinc y sus derivados, como el ZnO ó ZnS04) selen y sus derivados, como selenmetionina, estilbeno y sus derivados, como el óxido de etilbeno, trans- estilbenóxido y sus derivados. HALS (= compuestos Estabilizadores de la Luz de Amina Obstruidos) pueden también ser mencionados. Además, antioxidantes sintéticos y naturales se listan, por ejemplo en la patente WO 0025731: Estructuras 1-3 (página 2) estructura 4 (página 6) estructuras 5-6 (página 7) y los compuestos 7-33 (páginas 8-14) .

Como reguladores del pigmento del componente (d) , preferiblemente los agentes de blanquedo de la piel, pueden adicionalmente ser usados.

Representativos útiles para el componente (d) son las siguientes clases de sustancias: 1. derivados de ?-piron, de acuerdo con la fórmula , en que R es hidrógeno (= ácido kójico; 5-hidroxi-2-hidroximetil-4H-pyran-4-ona) ; o el radical de la fórmula 2. Hidroquinona, también como glicósidos y derivados de hidroquinona, como los glicósidos, por ejemplo el 4- hidroxifenil-D-glucopiranósido (= a-,ó ß-Arbutin) of la (a-Arbutin) ; (ß-Arbutin) ; 4- metoxifenetilometil-éter-D-glucopiranósido; 1,5,9, 13- tetrametil-4, 8, 12-tetradecatrienilo (9CI); 5,9,13- pentadecatrieno-2-ol, 6, 10, 14-trimetilo- (9CI) ; 1,5,9,13- tetrametilotetradecil-D-glucopiranósido. 3. Derivados de resorcina como la glabridina (1,3- bencenediol, 4- [ (3R) -3, 4-dihidro-8, 8-dimetil-2H, 8H- benzo [1,2-b: 3, 4-b' ] dipiran-3-ilo] -) o 4-butil-resorcinol (=rucinol) ; 2, 4-ihidroxibenzofenonas y benzophenones isoméricas; 4. Glicinas, L-a-glutamilo-L-cisteinilo- (= glutation) ; cetilocisteína; oligopéptides; 5. Ácidos alquildicarboxílicos, como el ácido de azelaína (ácido nonandicarboxilico) y sus mono- y di-ésteres; 6. derivados de 1, 2-dihidroxifenilo, como el 4- (3, 4- dihidroxifenilo) butan-2-ol; 4-hidroxi-3-metoxibencil- acetona (=gingerona) ; 4H-l-benzopyran-4-ona, 2- (3, 4- dihidroxifenil) -3, 5, 7-trihydroxi- (= quercitin) , de la fómula 7. Urea, (2, 5-dioxo-4-imidazolidinilo) - (= alantoína) de la fórmula 8. Furanonas, cpmo la 3-hidroxi-4, 5-dimetil-2 (5H) -furanona; 3-hidroxi-4-metil-5-etil-2 (5H) -furanona; 9. Fenilacetalde ídos; 10. Benzaldehídos; como el 4-hidroxibenzaldehído y 3- metilbenzaldehído; 11. 4-metoxicinamaldehído; 12 . Ácido decénico isomérici (C?0H?8O2) ; 13. Ácido ascórbico y sus derivados, como el ácido 6- aicilascórbico—2-glucósido; -sulfato, estearato o fosfato del ácido ascórbico; 14. Derivados del Ácido salicílico, como el ácido 6-[(8Z)- 8-pentadecenilo] -salicílico; (trieno del ácido anacardino) y ácido 6-[(8Z, HZ)-8, 11, 14- pentadecatrienilo] salicílico (trieno del ácido anacardino) ; 15. Compuestos fenólicos, como el 3-[8(Z)- pentadecenil] fenol o compuestos de curuminfenólicos , como el curumin o hidroxidifenil-éter, como el Triclosan o Diclosan; 16. Derivados de Benzo [b] pirano, como el [1] benzopirano [5,4, 3-cde] [1] benzopiran-5, 10-diona, 2,3,7,8-tetrahydroxi- (7CI, 8CI, 9CI) (= ácido Elágico); 2 ' -hidroxi-2, 4,4,7,4' -pentametilflavan; 2 ' -Flavanol, 2,4,4,4' ,7-pentametil-, acetato; 2- (3, 4-dihidro-2, 4, 4, 7- tetrametil-2H-l-benzopiran-2-ilo) -5-metilfenilo y (8ß- glglycopiranosilo-7-hydroxi-5-metilo-2- (2-oxopropilo) - 4H-l-benzopyran-4-ona (Aloesin) , de la fórmula 17. Derivados de Bornilo- y cinamate, como, el ácido 2- propenóico, éster de endo-3- (4-hidroxifenilo) -, 1, 7, 7- trimetilbiciclo [2.2.1] hept-2-ilo; éster del ácido 2- propenóico, éster de endo-3- (4-metoxifenilo) -, 1, 7, 7- trimetilbiciclo [2.2. l]hept-2-ilo; ácido 2-propenoico, éster de 3- (4-hidroxifenilo) -, éster 1-metil-3- (2, 2, 6- trimetilciclohexil) propilo; ácido 2-propenóico, éster de 3-fenil-, 1-metil-3- (2,2, 6-trimetilciclohexil) propilo; ácido 2-propenóico, 3- [4- (ß-D-glucopiranosilooxi) - fenilo]-, éster de (IR, 2S, 4R) -1, 7, 7-trimetilbiciclo- [2.2.1]hept-2-ilo. 18. Azúlenos y sus derivados, como Guajazulen o Vetivazulen y Guaiol; 19. Sustancias mensajeras de células, como las citocinas, prostaglandinas y factores del crecimiento e péptido. 20. Ácidos a-hidroxi-carboxílicos, como el ácido a- hidroxipropiónico, cítrico y aconítico Preferiblemente, el regulador (d) de pigmento se selecciona del ácido kójico, arbutin, queroditin, aloesin, ácido azelaínico, guaiol y ácido de elac.

Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas usadas para la presente invención, se pueden preparar por mezclar físicamente los componentes (a)-(d) con un auxiliar y, usando métodos acostumbrados, por ejemplo por agitar simplemente juntos los componentes individuales, en especial por hacer uso de las propiedades de disolución de los absorbentes UV ya conocidos, como el cinamato de octil-metoxi, éster de isooctilo del ácido salicílico, etc.

Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden ser, por ejemplo, cremas, geles, lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones, composiciones de cera/grasa, preparaciones adhesivas, polvos o ungüentos, además de los filtros UV antes mencionados, las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden contener otros auxiliares.

Como emulsiones que contienen agua y aceite (por ejemplo, emulsiones o microemulsiones de agua/aceite, aceite/agua, aceite/agua/aceite y agua/aceite/agua) las preparaciones contienen, por ejemplo, del 0.1 al 30% en peso, preferiblemente del 0.1 al 15$ en peso y especialmente del 0.5 al 10% en peso, con base en el peso total de la composición, de uno o más absorbentes UV, del 1 al 60& en peso, especialmente del 5 al 50% en peso y preferiblemente del 10 al 35% en peso, con base en el peso total de la composición, de al menos un componente de aceite, del 0 al 30% en peso, especialmente del 1 al 30% en peso y preferiblemente del 4 al 20% en peso, con base en el peso total de la composición, de al menos un emulsionante, del 10 al 90% en peso, especialmente del 30 al 9% en peso, con base en el peso total de la composición, de agua, y del 0 al 38.9% en peso, especialmente del 1 al 50% en peso, de otros auxiliares aceptables cosméticamente.

Las composiciones cosméticas o farmacéuticas son agentes útiles para la prevención del bronceado de la piel, arrugado de la piel, contra la elevación de la piel, y, junto con reguladores de pigmentos (= componente (d) ) , como agentes aclaradores de la piel.

Las composiciones/preparaciones cosméticas o farmacéuticas, de acuerdo con la invención, pueden también contener uno o más compuestos adicionales, como los alcoholes grasos, esters de ácidos grasos, triglicéridos naturals o sintéticos, que incluyen esteres y derivaods de glicerilo, ceraas nacaradas, aceites de hidrocarburos, siliconas o siloxanos (polisiloxanos organosustituidos) , aceites fluorados o perfluorados, emulsificantes, agente súper-grasos, agentes tensoactivos, reguladores de la consistencia / espesantes y modificadores de la reología, polímeros, ingredientes activos desodorantes, agentes contra la aspa, agentes hidrotrópicos, preservativos, antimicrobianos, aceites de perfumes, colorantes, repelentes de insectos o perlitas poliméricas o esfers huecas, como agentes que aumentan el SPF.

Preparaciones cosméticas o farmacéuticas Las formulaciones cosméticas o farmacéuticas están contenidas en una amplia variedad de preparaciones cosméticas, como las preparaciones al cuidado de la piel, preparaciones cosméticas para el cuidado personal, preparaciones protectoras de la luz, preparaciones de bronceao de la piel, preparaciones para despigmentar, repelentes de insectos o preparaciones para limpiar y cuidar la piel irritada.

Formas de Presentación Las formulaciones finales listadas pueden existir en una amplia variedad de formas de presentación, por ejemplo: en la forma de preparaciones líquidas, tal como emulsiones de agua/aceite, aceite/agua, aceite/agua/aceite, agua/aceite/agua o PIT, y toda clase de microemulsiones; en la forma de un gel; en la forma de un aceite, una crema, leche o loción; en la forma de un polvo, una laca, una tableta o un maquillaje; en la forma de un adhesivo; en la forma de un rocío (rociado con gas propulsor o rociado por acción de bomba) o como un aerosol; en la forma de una espuma, o - en la forma de una pasta.

De importancia especial como preparaciones cosméticas para la piel son las preparaciones protectoras de la luz, tal como leches, lociones, cremas, aceites, bloques para el sol o tropicales, preparaciones para el pre- bronceado o preparaciones para después del sol, también preparaciones para el bronceado de la piel, por ejemplo, cremas de auto-bronceado. De interés particular son las cremas de protección del sol, lociones de protección del sol, leches de protección del sol y preparaciones de protección del sol en la forma de un rocío.

Los siguientes ejemplos sirvan para ilustrar la invención sin limitarla. Las sustancias activas cosméticas son dadas primariamente con su nombre INCI (INCI = Nomenclatura Internacional de los Ingredientes Cosméticos) .

Examples Materiales y Métodos 1. Medición del color de la piel: Se midió el color de la piel en el sistema de color L*a*b* por medio de un dispositivo Minolta CM-508Í® Chromameter) . 2. Biophysical skin paraParámetros biofísicos de la piel Se evaluó la humedad de la piel con el dispositivo Comeometer ® y la elasticidad y tensión de la piel por el dispositivo Cutometer® (ambos de Courage & Khazaga, Colonia, Alemania. Se midieron la suavidad de la piel y arrugas en la piel por el perfilómetro exento de contacto, Leica Quantimet 6® (Leica Heidelberg, Alemania) . 3. Panel de Prueba a. Voluntarios asiáticos 10 voluntarios originarios de S-E-Asia y con una claridad de la piel L* entre 65.4 y 40.8, se alistaron, siguiendo las líneas de guía de COLIPA. b. Voluntarios indios 10 Voluntarios de la India, con un aclaramiento de la piel L* entre 41.1 y 33.6, se alistaron siguiendo las líneas de guia COLIP . c. Voluntarios blancos caucásicos 10 voluntarios de origen europeo, con un aclaración de piel L* entre 68.8 y 56.2 se alistaron siguiendo las líneas de guía COLIP .

Voluntarios y mediciones La influencia de la exposición extensa al sol en la pigmentación de la piel y los efectos protectores de los cosméticos para el cuidado diario se midieron directamente en la espalda de los voluntarios 40 y 20 minutos antes de la irradiación, los voluntarios se trataron en la espalda con 2 mg/cm2 de la formulación de crema .

Luego se irradiaron inmediatamente con luz solar simulada durante 12 semanas, 3 veces por semana, con una dosis < MED (Dosis de eritema mínima; MED ajustada mensualmente) .

Se evaluó la piel de los voluntarios antes de la prueba y mensualmente antes de la aplicación de la crema y evaluación.

Ejemplo 1 : Prevención del bronceado La influencia de la exposición extensa al sol en la pigmentación de la piel y los efectos protectores de la crema diaria, que contiene: Agua (hasta el 100%); 5% de triglicérido caaprílico/cáprico 5% de benzoato de C12-C?s Alquilo 5% de isononanoato de cetearilo 3% de estearato de glicerilo 3% de glicerina 2% de fosfato de cetil-potasio 1% de alcohol cetílico 1% de estearato de cetilo 1% de fenoxietanol / parabenos 0.5% de copolímero de Steareth-10 Éter de Alilo /Acrilatos y 5% del compuesto de la formula (3) , se midieron directamente sobre la espalda de los voluntarios asiáticos.

La piel de los voluntarios se evaluó antes de la prueba y mensualmente antes de la aplicación de la crema e irradiación para el color de la piel por Minolta Colorimeter 508i.

Como se documentó, el bronceado de la piel pudo ser prevenido marcadamente por la crema diaria.

Example 2: Prevención de arrugas en la piel por la crema diaria del absorbe UV-A La suavidad de la piel y las arrugas en la piel se evaluaron sobre la espalda de 10 voluntarios indios, antes de la prueba y mensualmente antes de la aplicación de la crema e irradiación por el perfilómetro exento de contacto, Leica, Quantimet 600® (Leica Heidelberg, Alemania) .

Crema diaria para luz UV Nombre INCI % w/w (como se surtió) Parte A Fosfato de cetilo 1.75 Benzoato de C?2-C?s Alquilo 4.00 Alcohol cetarílico / estearato de PEG-20 2.00 Oleato de etoxidiglicol 2.00 Ácido esteárico 1.50 Nombre INCI w/w (como se surtió) Etilhexil-triazona (Uvinul T150) 2.00 Isononyl-Isononanoate 2.00 Bis-etylhexiloxifenol-metoxifenil-Triazina 1.00 (Tinosorb S) Parte B Agua qs to 100 Goma de Xantano 0.35 Compuesto de la Fórmula ( 3 ) (Uvinul A Plus) 2. 00 EDTA-disodio 0.20 Propilene-Glicol 2. 00 Diazolidinil-Urea (y) Metylparaben (y) 0. 70 Propilparaben (y) Propilen-Glicol Glicerina 1.50 Parte C Ciclopentasiloxano (y) Dimethiconol 1. 00 Etoxydiglicol 3. 00 Dimeticona 2. 00 ParteD Trietanolamina qs Instrucciones de Fabricación La Parte A se preparó incorporando todos los ingrediente, luego se agitó bajo velocidad moderada y se calentó a 75°C. La Parte B se preparó y calentó a 75°. A esta temperatura, la Parte B se vació en la Parte A bajo una velocidad progresiva de agitación. Luego la mezcla se homogeneizó (30 segundos, 14,000 rpm). A una temperatura < 44°C, los ingredientes de la Parte C se incorporaron. La mezcla se enfrió bajo agitación moderada, luego el pH se comprobó y se ajustó con trietanolamina.

Ejemplo 3 : Retención de la actividad de la humedad de la crema diaria, gracias al Absorbente de UV, medida en 12 voluntarios caucásicos Se evaluó la humedad de a piel con el dispositivo Corneometer®, antes de la prueba y mensualmente, antes de la irradiación.

COmo se puede ver de los resultados de la Tabla 3, la actividad de la humedad es aumentad significantemente con la crema que contiene el absorbente de ÜV, comforme la presente invención Formulación A de Composición de crema diaria (= Crema de Placebo): 4% Isonoato de cetearilo, Benzoato de C12-15-alquilo 3.5% Éter dioctílico 2% Alcohol cetearilico / estearato de PEG-20, 2% Isohexadecano, 2% Oleato de Etoxidiglicol, % Fosfato de cetilo, 1% Alcohol cetílico, 0.7% Copolímero de Steareth-10 Alil éter/ acrilatos) y 1% Etilhexyl-Triazona 0.75% Benzofenone-3 y 1.5% metoxicinamato de etilhexilo Ad 100% agua.

Formulación B de la composición de crema diaria: 4% Isonoato de Cetarilo, Benzoato de C?2_?5 Alquilo , 3.5% Éter dioctílico, 2% Alcohol cetearílico / estearato de PEG-20, 2% Isohexadecano, 2% Oleato de Etoxidiglycol, 2% Fosfato de cetilo, 1% Alcohol cetílico, 0.7% Copolímero de Steareth-10 Alil-éter/ Acrilatos y 0.5% Etilhexyl-Triazona 1.25% del compuesto de la Fórmula (3); y 2% 2,2' -Metilen-bis- [6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1, 1,3, 3- tetrametilbutil) -fenol] ; (Tinosorb M) . Agregar agua hasta el 100%,

Claims (15)

REIVINDICACIONES

1. El empleo de (a) filtros ÜV, seleccionados de los compuestos de la fórmula : Ri y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno ; C?~ C20alquilo; C2-C?oalquenilo ; C3-C?ocicloalquilo; C3- Cíocicloalquenilo ; o Ri y R2, j unto con el átomo de nitrógeno ala cual se unen, pueden formar un anillo de 5 ó 6 miembros ; R3 y R , independientemente entre sí , son C?-C20alquilo; C2- C?0alquenilo; C3-C?0-cicloalquilo; C3-C?ocicloalquenilo; C?-C?2alcoxi ; C?-C20alcoxicarbonilo; C?-C?2alquilamino; C?~ C?2dialquilamino ; C6-C?0arilo ; C6-C 0heteroarilo, opcionalmente sustituido, substituyentes que confieren solubilidad en agua, seleccionados del grupo que consiste de un grupo nitrilo, radicales carboxilato, sulfato o amonio; X es hidrógeno ; COOR5 ; CONR6R7 ; R-5? Re y 7? independientemente entre sí, son hidrógeno; Ci- C2oalquilo; C2-C?oalquenilo; C3-C?ocicloalquilo; C3- Cíocicloalquenilo; o (Y-0) 0-Z-arilo; Y es -(CH2)2-; -(CH2)3; -(CH2)4-; -CH (CH3) -CH2-; Z es -CH2-CH3; -CH2-CH2-CH3; -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH (CH3) -CH3; m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 4 ; y o es un número de 1 a 20; como filtros de UV orgánicos, para prevenir el bronceado de la piel humana.

2. Empleo, de acuerdo con la reivindicación 1, en que los filtros UV (a) corresponden a la fórmula: en donde Ri y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno, C?~ C?2alquilo; o Ri y R.2 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo de 5 ó 6 miembros , y R5 es hidrógeno, C?-C?2alquilo, C3-C6cicloalquilo .

3. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 ó 2 , en que Ri y R2, independientemente entre sí, son C?~C5alquilo; y R5 es C?~C?2alquilo.

4. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 3, en que Ri y R2 tienen los mismos significados.

5. Empleo, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que los filtros UV (a) corresponden a la fórmula:

6. Empleo, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que: (b) se usa adicionalmente al menos otro filtro UV.

7. Empleo, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en que los filtros ÜV adicionales (b) se seleccionan de los derivados del ácido p-aminobenzoico, derivados del ácido salicílico, derivados de benzofenona, diferentes de esos de la fórmula (1) , derivados de dibenzoilmetano, difenilacrilatos, ácido 3- imidazol-4-ilacrílico y susésteres ; derivados de benzofurano, absorbentes poliméricos de UV, derivados del ácido cinámico, derivados de alcanfor, compuestos de hidroxifeniltriazina, compuestos de benzotriazol, derivados de trianilino-s-triazina, ácido 2-fenilbencimidazol-5- sulfónico y sus sales, o-aminobenzoatos de mentilo, pantallas para el sol recubiertas en forma física o no recubiertas, fosfato de perfluodoalcohol, derivados de aminohidroxi-benzofenona, y derivados de fenil-benzimidazol.

8. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 7, en que (c) se usa adicionalmente un ingrediente activo farmacéutico o cosmético.

9. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 8, en que el ingrediente activo, farmacéutico o cosmético, () es un antioxidante.

10. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 9, en que: (d) se usa adicionalmente un agente regulador de pigmentos.

11. Empleo, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 10, en que el agente (d regulador de pigmentos es un agente que aclara la piel, y se selecciona de los derivados de ?-pirona, hidroquinona, derivados de resorcina, glicinas, ácidos alquil- dicarboxílieos, derivados de 1, 2-dihidroxifenilo, urea, furanonas, fenilacetaldehídos, benzaldehídos, 4-metoxicinamaldehídos, ácidos deceno isoméricos, ácido ascórbico, y sus derivados, ácido salicílico y sus derivados, compuestos fenólicos, derivados de benzo [b] pirano, derivados de bornilo y cinamato, azúlenos y sus derivados; ácidos a-hidroxi-

12. Empleo, de acuerdo con la reivindicación 11, en que el agente blanqueador de la piel (d) se selecciona del ácido kójico, arbutin, quercitina, aloesina, ácido azelaínico, guaiol y ácido de elag.

13. Empleo de una composición cosmética o farmacéutica, que comprende el componente (a) y, opcionalmente, los componentes (b) , (c) y (d) , esta composición se usa como un agente contra la formación de arrugas.

14. Empleo de una composición cosmética o farmacéutica, que comprende el componente (a) y, opcionalmente,, los componentes (b) , (c) y (d) , esta composición se usa como un agente para suministrar firmeza a la piel.

15. Empleo de una composición cosmética o farmacéutica, que comprende el componente (a) y, opcionalmente,, los componentes (b) , (c) y (d) , esta composición se usa como un agente contra la elevación de la piel. RESUMEN Se describe el empleo de filtros UV orgánicos, de la fórmula: Ri y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno; Ci- C20alquilo; C2-C?oalquenilo; C3-C?ocicloalquilo; C3- Cíocicloalquenilo; o Ri y R2, junto con el átomo de nitrógeno ala cual se unen, pueden formar un anillo de 5 ó 6 miembros ; R3 y R , independientemente entre sí, son C?-C20alquilo; C2- Cioalquenilo ; C3-C?0-cicloalquilo; C3-C?0cicloalquenilo; C?-C?2alcoxi ; C?-C20alcoxicarbonilo; C?-C?2alquilamino; Ci- C?2dialquilamino; Cd-Cioarilo; Cß-Cioheteroarilo, opcionalmente sustituido, substituyentes que confieren solubilidad en agua, seleccionados del grupo que consiste de un grupo nitrilo, radicales carboxilato, sulfato o amonio; X es hidrógeno; COOR5; CONR6R7; R5, R6 y R7, independientemente entre sí, son hidrógeno; Ci- C20alquilo ; C2-C?0alquenilo; C3-C?0cicloalquilo ; C3- Cíocicloalquenilo ; o (Y-O) 0-Z-arilo; Y es -(CH2)2-; -(CH2)3; -(CH2)4-; -CH (CH3) -CH2-; Z es -CH2-CH3; -CH2-CH2-CH3; -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH (CH3) -CH3; m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 4; y o es un número de 1 a 20; como filtros de UV orgánicos, para prevenir el bronceado de la piel humana y su empleo en formulaciones cosméticas y farmacéuticas .