KR930017882A - 아미노 벤조산 유도체 - Google Patents

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시게끼 히비
히로유끼 요시무라
다까시 모리
요리히사 호시노
미쓰오 나가이
고오이찌 기꾸찌
히사시 시바따
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다까시 야마나까
이사오 야마쓰
마사노리 미즈노
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Abstract

하기 일반식(I) 또는 (I-2),(I-3)으로 나타내어지는 아미노벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염은, 세로토닌 길항작용 및 잘 조화된 활성비에서 아세틸콜린 방출촉진 활성을 갖는바, 확인되지 않은 위장관 질병의 환자에게 약물로서 효과가 있다.
여기에서 R1은 알키닐 또는 시아노알킬기와 같은 기를 나타내고, R2는 아미노 또는 아실아미노기와 같은 기를 나타내고, R3는 할로겐 원자를 나타내고, X는 -O- 또는 -NH-를 나타내고, A는 산소 또는 황원자를 나타낸다.

Description

아미노 벤조산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 하기 일반식(I) 또는 (I-2), (I-3)으로 나타내어지는 것을 특징으로 하는 아미노벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
    여기에서 R1은 시아노알킬, 또는 시아노알케닐, 치환된 시아노알킬, 치환 또는 치환되지 않은 시아노알킬알킬, 할로겐 치환된 저급알킬, 알케닐, 알키닐, 포화 또는 불포화된 헤테로고리알킬, 포화 또는 불포화된 헤테로고리기를 나타내고, R2는 아미노, 또는 아실아미노기, 카르복시아미노, 알킬아미노기를 나타내고, R3는 할로겐 원자를 나타내고, X는 식 -O- 또는 -NH-에 의해 표현되는 기를 나타내고, A는 산소 또는 황 원자를 나타내며, 여기에서 R1이 포화 또는 불포화된 헤테로 고리기를 나타낼때 포화 또는 불포화된 헤테로 고리기는 테트라히드로푸란일 및 1.3-벤조디옥솔란일을 제외한 것이고, R1이 포화 또는 불포화된 헤테로고리알킬기를 나타낼때 포화 또는 불포화된 헤테로 고리알킬기를 구성하는 포화 또는 불포화된 헤테로고리기는 테트라히드로푸란일 및 1,3-벤조디옥솔란일을 제외한 것이고, A가 산소원자를 나타내고, R1이 할로겐 치환된 저급 알킬기를 나타낼때 식 -A-R1에 의해 표현되는 기는 식 -O-(CH2)r-CF3(여기에서 r은 0 또는 1 내지 4의 정수이다)으로 표현되는 기를 제외한 것이고, R1이 치환되지 않은 시클로알킬알킬기를 나타낼때 치환되지 않은 시클로알킬알킬기는 식 -(CH2)m-R(여기에서 R은 시클로알킬이고 m은 1 내지 6의 정수이다)으로 표현되는 기를 제외한 기인 것을 조건으로 한다.
    여기에서 R1은 시아노알킬, 또는 시아노알케닐, 치환된 시아노알킬, 치환 또는 치환되지 않은 시클로알킬알킬, 할로겐 치환된 저급알킬, 알케닐, 알키닐, 포화 또는 포화되지 않은 헤테로고리알킬, 포화 또는 포화되지 않은 헤테로고리기를 나타내고, R2는 아미노, 또는 아실아미노, 카르복시아미노, 알킬아미노기를 나타내고, R3는 할로겐 원자를 나타내고, X는 식 -O- 또는 -NH-에 의해 표현되는 기를 나타내고, A는 산소 또는 황원자를 나타내고, R4는 저급 알킬 및 아랄키닐기를 나타낸다.
    또한,
    여기에서 R1은 시아노알킬, 또는 시아노알케닐, 치환된 시아노알킬, 치환 또는 치환되지 않은 시클로알킬알킬, 할로겐 치환된 저급알킬, 알케닐, 알키닐, 포화 또는 포화되지 않은 헤테로고리알킬, 포화 또는 포화되지 않은 헤테로고리기를 나타내고, R2는 아미노, 또는 아실아미노, 카르복시아미노, 알킬아미노기를 나타내고, R3는 할로겐 원자를 나타내고, X는 식 (-O- 또는 -NH-)에 의해 표현되는 기를 나타내고, A는 산소 또는 황원자를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 알키닐기인 것을 특징으로 하는 아미노벤조산 유도체 및 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
  3. 제1항에 있어서, R2이 아미노기인 것을 특징으로 하는 아미노벤조산 유도체 및 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(I) 중의 R1이 시아노알킬, 또는 시아노알케닐, 치환된 시클로알킬, 치환된 시클로 알킬알킬, 할로겐 치환된 저급알킬, 알케닐, 알키닐, 포화 또는 불포화된 헤테로고리알킬, 포화 또는 불포화된 헤테로 고리기, 식-C(CH3)R′(여기에서 R′은 시클로펜틸기이다)으로 나타내어지는 기인 것을 조건으로 하여, 아미노 벤조산 유도체가 일반식(I)로 나타내어지는 화합물들로 이루어지는 군으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 아미노벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그것의 염.
  5. 제4항에 있어서, 일반식(I) 중의 R2가 아미노기인 일반식(I)로서 나타내어지는 화합물인 것을 특징으로 하는 아미노벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그것의 염.
  6. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 세로토닌 길항작용에 의해 효과가 있는 질병의 예방 및 치료제.
  7. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 아세틸콜린 방출촉진활성에 의해 효과가 있는 질병의 예방 및 치료제.
  8. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 위장관 기능상승을 위한 제제.
  9. 제8항에 있어서, 공복 기능 상승을 위한 제제인 것을 특징으로 하는 위장관 기능 상승을 위한 제제.
  10. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 항구토제.
  11. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 정신안정제.
  12. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 염증성 장 증후를 위한 예방 및 치료제.
  13. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염이 활성 성분으로 이루어져 있는 것을 특징으로 하는 건망증 증후, 또는 노인성치매, 알쯔하이머 질환, 약물의존상태를 위한 예방 및 치료제.
  14. 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 치료학적 유효량과 약학적으로 수용가능한 운반체로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
  15. 세로토닌 길항작용에 의해 효과가 있는 질병 치료의 치료제 제조에 사용되는 것을 특징으로 하는 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 용도.
  16. 아세틸콜린 방출촉진활성에 의해 효과가 있는 질병 치료의 치료제 제조에 사용되는 것을 특징으로 하는 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 용도.
  17. 세로토닌 길항작용에 의해 효과가 있는 질병을 앓는 환자에게 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 약학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 질병의 치료방법.
  18. 아세틸 방출촉진활성에 의해 효과가 있는 질병을 앓는 환자에게 제1항에 언급된 아미노 벤조산 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 약학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 질병의 치료방법.
  19. 제1항에 있어서, 아미노 벤조산 유도체가 하기 일반식(Ⅱ)에 의해 나타내어지는 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 아미노 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
    여기에서 R1a는 알킬기를 나타내고, R2는 아미노 또는 아실아미노, 카르복시아미노, 알킬아미노기를 나타내고, R3는 할로겐 원자를 나타내고, X는 식 -O- 또는 -NH-로 표현되는 기를 나타낸다.
  20. 제1항에 있어서, 아미노벤조산 유도체가 일반식(I-2) 및 (I-3)으로 나타내어지는 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
  21. 하기 식들(I-2-1) 또는 (I-3-1)로 나타내어지는 아미노 벤조산 유도체 또는 하기 식(I-3-1)로 나타내어지는 것을 특징으로 아미노 벤조산 유도체의 약학적으로 수용가능한 염.
  22. 하기 일반식(a)로 나타내어지는 것을 특징으로 하는 아미노 벤조산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염.
    여기에서 R3는 할로겐원자를 나타내고, R5는 치환가능한 3내지 10의 탄소원자를 갖는 저급알킬기를 나타낸다.
  23. 아미노기 및 카르복실기가 유기합성에 불활성인 보호기로 보호되어 있는 4-아미노-5-할로겐-살리실산유도체를 트리페닐포스핀 및 디알킬 아조카르복실레이트의 존재하에 알키놀과 반응시킨후, 보호기를 탈리하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 제22항에 언급된 아미노 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그것의 염의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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