KR960029334A - 2,9-이치환된 푸린-6-온 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 제1단계에서 상응하는 치환된 아미노이미다졸을 아실화시키고, 이어서, 얻어진 생성물을 푸린으로 환화시켜서 제조되는 2,9-이치환된 푸린-6-온에 관한 것이다. 신규한 2,9-이치환된 푸린-6-온은 약제, 특히 염증, 혈전색전증 및 심장 혈관 질환 및 비뇨생식기 질환 치료용 약제에서 활성 화합물로서 사용될 수 있다.

Description

2,9-이치환된 푸린-6-온
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 2,9-이치환된 푸린-6-온 및 그의 토오토모 및 그의 염.
    (Ⅰ)
    상기 식에서, R1은 할로겐, 니트로, 시아노, 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환된 탄소 원자수 2 내지 10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R2는 수소, 히드록실 또는 아지도이거나, 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이거나, 또는 식 -O-SO2R5(여기서, R5는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이거나 또는 페닐임)의 기이며, R3는 수소이거나, 또는 R2및 R3가 함께 식 =O의 기를 형성하고, R4는 수소이거나, 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, A는 식의 기, 또는 탄소 원자수 20 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 탄소 원자수 3 내지 7의 시클로알킬, 또는 페닐이며, 이들은 할로겐, 트리플루오로메틸, 카르복실, 니트로,시아노, 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소 원자수 5 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시카르보닐 또는 알콕시로부터 선택되는 동일 또는 상이한 2개 이하의 기에 의해 임의 치환되며(거나), 고리는 탄소 원자수 5 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환된 탄소 원자수 2 내지 8의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R2가 수소, 히드록실 또는 아지도, 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 식 -O-SO2R5(여기서, R5는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이거나 또는 페닐임)의 기이며, R3가 수소이거나, 또는 R2및 R3가 함께 식 =O의 기를 형성하고, R4가 수소이거나, 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, A는 식의 기, 또는 탄소 원자수 19 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸, 또는 페닐이며, 이들은 불소, 염소, 브롬, 니트로, 카르복실, 히드록실, 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시카르보닐 또는 알콕시로부터 선택되는 동일 또는 상이한 2개 이하의 기에 의해 임의 치환되며(거나), 고리는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환되는 것인 일반식(Ⅰ)의 2,9-이치환된 푸린-6-온 및 그의 토오토머 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환된 탄소 원자수 2 내지 7의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R2가 수소, 히드록실 또는 아지도, 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 식 -O-SO2R5(여기서, R5는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이거나 또는 페닐임)의 기이며, R3가 수소이거나, 또는 R2및 R3가 함께 식 =O의 기를 형성하고, R4가 수소이거나, 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, A는 식의 기, 또는 탄소 원자수 18 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸, 또는 페닐이며, 이들은 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 카르복실, 니트로, 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시카르보닐 또는 알콕시로부터 선택되는 동일 또는 상이한 2개 이하의 기에 의해 임의 치환되며(거나), 고리는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 임의 치환되는 것인 일반식(Ⅰ)의 2,9-이치환된 푸린-6-온 및 그의 토오토머 및 그의 염.
  4. 치료 용도를 갖는 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항 기재의 2,9-이치환된 푸린-6-온.
  5. 제2단계에서 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 불활성 용매 중에서 염기 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜서 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물로 전환시키고, 이어서 제2단계에서 이 화합물을 불활성 용매 중에서 염기 존재하에 환화시키고, R1, R2, R3및 R4치환기를 아실화, 산화 및(또는) 아지드 교환 반응에 의해 도입 또는 유도하는 것을 특징으로 하는, 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 2,9-이치환된 푸린-6-온의 제조 방법.
    (Ⅱ)
    (Ⅲ)
    (Ⅳ)
    상기 식에서, A, R1, R2, R3및 R4는 제1항에서 정의된 바와 같다.
  6. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 2,9-이치환된 푸린-6-온을 함유하는 약제.
  7. 제6항에 있어서, 염증, 혈전색전증 및 심장 혈관 질환 치료용 약제.
  8. 약제 제조를 위한 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 2,9-이치환된 푸린-6-온의 용도.
  9. 제8항에 있어서, 염증, 혈전색전증 및 심장 혈관 질환 치료용 약제 제조를 위한 용도.
  10. 제6항 또는 제7항에 있어서, 무기력증 치료용 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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