KR930700386A - 페닐이소세린 유도체의 입체선택적 제조 방법 - Google Patents
페닐이소세린 유도체의 입체선택적 제조 방법Info
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 벤질아민을 벤조일 또는 부톡시카르보닐 기를 도입하기 위한 시약으로 처리하여 하기 일반식의 생성물.
-
- 을 제공하며, 이를 이중 음이온화(double anionisation)후, 아크롤레인과 반응시켜 하기 일반식의 알코올을
-
- 신(syn) 및 (anti)안티 혼합물의 형태로 제공하며, 이로부터 신형태;
-
- 를 분리하고, 상기 신 형태의 히드록실기를 보호한 다음 상기 방식으로 보호된 알코올을 산화하여 하기 일반식(I)의 페닐이소세린 유도체를 신형태로 제공하며, 이를 적합하다면 에난티오머들로 분리함을 특징으로 하는, 하기 일반식(I)의 페닐이소세린 유도체의 입체선택적 제조방법.
-
- 상기식에서 R은 벤조일 또는 t-부톡시 라디칼이고, R1은 히드록실기의 보호기이다.
- 제1항에 있어서, 벤조일 또는 t-부톡시카르보닐기를 도입하기 위한 시약이 염화벤조일 또는 디-t-부틸중탄산염이며, 이것이 수산화나트륨, 중탄산나트륨 또는 탄산나트륨과 같은 무기 염기, 또는 트리에틸아민 또는 4-디메틸아미노피리딘과 같은 유기 염기의 존재하, 염화메틸렌과 같은 불활성 유기 용매내에서 벤질아민과 반응됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 테트라히드로푸란과 같은 불활성 유기 용매내, 약 -100℃의 온도에서, S-부틸리튬과 같은 유기리튬 유도체 2 등가물과의 반응에 의해 미리 음이온화된, N-벤질벤즈아미드 또는 t-부틸벤질카르바민 산염과 아크롤레인이 반응됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 알코올의 히드록실기는 정규 방법에 따라서 보호된 다음, 보호 알코올은, 촉매량의 루테륨 유도체 존재하에 과요오드산나트륨, 또는 과망간산칼륨으로 부터 선택된 산화제를 사용하여 산화됨을 특징으로 하는 방법.
- 항종양 및 항백혈병 활성을 갖는 탁산(taxane)유도체를 제조하기 위해, 제1 내지 4항중 한 방법에 따라 얻어진 페닐이소세린 유도체의 사용, 및 이로써 얻어진 탁산 유도체.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR90/6368 | 1990-05-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR930700386A true KR930700386A (ko) | 1993-03-15 |
Family
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