MX337149B - Nuevas formulaciones de agentes farmacologicos, metodos para su preparacion y metodos para el uso de los mismos. - Google Patents

Abstract

De conformidad con la presente invención, se proporcionan composiciones y métodos útiles para la liberación n vivo de agentes farmacológicamente activos sustancialmente insolubles en agua (tales como el fármaco anti-cáncer paclitaxel), en los cuales el agente farmacológicamente activo es liberado en forma de partículas suspendidas recubiertas con proteína (la cual actúa como un agente estabilizante). En particular, la proteína y el agente farmacológicamente activo en un medio dispersante biocompatible, están sujetos a un gran esfuerzo cortante, en ausencia de cualquier surfactante convencional y también en ausencia de cualquier material polimérico para el núcleo de las partículas. El procedimiento produce partículas con un diámetro de menos de aproximadamente 1 micron. El uso de una composición específica y condiciones de preparación (por ejemplo, adición de un solvente polar a la fase orgánica) y la selección cuidadosa de la fase orgánica apropiada y la fracción de la fase, facilita la producción reproducible de nanopartículas inusualmente pequeñas de menos de 200 nm de diámetro que pueden ser filtradas estériles. El sistema particulado producido de conformidad con la invención puede convertirse en un polvo seco redispersable que comprende nanopartículas de fármaco insoluble en agua recubierto con una proteína y proteína libre a la cual se enlazan las moléculas del agente farmacológico. Esto resulta en un sistema único de liberación, en el cual, parte del agente farmacológicamente activo es fácilmente biodisponible (en forma de moléculas enlazadas a la proteína) y parte del agente está presente dentro de las partículas sin ninguna matriz polimérica.