KR950029242A - 2환-방향족 화합물, 이를 함유하는 제약 및 화장품 조성물 및 이의 용도 - Google Patents

2환-방향족 화합물, 이를 함유하는 제약 및 화장품 조성물 및 이의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 하기식(Ⅰ)의 신규의 2환ㅡ방향족 화합물;
및 인체 또는 수의용 약품용 제약학적 조성물로서의 상기 화합물의 용도(특히 피부, 류마티스, 호흡기, 심혈관 및 안과 증상), 또는 화장품 조성물에 관한 것이다.

Description

2환ㅡ방향족 화합물, 이를 함유하는 제약 및 화장품 조성물 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 2환ㅡ방향족 화합물의 제조방법에 관한 반응 도식이다.

Claims (24)

  1. 하기식(Ⅰ)로 표시되는 2환ㅡ방향족 화합물, 그의 염 및 그의 키랄 동족체;
    〔식중,＊R1은 수소 원자, ―CH3라디칼, ―CH2―O―R3라디칼,―CH2―O―CO―R4라디칼,― O―R5라디칼, ―O―(CH2)m―(CO)n―R6라디칼,― CO―R7라디칼, ―CO―O―R8라디칼, 또는― R5또는―S(O)p―R9라디칼 (m, n 및 p와 라디칼 R3내지 R9는 하기 정의 하는 바와 같다)을 나타내고,*R2는 수소원자 또는 할로겐 원자, 저급 알킬 라디칼, ― NO2라디칼, ―O―COR4라디칼, ― OR9라디칼 또는 라디칼
    (라디칼 R4R9및 R10은 하기 정의하는 바와 같다)을 나타내고,*Ar은 하기의 식 (a)―(e)의 라디칼로 부터 선택된 라디칼을 나타내고,
    (식중, R2는 상기한 바와 같고, R9는 하기하는 바와 같다)
    *X는 ―O―, ―S(O)t 또는 ―NR9― 라디칼(t 및 라디칼 R9는 하기하는 바와 같다)을 나타내고,*Y 및 Z는 ―O―, ―S(O)t ― 또는 라디칼 ―CR11R12(t와 라디칼 R11및 R12는 하기하는 바와 같다)를 나타내고, ―m은 1, 2 또는 3의 정수이고, n은 0 또는 1의 정수이며, p는 0, 1, 2 또는 3의 정수이고, t는 0, 1 또는 2의 정수이며, ― R3은 수소 원자 또는 저급 알킬 라디칼을 나타내고, ―R4는 저급 알킬 라디칼을 나타내고, ― R5는 수소 원자 또는 저급 알킬 라디칼을 나타내고, ― R6은 저급 알킬 라디칼 또는 헤테로 사이클을 나타내고, ―R7은 수소 원자, 저급 알킬 라디칼 또는 라디칼 :
    (식중, R' 및 R"는 같거나 다르며, 수소 원자, 저급 알킬 라디칼, 모노―또는 폴리히드록시알킬 라디칼, 치환될 수 있는 아릴 라디칼 또는 아미노산 또는 펩티드 또는 당의 잔기를 나타내거나, 또는 함께 헤테로사이클을 형성한다.)을 나타내고, ―R8은 수소 원자, 탄소수 1내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼 , 알케닐 라디칼, 모노―또는 폴리히드록시알킬 라디칼, 치환될 수 있는 아릴 또는 아르알킬 라디칼또는 당의 잔기 또는 아미노산 또는 펩티드 잔기을 나타내고, ―R9는 수소 원자 또는 저급 알킬 라디칼 을 나타내고, ―R10는 수소 원자 또는 저급알킬 라디칼 을 나타내고, ―R11는 수소 원자 또는 저급 알킬 라디칼 을 나타내고, ―R12는 수소 원자 또는 저급 알킬 라디칼 을 나타내고, ―Y 및 Z는 동시에 산소 원자 또는 ―S(O)t―라디칼을 나타낼 수 없다〕
  2. 제1항에 있어서, 알칼리 또는 알칼리―토금속, 또는 아연 또는 유기 아민의 염 형태인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 저급 알킬 라디칼이 메틸, 에틸, 이소프로필, 부틸, t―부틸 및 핵실 라디칼로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이 메틸, 에틸, 프로필, 2 ―에틸헥실, 옥틸, 도데실, 헥사데실 및 옥타데실 라디칼로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항중에 있어서., 모노히드록시알킬 라디칼이 2-히드록시에틸, 2-히드롯시프로필 또는 3―히드록시프로필 라디칼로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 폴리히드록시알킬 라디칼이 2, 3―디히드록시프로필, 2, 3,4―트리히드록시부틸 또는 2, 3, 4, 5―테트라히드록시펜틸 라디칼또는 펜타에리트리톨 잔기로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 아릴 라디칼이 1종 이상의 할로겐 원자, 히도록실 또는 니트로 작용기로 치환될 수 있는 페닐 라디칼인 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 아르알킬 라디칼이 1종 이상의 할로겐 원자, 히도록실 또는 니트로 작용기로 치환될 수 있는 벤질 또는 펜에틸 라디칼로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 알케닐 라디칼 이 2내지5개의 탄소원자를 함유하며 하나 이상의 에틸렌계 불포화를 갖는로 구성된 군으로 부터 선택되는 인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 당의 잔기가 글루코오즈, 갈락토오즈, 만노오즈, 또는 글루쿠론산 잔기로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 아미노산 잔기가 리신, 글리신, 또는 아스파르트산으로부터 유도된 잔기로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 펩티드 잔기가 디펩티드 또는 트리펩티드 잔기로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 헤테로사이클계 라디칼은 4 위치에서 C1∼ C6알킬 라디칼 또는 모노― 또는 폴리히드록시 알킬 라디칼로 치환될 수 있는 피페리디노, 모르폴리노, 피롤리디노 또는 피페라지노 라디칼로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제1항 또는 제2항중에 있어서, 할로겐 원자가 불소, 염소 및 브롬으로 구성된 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 화합물이 하기의 것들로 구성된 군으로 부터 단독 또는 혼합물 형태로 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 :4―(5, 6, 7, 8―테트라히드―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸옥시)벤조산, 4―(5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸티오)벤조산, 4―(5, 6, 7, 8―테트라히드로―5 ,5 ,8 ,8―테트라메틸―2―나프틸슬피닐)벤조산, 4―(5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸슬프닐)벤조산,4―(5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸아미노)벤조산, 5―(5, 6, 7, 8―테트라히드로―5,5,8,8―테트라메틸―2―나프틸티오)―2―티오펜 카르복실산, 4―(3,5,5,8,8―펜타메틸―5,6,7,8―테트라히드로―2―나프틸옥시)벤조산, 4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤조산, 4―(3―에틸―5, 5, 8, 8―테트라메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸옥시)벤조산, 4―(3-이소프로필-5,5,8,8-테트라메틸-5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸옥시)벤조산, 4-(5,6,7,8-테트라히드로-5,5,8,8-테트라메틸-2-나프틸옥시)아세토페논, 4-(5,6,7,8-테트라히드로-5,5,8,8-테트라메틸-2-나프틸옥시)벤즈알데히드,, 4―(3―브로모―5, 6, 7, 8-테트라히드로-5,5,8,8-테트라메틸-2-나프틸옥시)벤조산, 3-메틸-4-(5,6,7)8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸옥시)벤조산, 3―메틸―4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸리오)벤조산, 3―메틸―4―(3―에틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸옥시)벤조산, 6―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)니코틴산, 2―히드록시―4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤조산,2―클로로―4―(3, 5, 5,5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤조산, 4―(3―에틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸리오)벤조산, 4―(3―이소프로필―5, 8, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸리오)벤조산,4―(3―n―프로필―5, 6, 7, 8―테트라히드로―5, 5, 8, 8―테트라메틸―2―나프틸티오)벤조산, 4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤젠메탄올, 4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤즈알데히드, N-에틸-4-(3,5,5,8,8-펜타메틸-56,7,8-테트라히드로-2-나플틸티오)벤즈아미드, N―4―히드록시페닐―4―(3, 5, 5, 8, 8―펜타메틸―5, 6, 7, 8―테트라히드로―2―나프틸티오)벤즈아미드.
  16. 제1항에 있어서, 화합물이 하기의 특징들중의 하나 이상을 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물 : R1은―CO―R7라디칼이고; R2는 저급 알킬 라디칼 또는― CR9라디칼이고; Ar은 식(a)의 라디칼을 나타내고; X는 ―O―, ― S― 또는 ―NR9―을 나타냄.
  17. 제1항 또는 제2항에 있어서, 의료 제품으로 사용하기 위한 화합물.
  18. 제17항에 있어서, 피부, 류마티스, 호흡기, 심혈관 및 안과 증상의 치료용 의료 제품으로서 사용하기 위한 화합물.
  19. 피부, 류마티스, 호흡기, 심혈관 및 안과 증상의 치료용 의료 제품 제조를 위한 제1항 내지 16항에 정의된 1종 이상의 화합물의 용도.
  20. 제약학적으로 허용 가능한 담체중에, 제1 항 내지 제16항중 어느 한 항에서 정의한 1종 이상의 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
  21. 제20항에 있어서, 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 따른 화합물의 농도가 전체 조성물에 대해 0.001중량% 내지 5중량 %인 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 화장품으로 허용 가능한 담체중에, 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 정의한 1종 이상의 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장품 조성물.
  23. 제22항에 있어서, 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 따른 화합물의 농도가 전체 조성물에 대해 0.001중량% 내지 3중량 %인 것을 특징으로 하는 조성물.
  24. 제22항 또는 23항중 한 항에 정의한 화장품 조성물의 인체 또는 모발 보호용 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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