KR890009888A - 헤테로시클릭 옥소프탈라지닐 아세트산 - Google Patents

헤테로시클릭 옥소프탈라지닐 아세트산

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KR890009888A
KR890009888A KR1019880017067A KR880017067A KR890009888A KR 890009888 A KR890009888 A KR 890009888A KR 1019880017067 A KR1019880017067 A KR 1019880017067A KR 880017067 A KR880017067 A KR 880017067A KR 890009888 A KR890009888 A KR 890009888A
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라크쉬마나 밀라리 바나바라
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알렌 제이.스피겔
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Abstract

내용 없음

Description

헤테로시클릭 옥소프탈라지닐 아세트산
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 구조식(Ⅰ)
    [상기 식중, X는 산소 또는 황이고, Z는 공유 결합, O,S,NH 또는 CH2이거나, 또는 CHR5Z는 비닐렌이고, R1은 히드록시, 또는 전구 약품기이고, R2는 1개의 질소, 산소 또는 황, 2개의 질소(그 중 1개는 산소 또는 황으로 치환될 수 있음), 또는 3개의 질소(그중 1개는 산소 또는 황으로 치환될 수 있음)를 갖는 헤테로시클릭 5원 고리(이 헤테로시클릭 5원 고리는 1개 또는 2개의 페닐에 의해 치환되거나 또는 벤조와 축합되고, 이 페닐 또는 벤조는 시아노, 니트로, 퍼플루오로에틸, 트리플루오로아세틸 또는 (C1-C4)알카노일 중 1개, 히드록시 또는 트리플루오로메톡시 중 1개 또는 2개, 또는 1개의 히드록시 또는 1개의 (C1-C4)알콕시를 갖는 1개 또는 2개의 트리플루오로메틸, 또는 3개의 플루오로에 의해 치환되며, 상기 벤조-축합 헤테로시클릭 5원 고리는 헤테로시클릭 5원 고리에서 플루오로, 클로로, 브로모, 메톡시 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환됨), 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸티오 브로모 또는 (C1-C4)알콕시 중 1개, 또는 플루오로 또는 클로로 중 2개에 의해 치환된 이미다졸로피리딘, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸티오, 브로모 또는 (C1-C4)알콕시 중 1개, 플루오로 또는 클로로 중 2개에 의해 임의로 치환된 트리아졸로피리딘, 플루오로, 클로로 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환된 티에노티오펜 또는 티에노푸란, 클로로 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환된 티에노트리아졸, 티에노피리딜 또는 티에노이소티아졸이고, R3및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 트리플루오로메틸, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 또는 니트로이거나, 또는 R3및 R4는 함께 (C1-C4)알킬렌디옥시이며, R5는 수소, 메틸 또는 트리플루오로메틸임]으로 표시되는 화합물 또는 R1이 히드록시인 구조식(Ⅰ)화합물의 제약상 허용되는 염기 부가염, 또는 R1이 N-모르폴리노에 의해 치환된 디(C1-C4)알킬아미노 또는 (C1-C4)알콕시 또는 디(C1-C4)알킬아미노인 구조식(Ⅰ)화합물의 산 부가염.
    단, CHR5Z가 비닐렌인 경우, R2는 1개의 질소, 산소 또는 황, 2개의 질소(그 중 1개는 산소 또는 황으로 치환될 수 있음), 또는 3개의 질소(그 중 1개는 산소 또는 황으로 치환될 수 있음)을 갖는 헤테로시클릭 5원고리 (이 헤테로시클릭 5원 고리는 1개 또는 2개의 플루오로, 클로로, (C1-C4)알킬, 또는 페닐에 의해 치환되거나 또는 벤조와 축합되거나, 또는 피리딜, 푸릴 또는 티에닐 중 1개에 의해 치환되고, 이 페닐 또는 벤조는 요오드, 시아노, 니트로, 퍼플루오로에틸, 트리플루오로아세틸 또는 (C1-C4)알카노일 중 1개, 플루오로, 클로로, 브로모, 히드록시, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 또는 트리플루오로메틸 중 1개 도는 2개 또는 1개의 히드록시 또는 1개의 (C1-C4)알콕시를 갖는 2개의 플루오로 또는 2개의 트리플루오로메틸, 또는 3개의 플루오로 의해 임의로 치환되며, 상기 피리딜, 푸릴 또는 티에닐은 3-위치에서 플루오로, 클로로, 브로모, (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시에 의해 임의로 치환됨).
    1개 내지 3개의 질소원자, 1개 또는 2개의 질소원자 및 1개의 산소 또는 황원자를 갖는 헤테로시클릭 6원고리(이 헤테로시클릭 6원 고리는 1개 또는 2개의 (C1-C4)알킬 또는 페닐에 의해 치환되거나, 또는 벤조와 축합되거나, 또는 피리딜, 푸릴 또는 티에닐 중 1개에 의해 치환되며, 상기 페닐 또는 벤조는 요오드 또는 트리플루오로메틸티오 중 1개, 또는 플루오로, 클로로, 브로모, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 또는 트리플루오로메틸 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환되며, 상기 피리딜, 푸릴 또는 티에닐은 3-위치에서 플루오로, 클로로, (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시에 의해 임의로 치환됨)(상기 벤조-축합 헤테로시클릭 5원 또는 6원 고리는 헤테로시클릭 5원 또는 6원 고리에서 플루오로, 클로로, 브로모, 메톡시 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환됨), 1개 또는 2개의 질소 원자를 함유하는 6원 방향족기, 티오펜 또는 푸란(각각은 플루오로, 클로로, 브로모, 트리플루오로메틸, 메틸티오 또는 메틸술피닐 중 1개에 의해 임의로 치환됨)과 축합된 옥사졸 또는 티아졸, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸티오, 브로모 또는 (C1-C4)알콕시 중 1개 또는 플루오로 또는 클로로 중 2개에 의해 임의로 치환된 이미다졸로피리딘 또는 트리아졸로피리딘, 플루오로, 클로로 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환된 티에노티오펜 또는 티에노푸란, 클로로 또는 트리플루오로메틸 중 1개에 의해 임의로 치환된 티에노트리아졸, 나프토티아졸, 나프트옥사졸, 티에노피리딜 또는 티에노이소티아졸이다.
  2. 제1항에 있어서, X가 산소이고, Z가 공유 결합이고, R1이 히드록시이며, R3,R4및 R5가 각각 수소인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 치환 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 옥사디아졸릴, 이소퀴놀릴, 벤조티오페닐, 벤조푸라닐, 벤즈이미다졸릴, 인돌릴, 또는 벤조-치환벤조티아졸릴, 벤즈이미다졸릴, 벤조티오페닐, 벤조푸라닐, 또는 인돌릴인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 벤조에서 히드록시 또는 트리플루오로메틸 중 1개 또는 2개, 또는 1개의 메톡시를 갖는 2개의 플루오로 또는 2개의 트리플루오로메틸 또는 3개의 플루오로에 의해 치환된 2-벤조티아졸릴인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 내지 3항중 어느 하나의 항에 있어서, R3이 수소, 5-플루오로, 5-클로로, 5-브로모 또는 5-메틸이며, R4가 수소, 6- 또는 7-치환 클로로, 브로모, 메틸, 이소프로필, 메톡시, 니트로 또는 트리플루오로메틸이거나 또는 R3및 R4가 4,5-디플루오로인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 1개의 히드록시 및 1개의 트리플루오로메틸에 의해 치환된 벤조티아졸2-일이거나, 또는 트리아졸로피리디닐인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, CHR5Z가 비닐렌이며, R2가 임의로 치환된 벤조티아졸릴인 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R2가 플루오로, 클로로, 브로모 또는 트리플루오로메틸 중 1개 또는 2개에 의해 치환된 벤조티아졸릴인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제1항의 화합물과 제약상 허용되는 담체로 되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
  10. 제1항 내지 8항중 어느 하나의 항에 의한 화합물의 의약품으로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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