KR940007030A - 신규 3- 옥사디아졸릴-1,6-나프티리딘 유도체 - Google Patents

신규 3- 옥사디아졸릴-1,6-나프티리딘 유도체 Download PDF

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KR940007030A
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가즈노리 오오노
오사무 오다이
유키오 도미나가
기요시 후루카와
마코토 오카
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도모다케 다케시
다이닛폰 세이야쿠 가부시키가이샤
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

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Abstract

벤조디아제핀 수용체 아고니스트로 유용한 하기 식(1)의 3-옥사디아졸릴-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘 유도체 및 그의 제약상 허용되는 산부가염.
상기 식에서 Het는 옥사디아졸 고리이고, R1은 수소원자, 아실기, 저급 알킬기 또는 식 -CH2R1`(R`은 시클로-저급 알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 벤질기, 아릴기 또는 이형방향족기이다)의 기이고, R2는 저급알킬기, 시클로-저급알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 아릴기, 이형방향족기, 할로게노-저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알킬기, 저급 알콕시기, 저급 알케닐옥시기, 페녹시기 또는 저급 알킬티오기이다.

Description

신규 3-옥사디아졸릴-1,6-나프티리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 식(1)의 3-옥사디아졸릴-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘 유도체 및 그의 제약상 허용되는 산부가염.
    상기 식에서 Het는 옥사디아졸 고리이고, R1은 수소원자, 아실기, 저급 알킬기 또는 식 -CH2R1`(R`은 시클로-저급 알케닐기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 벤질기, 아릴기 또는 이형방향족기이다)의 기이고, R2는 저급 알킬기, 시클로-저급 알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 아릴기, 이형방향족기, 할로게노-저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알킬기, 저급 알콕시기, 저급 알케닐옥시기, 페녹시기 또는 저급 알킬티오기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 식-CH2R1'(R1'은 페닐기, 치환된 페닐기 또는 5-원 이형방향족기이다)의 기이고, R2는 저급 알킬기, 시클로-저급 알킬기, 저급 알케닐기. 페닐기 또는 치환된 페닐기, 5-원 이형방향족기 또는 저급 알콕시기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
  3. 제2항에 있어서, R2는 1 내지 3개의 탄소원자를 지니는 알킬기, 시클로프로필기, 또는 1 내지 3개의 탄소원자를 지니는 알콕시기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
  4. 제3항에 있어서, Het는 1,3,4-옥사디아졸 고리인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
  5. 제3항에 있어서, Het는 1,2,4-옥사디아졸 고리인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
  6. 제4항에 있어서, 6-벤질-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온 인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  7. 제4항에 있어서, 6-(2-클로로벤질)-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  8. 제4항에 있어서, 6-(4-클로로벤질)-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  9. 제4항에 있어서, 6-(2-브로모벤질)-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  10. 제4항에 있어서, 6-(2-클로로-5-플루오로벤질)-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트리히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  11. 제4항에 있어서, 6-(2-브로모-5-플루오로벤질)-3-(5-메톡시-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트리히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  12. 제4항에 있어서, 6-벤질-3-(5-시클로프로필-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  13. 제4항에 있어서, 6-벤질-3-(5-에틸-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  14. 제4항에 있어서, 6-벤질-3-(5-이소프로필-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  15. 제5항에 있어서, 6-벤질-3-(5-시클로프로필-1,3,4-옥사디아졸-3-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  16. 제5항에 있어서, 6-벤질-3-(5-메틸-1,3,4-옥사디아졸-3-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  17. 제5항에 있어서, 6-벤질-3-(5-에틸-1,3,4-옥사디아졸-3-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  18. 제5항에 있어서, 6-벤질-3-(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘-2(1H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  19. 의 5,6,7,8-테트라히드로-1,6-나프티리딘 유도체 또는 그 염.
    상기 식에서, R1은 수소원자, 아실기, 저급 알킬기. 또는 식-CH2R1'(R1'은 시클로, -저급 알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 벤질기, 아실기 또는 이형방향족기이다)의 기이고, X는 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 벤질오시카르보닐기 또는 니트릴기이다.) 단, R1은 메틸기가 아니다.
  20. 식(Ⅰa)
    (식중, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)의 1,6-나프티리딘 유도체 또는 그 염의 제조방법에 있어서, 식(Ⅱ):
    (식중, R1은 상기에서 정의한 바와 같고, R2'은 저급 알킬티오기인 것을 제외하고는 R2에 대해 정의한 바와 동일한 기이다)의 화합물을 분자내 고리생성 탈수화하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930017471A 1992-09-02 1993-09-02 신규 3- 옥사디아졸릴-1,6-나프티리딘 유도체 KR0157068B1 (ko)

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