KR900018089A - (티오) 모르폴리닐 및 피페라지닐 알킬페놀 에테르 유도체 - Google Patents

(티오) 모르폴리닐 및 피페라지닐 알킬페놀 에테르 유도체 Download PDF

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Abstract

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Description

(티오)모르폴리닐 및피페라지닐 알킬페놀 에테르 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 그 입체이성체.
    위의 일반식에서, Het는
    R6은 수소, C1-4알킬, 할로, 히드록시, 트리플루오메틸, 시아노, C1-4알킬옥시, C1-4알킬티오, C1-4알킬설피닐, C1-4알킬옥시카르보닐, C1-4알킬카르보닐 또는 아릴이고, R7및 R8은 각각 수소 또는 C1-4알킬이고 R9는 수소, 할로, 아미노, C1-4알킬,트리플루오로메틸 또는 아릴이고, R10은 수소, 하로, 아미노 또는 니트로이고, R11은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬옥시카르보닐 또는 아릴이고, m은 0.1 또는 2이고, X는 O,S 또는 NR5이고, R5는 수소, C1-4알킬, 또는 아릴C1-4알킬이고, n은 1 내지 4의 정수이고, R1및 R2는 수소, C1-4알킬 또는 할로이고, R3은 수소, 할로, 시아노, C1-4알킬옥시, 아릴 또는 -COOR4이고, R4는 수소, C1-4알킬, 아릴, C1-4알킬C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬C1-4알킬, C3-5알케닐, C3-5알키닐 또는 C1-4알킬옥시, C1-4알킬이거나 R3은
    R12및 R13은 각각 수소, C1-4알킬, 아릴 또는 아릴C1-4알킬이고, 아릴은 페닐이거나, 할로, C1-4알킬, 트리플루오로메틸 C1-4알킬옥시 및 히드록시로 이루어진 그룹으로 부터 선택한 1 또는 2의 기로 치환된 페닐이다.
  2. 제1항에 있어서, Het가 식(a)의 기(식중R6은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬티오, 할로, C1-4알킬설피닐, 또는 C1-4알킬설피닐 R7및 R8은 수소)이거나 식(b)의 기(식중 R9는 수소, 할로, C1-4알킬, 아미노 또는 아릴)이거나 식(c)의 기(식중 R10은 수소, 할로 또는 니트로이고, R11은 수소 또는 C1-4알킬옥시카르보닐)이거나 식(d)의 기(식중 m은 2)인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 입체이성체.
  3. 제2항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소 또는 할로이고, R3이 -COOR4의 기( R4는 C1-4알킬, C3-5알케닐, C3-5알키닐 또는 C1-4알킬옥시, C1-4알킬)이거나 R3이 식(e), (f), (g) , (h) 또는 (i)의 기(R12및 R13은 각각 수소 또는 C1-4알킬)인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 입체이성체.
  4. 제3항에 있어서, Het가 식(a)의 기(식중R6은 C1-4알킬, 할로 또는 C1-4알킬티오)이거나 식(b)의 기(식중 R9는 C1-4알킬 또는 할로)이거나 R1및 R2는 모두 수소, R3은 C1-4알킬옥시 카르보닐 또는 식(h)의 1,2,4-옥사디아졸-5-일(R12은 C1-4알킬)이고, n은 1,2 또는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 입체이성체.
  5. 제4항에 있어서, Het가 식(a)의 기(식중R6은 메틸, 클로로, 브로모, 요도 또는 메틸티오)이거나 식(b)의 기(식중 R9는 메틸, 클로로, 브로모 또는 요도)이고 n은 1 또는 2인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 입체이성체.
  6. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물에 에틸 4-[2-[4-(6-요도-3,3-피리다지닐)-2-모르폴리닐]에톡시벤조에이트 또는 4-[2-[4-(6-메틸티오-3-피리다지닐)-2-모르폴리닐]에톡시]에톡시벤조에이트인 화합물, 그 부가염 또는 입체이성체.
  7. 제1항 내지 제6항에 어는 한 항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 온혈동물에 항비루스 효과량 국부 또는 전신투여하여, 비루스성장을 퇴치 또는 예방하는 방법.
  8. 제1항 내지 제6항에 어는 한 항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 항비루스 효과량 을 유효성분으로 함유하고 불활성 담체와 임의로 다른 부가제를 조성시킨 항비루스 약제 조성물.
  9. 제8항에 있어서, 시클로덱스트린 또는 그 유도체를 조성시킨 약제 조성물.
  10. a) 일반식(Ⅱ)의 아민을 일반식 Het-W(Ⅲ)의 복소환 화합물과 임의로 불활성 용매중에서 N-알킬화 반응시키거나, b) 일반식(Ⅴ)의 페놀을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 불할성용매중에서 0-알킬화 반응시키거나, c) 일반식(Ⅴ)의 페놀을 일반식(Ⅵ)의 알콜과 무수상태의 불활성용매중에서 디에틸아조 디카르복실레이트 및 트리페닐 포스핀의 혼합물 존재하에 0-알킬화 반응시키거나, d) 일반식(Ⅵ)의 알콜을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 불활성 용매중에서 0-알킬화 반응시키거나, e) 일반식(Ⅷ)의 화합물의 두 알콜 기능기를 불활성 용매중에서 할로겐화제 또는 서포닐 할라이드로 처리하고, 생성된 일반식(Ⅸ)의 화합물을 황화 나트륨 또는 유황 분말 존재하에 또는 아민(NH2R5) 존재하에 페환 시켜 일반식(Ⅰ-1:X=NR5) 또는 (Ⅰ-2-X:S)의 화합물을 생성하거나, f) 일반식(Ⅷ)의 알콜을 탈수제 존재하에 불활성 용매중에서 페환시켜 일반식(Ⅰ-3)의 화합물을 생성하거나, g) 일반식(Ⅹ)의 화합물을 일반식(XI)의 아민독심과 불활성 용매중에서 반응시켜, [일반식(Ⅰ-h)의 화합물을 생성하거나, h) 일반식(Ⅰ-j)의 화합물을 히드록실아민 또는 그 산부가염과 불활성 용매 중에서 반응시키고, 생성된 아미독심을 일반식 HOOC-R12(XXI)의 카르복시산과 불활성용매중에서 반응시켜 일반식(Ⅰ-i)의 화합물 생성] 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 부가염 또는 입체 이성체를 제조하는 방법.
    위의 일반식에서, Het는
    R6은 수소, C1-4알킬, 할로, 히드록시, 트리플루오메틸, 시아노, C1-4알킬옥시, C1-4알킬티오, C1-4알킬설피닐, C1-4알킬설포닐, C1-4알킬옥시카르보닐, C1-4알킬카르보닐 또는 아릴이고, R7및 R8은 각각 수소 또는 C1-4알킬이고 R9는 수소, 할로, 아미노, C1-4알킬,트리플루오로메틸 또는 아릴이고, R10은 수소, 할로, 아미노 또는 니트로이고, R11은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬옥시카르보닐 또는 아릴이고, m은 0.1 또는 2이고, X는 O,S 또는 NR5이고, R5는 수소, C1-4알킬, 또는 아릴C1-4알킬이고, n은 1 내지 4의 정수이고, R1및 R2는 수소, C1-4알킬 또는 할로이고, R3은 수소, 할로, 시아노, C1-4알킬옥시, 아릴 또는 -COOR4이고, R4는 수소, C1-4알킬, 아릴, C1-4알킬C3-6시클로알킬, C3-6시클로알킬C1-4알킬, C3-5알케닐, C3-5알키닐 또는 C1-4알킬옥시, C1-4알킬이거나 R3은
    R12및 R13은 각각 수소, C1-4알킬, 아릴 또는 아릴C1-4알킬이고, 아릴은 페닐이거나, 할로, C1-4알킬, 트리플루오로메틸 C1-4알킬옥시 및 히드록시로 이루어진 그룹으로 부터 선택한 1 또는 2의 기로 치환된 페닐이고 W는 반응성 이탈기이고, R14는 수소 또는 C1-4알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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