KR870007165A - 퀴누클리딘 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 3-하이드록시-3 메드캅토 메틸퀴누클리딘과 구조식 R1-CO-R인 카르보닐화합물을 반응시켜 반응혼합물로부터 목적 생성물을 분리하여 구조식(Ⅰ)로 표현되는 퀴누클리딘 유도체와 이들의 기하학적 이성체, 거울상 이성체, 부분입체 이성체, 라세미체나 또는 산부가염을 제조하는 방법여기에서 Z는 〉CR1R2로 표현되는 기이고 R1은 수소, 알킬, 시크로페닐, 시클로헥실, 아릴, 디아릴 메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것이고 R2는 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아릴, 디아릴메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것이다.
- 제 1 항에 있어서, 반응은 비활성 유기용매의 존재하에서 행함을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 2 항에 있어서, 비활성 유기용매는 디클로로메탄과 클로로포름으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 용매로 된 것을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 1 항 또는 제 2 항중 어느 한 항에 있어서, 반응은 산촉매 존재하에서 행함을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 1 항에 있어서, 반응은 질소압하에서 약 20내지 약 30℃의 온도 범위에서 디클로로메탄과 클로로포름으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 물질로 구성된 용매를 사용하여 촉매로 브론트리플루오라이드 에테레이트 존재하에서 행하여 반응 혼합물로부터 목적 생성물을 분리시킴을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 5 항에 있어서, 반응물을 질소압하에서 약-10℃내지 +20℃ 사이의 온도범위에서 혼합한 다음, 상승된 반응 온도에서 혼합물을 얻는 것을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 1 항에 있어서, 목적생성물을 목적생성물의 기하학적 이성체로 분리하든지, 유리염기로부터 목적생성물의 산부가염으로 전환시키거나 또는 목적생성물의 산부가염으로부터 유리염기로 전환시키는 방법중 적어도 하나의 방법으로부터 목적생성물을 분리함을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한항에 있어서, R1은 수소이고 R2는 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아릴, 디아릴메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, R1은 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실과 아릴로부터 구성된 군으로부터 선택된 것이고, R2는 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아릴, 디아릴메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 8 항에 있어서, R1은 수소이고 R2는 메틸, 에틸, 프로필, 페닐, 1-피렌프로필, 디페닐메틸과 디페닐메틸올로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
- 제 9 항에 있어서, R1은 페닐이고 R2는 메틸, 에틸, 시클로헥실과 페닐로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
- 제10항에 있어서, 개개의 기하학적 이성체를 포함하여 R1은 수소이고 R2는 메틸임을 특징으로 하는 제조방법.
- 제12항에 있어서, 기하학적 이성체는 비교적 융점이 낮은 염화수소산염(시스-이성체)이거나 또는 염화수소산염으로 제조된 것임을 특징으로 하는 방법.
- 제12항에 있어서, 기하학적 이성체는 비교적 융점이 높은 염화수소산염(트랜스-이성체)이거나 또는 염화수소산염으로 제조된 것임을 특징으로 하는 방법.
- 3-메틸렌퀴누클리딘을 하이드로겐설파이드와 반응시켜 구조식(Ⅰ)로 표현되는 퀴누클리딘 유도체와 이들의 기하학적 이성체, 거울상이성체, 부분입체이성체, 라세미체나 또는 산부가염을 제조하는 방법.여기에서 Z는 2개의 수소원자이다.
- 실시예에 특별히 언급한 방법으로 제조함을 특징으로 하는 구조식(Ⅰ)로 표현되는 퀴누클리딘 유도체와 이들의 기하학적이성체, 거울상이성체, 부분입체이성체나 또는 산부가염을 제조하는 방법.여기에서 Z는 〉CR1R2기 또는 2개의 수소원자이고 ; R1은 수소, 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아릴, 디아릴메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것이고 R2는 알킬, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아릴, 디아릴메틸올과 하나 또는 그 이상의 아릴기로 치환된 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 것이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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