KR960705839A - 16-치환된-4-아자-안드로스탄 5-알파-리덕타제 아이소자임 1 억제제 (16-Substituted-4-aza-androstane 5-alpha-reductase isozyme 1 inhibitors) - Google Patents

16-치환된-4-아자-안드로스탄 5-알파-리덕타제 아이소자임 1 억제제 (16-Substituted-4-aza-androstane 5-alpha-reductase isozyme 1 inhibitors)

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KR960705839A
KR960705839A KR1019960702030A KR19960702030A KR960705839A KR 960705839 A KR960705839 A KR 960705839A KR 1019960702030 A KR1019960702030 A KR 1019960702030A KR 19960702030 A KR19960702030 A KR 19960702030A KR 960705839 A KR960705839 A KR 960705839A
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엘. 두레트 필립
케이. 핵만 윌리암
제이. 란자 2세 토마스
피. 사후 소우미야
에이치. 라스무손 게리
엘. 톨만 리차드
폰랑겐 데렉
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도나 엘. 폴록
머크 앤드 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

일반식(Ⅰ)의 화합물은 5α-리덕타제 1 아이소자임의 억제제이며, 단독으로 또는 5α-리덕타제 2 억제제와 배합되어, 심상성 좌창, 지루, 여성형 조모증, 남성형 대머리 및 양성의 전립성 과형성과 같은 안드로겐성 민감성 질병을 치료하는데 유용하다.

Description

16-치환된-4-아자-안드로스탄 5-알파-리덕타제 아이소자임 1 억제제(16-Substituted-4-aza-androstane 5-alpha-reductase isozyme 1 inhibitors)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (39)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 에스테르.
    상기 식에서, C1내지 C2탄소-탄소 결합은 점선으로 나타낸 바와 같이 이중 결합이거나 단일 결합일 수 있고; R1은 수소 및 C1-10알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되며; R2는 수소 및 C1-10알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되고; R3및 R4중 하나는 수소 및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, 다른 것을 (a) 아미노; (b)시아노; (c) 플루오르; (d) 메틸; (e) OH; (f) -C(O)NRbRc(여기서, Rb및 Rc는 독립적으로 H, C1-6알킬, 아릴 또는 아릴 C1-6알킬이고,; 알킬 잔기는 할로; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있고 아릴 잔기는 할로; C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다); (g) C1-10알킬-X-; (h) C2-10알케닐-X-〔여기서, (g)에서의 C1-10알킬 및 (h)에서의 C2-10알케닐은 치환되지 않거나, (ⅰ) 할로; 하이드록시; 시아노; 니트로; 모노-, 디- 또는 트리할로메틸; 옥소; 하이드록시설포닐; 카복시; (ⅱ) 하이드록시 C1-6알킬; C1-6알킬옥시; C1-6알킬티오; C1-6알킬설포닐; C1-6알킬옥시카보닐(여기서, C1-6알킬 잔기는 할로; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 추가로 치환될 수 있다); (ⅲ) 아릴티오; 아릴; 아릴옥시; 아릴설포닐; 아릴옥시카보닐(여기서, C1-6알킬 잔기는 할로; C1-4알킬; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 추가로 치환될 수 있다); (ⅳ) -C(O)NRbRc; -N(Rb)-C(O)-Rc;-NRbRc(여기서, Rb및 Rc는 상기한 바와 같다) 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다〕; (ⅰ) 아릴-X-; (j) 헤테로아릴-X-(여기서, 헤테로아릴은 하나의 환 산소 원자, 하나의 환 황 원자, 1 내지 4개의 환 질소 원자 또는 이의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 원을 포함하며 또한 하나의 벤조 또는 헤테로 방향족 환과 융합될 수 있는 5, 6 또는 7원 헤테로 방향족 환이다.)〔여기서, (ⅰ)의 아릴과 (j)의 헤테로아릴은 치환되지 않거나, (ⅴ) 할로; 하이드록시; 시아노; 니트로; 모노, 디- 또는 트리할로메틸; 모노-, 디- 또는 트리할로메톡시; C2-6알케닐; C3-6사이클로알킬; 포르밀; 하이드로설포닐; 카복시; 우레이도; (ⅵ) C1-6알킬; 하이드록시 C1-6알킬; C1-6알킬옥시; C1-6알킬옥시 C1-6알킬; C1-6알킬카보닐; C1-6알킬설포닐; C1-6알킬티오; C1-6알킬설피닐; C1-6알킬설폰아미드; C1-6알킬아릴설폰아미도; C1-6알킬옥시-카보닐; C1-6알킬옥시카보닐 C1-6알킬; RbRcN-C(O)-C1-6알킬; C1-6알카노일아미노 C1-6알킬; 아로일아미노 C1-6알킬(여기서, C1-6알킬 잔기는 할로; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다); (ⅶ) 아릴; 아릴옥시; 아릴카보닐; 아릴티오; 아릴설포닐; 아릴설피닐; 아릴설폰아미도; 아릴옥시카보닐(여기서, 아릴 잔기는 할로; C1-4알킬; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다); (ⅷ) -C(O)NRbRc; -O-C(O)NRbRc; -N(Rb)-C(O)-Rc; -Rb-C(O)-N(Rc)(여기서, Rb및 Rc는 상기 (f)에서 정의한 바와 같다); -N(Rb)-C(O)-ORg(여기서, Rg는 C1-6알킬 또는 아릴이고, 알킬 잔기는 할로; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있고 아릴 잔기는 할로; C1-4알킬; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다) 및 -N(Rb)-C(O)NRcRd(여기서, Rd는 H, C1-6아릴 및 아릴로부터 선택되며, C1-6알킬 및 아릴은 Rb및 Rc에 대해 상기 (f)에서 정의한 바와 같이 치환될 수 있다.); (ⅸ) 방향족의, 포화되지 않거나 포화된, 벤조 환과 융합될 수 있고, 상기 ⅴ),ⅵ), ⅶ) 및 ⅷ)에 대해 정의한 바와 같이 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있는, 하나의 환 산소 원자, 하나의 환 황 원자, 1 내지 4개의 환 질소 원자 또는 이 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 원을 포함하는, 5, 6 또는 7원의 헤테로 사이클릭 그룹 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다〕로 이루어진 그룹으로부터 선택되며; (k) R3및 R4가 함께는 카보닐 산소일 수 있고; (1) R3및 R4가 함께는 =CH-Rg(여기서, Rg는 ⅷ)에서 정의한 바와 같다)일 수 있으며; X는 -O-; -S(O)n-; -C(O)-; -CH(Re)-; -C(O)-0-＊; -C(O)-N(Re)-＊; -N(Re)-C(O)-0-＊; -O-C(O)-N(Re)-＊; -N(Re)C(O)-N(Re)-; -O-CH(Re)-＊; -N(Re)-〔여기서, Re는 H, C1-3알킬, 아릴, 아릴-C1-3알킬 또는 상기 (j)에서 정의한 바와 같이 치환되지 않거나 치환된 헤테로아릴이고; (＊)는 일반식(Ⅰ)의 16-위치에 부착된 결합이며; n은 0, 1 또는 2이다〕이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 메틸이고 R2가 수소 또는 메틸인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 헤테로아릴이 치환되지 않거나 치환된, 피리딜; 푸릴; 피릴; 티에닐; 이소티아졸릴; 이미다졸릴; 벤즈이미다졸릴; 테트라졸릴; 피라지닐; 피리미딜; 퀴놀릴; 이소퀴놀릴; 퀴나졸릴; 벤조푸릴; 이소벤조푸릴; 벤조티에닐; 피라졸릴; 인돌릴; 이소인돌릴; 푸리닐; 카바졸릴; 이속사졸릴; 티아졸릴; 이소티아졸릴; 옥사졸릴; 벤즈티아졸릴 및 벤즈옥사졸릴로부터 선택되는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 헤테로아릴이 1개 내지 2개의 치환체로 치환될 수 있는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 헤테로사이클릭 그룹이 치환되지 않거나 치환된, 피리딜; 푸릴; 피릴; 티에닐; 이소티아졸릴; 이미다졸릴; 벤즈이미다졸릴; 테트라졸릴; 피라지닐; 피리미디닐; 퀴놀릴; 이소퀴놀릴; 벤조푸릴; 이소벤조푸릴; 벤조티에닐; 피라졸릴; 인돌릴; 이소인돌릴; 푸리닐; 카바졸릴; 이속사졸릴; 티아졸릴; 옥사졸릴; 벤즈티아졸릴; 벤즈옥사졸릴; 디하이드로, 테트라하이드로, 헥사하이드로; 및 포화된 이의 유도체로부터 선택되는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 헤테로사이클릭 그룹이 1개 내지 2개의 치환체로 치환될 수 있는 화합물.
  7. 제2항에 있어서, R3및 R4중 하나가 수소 및 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, 다른 것이 (b)시아노; (c)플루오르; (e) OH; (g) C1-10-알킬-X-; 또는 C1-10알킬-X-(여기서, 알킬은 아릴로 치환될 수 있고, 아릴은 결국 할로 또는 C1-6알킬 중의 1 내지 2개에 의해 치환될 수 있다); (h) C2-10알케닐-X-; (i) 아릴-X-; (j) 헤테로아릴-X-(여기서, 헤테로아릴은 1 내지 2개의 환 질소 원자를 포함하는 5 또는 6원 헤테로 방향족 환이다)〔여기서, (i)의 아릴과 (j)의 헤테로아릴은 치환되지 않거나, x) 할로; 시아노; 니트로; 트리할로메틸; 트리할로메톡시; C1-6알킬; 아릴; C1-6알킬설포닐; C1-6알킬아릴설폰아미노; (xi)-NRbRc; Rb-C(O)-N(Rc)-(여기서, Rb및 Rc는 독립적으로 H, C1-6알킬, 아릴 또는 아릴 C1-6알킬이고, 알킬 잔기는 할로; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있으며;아릴 잔기는 할로; C1-4알킬; C1-4알콕시 또는 트리플루오르메틸 중의 1 내지 3개에 의해 치환될 수 있다); (xii) 하나의 환 질소 원자, 또는 하나의 환 산소 원자 및 하나의 환 질소 원자를 포함하는, 5원의 방향족 환인 헤테로사이클릭 그룹 중의 1 내지 2개에 의해 치환될 수 있다〕로 이루어진 그룹으로부터 선택되며; (k) R3및 R4가 함께는 카보닐 산소일 수 있고; X가 -O-; -S(O)n-; -CH(Re)-; -C(O)-N(Re)-＊;-O-C(O)-N(Re)-＊〔여기서, Re는 H, C1-3알킬, 아릴, 아릴C1-3알킬이며; (＊)는 일반식(Ⅰ)의 16-위치에 부착된 결합이고; n은 0 또는 2이다〕인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, 4-아자-4,7β-디메틸-5α-안드로스탄-3,16-디온; 4-아자-4-메틸-5α-안드로스탄-3,16-디온; 3-옥소-4-아자-4,-메틸-16β-하이드록시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4-메틸-16β-(벤질아미노카보닐옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4-메틸-16β-벤조일아미노-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4-메틸-16β-(n-프로필옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4-메틸-16α-하이드록시-5α-안드로스탄;3-옥소-4-아자-4-메틸-16β-9(펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(펜옥시)-5α-안드로스트-1-엔; 3-옥소-4-아자-4-메틸-16α-메톡시-5α-안드로스탄;3-옥소-4-아자-4-메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스트-1-엔; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(3-클로로-4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄;3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-(4-메틸펜옥시)-5α-안드로스트-1-엔; 3-옥소-4-아자-7β-메틸-16β-[4-(1-피롤릴)펜옥시]-5α-안드로스트-1-엔; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3,3-디메틸알릴옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(n-프로필옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(이소-펜트옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,16α-디메틸-16β-하이드록시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-에틸옥시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-벤질옥시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16α-하이드록시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-메틸티오-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(n-프로필티오)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-플루오로-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-시아노-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(1-헥실)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(n-프로필)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-벤질-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-클로로벤질)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,16α-디메틸-16β-메톡시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-시아노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-니트로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-나프틸옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-클로로-4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3급-부틸옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-메틸-1-부틸옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16α-(n-프로필옥시)-5α-안드로스탄;3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-트리플루오로메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-트리플루오로메톡시옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-에틸티오-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-에틸설포닐-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메틸설포닐펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(4-톨릴설포닐아미노)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-피리딜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[(4-페닐)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-플루오로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(2-피라지닐옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(5-옥사졸린)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(2-피리미디닐옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(1-피릴)펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-아세틸아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-벤조일아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(2-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스트-1-엔; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-(4-클로로벤질리덴)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-벤질리덴-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-(4-메틸벤질리덴)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-(4-클로로벤질)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-(4-메틸벤질)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16-(3-피리딜메틸)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16α-메탄설포닐-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-티오펜옥시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-클로로티오펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-플루오로티오펜옥시-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메틸티오펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메톡시티오펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-페닐설피닐-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-페닐설포닐-5α-안스로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β,16α-트리메틸-16β-(4-트리플루오로메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β,16α-트리메틸-16β-하이드록시-5α-안드로스탄; 및 3-옥소-4-아자-4,7β,16α-트리메틸-16β-메톡시-5α-안드로스탄으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 제7항에 있어서, C1-C2탄소 결합이 단일 결합이고, R1이 메틸이고 R2가 메틸이며, R3이 치환되지 않거나 치환된 아릴 옥시로부터 선택되고, R4가 수소인 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-시아노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-시아노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-니트로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(1-나프틸옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-클로로-4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-트리플루오로메틸펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-트리플루오로메톡시펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-메틸설포닐펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(4-톨릴설포닐아미노)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[(4-페닐)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-플루오로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(5-옥사졸릴)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-[4-(1-피릴)펜옥시]-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-아세틸아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-벤조일아미노펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(펜옥시)-5α-안드로스탄; 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(2-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄 및 3-옥소-4-아자-4,7β-디메틸-16β-(3-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 3-옥소-4-아자-4, 7β-디메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 5α-리덕타제 또는 이의 아이소자임을 억제할 필요가 있는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 5α-리덕타제 또는 이의 아이소자임을 억제하는 방법.
  13. 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 심상성 좌창, 안드로겐성 원형탈모증, 여성 조모증, 양성의 전립선 과형성 및 전립선염의 상태를 치료하고, 전립선암을 치료 및/또는 예방하는 방법.
  14. 제13항에 있어서, 안드로겐성 원형탈모증이 남성형 대머리인 방법.
  15. 제13항에 있어서, 5α-리덕타제 2의 억제제가 피나스테라이드, 에프리스테라이드 또는 투로스테라이드인 방법.
  16. 제13항에 있어서, 제1항에 따른 화합물이 3-옥소-4-아자-4, 7β-디메틸-16β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  17. 제13항에 있어서, 안드로겐성 원형 탈모증 상태의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 또한 칼륨 채널 오프너와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서의 안드로겐성 원형탈모증 상태를 치료하는 방법.
  18. 제17항에 있어서, 칼륨 채널 오프너가 미녹시딜 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  19. 제13항에 있어서, 심상성 좌창 상태의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 또한 레티노이드와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서의 심상성 좌창 상태를 치료하는 방법.
  20. 제19항에 있어서, 레티노이드가 트레티노인, 이소트레티노인 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  21. 제13에 있어서, 전립선 암 상태의 치료 및/또는 예방을 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 또한 안드로겐 억제제와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서의 전립선 암 상태의 치료 및/또는 예방하는 방법.
  22. 제21항에 있어서, 안드로겐 억제제와 플루타미드, 스피로놀락톤, 카소덱스 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로부터 선택되는 방법.
  23. 제13항에 있어서, 양성의 전립선 과형성의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 양성의 전립선 과형성을 치료하는 방법.
  24. 제23항에 있어서, 5α-리덕타제 2의 억제제가 피나스테라이드, 에프리스테라이드, 투로스테라이드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  25. 제23항에 있어서, 양성의 전립선 과형성의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 또한 α-1 수용체 길항제와 배합된, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 양성의 전립선 과형성을 치료하는 방법.
  26. 제25항에 있어서, α-1 수용체 길항제가 테라조신인 방법.
  27. 안드로겐성 원형탈모증을 억제 및 회복시키고 모발 성장을 촉진시키는 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 안드로겐성 원형탈모증을 억제 및 회복시키고 모발 성장을 촉진시키는 방법.
  28. 테스토스테론에서 디하이드로테스테론으로의 생전환을 억제하는 치료를 필요로 하는 포유동물에게 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 또는 5α-리덕타제 2의 억제제와 배합되고, 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하여, 상기 포유동물에서 테스토스테론에서 디하이드로테스테론으로의 생전환을 억제하는 방법.
  29. 치료학적 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 치료학적 유효량의 5α-리덕타제 2의 억제제 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
  31. 제30항에 있어서, 5α-리덕타제 2의 억제제가 피나스테라이드, 에프리스테라이드, 투로스테라이드인 약제학적 조성물.
  32. 제29항에 있어서, 제1항에 따른 화합물이 3-옥소-4-아자-4, 7β-디메틸-16
    β-(4-클로로펜옥시)-5α-안드로스탄 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 약제학적 조성물.
  33. 제29항에 있어서, 치료학적 유효량의 칼륨 채널 오프너 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 추가로 포함하는 약제학적 조성물.
  34. 제33항에 있어서, 칼륨 채널 오프너가 미녹시딜 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 추가로 포함하는 약제학적 조성물.
  35. 제33항에 있어서, 국소 적용용으로 채택된 약제학적으로 허용되는 담체를 추가로 포함하는 약제학적 조성물.
  36. 제29항에 있어서, 레티노이드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 추가로 포함하는 약제학적 조성물.
  37. 제36항에 있어서, 레티노이드가 트레티노인, 이소트레티노인 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 약제학적 조성물.
  38. 제29항에 있어서, 안드로겐 억제제 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 추가로 포함하는 약제학적 조성물.
  39. 제38항에 있어서, 안드로겐 억제제가 플루타미드, 스피로놀락톤, 카소덱스 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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