KR910002799A - N,n'-비스(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산디아미드, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

N-N'-비스(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산디아미드, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. N-N'-비스(2-메톡시에틸)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드 및 N,N'-비스(2-하이드록시에틸)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드를 제외한, 일반식(Ⅰ)의 N,N-비스(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 선형 또는 분지된 C1내지 C4-알칸디일이고; R2는 비분지된 C1내지 C4-알킬 또는 수소이며, n은 1또는 2이고; R1', R2'및 n'는 R1, R2및 n과 동일하며; R'과 R'', R2과 R2'및 n과 n'는 동일하거나 상이하다.
  2. 제1항에 있어서, R1과 R1', R2와 R2'및 n과 n'가 각각 동일한 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 치환체-(R1)-(OR2)n과 -(R1')-(OR2')n가 상이한 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R1이 선형 또는 분지된 C1내지 C3알킬이고 R2가 비분지된 C1내지 C2-알킬 또는 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  6. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  7. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  8. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  9. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  10. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  11. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  12. 구조식의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  13. 피리딘-2,4-디카복실산 할라이드를 알콕시알킬아민 또는 하이드록시알킬아민과 반응시킴을 특징으로 하여, N,N'-비스(2-메톡시에틸)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드 및 N,N'-비스(2-하이드록시에틸)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드를 제외한 일반식(Ⅰ)의 N,N'-비스(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 선형 또는 분지된 C1내지 C4-알칸디일이고 ; R2는 비분지된 C1내지 C4-알킬 또는 수소이며, n은 1또는 2이고; R1', R2'및 n'는 R1, R2및 n과 동일하며 ; R1과 R1', R2과 R2'및 n과 n'는 동일하거나 상이하다.
  14. 먼저, A)1. 피리딘-2,4-디카복실산에 할로겐화제 2당량 이상을 가하고, 2. 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅱ')의 하이드록시알킬아민 또는 알콕시알킬아민을 용매중에 2당량이상 용해시킨 다음, 1에 따라서 제조한 용액을 2에 따라서 제조한 용액과 반응시키거나, B)생성된 N,N'-비스(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산 디아미드를 비스(하이드록시알킬)화합물로 전환시키거나, C) A) 1에 따라서 제조한 피리딘-2,4-디카복실산 할라이드를 치환되거나 비치환된 벤질 알코올과 반응시켜 벤질 피리딘-2,4-디카복실레이트를 수득하고, 피리딘의 2-위치에서 벤질 에스테르를 선택적으로 가수분해시켜, 2-위치에서 유리 카복실산을 방법 A) 1에 따라서 산할라이드로 다시 전환시키고, 일반식(Ⅱ')의 화합물을 사용하여 A) 2에 따라서 제조한 용액을 상기 수득한 화합물에 가하여 피리딘-4-(카복실산 벤질 에스테르)-2-카복실산 아미드를 형성시킨 다음, 4-위치의 벤질 보호 그룹을 가수소분해반응으로 분리시키고, 유리카복실산을 방법 A) 1에 따라서 다시 산 클로라이드로 전환시키고, 계속해서 일반식(Ⅱ)의 화합물을 사용하여 방법 A) 2에 따라서 제조한 용액을 가하여, 비대칭적으로 치환된 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 형성시킨 다음, 경우에 따라서 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 N,N'-비스-(알콕시알킬)-피리딘-2,4-디카복실산 미아미드를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 선형 또는 분지된 C1내지 C4-알칸디일이고 ; R2는 비분지된 C1내지 C4-알킬 또는 수소이며; n은 1또는 2이고; R1', R2' 및 n' 는 R1,R2및 n과 동일하며 ; R1과 R1', R2과 R2'및 n과 n'는 동일하거나 상이하다.
  15. 프롤린 가수분해효소 및 리신 가수분해효소억제를 위한, 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 따르는 화합물.
  16. 섬유억제제 및 면역억제제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 12항 중 어느 한 항에 따르는 화합물.
  17. 제1항 내지 12항 중 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 약제학적으로 허용되는 부형제와 함께 함유하는 약제.
  18. 콜라겐 또는 콜라겐-유사물질의 생합성 또는 Clg의 생합성에 영행을 주기 위한 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ) 화합물의 용도.
  19. 콜라겐 또는 콜라겐-유사물질의 생합성 또는 Clg의 생합성을 방해 처리하기 위한 제1항 내지 12항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
  20. 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 약제중에 혼입시킴을 특징으로 하여, 콜라겐 및 콜라겐-유사 물질의 생합성 또는 Clg의 생합성에 영양을 주기 위한 약제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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