KR950700267A - 탁산 유도체의 제조방법(Method for preparing taxane derivatives) - Google Patents

탁산 유도체의 제조방법(Method for preparing taxane derivatives)

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KR950700267A
KR950700267A KR1019940702713A KR19940702713A KR950700267A KR 950700267 A KR950700267 A KR 950700267A KR 1019940702713 A KR1019940702713 A KR 1019940702713A KR 19940702713 A KR19940702713 A KR 19940702713A KR 950700267 A KR950700267 A KR 950700267A
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마 쟝-마누에
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쟈끄 필라드
로오느-푸우랜크 로레르 소시에테 아노님
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Abstract

일반 구조식(Ⅱ)의 바카틴 Ⅲ 또는 10-디아세틸 바카틴 Ⅲ 유도체를 일반 구조식(Ⅲ)의 산을 사용하여 -10-60℃ 온도에서 에스테르화하고 뒤이어 결과 얻어진 생성물의 보호기 G1, G2및 R2를 수소원자로 치환함으로써 일반 구조식(Ⅰ)의 탁산 유도체를 제조하는 방법. 일반식(Ⅰ), (Ⅱ) 또는 (Ⅲ)에서 Ar은 아릴라디칼을 나타내고 ; R은 수소 또는 아세틸을 나타내고 ; R1은 벤조일 또는 t-부톡시카르보닐을 나타내고 ; G1은 히드록시 관능기 보호기이고, G2는 아세틸 라디칼 또는 히드록시 관능기 보호기를 나타내고, R2는 히드록시 관능기 보호기를 나타낸다.

Description

탁산 유도체의 제조방법(Method for preparing taxane derivatives)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반 구조식의 바카틴 Ⅲ 또는 10-디아세틸 바카틴 Ⅲ 유도체를 :
    (식에서, G1은 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐라디칼과 같은 히드록실 관능기에 대한 보호기 또는 트리알킬실릴라디칼(이때, 각 알킬 부분은 C1-C4이다)을 나타내고 G2는 아세틸 라디칼 또는 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 라디칼과 같은 히드록실 관능기에 대한 보호기를 나타낸다)하기 일반 구조식의 산을 사용하여 에스테르화하고 :
    (식에서 Ar 및 R1은 상기 정의된 바와 같고 R2는 메톡시메틸, 1-에톡시에틸, 벤질옥시메틸(β-트리메틸실릴에톡시)메틸, 테트라히드로피라닐, 2,2,2-트리클로로에톡시메틸 또는 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 라디칼과 같은 히드록실 관능기에 대한 보호기를 나타낸다), 뒤이어 얻어진 생성물의 보호기 G1, G2및 R2를 수소원자로 치환함으로써 하기 일반 구조식의 탁산 유도체를 제조하는 방법으로서 :
    (식에서 Ar은 아릴 라디칼을 나타내고, R은 수소 원자 또는 아세틸 라디칼을 나타내고 R1은 벤조일 또는 삼차-부톡시카르보닐 라디칼을 나타낸다)에스테르화가 -10-60℃ 온도에서 수행되는 것을 특징으로 하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 에스테르화가 에테르, 케톤, 에스테르, 니트릴, 지방족 탄화수소, 염소화 지방족 탄화수소 및 방향족 탄화수소로부터 선택된 유기 용매내에서 수행되는 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제2항에 있어서, 용매가 에스테르 및 방향족 탄화수로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1,2 및 3항에 있어서, 반응절차를 축합제 및 활성화제 존재하에 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 축합제가 카르보디이미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 활성화제가 아미노피리딘인 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 카르보디이미드가 디시클로헥실카르보디이미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 아미노피리딘이 4-디메틸아미노피리딘 또는 4-피롤리디노피리딘인 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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