KR930701442A - 헤테로시클릭 화합물과 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

헤테로시클릭 화합물과 그의 제조방법 및 용도

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KR930701442A
KR930701442A KR1019920703302A KR920703302A KR930701442A KR 930701442 A KR930701442 A KR 930701442A KR 1019920703302 A KR1019920703302 A KR 1019920703302A KR 920703302 A KR920703302 A KR 920703302A KR 930701442 A KR930701442 A KR 930701442A
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nervous system
central nervous
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KR1019920703302A
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홀거 클라우스 한센
Original Assignee
클라우스 브뢰스트럽
노보 노르디스크 에이/에스
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
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Abstract

본 발명의 화합물은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 헤테로시클릭 화합물이다.
상기 식에서, R3는
상기식에서, R'는 H, C1-6알킬기 또는 C3-7시클로알킬기, B는 -C(R")는 =N-기 또는 -N=C(R")-기, 상기 식에서 R"는 시클릭아민 또는 -NR"R"", 상기 식에서 R"'과 R""은 각각 H, C1-6알콕시기, C3-7시클로알킬기 또는 C1-6알킬기이다.
본 발명의 화합물은 진경제, 진정제 또는 수면제 등의 정신성제약제제로 유용하며, 포유동물의 뇌의 인식능력을 개선하는데 유용하다.

Description

헤테로시클릭 화합물과 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 헤테로시클릭 화합물과 제약적으로 허용가능한 그들의 산부가염.
  3. 상기 식에서, R3는
  5. 상기 식에서, R'는 H, C1-6알킬기 또는 C3-7시클로알킬기, B는 -C(R")는 =N-기 또는 -N=C(R")-기, 상기 식에서 R"는 시클릭아민 또는 -NR"'R"", 상기 식에서 R"'과 R""은 각각 H, C1-6알콕시기, C3-7시클로알킬기 또는 C1-6알킬기이다.
  6. 3-(5-시클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-4-디메틸아미노-이미다조[1,5-a]퀴녹살린 염산 염.
  7. 3-(3-시클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-5-일)-5-모르폴리노-이미다조[l,5-a]퀴녹살린.
  8. 3-(5-시클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-5-모르폴리노-이미다조[1,5-a]]퀴나졸린.
  9. 3-(5-시클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-5-디메틸아미노-이미다조[1,5-a]퀴나졸린.
  10. 1)다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 본 발명의 화합물을 제조하거나,
  12. (상기식에서, B는 상기한 바와 같고, Y는 이탈기이다.)
  13. CN-CH2-R3(Ⅲ)
  14. (상기 식에서, R3는 상기한 바와 같다)
  15. 2)다음 구조식(W)의 화합물의 활성유도체와 다음 구조식(V)의 화합물을 반응시켜 R3가
  17. (여기서, R'은 상기한 바와 같다)이 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나 또는
  19. (상기 식에서, B는 상기한 바와 같다.)
  20. R'-C(=NOH)NH2(Ⅴ)
  21. (상기 식에서 R'는 상기한 바와 같다.)
  22. 3)다음 구조식(Ⅵ)의 화합물과 POCL3를 반응시켜 다음 구조식(Ⅶ)의 화합물을 제조하고,
  24. (상기식에서, R3는 상기한 바와 같다.)
  26. 상기 구조식(Ⅶ)의 화합물과 구조식이 HNR" R""(Ⅷ)로 표시되는 구조식(Ⅷ)의 화합물과 반응시켜 B가 - N=C(R") - (상기 식에서 R"는 -NR"' R""기이고, 여기에서 R"'과 R""은 상기한 바와 같다)기인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 것임을 특징으로 하는 제1항에 따른 화합물의 제조방법.
  27. 중추신경계 증상을 완화하는데 유효한 양의 제1항의 화합물과 제약적으로 허용가능한 담체 또는 회석제로 이루어진 중추신경계 증상을 치료하는데 적절한 제약조성물.
  28. 제7항에 있어서, 활성화합물로 제1항의 화합물을 1 내지 100㎎함유하는 경구투여용 단위형태인 제약조성물.
  29. 증추신경계 증상의 치료가 필요한 대상에게 중추신경계 증상을 완화하는데 효과적인 양의 제1항의 화합물을 투여하는 것으로 이루어진 중추신경계 증상의 치료방법.
  30. 중추신경계 증상의 치료가 필요한 대상에게 상기 증상을 완화하는데 효과적인 양의 제1항의 화합물을 제약적으로 허용가능한 담체 또는 희석제를 함유하는 그의 제약조성물 형태로 투여하는 것으로 이루어진 중추신경계 증상의 치료방법.
  31. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920703302A 1990-06-22 1991-06-21 헤테로시클릭 화합물과 그의 제조방법 및 용도 KR930701442A (ko)

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