LV10183B - Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases - Google Patents

Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases Download PDF

Info

Publication number
LV10183B
LV10183B LVP-93-1026A LV931026A LV10183B LV 10183 B LV10183 B LV 10183B LV 931026 A LV931026 A LV 931026A LV 10183 B LV10183 B LV 10183B
Authority
LV
Latvia
Prior art keywords
epimer
butylidenedioxy
compound
dione
diene
Prior art date
Application number
LVP-93-1026A
Other languages
English (en)
Other versions
LV10183A (lv
Inventor
Jan Ulimus
Original Assignee
Draco Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=20377544&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=LV10183(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Draco Ab filed Critical Draco Ab
Publication of LV10183A publication Critical patent/LV10183A/lv
Publication of LV10183B publication Critical patent/LV10183B/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Ultra Sonic Daignosis Equipment (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Claims (22)

  1. LV 10183 IZGUDROJUMA FORMULA 1. Kompozīcija perorālai ievadīšanai lodīšu formā, ar regulējamu aktīvās vielas atbrīvošanu zarnu trakta iekaisuma slimību ārstēšanai, kas atšķiras ar to, ka satur: <· I) kodolu,kurš satur regulāras formas pamatni, vai pamatni, kurā vienmērīgi sadalīts kāds no šajā patentformulā minētajiem glikokortikosteroīdiem; II) ja kodols satur regulāras formas pamatni, to pārklājošais slānis satur: a) glikokortikosteroīdu no grupas: - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (I); - savienojuma (I) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21 -dioksipregna-1,4- - diēn-3,20- dions (II); - savienojuma (II) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (III); 1 savienojuma (III) 22R-epimērs; (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IA); savienojuma (IA) 22R-epimērs; (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21-dioksipregna-lf4-diēn-3,20- dions (IIA); savienojuma (IIA) 22R-epimērs; (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-6a-9a-difluor-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IIIA); savienojuma (IIIA) 22R-epimērs; (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IV); savienojuma (IV) 22R-epimērs; (22RS)-16a, 17a-pentilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (V); savienojuma (V) 22R-epimērs; (22RS) -21-acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IVA); savienojuma (IVA) 22R-epimērs; (22RS) -21-acetoksi-16a, 17cx-pentilidēndīoksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (VA); savienojuma (VA) 22R-epimērs; (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-11 β-oksiandrosta-l ,4-diēn-3-ona 17β-karbonskābes metilesteris (VI); savienojuma (VI) 20R-epimērs; (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β-oksiandrosta-l ,4-diēn-3-ona 17β-karbonskābes metilesteris (VII); savienojuma (VII) 20R-epimērs (VII); (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β-oksiandrosta-1,4-diēn-3-ona ^-karbonskābes metilesteris (VIII); 2 LV 10183 - savienojuma (VIII) 20R-epimērs (VIII); - (22RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a( 9a-difluor-11 β-oksi- 3,20-diokso-pregna-1,4-diēna 21-karbonskābes metilesteris (IX); - savienojuma (IX) 22R-epimērs; b) farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu, ūdenī nešķīstošu polimēru vai, ja kodols satur pamatni, kurā vienmērīgi sadalīts kāds no šajā patentformulā minētajiem glikokortikosteroīdiem, neobligātu slāni farmaceitiski pieņemama,.plēvi veidojoša,ūdeni nešķīstoša polimēra ,vai ūdenī nešķīstošu polimēru maisījuma vai maisījumu no ūdenī nešķīstoša polimēra; III) apvalku, kas pārklāj minēto kodolu un slāni, un satur farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu anjonogēnu karboksilgrupas saturošu polimēru, kurš slikti šķīst pie zema pH un šķīst pie augstāka pH un kurš ņemts atsevišķi vai kombinācijā ar farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu ūdenī nešķīstošu polimēru, kur minētā slāņa vai apvalka biezums un/vai attiecība starp minēto anjonogēno karboksilgrupas saturošo polirViēru un minēto nešķīstošo polimēru ir izvēlētas tādas, lai efektīvi nodrošinātu minētā glikokortikosteroīda neatbrīvošanu no minētajiem zirnīšiem kuņģa šķidrumā, bet veicinātu minētā glikokortikosteroīda atbrīvošanu no minētās zāļu formas zarnu šķidrumā ar tādu ātrumu, kas pieļauj bojātas zarnu trakta daļas apstrādi, tas ir, ar tādu ātrumu, kas atbilst atbrīvošanas laikam in vivo 1 -50 stundas pie tievās zarnas apstrādes.
  2. 2. Kompozīcija lodīšu formā perorālai ievadīšanai ar aktīvās vielas regulējamu atbrīvošanu, kura paredzēta zarnu trakta iekaisuma slimību ārstēšanai, atšķiras ar to, ka satur: 3 I) kodolu, kurš satur regulāras formas pamatni, vai pamatni, kurā vienmērīgi sadalīts kāds no šajā . patentformulā minētajiem glikokortikosteroīdiem; II) ja kodols satur regulāras formas pamatni, to pārklājošais slānis satur: a) glikokortikosteroīdu no grupas: - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (I); - savienojuma (I) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21 -dioksipregna-1,4- - diēn-3,20- dions (II); - savienojuma (II) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (III); - savienojuma (III) 22R-epimērs; - (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IA); - savienojuma (IA) 22R-epimērs; - (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IIA); t - savienojuma (IIA) 22R-epimērs; - (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (INA); - savienojuma (IIIA) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IV); - savienojuma (IV) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-pentilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (V); - savienojuma (V) 22R-epimērs; 4 LV 10183 (22RS) -21-acetoksi-16a, 17a-butiIidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IVA); savienojuma (IVA) 22R-epimērs; (22RS) -21 -acetoksi-16a, 17a-pentilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (VA); savienojuma (VA) 22R-epimērs; (20 RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-11 β-oksiandrosta-l ,4-diēn-3-ona 17p-karbonskābes metilesteris (VI); savienojuma (VI) 20R-epimērs; (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 p-oksiandrosta-1,4-diēn-3-ona 17p-karbonskābes metilesteris (VII); savienojuma (VII) 20R-epimērs (VII); (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11p-oksiandrosta-1,4-diēn-3-ona 17p-karbonskābes metilesteris (VIII); savienojuma (VIII) 20R-epimērs (VIII); (22RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β-oksi- 3,20-diokso-pregna-1,4-diēna 21-karbonskābes metilesteris (IX); savienojuma (IX) 22R-epimērs; b) farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu, ūdenī nešķīstošu vai ūdenī šķīstošu polimēru, vai, ja kodols satur pamatni, kurā vienmērīgi sadalīts kāds no šajā patentformulā minētajiem glikokortikosteroīdiem, neobligātu slāni farmaceitiski pieņemama plēvi veidojoša ūdenī nešķīstoša polimēra vai ūdenī nešķīstošu polimēru maisījuma vai maisījumu no ūdenī šķīstoša uri ūdeni nešķīstoša polimēra; III) apvalku, kas pārklāj minēto kodolu un slāni, un satur farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu anjonogēnu karboksilgrupas saturošu polimēru, kurš slikti šķīst pie zema pH un šķīst pie augstāka pH un kurš ņemts atsevišķi vai kombinācijā ar farmaceitiski pieņemamu plēvi veidojošu ūdenī nešķīstošu 5 polimēru, kur minētā slāņa vai minētā apvalka biezums un/vai attiecība starp minēto anjonogēno karboksilgrupas saturošo polimēru un minēto nešķīstošo polimēru ir izvēlētas tādas, lai efektīvi nodrošinātu minētā glikokortikosteroīda neatbrīvošanu no minētajām lodītēm kuņģa šķidrumā, bet veicinātu minētā glikokortikosteroīda atbrīvošanu no minētās zāļu formas zarnu šķidrumā ar tādu ātrumu, kas pieļauj bojātas zarnu trakta daļas apstrādi, tas ir, ar tādu ātrumu, kas atbilst atbrīvošanas laikam in vivo 1-50 stundas pie tievās zarnes apstrādes un 25-50 stundas pie resnās zarnas apstrādes, pie tam minēto ātrumu nosaka in vitro kā ātrumu, ar kādu minētā lodīte izšķīst šķidrumos, kas imitē kuņģa un zarnu šķidrumus, veicot mērījumus caurteces šūniņā pie šķidruma plūsmas 8 ml/min un 37°C/pie kam iegūst Sekojošus rezultātus: - zāļu formas vienai devai, kas paredzēta tievās zarnas ārstēšanai- a) ne vairāk par 10% , bet vēlams ne vairāk par 5% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā kuņģa šķidrumā atbrīvojas 2 stundu laikā; b) no 15 līdz 55%, bet vēlams no 20 līdz 50% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 2 stundu laikā; c) no 35 līdz 80%, bet vēlams no 40 līdz 70% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 4 stundu laikā; d) ne mazāk kā 60%, bet vēlams no 60 līdz 90% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 8 stundu laikā; 6 LV 10183 e) ne mazāk kā 80%, no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 12 stundu laikā; - zāļu formas vienai devai, kas paredzēta resnās zarnas ārstēšanai- a) ne vairāk par 10%, bet vēlams ne vairāk par 5% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā kuņģa šķidrumā atbrīvojas 2 stundu laikā; b) no 5 līdz 30%, bet vēlams no 10 līdz 30% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 4 stundu laikā; c) no 20 līdz 65%, bet vēlams no 35 līdz 55% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 12 stundu laikā; d) no 40 līdz 95%, bet vēlams no 55 līdz 85% no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 24 stundu laikā; e) ne mazāk kā 70%, bet vēlams ne mazāk kā 80%, no visa glikokortikosteroīda minētajā iekārtā modelētā zarnu šķidrumā atbrīvojas 48 stundu laikā;
  3. 3. Kompozīcija pēc punkta 1 vai 2, kas atšķiras ar to, ka minētais apvalks sastāv no anjonogēna karboksilgrupas saturoša polimēra un neobligāta ūdenī nešķīstoša polimēra. 7 •1·
  4. 4. Kompozīcija pēc punkta 3, kas atšķiras ar to, ka anjonogēnais karboksilgrupas saturošais polimērs tajā sastāda 25-100% no visa polimēru daudzuma.
  5. 5. Kompozīcija pēc punkta 3 vai 4, kas atšķiras ar to, ka anjonogēno karboksilgrupas saturošo polimēru ņem no grupas: acetilftalilceluloze , acetiltrimetilceluloze, ftalilpolivi nilacetāts, ftaliloksipropilmetilceluloze, daļēji asterificēti metakrilskābes polimēri.
  6. 6. Kompozīcija pēc punkta 3 vai 4, kas atšķiras ar to, ka ūdenī nešķīstošo polimēru ņem no grupas: etilceluloze, acetilceluloze, polivinilacetāts, etilēna un vinilacetāta kopolimērs, akrilskābes un metakrilskābes esteru kopolimēri.
  7. 7. Kompozīcija pēc punktiem 3 - 6, kas atšķiras ar to, ka apvalks satur vienu vai vairākus papildus komponentus no grupas: plastifikātori, antiadhezīvi, virsmas aktīvās vielas.
  8. 8. Kompozīcija pēc punktiem 3 - 7, kas atšķiras ar to, ka tajā apvalks sastāda 1 -50, vēlams 2-25% no visas pārklātā preparāta masas.
  9. 9. Kompozīcija pēc punkta 1, kas atšķiras ar to, ka tajā kā glikokortikosteroīds ietilpst budezonīds vai tā 22R-epimērs.
  10. 10. Kompozīcija pēc punkta 1 vai 2, kas atšķiras ar to, ka tajā zem minētā apvalka ir slānis, kas satur budezonīdu vai tā 22R-epimēru un ūdenī šķīstošu vai ūdenī nešķīstošu polimēru.
  11. 11. Kompozīcija pēc punkta 1 vai 2, kas atšķiras ar to, ka tajā zem minētā apvalka neobligāti atrodas slānis, kas satur ūdenī nešķīstošu polimēru vai ūdenī nešķīstošu polimēru maisījumu ,vai ūdenī nešķīstoša un ūdenī šķīstoša polimēra maisījumu. 8 LV 10183
  12. 12. Kompozīcija pēc punkta 10, kas atšķiras ar to, ka tajā polimērais materiāls, kurā ieslēgts budezonīds vai tā 22R-epimērs, ņemts no grupas: polividonacetāts, metilceluloze, oksipropilceluloze, polivinilpirolidons, oksipropilmetilceluloze; vai no alternatīvas grupas: etilceluloze, acetilceluloze polivinilacetāts, etilēna un vinilacetāta kopolimērs, akrilskābes un metakrilskābes esteru kopolimēri.
  13. 13. Kompozīcija pēc punkta 11, kas atšķiras ar to, ka polimērais materiāls ņemts no grupas: polividonacetāts, metilceluloze, oksipropilceluloze, polivinilpirolidons, oksipropilmetilceluloze; vai no alternatīvas grupas: etilceluloze, acetilceluloze, polivinilacetāts, etilēna un vinilacetāta kopolimērs, akrilskābes un metakrilskābes esteru kopolimēri.
  14. 14. Kompozīcija pēc punktiem 10-13, kas atšķiras arto, ka tajā minētais slānis satur vienu vai vairākus papildus komponentus no grupas:. plastifikātori, antiadhezīvi, virsmas aktīvās vielas.
  15. 15. Kompozīcija pēc punktiem 10-14, kas atšķiras ar to, ka tajā minētais slānis sastāda no 0,5 līdz 30, bet vēlams, 1-15% no kopējās pārklāto tablešu masas.
  16. 16. Kompozīcija pēc punkta 1 vai 2 tablešu forma, kas atšķiras ar to, ka tajā minēto kodolu veido budezonīds vai tā 22R-epimērs, kurš homogēni sadalīts farmaceitiski pieņemamos nesējos, vai regulāras formas pamatne ar vēlamo diametru robežās no 0,2 līdz 1 mm.
  17. 17. Paņēmiens kompozīcijas iegūšanai tablešu formā pēc jebkura no punktiem 1-16, kas ietver sevī: - kodola izgatavošanu no farmaceitiski pieņemamām pildvielām, kurās homogēni sadalīts glikokortikosteroids pēc punkta 1; 9 -minētā kodola neobligātu pārklāšanu ar ūdenī nešķīstošu polimēru vai ūdenī nešķīstošu polimēru maisījumu, vai ūdenī šķīstošu un ūdenī nešķīstošu polimēru maisījumu; vai - kodola ar regulāru formu pārklāšanu ar slāni,' kas satur glikokortikosteroīdu pēc punkta 1, ūdenī šķīstošu un ūdenī nešķīstošu polimēra, un - tādā veidā pārklātā kodola ieslēgšanu apvalkā no plēvi veidojoša anjonogēna karboksilgrupas saturoša polimēra vai maisījuma no plēvi veidojoša anjonogēna karboksilgrupas saturoša polimēra un ūdenī nešķīstoša polimēra, kurš ļauj atbrīvoties glikokortikosteroīdam tādā veidā, kā tas ižlāstīts punktā 1 vai 2.
  18. 18. Kapsula, kurā iepildīta kompozīcija no lodītēm, pēc jebkura no punktiem 1-16.
  19. 19. Glikokortikosteroīda, kurš ņemts no grupas: - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (I); - savienojuma (I) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21 -dioksipregna-1,4- - diēn-3,20- dions (II); - savienojuma (II) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β, 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (III); - savienojuma (III) 22R-epimērs; -· (22RS)-21-acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IA); - savienojuma (IA) 22R-epimērs; - (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-9a-fluor-11 β, 21-dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IJA); - savienojuma (IIA) 22R-epimērs; - (22RS)-21 -acetoksi-16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β, 10 LV 10183 21 -dioksipregna-1,4-diēn-3,20- dions (IIIA); - savienojuma (IIIA) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-butilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IV); - savienojuma (IV) 22R-epimērs; - (22RS)-16a, 17a-pentilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (V); - savienojuma (V) 22R-epimērs; - (22RS) -21 -acetoksi-16a, 17a-butiiidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (IVA); - savienojuma (IVA) 22R-epimērs; - (22RS) -21 -acetoksi-16a, 17a-pentilidēndioksi-11 β, 21-dioksipregn-4-ēn-3,20- dions (VA); - savienojuma (VA) 22R-epimērs; - (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-11 β-oksiandrosta-l ,4-diēn-3-ona 17β-karbonskābes metilesteris (VI); - savienojuma (VI) 20R-epimērs; - (20RS) -16a, 17a-buti!idēndioksi-9a-fluor-11 β-oksiandrosta-l ,4-diēn-3-ona 17p-karbonskābes metilesteris (VII); - savienojuma (VII) 20R-epimērs (VII); - (20RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β-oksiandrosta-1,4-diēn-3-ona 17p-karbonskābes metilesteris (VIII); - savienojuma (Vili) 20R-epimērs (VIII); - (22RS) -16a, 17a-butilidēndioksi-6a, 9a-difluor-11 β-oksi- 3,20-diokso-pregna-1,4-diēna 21-karbonskābes metilesteris (IX); - savienojuma (IX) 22R-epimērs; pielietojums farmaceitiskas kompozīcijas iegūšanai, kas paredzēta perorālai zarnu trakta slimības no grupas: nespecifiskais čūlainais kolīts, Krona slimība aktīvā fāzē, Krona slimība hroniskā fāzē (kā recidīva novēršanas terapija), Krona slimība ar tievās zarnas bojājumu (kā recidīva novēršanas terapija) ārstēšanai. 11
  20. 20. Glikokortikosteroīda pielietojums pēc punkta 19, kas atšķiras ar to, ka zarnu trakta slimība ir nespecifiskais čūlainais kolīts.
  21. 21. Glikokortikosteroīda pielietojums pēc punkta 19, kas atšķiras ar to, ka ka glikokortikosteroīds ir budezonīds vai tā 22R-epimērs.
  22. 22. Glikokortikosteroīda pielietojums pēc punkta 19, kas atšķiras ar to, kafarmaceitiskā kompozīcija ir preparāts perorālai ievadīšanai lodīšu veidā ar regulējamu aktīvās vielas atbrīvošanu pēc jebkura no punktieiti 1-18. 12
LVP-93-1026A 1989-11-22 1993-08-10 Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases LV10183B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE8903914A SE8903914D0 (sv) 1989-11-22 1989-11-22 Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases
PCT/SE1990/000738 WO1991007172A1 (en) 1989-11-22 1990-11-15 Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LV10183A LV10183A (lv) 1994-10-20
LV10183B true LV10183B (en) 1995-08-20

Family

ID=20377544

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LVP-93-1026A LV10183B (en) 1989-11-22 1993-08-10 Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases

Country Status (36)

Country Link
US (1) US6423340B1 (lv)
EP (1) EP0502092B1 (lv)
JP (1) JP3145111B2 (lv)
KR (1) KR0179042B1 (lv)
AT (1) ATE125445T1 (lv)
AU (1) AU643021B2 (lv)
CA (1) CA2071518C (lv)
DE (1) DE69021214T2 (lv)
DK (1) DK0502092T3 (lv)
EG (1) EG19642A (lv)
ES (1) ES2074698T3 (lv)
FI (2) FI104949B (lv)
GR (1) GR3017691T3 (lv)
HK (1) HK51897A (lv)
HR (1) HRP920632B1 (lv)
HU (2) HU216836B (lv)
IE (1) IE74854B1 (lv)
IL (1) IL96415A (lv)
IS (1) IS1858B (lv)
LT (1) LT3696B (lv)
LV (1) LV10183B (lv)
MY (1) MY104535A (lv)
NO (1) NO304010B1 (lv)
NZ (1) NZ235807A (lv)
PL (1) PL166506B1 (lv)
PT (1) PT95946A (lv)
RU (1) RU2134104C1 (lv)
SA (1) SA90110123B1 (lv)
SE (1) SE8903914D0 (lv)
SG (1) SG54210A1 (lv)
SI (1) SI9012150A (lv)
TW (1) TW250435B (lv)
UA (1) UA37196C2 (lv)
WO (1) WO1991007172A1 (lv)
YU (1) YU48583B (lv)
ZA (1) ZA908777B (lv)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5316772A (en) * 1990-12-19 1994-05-31 Solvay & Cie, S.A. (Societe Anonyme) Bilayered oral pharmaceutical composition with pH dependent release
BR9307746A (pt) * 1993-01-08 1995-11-14 Astra Ab Derivados de esteróides especificos para otratamento de cólon e ileo
US5914132A (en) * 1993-02-26 1999-06-22 The Procter & Gamble Company Pharmaceutical dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery
DE4332394A1 (de) * 1993-09-23 1995-03-30 Falk Pharma Gmbh Budesonid-Pellets mit kontrolliertem Freigabeprofil und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5686106A (en) * 1995-05-17 1997-11-11 The Procter & Gamble Company Pharmaceutical dosage form for colonic delivery
CA2271560C (en) * 1996-11-15 2003-09-23 Mayo Foundation For Medical Education And Research Pharmaceutical dosage form for colonic delivery
SE9604751D0 (sv) 1996-12-20 1996-12-20 Astra Ab New therapy
DE19732903A1 (de) 1997-07-30 1999-02-04 Falk Pharma Gmbh Pellet-Formulierung zur Behandlung des Intestinaltraktes
US6239120B1 (en) 1998-03-17 2001-05-29 Pharmalink Ab Method and means for treating glomerulonephritis
GB9824604D0 (en) 1998-11-11 1999-01-06 Hewlett Healthcare Limited Treatment of allergic conditions
SE9902673D0 (sv) * 1999-07-12 1999-07-12 Astra Ab New composition
DK1392321T3 (da) * 2001-03-15 2010-11-29 Soligenix Inc Fremgangsmåde til behandling af inflammatoriske sygdomme i mave-tarm-kanalen ved anvendelse af topisk aktive corticosteroider
DE10250543A1 (de) * 2002-10-29 2004-05-19 Röhm GmbH & Co. KG Mehrschichtige Arzneiform
US7879833B2 (en) 2002-12-12 2011-02-01 Nycomed Gmbh Combination medicament
US20060188563A1 (en) * 2003-03-27 2006-08-24 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Medicinal oral preparations for colon delivery, medicinal oral preparations for treating colon cancer and medicinal oral preparations for treating colitis
ATE476185T1 (de) * 2003-09-15 2010-08-15 Nycomed Gmbh Verwendung von ciclesonid zur behandlung von entzündlichen darmerkrankungen
EP1670482B2 (en) 2003-09-16 2022-06-29 Covis Pharma B.V. Use of ciclesonide for the treatment of respiratory diseases
CA2570916C (en) 2004-06-16 2013-06-11 Tap Pharmaceutical Products, Inc. Pulsed release dosage form of a ppi
WO2007056539A2 (en) * 2005-11-08 2007-05-18 Medarex, Inc. Prophylaxis and treatment of enterocolitis associated with anti-ctla-4 antibody therapy
JPWO2008117814A1 (ja) * 2007-03-26 2010-07-15 帝國製薬株式会社 大腸送達用経口製剤
GB0808537D0 (en) * 2008-05-12 2008-06-18 Archimedes Dev Ltd Compositions
EP2334178A4 (en) * 2008-10-03 2012-04-11 Falk Pharma Gmbh COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATING THERAPEUTIC DISEASES WITH GRANULATED MESALAMINE
US8945615B2 (en) * 2009-02-17 2015-02-03 Mylan Pharmaceuticals Inc. Controlled release budesonide minitablets
US8945616B2 (en) * 2009-02-17 2015-02-03 Mylan Pharmaceuticals Inc. Controlled release budesonide minitablets
AU2012211968A1 (en) * 2011-02-04 2013-08-29 Optimer Pharmaceuticals, Inc. Treatment of bacterial infections
MD480Z5 (ro) * 2011-07-07 2012-09-30 Эльвира АНДОН Metodă de tratament al colitei ulceroase nespecifice acute
JOP20200144A1 (ar) 2012-04-30 2017-06-16 Tillotts Pharma Ag تركيبة عقار ذو إطلاق متأخر
EP3062776A1 (en) 2013-10-29 2016-09-07 Tillotts Pharma AG A delayed release drug formulation
US9707182B2 (en) * 2015-09-11 2017-07-18 Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Oral pharmaceutical dosage forms of budesonide
CN105663091A (zh) * 2016-01-28 2016-06-15 上海信谊百路达药业有限公司 一种布地奈德肠溶缓释胶囊及其制备方法
CN108601744B (zh) * 2016-02-09 2022-01-04 阿尔比里奥公司 口服考来烯胺制剂及其用途
RU2750937C2 (ru) * 2016-02-09 2021-07-06 Альбирео Аб Пероральный состав холестирамина и его применение
EP3613414A1 (de) 2018-08-24 2020-02-26 Dr. Falk Pharma Gmbh Pellets mit mehrschichtiger struktur zur verzögerten freisetzung des wirkstoffs im distalen kolon
US11896719B2 (en) 2022-01-24 2024-02-13 Calliditas Therapeutics Ab Pharmaceutical compositions

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3996356A (en) 1969-07-02 1976-12-07 Hoffmann-La Roche Inc. Composition containing 5-sulfanilamido-3,4-dimethylisoxazole and a trimethoxybenzyl pyrimidine
SE378109B (lv) 1972-05-19 1975-08-18 Bofors Ab
SE7813246L (sv) 1978-12-22 1980-06-23 Haessle Ab Fast farmaceutisk beredning innehallande kroppar med flera ytskikt
FR2471186A1 (fr) 1979-12-10 1981-06-19 Roussel Uclaf Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation
SE8003805L (sv) 1980-05-21 1981-11-22 Haessle Ab En farmaceutisk beredning med forbettrade utlosningsegenskap
SE8008524L (sv) 1980-12-04 1982-06-05 Draco Ab 4-pregnen-derivat, ett forfarande for deras framstellning, beredning och metod for behandling av inflammatoriska tillstand
ZA825384B (en) 1981-07-31 1983-05-25 Tillott J B Ltd Orally administrable pharmaceutical compositions
SE8306370D0 (sv) 1983-11-18 1983-11-18 Draco Ab Novel androstane-17beta-carboxylic acid esters, a process and intermediates for their preparation, compositions and method for the treatment of inflammatory conditions
US4708867A (en) 1983-12-19 1987-11-24 Key Pharmaceuticals, Inc. Minipellets
US4606940A (en) 1984-12-21 1986-08-19 The Ohio State University Research Foundation Small particle formation and encapsulation
DE3536267A1 (de) 1985-10-11 1987-04-16 Bayer Ag Azofarbstoffe sowie fluessigkristallines material enthaltend azofarbstoffe
SE8506015D0 (sv) 1985-12-19 1985-12-19 Draco Ab Novel 16,17-acetalsubstituted pregnane 21-oic acid derivatives
GB8630913D0 (en) * 1986-12-24 1987-02-04 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions
US4966770A (en) 1989-07-26 1990-10-30 Himedics, Inc. Prednisone microencapsulated granules
DE10307386A1 (de) 2003-02-21 2004-09-09 Dieter Wildfang Gmbh Verfahren zum außenseitigen Beschichten eines sanitären Auslaufteiles sowie sanitäres Auslaufteil

Also Published As

Publication number Publication date
HRP920632A2 (en) 1995-04-30
IS3644A7 (is) 1991-05-23
HK51897A (en) 1997-05-02
EP0502092B1 (en) 1995-07-26
PL287844A1 (en) 1991-12-02
YU48583B (sh) 1998-12-23
WO1991007172A1 (en) 1991-05-30
UA37196C2 (uk) 2001-05-15
US6423340B1 (en) 2002-07-23
HUT60630A (en) 1992-10-28
DE69021214T2 (de) 1996-01-04
JPH05501705A (ja) 1993-04-02
HU216836B (hu) 1999-09-28
SG54210A1 (en) 1998-11-16
LV10183A (lv) 1994-10-20
SE8903914D0 (sv) 1989-11-22
HU9201700D0 (en) 1992-08-28
NZ235807A (en) 1993-02-25
NO922004D0 (no) 1992-05-21
ZA908777B (en) 1991-07-31
AU643021B2 (en) 1993-11-04
AU7786491A (en) 1991-06-13
DK0502092T3 (da) 1995-12-27
FI19991893A (fi) 1999-09-06
RU2134104C1 (ru) 1999-08-10
IL96415A0 (en) 1991-08-16
GR3017691T3 (en) 1996-01-31
IS1858B (is) 2003-03-27
TW250435B (lv) 1995-07-01
LT3696B (en) 1996-02-26
JP3145111B2 (ja) 2001-03-12
FI922325A0 (fi) 1992-05-21
FI922325A (fi) 1992-05-21
NO304010B1 (no) 1998-10-12
CA2071518A1 (en) 1991-05-23
DE69021214D1 (de) 1995-08-31
MY104535A (en) 1994-04-30
YU215090A (sr) 1996-01-09
EP0502092A1 (en) 1992-09-09
PL166506B1 (pl) 1995-05-31
SA90110123B1 (ar) 1999-06-06
CA2071518C (en) 2002-11-12
HRP920632B1 (en) 1999-10-31
FI104949B (fi) 2000-05-15
IL96415A (en) 1995-11-27
EG19642A (en) 1995-08-30
SI9012150A (sl) 1998-08-31
NO922004L (no) 1992-05-21
KR0179042B1 (ko) 1999-03-20
ES2074698T3 (es) 1995-09-16
PT95946A (pt) 1991-09-13
LTIP1751A (en) 1995-07-25
IE904170A1 (en) 1991-05-22
IE74854B1 (en) 1997-08-13
ATE125445T1 (de) 1995-08-15
KR920703025A (ko) 1992-12-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5643602A (en) Oral composition for the treatment of inflammatory bowel disease
AU643021B2 (en) Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases
CA1302262C (en) Pharmaceutical composition containing flutiasone propionate
EP0040590A2 (en) A pharmaceutical preparation having improved release properties
US20060057200A1 (en) Tablets with site- and time-controlled gastrointestinal release of active ingredient
WO1995006464A1 (de) Pharmazeutische präparate zur gezielten behandlung von morbus crohn und colitis ulcerosa
CA2579732C (en) Tablets with site time-controlled gastrointestinal release of active ingredient
EP1315481A1 (de) Arzneimittel zur behandlung von darmerkrankungen
JP3469926B2 (ja) 大腸内放出型医薬製剤用粒状物
AU627335B2 (en) Aspirin granules with gastroprotectant coating
JP5371189B2 (ja) 炎症性腸疾患の治療のためのシクレソニドの使用
EP1100481B1 (en) Pharmaceutical formulations comprising beclomethasone dipropionate for the treatment of inflammatory bowel disease
AU2011232809B2 (en) Tablets with site and time-controlled gastrointestinal release of active ingredient
WO1994007503A1 (en) Enteric preparations