JPH05507708A - 複素環式化合物、その製造及び使用 - Google Patents
複素環式化合物、その製造及び使用Info
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- JPH05507708A JPH05507708A JP91511051A JP51105191A JPH05507708A JP H05507708 A JPH05507708 A JP H05507708A JP 91511051 A JP91511051 A JP 91511051A JP 51105191 A JP51105191 A JP 51105191A JP H05507708 A JPH05507708 A JP H05507708A
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- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の名称:複素環式化合物、その製造及び使用要約
一般式(1)を有する新規な複素環式化合物(式中、R1は(a)又は(b)で
あって、その式中、R′はH,C,、−アルキル又はC1−7−シクロアルキル
、−8−は、−C(R’ )=N−又は −N=C(R’ )−;また、式中、
R′は環式アミン又は−關”R”(式中R”及びR”は、それぞれ独立に、H、
CI−a−アルコキシ、CI−7−シクロアルキル又はCI−s−アルキル)で
ある。この化合物は、向精神薬的な適用である、抗痙章薬、不安緩解剤、睡眠薬
として、又は捕乳動物の脳の認識機能の改善において有用である。
国際調査報告
Ill+erm+le++n1^−酬、工PロA累91100170国際調査報
告
PCTloK 91100170
国際調査報告
Claims (10)
- 1.一般式Iの複素環式化合物及びその医薬として許容し得る酸付加塩:▲数式 、化学式、表等があります▼(I)(式中、R3は、▲数式、化学式、表等があ ります▼又は、▲数式、化学式、表等があります▼(式中、R′はH、C1−5 −アルキル又はC3−7−シクロアルキル)、−B−は、−C(R′′)=N− 又は−N=C(R′′)−(式中、R′′は環式アミン又は−NR′′′R′′ ′′、(式中R′′′及びR′′′′は、それぞれ独立に、H、C1−6−アル コキシ、C3−7−シクロアルキル又はC1−6−アルキルである。)))。
- 2.化合物;3−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾル−3−イ ル)−4−ジメチルアミノイミダゾ[1,5−a]キノキサリンヒドロクロリド 。
- 3.化合物;3−(3−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イ ル)−5−モルホリノイミダゾ[1,5−a]キナゾリン。
- 4.化合物;3−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾル−3−イ ル)−5−モルホリノイミダゾ[1,5−a]キナゾリン。
- 5.化合物;3−(5−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾル−3−イ ル)−5−ジメチルアミノイミダゾ[1,5−a]キナゾリン。
- 6.下記工程を有することを特徴とする請求項1記載の化合物の製造方法;a) 化学式IIの化合物を、化学式IIIの化合物と反応させ、本発明の化合物を生 成する工程; ▲数式、化学式、表等があります▼(II)(式中、−B−は、前記のものと同 じ意味を有し、Yは脱離基である。)CN−CH2−R3(III) (式中、R3は前記のものと同じ意味を有する。)、又はb)一般式1Vの化合 物の反応誘導体を−般式Vの化合物と反応させて一般式Iの化合物を生成する工 程; ▲数式、化学式、表等があります▼(IV)(式中、−B−は、前記のものと同 じ意味を有する。)R′−C(=NOH)NH2(V) (式中、R′は、前記のものと同じ意味を有する。)、また、一般式I中、R3 は、 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R′は前記のものと同じ意味を有する。)である;又は、c)一般式V Iの化合物を、POCl3と反応させて、式VIIの化合物を生成し、▲数式、 化学式、表等があります▼(VI)(式中、R3は前記のものと同じ意味を有す る。)▲数式、化学式、表等があります▼(VII)該化合物に式VIIIの化 合物を反応させて、式Iの化合物を生成する工程;HNR′′′R′′′′(V III) (式I中、Bは、−N=C(R′′)−であって、式VIII中、R′′は、− NR′′′R′′′′、(式中、R′′′及びR′′′′は、前記のものと同じ 意味を有する。))である。
- 7.中枢神経系疾患の治療で使用するのに適した医薬組成物であって、医薬とし て許容できる担体又は希釈剤とともに、このような疾患の軽減に有効な量の請求 項1記載の化合物を含む医薬組成物。
- 8.活性化合物1〜100mgを含む経口投与単位の形態である請求項7記載の 医薬組成物。
- 9.中枢神経系疾患の治療を必要とする対象を治療する方法であって、このよう な疾患の怪減に有効な量の請求項1記載の化合物を、治療対象に投与する工程を 含む方法。
- 10.中枢神経系疾患の治療を必要とする対象を治療する方法であって、このよ うな疾患の軽減に有効な量の請求項1記載の化合物を、医薬として許容できる担 体又は希釈剤とともに、その医薬組成物の形態で治療対象に投与する工程を含む 方法。
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