KR970701688A - 에폭사이드로부터 시스-1-아미노-2-알칸올을 제조하는 부분특이적 방법 (Regiospecific process to make cis-1-amino-2-alkanol from epoxide) - Google Patents

에폭사이드로부터 시스-1-아미노-2-알칸올을 제조하는 부분특이적 방법 (Regiospecific process to make cis-1-amino-2-alkanol from epoxide)

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Abstract

본 발명은 인덴 옥사이드 출발 물질의 C-2에서 탄소-산소 결합의 입체화학적 완전성을 실질적으로 보유하고, (a) 알킬 니트릴 및 아릴 니트릴 중에서 선택된 용매 및 임의로 보조용매에 용해된 인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 강한 양성자산, 루이스산 및 유기산 중에서 선택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -70 내지 약 30℃의 온도에서 약 0.25 내지 약 6.0시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 0.5 내지 약 8.0시간 동안 약 100℃의 온도에서 교반하여 시스-1-아미노-2-인단올의 상응하는 에난티오머 또는 이들 에난티오머의 혼합물을 제공하는 단계를 포함하는, 시스-1-아미노-2-인단올의 에난티오머 또는 이들 에난티오머의 혼합물을 합성하기 위한 부분선택적 방법에 관한 것이다.

Description

에폭사이드로부터 시스-1-아미노-2-알칸올을 제조하는 부분특이적 방법(Regiospecfic process to make cis-1-amino-2-alkanol from epoxide)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 인덴 옥사이드 출발 물질의 C-2에서 탄소-산소 결합의 입체화학적 완전성을 실질적으로 보유하고, (a) 알킬 니트릴 및 아릴 니트릴 중에서 선택된 용매 및 임의로 보조용매에 용해된 인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 강한 양성자산, 루이스산 및 유기산 중에서 선택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -70 내지 약 30℃의 온도에서 약 0.25 내지 약 6.0시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 0.5 내지 약 8.0시간 동안 약 100℃의 온도에서 교반하여 시스-1-아미노-2-인단올의 상응하는 에난티오머 또는 이들 에난티오머의 혼합물을 제공하는 단계를 포함하는, 시스-1-아미노-2-인단올의 에난티오머 또는 이들 에난티오머의 혼합물을 합성하기 위한 부분선택적 방법.
  2. (a) 알킬 니트릴 및 아릴 니트릴 중에서 선택된 용매 및 임의로 보조용매에 용해된(1S, 2R)-인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 강한 양성자산, 루이스산 및 유기산 중에서 선택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -70 내지 약 30℃의 온도에서 약 0.25 내지 약 6.0시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 0.5 내지 약 8.0시간 동안 약 100℃의 온도에서 교반하여 다른 에난티오머가 실질적으로 없는 1S-아미노-2R-인단올을 제공하는 단계를 포함한, (1S,2R)-인덴 옥사이드를 1S-아미노-2R-인단올로 실질적으로 전환시키는 부분선택적 방법.
  3. (a) 알킬 니트릴 및 아릴 니트릴 중에서 선택된 용매 및 임의로 보조용매에 용해된(1R, 2S)-인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 강한 양성자산, 루이스산 및 유기산 중에서 선택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -70 내지 약 30℃의 온도에서 약 0.25 내지 약 6.0시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 0.5 내지 약 8.0시간 동안 약 100℃의 온도에서 교반하여 다른 에난티오머가 실질적으로 없는 1S-아미노-2R-인단올을 제공하는 단계를 포함하는, (1R,2S)-인덴 옥사이드를 1R-아미노-2S-인단올로 실질적으로 전환시키는 부분선택적 방법.
  4. (a) 아세토니트릴 및 임의로 보조 용매에 용해된(1S, 2R)-인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 메탄술폰산 및 H2SO4-SO3중에서 선택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -10 내지 약 25℃의 온도에서 약 30분 내지 약 2.5시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 2 내지 약 5시간 동안 약 45 내지 약 100℃의 온도에서 교반하여 다른 에난티오머가 실질적으로 없는 1S-아미노-2R-인단올을 제공하는 단계를 포함하는, 1S-아미노-2R-인단올을 합성하기 위한 부분선택적 방법.
  5. (a) 아세토니트릴 및 임의로 보조 용매에 용해된(1R, 2S)-인덴 옥사이드 1당량을 제공하는 단계, (b) 여기에 메탄술폰산 및 H2SO4-SO3중에서 산택된 약 2당량의 산을 혼합한 후, 생성된 혼합물을 약 -10 내지 약 25℃의 온도에서 약 30분 내지 약 2.5시간 동안 유지하는 단계 및 (c) 과량의 물을 가하여 가수분해시키고 약 2 내지 약 5시간 동안 약 45 내지 약 100℃의 온도에서 교반하여 다른 에난티오머가 실질적으로 없는 1R-아미노-2S-인단올을 제공하는 단계를 포함하는, 1R-아미노-2S-인단올을 합성하기 위한 부분선택적 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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