KR950700439A - 탁산 유도체의 제조방법(Process for the preparation of taxane derivatives) - Google Patents

탁산 유도체의 제조방법(Process for the preparation of taxane derivatives)

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KR950700439A
KR950700439A KR1019940703185A KR19940703185A KR950700439A KR 950700439 A KR950700439 A KR 950700439A KR 1019940703185 A KR1019940703185 A KR 1019940703185A KR 19940703185 A KR19940703185 A KR 19940703185A KR 950700439 A KR950700439 A KR 950700439A
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electrolyzer
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KR1019940703185A
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데레 도미니끄
쀨리깐 쟝-피에르
Original Assignee
쟈끄 필라드
로오느-푸우랜크 로레르 소시에테 아노님
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Abstract

일반식(II)의 생성물을 기재로 하여 일반식(I)의 탁산 유도체를 전기 화학적으로 제조하는 방법. 일반식(I)에서, Ar은 아릴 라디칼을 나타내고, R1은 벤조일 라디칼 또는 R2-O-CO- 라디칼이며, 이때 R2는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알케닐, 비시클로알킬, 페닐 또는 헤테로시클릴 라디칼이고 R은 아세틸 라디칼의 수소원자이다. 일반식(II)에서, Ar 및 R은 일반식(I)에서 정의된 바와 같고, R′은 아세틸 또는 트이클로로-2,2,2-에톡시카르보닐 라디칼이고 G1은 트이클로로-2,2,2-에톡시카르보닐 라디칼이고 G2는 수소 원자이다. 일반식(I)의 생성물은 뛰어난 항-종양 특성을 갖는다.

Description

탁산 유도체의 제조방법(Process for the preparation of taxane derivatives)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식의 탁산 유도체의 제조방법으로서,
    (이때, R은 수소 원자 또는 아세틸 라디칼을 나타내고, R1은 벤조일 라디칼 또는 라디칼 R2-O-CO을 나타내며, 이때, R2는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로알케닐, 비시클로알킬, 페닐 또는 질소-함유 헤테로시클릴 라디칼을 나타내고, 그리고 Ar은 아릴 라디칼을 나타냄) 하기 일반식의 생성물을 전기분해적으로 환원시키는 것을 특징으로 하는 방법:
    (이때, Ar및 R1은 상기 정의된 바와 같고 R′은 아세틸 라디칼 또는 2,2,2- 트리클로로에톡시카르보닐 라디칼을 나타낸다.)
  2. 제 1 항에 있어서, 전해질이 용매 또는 수성/유기 혼합물에 가용성인 알칼리 금속 염 또는 사차 암모늄 염으로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제 2 항에 있어서, 용매가 알콜 및 니트릴로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  4. 제 2 항에 있어서, 용매가 메탄올 및 아세토니트릴로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1-4항중 임의의 한 항에 있어서, 전기 분해는 수은, 아연, 납 및 유리질 탄소로부터 선택된 음극 및 백금, 흑연 또는 유리질 탄소로부터 선택된 양극을 함유한 전기 분해기 내에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1-4항중 임의의 한 항에 있어서, 전기 분해는 전기 분해기, 바람직하게 격막 전기 분해기 내에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제 6 항에 있어서, 격막은 다공성 물질 또는 양이온-교환 막으로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1-7항중 임의의 한 항에 있어서, 전기 분해는 조절된 전위로 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1-7항중 임의의 한 항에 있어서, 전기 분해는 적용된 세기로 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제 1 항에 따른 4-아세톡시-2α-벤조일옥시-5β,20-에폭시-1, 7β,10β-트리히드록시-9-옥소-11-탁센-13α-일(2R,3S)-3-(t-부톡시카르보닐아미노)-3-페닐-2-히드록시프로파노에이트 또는 "탁소테르"의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940703185A 1992-03-13 1993-03-11 탁산 유도체의 제조방법(Process for the preparation of taxane derivatives) KR950700439A (ko)

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