KR960010620A - 플루오로알킬/알케닐-치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents
플루오로알킬/알케닐-치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDFInfo
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Abstract
하기 일반식(Ⅰ)의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염이 기술되어 있다.
상기 식에서, R(1) 내지 R(4)는 본원에서 정의한 바와 같다.
이 화합물은 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구아니딘과 반응시켜 수록된다.
이 화합물은 심장혈관계의 질환을 치료하는데 뛰어난 제제이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조일구아니딘 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기 식에서, R(1)은 수소, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, (C1-8)-알킬, (C3-8)-사이클로알킬, Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3[여기서, a는 0또는 1이고, b는 0,1또는 2이며,c는 0,1,2또는 3이다]이거나; R(1)은R(5)-SOm 또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서, m은 0,1 또는 2이고, R(5)및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-8)-알킬, (C3-6)-알케닐, CF3또는 -CNH2n-R(8)이며, n은 0,1,2,3 또는 4이고, R(7)은 수소 또는 (C1-4)-알킬이며, R(8)은 비치환되거나, F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 (C3-7)사이클로알킬 또는 페닐이며, R(9) 및 R(10)은 독립적으로 수소 또는 (C1-4)-알킬 이거나; R(6)는 H이거나; R(6) 및 R(7)은 함께 4 내지 5개의 메틸렌 그룹을 형성하며, 이때 이중 하나의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나,R(1)은 -SR(11), -OR(11)또는 -CR(11)R(12)R(13)[여기서, R(11)은 -CpH2p-(C3-8)사이클로알킬, -(C1-9)-헤테로아릴 또는 페닐이고, 이때 이 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Cl, CF3,CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되며, R(12)및 R(13)은 서로 독립적으로 R(11)에 대하 정의된 바와 같거나, 수소 또는 (C1-4)-알킬이고, p는 0,1 또는 2이다]이거나, R(1)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 (C1-9)헤테로아릴(이는 C또는 N을 통해 결합된다)이고, R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3]-[R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-4)-알킬 또는 (C3-6)-사이클로알킬이고, R(15)및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-4)-알킬이며, q는 0,1 또는 2이고, r은 0,1또는 2이다]이며, R(3)는 R(1)에서 정의한 바와 같고, R(4)는 수소, (C1-3)-알킬, F, Cl, Br, I, CN 또는 -(CH2)s-(CF2)t-CF2)t-CF3[여기서, s는 0또는 1이고, t는 0,1 또는 2이다]이다.
- 제1항에 있어서, R(1)이 H, F, Cl, Br, CN, (C1-4)-알킬, (C3-6)-사이클로알킬, 0a-(CF2)c-CF3[여기서, a는 0또는 1 이고, c는 0,1,2 또는 3이다]이거나, R(1)이 R(5)-SOm 또는 R(6)R(7)N-SO2-[여기서,m은 0,1또는 2 이고, R(5)및 R(6)은 서로 독립적으로 (C1-4)-알킬, (C3-6)-알케닐, CF3또는-CnH2n-R(8)이며, n은 0 또는 1이고, R(7)은 수소 또는 (C1-4)-알킬이고, R(8)은 비치환되거나 F, Cl, CF3, 메틸, 메톡시 및 NR(9)R(10)으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된, (C3-6)-사이틀로알킬 또는 페닐이고, R(9) 및 R(10)은 수소 또는 (C1-4)알킬이거나, R(6)는 수소이거나, R(6) 및 R(7)은 함께 4 또는 5개의 메틸렌 그룹을 형성하며, 이때, 하나의 CH2그룹은 산소, S, NH, N-CH3또는 N-벤질로 대체될 수 있다]이거나, R(1)이 -OR(11)[여기서, R(11)은 -CrH2r-(C3-6)-사이클로알킬, -(C1-9)헤테로알킬 또는 페닐이고, 이때 이 방향족 시스템은 비치환되거나 F, Fl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, f는 0 또는 1이다]이거나, R(1)이 비치환되거나, F, Fl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된, 페닐, 나프틸, 비페닐릴 또는 (C1-9)-헤테로아릴(이는 C또는 N을 통해 결합된다)이고, R(2)가 -CF2R(14), -CF[R(15)][R(16)], -CF[(CF2)q-CF3]-[R(15)], -C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-4)-알킬 또는 (C3-6)-사일클로알킬이고, R(15)및 R(16)은 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-4)알킬이며, q는 0,1 또는 2이고, r은 0,1 똔는 2이다]이고, R(3)은 R(1)에서 정의한 바와 같으며, R(4)는 H, (C1-3)-알킬, F, Cl, Br, CN 또는 CF3인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R(1)이 수소, F, Cl, Br, (C1-4)-알킬, (C3-6)-사이클로알킬, 0a-(CF2)c-CF3[여기서, a는 0또는 1 이고, c는 0 또는 1이다]이거나,R(1)이 R(5)-S02[여기서, R(5)는 (C1-4)-알킬, 또는 CF3이다]이거나, R(1)이 -OR(11)[여기서, R(11)은 각 경우에 C 또는 N을 통해 결합된 (C4-C6)-사이클로알킬, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 피리딜 또는 페닐이며, 이들은 비치환되거나, F, Cl, CF3, CH3,메톡시, 하이드록실, 아미노 ,메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된다]이거나,R(1)이 각 경우에 C 또는 N을 통해 결합된 퀴놀릴, 피리딜 또는 패닐이며, 이을은 비치환되거나 F, Cl, CF3, CH3,메톡시, 하이드록실, 아미노 ,메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R(2)는 -CF2R(14), -CF[R(15)R(16)], -CF(CF3)[R(15)], -C(CF3)=CF(15)R(16)[여기서, R(14)는 (C1-4)-알킬 또는 (C3-6)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 서로독립적으로 수소 또는 (C1-4)-알킬이다]이며, R(3)은 수소, F, Cl,Br, I, -SO2Me 또는 CF3이고, R(4)는 수소, 메틸, F, Cl 또는 CF3인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구아니딘과 반응시킴을 포함하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서, R(1) 내지 R(4)는 제1항에 정의된 바와 같고, L은 친핵체에 의해 용이하고 치환될 수 있는 이탈 그룹이다.
- 부정맥 치료를 위한 약재의 제조를 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 유효량을 통상의 첨가제와 혼합하고, 이를 적합한 투여 형태로 투여함을 포함하여 부정맥을 치료하는 방법.
- 심근 경색의 치료 또는 예방을 위한 액제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 협심증의 치료 또는 예방을 위한 액제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 심장의 허혈 상태의 치료 또는 예방을 위한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 말초신경계 및 중추신견계 및 발작의 허혈 상태의 치료 또는 예방을 위한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 말초 기관 및 신체 각부의 허혈 상태의 치료 또는 예방을 위한 약제를 제고하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 쇼크 상태의 치료를 위한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 외과적 수술 및 기관 이식에서 사용하기 위한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 외과적 조처를 위한 이식물의 보존 또는 저장을 위한 약재를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 세포증식이 1차적 또는 2차적 원인이 되는 질병의 치료를 위한 액제를 제조라기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도 및 아테롬성 동맥경화증 치료제, 당뇨병성 후 합병증, 암증, 폐동맥 섬유 조직 증식증, 간 섬유조직 증식증 또는 신장 섬유 조직 증식증과 같은 섬유 조직 증식성 질환 및 전립 선 과형성증에 대한 치료제로서의 이의 용도.
- NA+/H+교환체의 억제를 위한, 및 거혈압 및 증식성 장애의 진단을 위한 과학적 도구를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 제1항에 따르는 화합물(Ⅰ)의 유효량을 함유하는 치료제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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