KR910002891A - 신규한 s-아데노실 메티오닌 디카르복실라제 억제제 - Google Patents

신규한 s-아데노실 메티오닌 디카르복실라제 억제제 Download PDF

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Abstract

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Description

신규한 S-아데노실 메티오닌 디카르복실라제 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 다음 일반식 Ⅰ의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이들의 염.
    〔상기식중, Ad는 아데노실이며, R은 수소 또는 C1-7알킬이며, Q는 일반식 Ia의 부분이며, 상기 일반식은 다음과 같다.
    (상기 식 중, m은 1 또는 1이며, m+q는 2이하이며, V는 H 또는 -COOH, W는 H, F, CI 또는 Br이며, Z는 H, F, CI 또는 Br이며, 각각의 X 및 각각의 Y는 H 또는 F이며, RI은, -CH=C=C, -C=CH, 또는 -CH3-rFr(n은 1:2 또는 3임)〕.
  2. 제1항에 있어서, R이 메실 또는 H인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Q는 일반식 Ie인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, 화합물이 시스-배열인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Q가 일반식 Ia의 부분인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, Q는 일반식 Ic의 부분인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, 화합물이 시스-5′-데옥시-5′-(4-아미노-2-부테닐) 메틸아미노아데노신인 화합물.
  8. 제3항에 있어서, 화합물이 시스-5′-데옥시-5′-(4-아미노-2-부테닐) 아미노아데노신인 화합물
  9. 제3항에 있어서, 화합물이 시스-5′-데옥시-5′-(4-아미노-4-카르복시-2-부테닐) 메틸아미노아데노신인 화합물.
  10. 제3항에 있어서, 화합물이 시스-5′-데옥시-5′-(4-아미노-4-카르복시-2-부테닐) 아미노아데노신인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 화합물이 5′-데옥시-5′-(3-아미노-2-메틸렌프로필) 메틸아미노아데노신인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 화합물이 5′-데옥시-5′-(3-아미노-2-메틸렌프로필) 아미노아데노신인 화합물.
  13. 다음 일반식의 화합물
    〔상기 식 중, R2는 다음 일반식이며,
    (상기 식 중, m은 0 또는 1이며, m+q는 2이하이며, V′는 H, COOH 또는 반응 보호기 COOH이며, W는 H, F CI 또는 Br이며, Z는 H, F, CI 또는 Br이며, 각각의 X 및 Y는 H 또는 F이며,,, 또는 -CH3-nFN(n은 1, 2 또는 3임) 임〕.
  14. 다음 일반식의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이들의 염의 제조방법.
    〔상기식중, Ad는 아데노실이며, R은 수소 또는 C1-7알킬이며, Q는 일반식 Ia 내지 Ie의 부분이며, 상기 식은 다음과 같으며,
    (상기 식 중, m은 0 또는 1이며, q는 O 또는 1이며, m+q는 그 이하이며, V는 H 또는 -COOH이며, W는 H, F, CI 또는 Br이며, Z는 H, F, CI 또는 Br이며, 각각의 X 및 각각의 Y는 H 또는 F이며, R1은 -CH=, -C=CH, 또는 -CH3-nFN(n은 1, 2 또는 3임)〕상기 제조 방법은 다음 일반식의 화합물과
    R2X′반응물과의 반응으로 되며, R2X′는 다음 일반식이며,
    (상기 식 중, Pg는 N-보호부분이며, V′는, H, COOH 또는 COOR3(여기서 R3는 반응 보호 부분임)이며, X′는 트리폴레이트, 클로로, 브로모 또는 요오드이며, Ac는 아실부분, 바람직하기로는 아세테이트이며, 상기 반응은 약 30 내지 80℃에서 염기, 바람직하기로는 염기성 용매의 존재하에서 관련된 반응물의 몰등가량이면 유효하며, 이어서 표준 기술을 사용하는 모든 보호기를 제거하며, 일반식 3f의 반응물이 직소의 제거에 사용되는 것을 제외하면, 축합 반응 생성물에 결합된 카르복실 및 (또는) 히드록시 보호기는 린들러 촉매의 존재하에서 수소 첨가반응에 의하여 상응하는 부텐 부분에 대한 부텐 부분의 화학적 환원 반응 후에 효과적이며, 임의로는 상기와 같이 해서 생성된 화합물을 약학적으로 허용가능한 염으로 전화시킨다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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