KR970042508A - 이방향족 화합물, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 화장 조성물, 및 그의용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 인간 또는 가축의 의약용(특히, 피부병, 류마티스 호흡기, 심폐 및 안 질환자), 또는 이외의 화장 조성물에 사용하기 위한 약제학적 조성물에서의 용도 뿐만 아니라 하기 화학식 1을 가지는 신규 이방향족 화합물에 관한 것이다.

Description

이방향족 화합물, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 화장 조성물 및 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 하기 화학식 1에 상응하는 것을 특징으로 하는 이환식 방향족 화합물과 그의 염 및, 그의 광학 및 기하 이성질체;
    [화학식 1]
    (식 중, -R1은
    (ⅰ) -CH3라디칼,
    (ⅱ) 라디칼 -(CH2)n-O-R4,
    (ⅲ) 라디칼 -O-(CH2)m-(CO)n-R5,
    (ⅳ) 라디칼 -CO-R6,
    (ⅴ) 라디칼 -CO-O-R7을 나타내고, 여러 가지 라티칼 R4내지 R7뿐만 아니라 m 및 n의 값은 하기 의미와 동일하고,
    -R2는 수소 또는 할로겐원자, 탄소수가 1 내지 20 인 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 라디칼 -OR4또는 -O-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3라디칼을 나타내고,
    -R3는
    (ⅰ) 라디칼 -Y-(CH2)p-Y-(CH2)q-R8,
    (ⅱ) 라디칼 -(CH2)p-(Y)s-(CH2)q-R8,
    (ⅲ) 라디칼 -Y-(CH2)q-R8,
    (ⅳ) 라디칼 -CH-CH-(CH2)r-R8을 나타내고, p, q, r 및 s 및 라티칼 Y 와 R8은 하기 의미와 동일하며.
    - X 는 양 방향으로 읽을 수 있는 하기 식(a) - (m) 들의 연결을 나타내고 :
    - Ar은 하기 (a) - (f) 식들의 라디칼로부터 선택된 라디칼을 나타내며 :
    (상기 모든 문자의 의미는 다음과 같다 :
    - m 은 1, 2 또는 3의 정수이고,
    - n 은 0 또는 1의 정수이며,
    - p 는 1 내지 12의 정수이고,
    - q 는 0 내지 12의 정수이고,
    - r 는 0 내지 10의 정수이며,
    - s 는 0 또는 1의 정수이고,
    - t 는 0, 1 또는 2의 정수이며,
    - Y 는 산소원자 또는 라디칼 S(O)t을 나타내고,
    - W 는 산소원자, 라디칼 S(O)t 또는 라디칼 N-R10을 나타내며,
    - R4는 수소원자, 저급 알킬 라디칼 또는 라디칼 -CO-R11을 나타내고,
    - R5는 저급 알킬 또는 복소환기를 나타내고,
    - R6는 수소원자, 저급 알킬 라디칼, 또는 라디칼
    (여기서 R' 및 R"은 수소원자, 저급 알킬 라디칼, 모노- 또는 폴리히드록시알킬 라디칼, 임의적으로 치환된 아릴 라디칼 또는 아미노산 또는 펩티드 또는 당 잔기, 또는 선택적으로는 여러 개가 취합되어 형성된 복소환기를 나타내며,
    - R7는 수소원자, 탄소수가 1 -20 인 직쇄 또는 측쇄의 알킬 라디칼, 모노- 또는 폴리히드록시알킬 라디칼, 임의 치환된 아릴 또는 아르알킬 라디칼 또는 당 잔기 또는 아미노산 또는 펩티드 잔기를 나타내며,
    - R8는 수소원자, 탄소수가 1 - 20인 직쇄 또는 측쇄의 알칼 라디칼, C3- C|6의 시클로 지방족 라디칼, 모노히드록시알킬 라디칼 또는 히드록실기가 임의적으로 메톡시, 아세톡시 또는 아세토니드 형에 보호된 폴리히드록실기, 아릴 라디칼, 알케닐 라디칼, 알키닐 라디칼, 라디칼 -CO-R6-, 라디칼 -CO-O-R7-, 아민 반응기가 임의적으로 하나 또는 두 개의 저급 알킬기로 보호된 아미노 알킬 라디칼 복소환기를 나타내고,
    -R9는 수소 또는 할로겐 원자, 탄소수가 1 내지 20인 직쇄 또는 측쇄의 알킬 라디칼, 라디칼 -OR4또는 -O-CH2-O-CH2-O-CH3라디칼을 나타내며,
    - R10은 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소원자 또는 저급 알킬 라디칼을 나타내고,
    - X가 식(e)의 연결을 나타내고, R3가, Y가 산소원자를 나타내고, R8이 수소원자를 나타낼 때, 라디칼(ⅲ)을 나타내는 경우에 q가 6을 초과하는 조건 하에서, R11이 저급 알킬 라디칼을 나타낸다).
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물들이 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속의 염, 또는 이외에 아연 또는 유기 아민의 염 형태임을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 저급 알킬 라디칼이 메틸, 에틸, 이소프로필, 부틸, t-부틸, 헥실, 노닐 및 도데실 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 탄소수가 1 내지 20인 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이 메틸, 에틸, 프로필, 2-에틸헥실, 옥틸, 도데실, 헥사데실 및 옥타데실 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 모노히드로시알킬 라디칼이 2-히드록시에틸, 2-히드록시프로필 및 3-히드록시프로필 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 폴리히드록시알킬 라디칼이 2,3-디히드록시프로필, 2,3,4-트리히드록시부틸 및 2,3,4,5-테트라히드록시펜틸 라디칼 또는 펜타에리트리톨 잔기로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아릴 라디칼이 하나 이상의 할로겐 원자, 히드록실 또는 니트로 반응기로 임의 치환된 페닐 라딜칼임을 특징으로 하는 화합물
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아르알킬 라디칼이 하나 이상의 할로겐 원자, 히드록실 또는 니트로 반응기로 임의 치환된 벤질 또는 펜에틸 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, 알케닐 라디칼이 탄소수가 1 내지 5 이고, 하나 이상의 에틸렌 불포화물을 가지는 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 당 잔기가 글루코스, 갈락토스, 만노스 및 글루쿠론산 잔기로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아미노산 잔기가 리신, 글리신 또는 아스파트트산 유래의 잔기로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  12. 제1항 또는 제2항에 있어서, 펩티드 잔기가 디펩티드 및 트리펩티드 잔기로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  13. 제1항 또는 제2항에 있어서, 복소환 라디칼이 4 위치에 C1 - C6 알킬 또는, 모노- 또는 폴리히드록시알킬 라디칼로 임의 치환된 피페리디노, 모르폴리노, 피롤리디노 및 피페라지노 라디칼로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  14. 제1항 또는 제2항에 있어서, 할로겐 원자가 불소, 염소 및 브롬으로 이루어진 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  15. 제1항 또는 제2항에 있어서, 탄소수가 1 내지 20 인 측쇄 알킬 라디칼이 2-메틸부틸, 2-메틸펜틸, 1-메틸헥실 및 3-메틸헵틸 라디칼로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  16. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아미노알킬 라디칼이 아미노메틸, 3-아미노프로필 및 6-아미노헥실 라디칼로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  17. 제1항 또는 제2항에 있어서, 알키닐 라디칼이 탄소수가 2 내지 6인 알키닐 라디칼임을 특징으로 하는 화합물
  18. 제1항 또는 제2항에 있어서, 탄소수가 3 내지 6인 시클로지방족 라디칼이 시클로프로필 및 시클로헥실 라디칼로부터 선택됨을 특징으로 하는 화합물
  19. 제1항 또는 제2항에 있어서, 하기로 이루어진 군으로부터 단독 또는 혼합물로서 선택됨을 특징으로 하는 화합물 :
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시벤조일옥시]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-히드록시페닐]에테닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-프로필옥시페닐]에테닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-헵틸옥시페닐]에테닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]에테닐]]벤조산
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐에티닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-(50카르바모일펜틸옥시)페닐]에테닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-(3-히드록시프로필옥시)페닐]에테닐]]벤조산
    (E)-4-[[2-[4-(1-아다만틸)-3-(6-히드록시헥실옥시)페닐]에테닐]]벤조산
    4-[[3-옥소-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시벤조일티오]벤조산
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시벤조일옥시]벤조산
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시벤즈아미도]벤조산
    (E)-4-[2-(4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]에테닐]벤조산
    (E)-4-[2-(4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]벤조산
    (Z)-4-[2-(4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]벤조산
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시벤조일메틸옥시]벤조산
    4-[[3-옥소-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    (E)-4-[[3-옥소-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    2-히드록시-4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤조산
    2-히드록시-4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤즈알데히드
    4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤즈알데히드
    4-[[3-히드록시-3-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐]-1-프로페닐]]벤젠메탄올
    N-에틸-4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐에티닐]벤즈아미드
    N-(4-히드록시페닐)-4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐에티닐]벤즈아미드
    4-[4-(1-아다만틸)-3-메톡시에톡시메톡시페닐에티닐]페놀
  20. 제1항에 있어서, 하나 이상의 하기 특징을 가지는 것을 특징으로 하는 화합물 :
    - R1 은 라디칼 -COO-R7및 -CO-R6이고,
    - R3 은 라디칼 -Y-(CH2)p-Y-(CH2)q-R8, -(CH2)p-(Y)n-(CH2)q-R8,
    -Y-(CH2)q-R8 이며,
    - X는 식(a) , (h), (i), (j), (k) 또는 (m)의 연결을 나타내고,
    - Ar은 식(a) 또는 (b) 의 라디칼을 나타낸다.
  21. 의약 제품으로서 사용되는 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 따른 화합물
  22. 제22항에 있어서, 피부병, 류마티스, 호흡기, 심폐 및 안 질환자의 치료를 목적으로 하는 의약 제품으로 사용되는 화합물
  23. 피부병, 류마티스, 호흡기, 심폐 및 안 질환자 치료를 목적으로 하는 의약 제품의 제조에 사용되는, 제1항 내지 제20항에서 정의된 한 가지 이상의 화합물.
  24. 약제학적으로 허용가능한 담체에 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 정의된 하나 이상의 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
  25. 제24항에 있어서, 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물(들)의 농도가 전체 조성물에 대해 0.001 중량% 내지 5 중량% 인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
  26. 화장용으로 허용가능한 담체에 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 정의된 하나 이상의 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장 조성물
  27. 제26항에 있어서, 제1항 내지 제20항에 따른 화합물의 농도가 전체 조성물에 대하여 0.001 중량% 내지 3 중량% 인 것을 특징으로 하는 화장 조성물
  28. 신체 또는 모발 보건을 위해 사용되는, 제26항 또는 제27항에 정의된 화장 조성물
  29. 제9항에 있어서, 알케닐 라디칼이 알릴 라디칼임을 특징으로 하는 화합물.
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