KR930000470A - 아미디노 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

아미디노 화합물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 상기식에서, R1은 지방족 탄화수소 라디칼, 아르지방족 탄화수소 라디칼, 방향족 라디칼 및 지환족 탄화수소 라디칼로부터 선택된 치환체에 의해 일- 또는 이치환된 아미노이거나, 2가 지방족 탄화수소 라디칼에 의해 이치환된 아미노이고; R2는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 지방족 탄화수소 라디칼이거나, 또는 지방족 알콜, 아르지방족 알콜 또는 방향족 알콜에 의해 에테르화되거나 지방족 또는 아르지방족 카복실산에 의해 에테르화된 하이드록시이며; R3은 수소이거나, 유기 카본산, 유기 카복실산, 설폰산 또는 카밤산으로부터 유도된 아실 라디칼이고; X1및 X3은 각각 독립적으로 산소(-O-) 또는 황(-S-)이며; X2는 방향족 라디칼에 의해 차단될 수 있는 2가 지방족 탄화수소 라디칼이고; 일반식(Ⅰ)의 페닐환들은 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 하이드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화된 하이드록시 또는 지방족 또는 아르지방족 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록시로부터 선택된 치환체 하나 이상에 의해 차단될 수 있고; 상기 정의에서 아릴은 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, 지방족 탄화수소 라디칼, 하이드록시 및 지방족 알콜에 의해 에테르화된 하이드록시 또는 지방족 또는 아르지방족 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록시로부터 선택된 치환체 하나 이상에 의해 치환될 수 있으며; 지환족 탄화수소 라디칼은 지방족 라디칼에 의해 치환될 수 있다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 알케닐, 페닐-저급 알키닐, 페닐, 나프틸, 인다닐, 플루오레닐, 사이클로알킬 및 사이클로알케닐(여기서, 사이클로알킬 및 사이클로알케닐은 각각 치환되지 않거나 저급 알킬에 의해 일- 또는 다치환된다)로 부터 선택된 치환체에 의해 일- 또는 이치환된 아미노이거나, 저급 알케닐렌에 의해 이치환된 아미노이고; R2는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페닐-저급 알콕시, 페녹시, 저급 알카노일옥시, 저급 알케노일옥시 또는 페닐-저급 알카노일옥시이며; R3은 수소, 알콕시카보닐 또는 알케닐옥시카보닐(이들은 각각 치환되지 않거나 페닐, 나프틸, 인다닐 또는 플루오레닐에 의해 치환된다)이거나, 치환되지 않거나 저급 알킬에 의해 일- 또는 다치환된 사이클로알콕시카보닐이거나, 저급 알카노일 또는 페닐-저급 알카노일이거나, 벤조일, 나프트토일, 인다노일 또는 플루오레노일이거나, C1-7-알칸설포닐, 페닐-C1-7알칸설포닐, C3-7-사이클로알칸설포닐 또는 페닐설포닐이거나, 저급 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐에 의해 치환된 아미노카보닐이고; X1및 X3은 각각 독립적으로 O 또는 S이며; X2는 저급 알킬렌, 저급 알킬렌-페닐렌-저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌-나프틸렌-저급 알킬렌이고; 일반식(Ⅰ)의 페닐환들은 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페닐-저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알케노일옥시 및 페닐-저급 알카노일옥시로부터 선택된 하나 이상에 의해 치환될 수 있고; 상기 정의에서 방향족 라디칼은 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페닐-저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알케노일옥시 및 페닐-저급 알카노일옥시로부터 선택된 치환체 하나 이상에 의해 치환될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, R1이 C1-7-알킬, 페닐-C1-7-알킬, 페닐 및 C3-6-사이클로알킬(여기서, C3-6-사이클로알킬은 치환되지 않거나 C1-7-알킬에 의해 일- 또는 다치환된다)로부터 선택된 치환체에 의해 일- 또는 이치환된 아미노이거나, C3-6-알킬렌에 의해 이치환된 아미노이고; R2는 수소, C1-7-알콕시 또는 페닐-C1-4-알콕시이며; R3은 수소, C1-12-알콕시-카보닐, C2-5-알카노일, 페닐-C2-5-알카노일, 치환되지 않거나 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-7-알킬 또는 C1-7-알콕시에 의해 치환된 벤조일 또는 치환되지 않거나, C1-7-알킬에 의해 치환된 C3-6-사이클로알킬 카보닐이거나, 벤조일, 나프트토일, 인다노일 또는 플루오레노일이거나, C1-7-알칸설포닐, 페닐-C1-7-알칸설포닐, C3-7-사이클로알칸설포닐 또는 페닐설포닐이거나, C1-7-알킬, 페닐-C1-7-알킬 또는 페닐에 의해 치환된 아미노카보닐이고; X1및 X3은 각각 -O- 또는 추가로 각각 독립적으로 -O- 또는 -S-이며; X2는 C2-7-알킬렌 또는 C2-4-알킬렌-페닐렌-C2-4-알킬렌이고; 일반식(Ⅰ)의 페닐환들은 치환되지 않거나, 추가로 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-7-알킬 및 C1-7-알콕시로부터 선택된 치환체 하나 이상에 의해 치환될 수 있으며; 상기 정의에서 페닐은 치환되지 않거나, 추가로 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-7-알킬 및 C1-7-알콕시로부터 치환체에 의해 치환될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  6. 제1항에 있어서, -CO-R1이 위치 4(파라) 또는 위치 5(메타)에 있고, R2-는 위치 2(오르토)에 있으며; -C(=NH)-NH-R3은 상응하는 페닐환의 위치 4(파라)에 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(IA)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 상기 식에서, R1은 디-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬-페닐-C1-4-알킬-아미노, 치환되지 않거나 C1-4-알킬에 의해 치환된 디-C3-6-사이클로알킬아미노 또는 C1-4-알킬에 의해 치환된 1-피페리디노이고; R2는 수소 또는 C1-4-알콕시이며; R3은 수소, C1-12-알콕시카보닐, 페닐-C1-4-알콕시카보닐, C2-5-알카노일, 치환되지 않거나 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-4-알킬 또는 C1-4-알콕시에 의해 치환된 벤조일, 또는 치환되지 않거나 C1-4-알킬에 의해 치환된 C3-6-사이클로알킬카보닐이고; X1및 X3은 -O-이며; X2는 C4-7-알킬렌이고; 일반식(IA)의 페닐환들은 치환되지 않거나, 추가로 각각 독립적으로 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-4-알킬 및 C1-4-알콕시로부터 선택된 치환체 하나 이상에 의해 치환될 수 있다.
  10. 제1항에 있어서, R1은 디-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬-페닐-C1-4-알킬-아미노, 치환되지 않거나 C1-4-알킬에 의해 치환된 디-C3-6-사이클로알킬아미노 또는 C1-4-알킬에 의해 치환된 1-피페리디노이고; R2는 수소 또는 C1-4-알콕시이며; R3은 C1-4-알칸설포닐, 페닐-C1-4-알칸설포닐, C3-7-사이클로알칸-설포닐 또는 페닐설포닐이거나, C1-4-알킬, 페닐-C1-4-알킬 또는 페닐에 의해 치환된 아미노 카보닐, 이고; X1및 X3은 -O-이며; X2는 C4-7-알킬렌인 일반식(IA)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 제5항에 있어서, R1은 디-C1-4-알킬아미노이고; R2는 수소 또는 C1-4-알콕시이며; R3은 C1-12-알콕시카보닐, 페닐-C1-4-알콕시카보닐, C2-5-알카노일, 치환되지 않거나 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-4-알킬 또는 C1-4-알콕시에 의해 치환된 벤조일 또는 치환되지 않거나 C1-4-알킬에 의해 치환된 C3-6-사이클로 알킬카보닐이고; X1및 X3은 -O-이며; X2는 C4-7-알킬렌인 일반식(IA)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제5항에 있어서, R1은 디-C1-4-알킬아미노이고; R2는 수소 또는 C1-4-알콕시이며; R3은 수소이고; X1및 X3은 -O-이며; X2는 C4-7-알킬렌인 일반식(IA)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제5항에 있어서, R1은 디-에틸아미노 또는 디-이소프로필아미노이고; R2는 수소 또는 메톡시이며; R3은 수소이고; X1및 X3은 -O-이며; X2는 페닐렌인 일반식(IA)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-(아미노이미노메틸)페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-(아미노이미노메틸)페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N,N-디에틸벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-(아미노이미노메틸)페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N-(1-메틸에틸)-N-(페닐메틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-(아미노이미노메틸)페녹시〕펜톡시〕-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제1항에 있어서, 3-〔5-〔4-(아미노이미노메틸)페녹시〕펜톡시〕-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-(벤조일아미노)이미노메틸〕페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-〔이미노〔옥틸옥시카보닐〕아미노〕메틸〕페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-〔이미노〔옥틸옥시카보닐〕아미노〕메틸〕페녹시〕펜톡시〕-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 제1항에 있어서, 4-〔5-〔4-〔이미노〔페닐메톡시카보닐아미노〕메틸〕페녹시〕펜톡시〕-3-메톡시-N,N-비스(1-메틸에틸)벤즈아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  23. a) 일반식(Ⅱa)의 화합물 또는 이의 염에서 Z1을 가변성 -CO-R1로 전환시키거나, b) 일반식(Ⅲa)의 화합물 또는 이의 염에서 Z2를 가변성 -C(=NH)-NH-R3으로 전환시켜 R3이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, c) 일반식(Ⅳa)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅳb)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키고, 필요한 경우, 본 발명 또는 다른 방법에 따른 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 본 발명에 따른 다른 화합물 또는 이의 염으로 전환시키거나, 본 방법에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 본 방법에 따라 수득할 수 있는 염을 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 다른 염으로 전환시키거나, 본 방법에 따라 수득할 수 있는 이성체의 혼합물을 분할시키고 바람직한 화합물을 분리하는 것을 포함하여, 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  25. 상기 식에서, Z1은 가변성 -CO-R1로 전환될 수 있는 라디칼이고, R3은 수소이거나, Z2는 가변성 -C(=NH)-NH-R3으로 전환될 수 있는 라디칼이고, Z3은 일반식 -X1-X2-Z5이며, Z4는 Z6이거나 Z3는 Z6이고, Z4는 일반식 Z5-X2-X3-이다(여기서, 라디칼 Z5및 Z6중의 하나는 하이드록시 또는 머캅토이고 다른 하나는 하이드록시, 머캅토 또는 반응성 에스테르화 하이드록시이다).
  26. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물과 통상적인 담체를 함유하는 약제학적 제제.
  27. 약제학적 제제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염 및 통상적인 담체의 용도.
  28. 사람 또는 동물의 치료방법에 사용하기 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  29. 류마티스성 관절염, 장염, 건성, 비-스테로이드성-항염증제로 유발되는 위장병, 성인 호흡질환 증상(ARDS), 심장수축 경색증, 알러지성 비염, 혈액투석으로 유발되는 호중구감소증 및 말기 천식을 치료하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  30. 사람의 PMN′S에서 LTB4의 길항제로 사용하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  31. LTB4수용체를 길항시키기에 유효한 양의 제1항의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 담체를 포함하는 포유동물내에서의 LTB4수용체를 길항시키기에 적합한 약제학적 조성물.
  32. LTB4수용체의 선택적 길항작용에 반응하는 상태 또는 증상의 치료를 필요로 하는 포유동물들에게 LTB4수용체를 길항시키기에 유효한 양의 제1항의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 담체를 투여함을 특징으로 하여, LTB4수용체의 선택적 길항작용에 반응하는 상태 또는 증상을 치료하는 방법.
  33. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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