RU96123713A

RU96123713A - Тиадиазолы и их применение в качестве противопикорнавирусного средства

Info

Publication number: RU96123713A
Application number: RU96123713/04A
Authority: RU
Inventors: Дж.Алдос Дэвид; Р.Бейли Томас; Доминик Диана Гай; Дж.Ниц Теодор
Original assignee: Санофи Уинтроп, Инк,
Priority date: 1994-05-13
Filing date: 1995-05-10
Publication date: 1999-02-20

Claims

1. Соединение формулы I

где Thi - тиадиазолил или замещенный тиадиазолил, содержащий в качестве заместителя алкоксигруппу, фторметил, дифторметил, трифторметил, 1,1-дифторметил, галоген, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, или алкоксиалкил;
Y - алкиленовый мостик, содержащий 3 - 9 атомов углерода;
R₁ и R₂ каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, алкил, алкенил, амино-, алкилтио-, гидроксильную группу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкилсульфонилалкил, алкилсульфонилалкил, алкокси-, нитро-группу, карбокси, алкоксикарбонил, диалкиламиноалкил, алкиламиноалкил, аминоалкил, дифторметил, трифторметил или цианогруппу;
R₃ - алкоксикарбонил, алкилтетразолил, фенил или гетероциклический радикал, который выбирают из группы, включающей бензоксазолил, бензотиазолил, тиадиазолил, имидазолил, дигидроимидазолил, оксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиразолил, изоксазолил, изотиазолил, фурил, триазолил, тиенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, или замещенный фенил или замещенный гетероцикл, содержащий в качестве заместителя алкил, алкоксиалкил, циклоалкил, галогеналкил, гидроксиалкил, алкокси-, гидроксильную группу, фурил, тиенил или фторалкил,
или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой линейную углеводородную цепочку, содержащую от трех до примерно пяти атомов углерода.

3. Соединение по п.2, в котором R₃ представляет собой замещенный или незамещенный оксадиазолил или тетразолил.

4. Соединение по п.3, в котором R₃ выбирают из группы, включающей 5-дифторметил-1,2,4-оксадиазолил, 5-фторметил-1,2,4-оксадиазолил, 5-трифторметил-1,2,4-оксадиазолил и 2-метил-5-тетразолил.

5. Соединение по п.4, в котором R₁ и R₂ находятся в положениях 3 и 5 и R₁ и R₂ каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, метил, хлор, фтор или цианогруппу.

6. Соединение по п.5, в котором R₁ и R₂ представляют собой 3,5-диметил.

7. Соединение по п.6, в котором R₃ представляет собой 5-дифторметил-1,2,4-оксадиозолил, R₁ и R₂ - 3,5-диметил, Y - 1,3-пропилен и Thi - замещенный 1,3,4-тиадиазолил, содержащий в качестве заместителя этил или метоксиметил.

8. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение по любому из п.1, 3, 5 или 7 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение по п.3 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение по п.5 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

11. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение по п.7 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

12. Способ профилактики или лечения пикорнавирусной инфекции в организме-носителе млекопитающего, отличающийся тем, что вводят соединение по любому из пп. 1, 3, 5 или 7 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что вводят соединение по п.3 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

14. Способ по п.12, отличающийся тем, что вводят соединение по п.5 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

15. Способ по п.12, отличающийся тем, что вводят соединение по п.7 в количестве, обеспечивающем эффективное антипикорнавирусное действие.

16. Способ борьбы с пикорнавирусами, отличающийся тем, что участок, зараженный указанными вирусами, контактируют с соединением по любому из пп. 1, 3, 5 или 7.

17. Способ борьбы с пикорнавирусами, отличающийся тем, что участок, зараженный указанными вирусами, контактируют с соединением по п.3.

18. Способ борьбы с пикорнавирусами по п.16, отличающийся тем, что участок, зараженный указанными вирусами, контактируют с соединением по п.5.

19. Способ борьбы с пикорнавирусами по п.16, отличающийся тем, что участок, зараженный указанными вирусами, контактируют с соединением по п.7.