KR910018380A - 신규 2,9-이치환된-4H-피리도[1,2-a]피리미딘-4-온 - Google Patents

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Abstract

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Description

신규 2,9-이치환된-4H-피리도[1,2,-a]피리미딘-4온
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물, 약학적으로 허용되는 그의 산 부가염 및 그의 입체 화학적 이성체.
    상기식에서, Alk는 C1-C4알칸디일을 나타내고, D는 하기 일반식(a), (b) 또는 (c)의 비시크로 헤테로고리이다.
    〔상기식에서, R1은 C1-C4알킬, 하이드록시 C1-C4알킬, 카르복시 알데히드, 카르복실, C1-10알킬카르보닐옥시 C1-4알킬을 나타내고; 각 R2는 수소 또는 C1-4알킬을 나타내고; R3는 C1-4알킬, 하이드록시 C1-4알킬 또는 페닐, 5-메틸-2-푸라닐 또는 3-피리디닐로 치환된 메틸을 나타내고; R4는 C1-3알킬, 페닐, 5-메틸-2-푸라닐 또는 3-피리디닐을 나타낸다.〕
  2. 제1항에 있어서, D가 일반식(b) 또는 (c)의 비시클로 헤테로 고리를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, D가 일반식(a)의 비시클로 헤테로고리를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, Alk가 1,2-에탄디일이고, R1이 C1-4알킬임을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 화합물이 3-〔2-〔4-(6-플루오로-1,2-벤즈이소 옥사졸-3-일)-1-피페리디닐〕에틸〕-2,9-디메틸-4H-피리도〔1,2-a〕피리미딘-4-온 또는 약학적으로 허용되는 그의 산 부가염임을 특징으로 하는 화합물.
  6. 불활성 담체와 활성 성분으로서 항정신병적 유효량의 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 청구된 화합물을 함유하는 약학 조성물.
  7. 항정신병적 유효량의 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에서 청구된 것과 같은 화합물을 정신 질환을 앓는 환자에게 투여함을 특징으로 하는 정신 질환 환자의 치료방법.
  8. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 피페리딘을 반응-불활성 용매중에서 일반식 D-Alk-W(Ⅲ)〔식중, W는 반응성 이탈기를 나타내고, D 및 Alk는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의된 것과 같고, R1은 보호된 하이드록시 C1-4알킬기를 역시 나타낼 수도 있다〕의 시약으로 N-알킬화하고; 필요에 따라, 가수소 분해 또는 가수분해에 의해 보호된 하이드록시 C1-4알킬기의 보호기를 제거하거나; (b) 하기 일반식(Ⅳ)의 옥심을 반응-불활성 용매중에서 고리화 반응시키거나; (c) 하기 일반식(Ⅴ)의 활성화 옥심 유도체를 승온된 온도에서, 임의로 반응-불활성 용매의 존재하에서 그리고 임의로 염기의 존재하에서 고리화 반응시키거나; (d) 하기 일반식(Ⅷ)의 β-디카르보닐 중간체를 하기일반식(Ⅶ)의 아미노피리딘과 함께 고리화 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ-a)의 화합물을 만들거나; (e) 하기 일반식(Ⅹ)의 엔아민을 하기 일반식(Ⅸ)의 시약과 함께 고리화 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ-a)의 화합물을 만들고, 필요에 따라 반응 불활성 용매중에서 산화제의 존재하에 교반함으로써 하기 일반식(Ⅰ-a-2)의 화합물을 하기 일반식(Ⅰ-a-3)의 화합물을 산화시키거나 이를 하기 일반식(Ⅰ-a-4)의 화합물로 더 산화시키고, 더나아가, 필요에 따라, 일반식(Ⅰ-a-2)의 화합물을 반응 불활성 용매중에서 카르복실산 또는 그의 적당한 유도체로 0-아실화시키고; 더나아가, 필요에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 적당한 산으로 처리함으로써 치료상으로 활성인 비독성 염으로 전환시키거나, 반대로, 알칼리를 사용하여 염을 유리 염기 형태로 전환시키고/또는 그의 입체 화학적 이성체를 제조함을 특징으로 하는, 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 청구된 것과 같은 화합물의 제조방법.
    상기식들 중에서, D, Alk, R1및 R2는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의된 것과 같고, Y, -O-L 및 R5는 반응성 이탈기를 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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