KR880011157A - 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

헤테로사이틀릭 화합물, 이의 제법 및 용도.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(I)의 헤테로 사이클릭 화합물.
    상기식에서
    CO2R′또는 CONR′R″이고 ; R′ 및 R″는 독립적으로 C1-6알킬, C3-7-사이클로알킬 또는 C1-6-알콕시메틸이며; -A-는-C(=O)-NRa-, NRa-C(=O)-, 또는이고; Ra는 C1-6알킬이며; X는 C 또는 N 이고; R+는 수소, 할로겐, CN, C1-6알킬, C1-6알킬닐, 또는 트리메틸실릴-C1-6-알킬이거나, 할로겐에 의해 치환될 수 있는 아릴옥시이거나, 아르알콕시이거나, 1개 또는 그 이상의 C1-6-알킬그룹에 의해 치환될 수 있는 C3-7-사이클로알콕시이거나, 또는 NR*RA이며; R*및 RA는 독립적으로 C1-6-알킬이거나 질소원자와 함께 3내지 7원 헤테로사이클릭환을 형성하며, 단 A가 -C9=O)-NRa-이고 R3가 옥사디아졸이며, R′가 C1-6-알킬, 또는 C3-7-사이클로알킬이고, X가 C인 경우에 R4는 수소 또는 할로겐이 아니며, A가 -NRa-C(=O)-이고, R3옥사디아졸이며, X가 C인 경우에도 R4수소 또는 할로겐이 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 3-(5-사이클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-4-메틸-5-옥소-6-(4-플루오로페녹시)-4,5-디하이드로-아미다조(1,5-a)퀴나졸린인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 3-(3-사이클로프로필-1,2,4-옥사디아졸-5-일)-5-에틸-4,5-디하이드로--4-옥소-아미다조(1,5-a)피리도(2,3-e)피라진인 화합물.
  4. 약제학적으로 허용되는 담체 또는 회석제와 함께 중추신경계 질병을 경감시키기에 유효한 양의 제1항에 따르는 화합물을 함유함을 특징으로 하는 중추신경계 질병의 치료에 유용한 약제학적 조성물..
  5. 제4항에 있어서, 1내지 100mg의 활성화합물을 함유하는 경구투여 단위 형태인 약제학적 조성물.
  6. 중추신경계 질병을 경감시키기에 유효한 양의 제1항에 따르는 화합물을 중추신경계 질병의 치료를 필요로하는 환자에게 투여함을 특징으로하여, 상기의 치료를 요하는 환자의 중추신경계 질병을 치료하는 방법.
  7. 중추신경계 질병을 경감시키는 유요한 양의 제1항의 따르는 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 회석제와 함께 약제학적 조성물의 형태로 중추신경계 질병의 치료를 필요로하는 환자에게 투여함을 특징으로하여, 상기의 치료를 요하는 환자의 중추신경계 질병을 치료하는 방법.
  8. a)일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나; b)일반식(IV)화합물의 반응 유도체를 일반식(V)의 화합물과 반응시켜 R3
    (여기에서, R′는 GRL 정의하는 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키거나; c)일반식(VI)의 화합물을 일반식(VII)의 화합물과 반응시켜, 일반식(VIII)의 화합물을 형성시킨후, 생성된 일반식(VIII)의 화합물을 NH2OH또는 다른 아민화제와 반응시켜 R3(여기에서, R′는 하기 정의하는 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키거나; d) 일반식(IX)의 화합물을 NH2OH와 반응시켜 일반식(X)의 화합물을 형성시킨후, 생산된 일반식(X)의 화합물을 일반식 R′-COCI또는 (R′CO)2O의 화합물(여기서는 R′는 하기 정의하는 바와 같다)과 반응시켜 R3(여기에서, R′는 하기 정의하는 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키거나; e) -A, X 및 R3가 하기 정의하는 바와 같고 R4가 할로겐인 일반식(I)의 화합물을 시아나이드, 알콜, 페놀 또는 아민과 반응시켜, R4가 시아노이거나 모든 경우에 치환될 수 있는 아릴옥시, 이르알콕시, 사이클로알콕시 또는 아미노그룹인 일반식(I)의 화합물을 형성키기거나; f) -A, X 및 R4가 하기 정의하는 바와 같은 일반식(IV)화합물의 반응성 유도체를 아민과 반응시켜, R4가 CONR′R″(여기에서, R′ 및 R″는 하기 정의하는 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    CO2R′ 또는 CONR′R″이고 ; R′ 및 R″는 독립적으로 C1-6-알킬, C3-7-사이클로알킬 또는 C1-6-알콕시메틸이며; -A 는 -C(=O)-NRa, -NRa-C(=O)-, 또는이고; Ra는 C1-6-알킬이며; X는 C 또는 N 이고 ; Y는 이탈기이며; R4는 수소, 할로겐, CN, C1-6-알킬, C1-6-알키닐, 또는 트리메틸실릴-C1-6-알킬닐이거나, 할로겐에 의해 치환될 수 있는 아릴옥시이거나, 이르알콕시이거나, 1개 또는 그 이상의 C1-6-알킬그룹에 의해 치환될 수 있는 C3-7-사이클로알콕시이거나, 또는 NR*RA이고; R*및 RA는 독립적으로 C1-6-알킬이거나 질소원자가 함계 3 내지 7원 헤테로사이클릭환을 형성하며, 단, A가 -C(=O)-NRa-이고 R3가 옥사디아졸이며, R′가 C1-6-알킬, 또는 C3-7-사이클로알킬이고, X가 C인 경우에 R4는 수소 또는 할로겐이 아니고, A가 -NRa-C(=O)-이고, R3가 옥사디아졸이며, X가 C인 경우에도 R4는 수소 또는 할로겐이 아니다.
  9. 제8항에 있어서, 단계(a)의 반응이 알칼리성 조건하에 수행되는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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