KR930009994A - 3-펜옥시-1-아제티딘카복스아미드를 합성하는 우레아융합법 - Google Patents

3-펜옥시-1-아제티딘카복스아미드를 합성하는 우레아융합법 Download PDF

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노영석
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이건 이. 버그
에이.에이치.로빈스 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 간질 발작(epileptic seizures)의 치료에 유용한 다음 일반식(I)의 3-펜옥시-1-아제티딘카복스아미드를 제조하는 개선된 방법에 관한 것이다.
상기식에서, n은 1내지 3이고, X는 H, 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 아세틸 또는 아미노카보닐이고, R은 H 또는 메틸이다. 당해 방법은 3-펜옥시아제티딘을 우레아와 함께 가열하여 일반식(I)의 화합물을 수득함을 포함한다. 우레아는 저렴하며 일반식(I)의 고체 생성물을 물로 세척함으로써 용이하게 제거할 수 있다.

Description

3-펜옥시-1-아제티딘카복스아미드를 합성하는 우레아융합법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 다음 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 약 60℃내지 약 150℃에서 0.5 내지 5시간 동안 약 1 내지 10몰 당량의 우레아와 함께 가열함을 포함하는, 다음 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    상기식에서, n은 1 내지 3이고, R은 H 또는 메틸이며, X는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 아세틸 또는 아미노카보닐이고, n이 2 또는 3이면 X는 상이하거나 동일 할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 약 1 내지 약 10몰 당량의 우레아가 약 60℃내지 약 90℃에서 적당하게 치환된 3-펜옥시아제티딘과 혼합된 다음 이러한 혼합물이 약 130℃내지 약 150℃에서 0.5 내지 5시간 동안 가열되는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 반응이 완료된 후에, 반응 혼합물이 물로 추출되어 과량의 우레아가 제거되는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 반응이 완료된 후에, 반응 혼합물이 약 80℃내지 약 100℃로 냉각된 다음, 물로 추출되는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 반응이 완료된 후에, 반응 혼합물이 유기 용매로 추출되어 가용성 유기 불순물이 제거되는 방법.
  6. 제5항에 있어서, 반응이 완료된 후에, 반응 혼합물이 약 80℃ 내지 약 100℃로 냉각한 다음, 유기 용매로 추출되어 가용성 유기 불순물이 제거되는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 사용된 유기 용매가 비극성의 비양성자성 용매인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 반응이 완료된 후에, 반응 혼합물이 유기 용매와 물로 연속적으로 추출되어 가용성 유기불순물과 우레아가 제거되는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 사용된 우레아의 양이 약 1내지 약2몰당량인 방법.
  10. 제1항에 있어서, n이 1이고 X가 트리플루오로메틸이며 R이 수소인 방법.
  11. 제1항에 있어서, n이 1이고 X가 트리플루오로메틸이며 R이 메틸인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920022018A 1991-11-26 1992-11-23 3-펜옥시-1-아제티딘카복스아미드를 합성하는 우레아융합법 KR930009994A (ko)

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