KR910000684A - 소염제 페나메이트 1,3,4-티아디아졸 및 1,3,4-옥사디아졸 - Google Patents

소염제 페나메이트 1,3,4-티아디아졸 및 1,3,4-옥사디아졸 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

소염제 페나메이트 1,3,4-티아디아졸 및 1,3,4-옥사디아졸
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (47)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약상 허용되는 염.
    상기식에서, A는 단일 결합, CH2또는 CH=CH이고, X는 산소 또는 황이고, Y는 (1)C-SR1(식중, R1은 수소 또는 저급 알킬임)이거나 (2)(식중, R2는 저급 알킬임)이거나 (3)(식중, R2는 상기 정의한 바와 같음)이거나 (4) C-NR1R3(식중, R1은 상기 정의한 바와 같고, R3는 수소 또는 저급 알킬임)이거나 (5) COR1(식중, R1은 상기 정의한 바와 같음)이거나 (6)CR4[식중, R4는 저급 알킬, 할로겐, CF3, CO2R1, 또는 또는또는(식중, R1,R2및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같음))]이고, R5,R6,R7및 R8은 각각, 수소, 저급 알킬, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, CN, 히드록시, 저급 알콕시, -S(O)n-저급 알킬(식중, n은 0에서의 2의 정수임), NO2또는 NR9R10(식중, R9또는 R10은 각각 H, 저급 알킬 또는 아실임)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, A가 단일 결합인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, A가 CH2인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, A가 CH=CH인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, X가 산소인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, X가 황인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, Y가 CSR1(식 중, R1이 상기 정의한 바와 동일함)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, Y가(식 중, R2가 저급 알킬임)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제1항에 있어서, Y가(식 중, R2가 저급 알킬임)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, Y가 CNR1R3(식 중, R1과 R3가 제1항에서 정의한 바와 동일함)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제1항에 있어서, Y가 COR1(식 중, R1은 제1항에서 정의한 바와 동일함)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, Y가 CR4(식 중, R4은 제1항에서 정의한 바와 동일함)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제14항에 있어서, 상기 화합물의 나트륨염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  16. 제6항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2-아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  17. 제6항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  18. 제5항에 있어서, 5-[2-[[3-트리플루오로메틸-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  19. 제5항에 있어서, 5-[[2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  20. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,3-디메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  21. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,3-디메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  22. 제6항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2-아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  23. 제6항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2(3H)-티온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  24. 제5항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온, 나트륨인 것을 특징으로 하는 화합물.
  25. 제5항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2(3H)-티온, 콜린염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  26. 제6항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2(3H)-티온, 콜린염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  27. 제5항에 있어서, 5-[2-[(3-트리플루오로메틸페닐)페닐]아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  28. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  29. 제5항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-(1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  30. 제5항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-(5-(메틸티오)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  31. 제5항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-(5-(메틸술포닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  32. 제5항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-(5-(메틸술포닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  33. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-일-구아니딘 일염산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  34. 제5항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-일-시아미드인 것을 특징으로 하는 화합물.
  35. 제5항에 있어서, N-[2-[5(메틸티오)-1,3,4-옥사디아졸-2-일]페닐]-3-트리플루오로메틸 벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  36. 제5항에 있어서, N-[2-[5(메틸술포닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일]페닐]-3-트리플루오로메틸 벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  37. 제5항에 있어서, 5-[2-[(3-(트리플루오로메틸)페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-일-시안아미드인 것을 특징으로 하는 화합물.
  38. 제5항에 있어서, 5-[2-[(3-(트리플루오로메틸)페닐)아미노]페닐]-1,3,4-옥사디아졸-2-일-구아니딘 염산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  39. 제6항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-[5-(메틸티오)-1,3,4-티아디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  40. 제6항에 있어서, 2,6-디클로로-3-메틸-N-[2-[5-(메틸술포닐)-1,3,4-티아디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  41. 제6항에 있어서, 3-트리플루오로메틸-N-[2-[5-(메틸티오)-1,3,4-티아디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  42. 제6항에 있어서, 3-트리플루오로메틸-N-[2-[5-(메틸술포닐)-1,3,4-티아디아졸-2-일)페닐]벤젠아민인 것을 특징으로 하는 화합물.
  43. 제6항에 있어서, 5-[2-[[3-(트리플루오로메틸)페닐]아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2(3H)-온인 것을 특징으로 하는 화합물.
  44. 제6항에 있어서, 5-[2-[[3-(트리플루오로메틸)페닐]아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2-일-구아니딘 염산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  45. 제6항에 있어서, 5-[2-[(2,6-디클로로-3-메틸페닐)아미노]페닐]-1,3,4-티아디아졸-2-일-구아니딘 염산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  46. 소염성 유효량의 제1항의 화합물과 제약상의 담체를 함유하는 소염제로서 유용한 제약 조성물.
  47. 포유 동물에 단위 용량 제형의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로 하는 포유 동물에 있어서의 염증 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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