KR900006345A - 페니실란산 유도체 - Google Patents

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KR900006345A
KR900006345A KR1019890015659A KR890015659A KR900006345A KR 900006345 A KR900006345 A KR 900006345A KR 1019890015659 A KR1019890015659 A KR 1019890015659A KR 890015659 A KR890015659 A KR 890015659A KR 900006345 A KR900006345 A KR 900006345A
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amino
oxo
azabicyclo
thia
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KR1019890015659A
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English (en)
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조셉 바르트코비쯔 데이비드
달톤 케이스 데니스
무크 로버트
웨이 충-첸
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장-쟈크 오가이, 롤란트 보러
에프. 호프만-라 로슈 에이지
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
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Abstract

내용 없음

Description

페니실란산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (62)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물, (R이 수소인 경우) 이의 수화물, 쉽게 가수분해될 수 있는 에스테르 또는 염, 또는 에스테르 또는 염의 수화물.
    상기 식에서, R은 수소, 쉽게 가수분해될 수 있는 에스테르 그룹 또는 보호 그룹이고, R1은 수소이고, R2는 수소 또는 아실그룹이거나, R1과 R2는 함께 그룹
    (여기서, n은 5,6 또는 7이다)이고, X는 플루오로, 티오시아네이토, 아지도 또는 그룹 R3aCO2-, R3-,, -SR3, -OR3,,,,또는
    [여기서, R3a는 C2-내지 C16- 알킬, 아릴, 헤테로사이클, -(CH2)m- 아릴, -(CH2)m - 헤테로사이클, 헤테로사이클-저급 알켄일 또는 아릴-저급 알켄일이고, R3은 C1- 내지 C16- 알킬, 아릴, 헤테로사이클, -(CH2)m- 아릴, -(CH2)m- 헤테로사이클, 헤테로사이클-저급 알켄일 또는 아릴-저급 알켄일이고, R4 및 R4'는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 저급 알켄일 또는 저급 알킨일이고, RB는 수소, 할로겐, 아미노, 아미노-저급 알킬, 카복시, 카바모일, 카복시-저급 알킬, 카바모일-저급 알킬 또는 저급 카브알콕시-저급 알킬이다. (여기서, m은 1내지 4이고, p는 3,4 또는 5이다)]이고, 단, R이 보호그룹인 경우, X는 플루오로가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, R이 보호그룹인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 수소인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 아실인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께 하기의 그룹인 화합물.
    상기 식에서, n은 5,6 또는 7이다.
  6. 제4항에 있어서, 아실 그룹 R2가 하기 일반식의 지방족 아실 그룹인 화합물.
    상기 식에서, R5는 수소, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 저급 알콕시, 저급 알켄일, 저급 사이클로알켄일, 사이클로헥사디에닐이거나 하나 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 머캅토, 알킬티오 또는 시아노메틸티오 등의 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 또는 저급 알켄일이다.
  7. 제4항에 있어서, 아실 그룹 R2가 하기의 그룹으로부터 선택된 방향족 아실그룹인 화합물.
    상기 식에서, n은 0,1,2 또는 3이고, R6, R7및 R8은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 탄소수 1내지 4의 알킬, 탄소수 1내지 4의 알콕시 또는 아미노메틸이고, R90은 아미노, 아실아미노, 하이드록시, 카복시, 포밀옥시 또는 아지도이다.
  8. 제4항에 있어서, 아실그룹 R2가 하기의 그룹으로부터 선택된 헤테로 방향족 아실그룹인 화합물.
    상기 식에서, n은 0,1,2 또는 3이고, R90은 제7항에서 정의한 바와 같고, R101은 질소, 산소 및 황 중에서 선택되는 헤테로원자 1,2,3 또는 4개(1개 또는 2개가 바람직함)를 함유하는 치환 또는 비치환된 5-, 6- 또는 7원 헤테로사이클 환이다.
  9. 제4항에 있어서, 아실그룹 R2가 하기 일반식의 [[(4-치환된-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]아세틸그룹인 화합물.
    상기 식에서, R111은 저급 알킬, 저급 하이드록시알킬 또는 일반식이
    (여기서, R6, R7및 R8은 제7항에서 정의한 바와 같거나 질소, 산소 및 황 중에서 선택된 헤테로원자 1,2,3 또는 4개를 함유하는 치환 또는 비치환된 5-, 6- 또는 7원 헤테로사이클릭 환이다)인 방향족그룹이고, R120은 저급 알킬 또는 치환된 저급 알킬(여기서, 저급 알킬그룹은 하나 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노 또는 머캅토그룹에 의해 치환된다)이다.
  10. 제4항에 있어서, 아실그룹 R2가 하기 일반식의 (아실아미노) 아세틸그룹인 화합물.
    상기 식에서, R111은 제9항에서 정의한 바와 같고, R140은 불포화 헤테로사이클 또는 일반식이
    (여기서, R6, R7및 R8은 제7항에서 정의한 바와 같고, n은 0,1,2 또는 3이다)인 그룹, 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 아미노, 저급 알킬아미노, 디(저급 알킬)아미노, (저급 시아노알킬)아미노, 하이드라지노, 저급 알킬-하이드라지노, 아릴-하이드라지노 또는 아실-하이드라지이다.
  11. 제4항에 있어서, 아실 그룹 R2가 하기 일반식의 (치환된 옥시이미노)아세틸그룹인 화합물.
    상기 식에서, R111은 제9항에서 정의한 바와 같고, R140은 제10항에서 정의한 바와 같으며, R22및 R23은 각각 수소 및 저급 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, R22및 R23이 함께 이들이 결합한 탄소원자와 함께 C3-C7-카보사이클릭 환을 형성한다.
  12. 제4항에 있어서, 아실 그룹 R2가 하기 일반식의 [[[3-치환된-2-옥소-1-이미다졸리딘일]카보닐]아미노]아세틸 그룹인 화합물.
    상기 식에서, R111은 제9항에서 정의한 바와 같고, R15는 수소, 저급 알킬설포닐, 아릴메틸렌아미노 [예 : -N=CHR111(여기서, R111은 제9항에서 정의한 바와 같다)], -COR16(여기서, R16은 수소, 저급 알킬 또는 할로겐 치환된 저급 알킬), 방향족 그룹(제9항에서 R111로 정의된 것), 저급 알킬 또는 치환된 저급 알킬(여기서, 저급 알킬그룹은 하나 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노 또는 머캅토그룹에 의해 치환된다)이다.
  13. 제4항에 있어서, 아실그룹 R2가 하기 일반식의 아실그룹인 화합물.
    R101는 제8항에서 정의한 바와 같고, R130은 수소, 저급 알킬 또는 C3-C7-사이클로알킬 또는 치환된 저급 알킬[여기서, 알킬그룹은 하나 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 머캅토, 저급 알킬티오, 방향족 그룹(제9항에서, R111로 정의된 것), 카복시(이의 염도 포함), 아미노, 카바모일, 저급 알콕시카보닐, 페닐메톡시카보닐, 디페닐메톡시카보닐, 하이드록시 알콕시포스핀일, 디하이드록시포스핀일, 하이드록시(페닐메톡시)포스핀일 또는 디(저급 알콕시)포스핀일에 의해 치환된다] 또는 카복시-C3-C7사이클로알킬이다.
  14. 제1항 내지 제13항 중의 어느 한 항에 있어서, X가 R3aCO2-, R3-COS-, -SR3또는 -OR3이고 R3a및 R3가 독립적으로 아릴 또는 헤테로사이클인 화합물.
  15. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-메틸-3-[[(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)-티오]메틸]-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  16. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[2,5-디하이드로-6-하이드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트라아진-3-일)티오]-메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  17. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[(아세틸티오)메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  18. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[2,5-디하이드로-3-머캅토-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)옥시]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  19. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[(2-푸라닐카보닐)티오]메틸]-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  20. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-(플루오로메틸)-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 나트륨염.
  21. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]티오]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 나트륨염.
  22. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[3,4-디하이드록시벤조일)옥시]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  23. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[3-(1H-이미다졸-4일)-1-옥소-프로폭시)]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 나트륨염.
  24. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-1-[[2-카복시-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-3-일]메틸피리디늄 하이드록사이드 내부염.
  25. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 나트륨염.
  26. [2S-(2α,3α(E),5α,6β)]-3-[[[3-(1-1H-이미디졸-4-일)-1-옥소-프로페닐]옥시]메틸]-3-메틸-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  27. [2S-[2α,3α,5α,6β(Z)]]-6-[[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-(메톡시이미노)-아세틸]아미노-3-메틸-3-[[(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)티오]메틸]-7-옥소-4-타이-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  28. [2S-[2α,3α,5α,6β(Z)]]-6-[[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-(아지도메틸)-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  29. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸-6-[[(2-아미노-4-티아졸릴)-(메톡시이미노)아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  30. [2S-[2α,3α,5α,6β(Z)]]-6-[[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-(메톡시아미노)아세틸]아미노]-3-[[(2,5-디하이드로-6-하이드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일)티오]메틸]-3-메틸-70옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  31. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]페닐아세틸]아미노]-3-메틸-3-[[(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)-티오]메틸]-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-1-카복실산 일나트륨염 반수화물.
  32. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸-6-[[2-[[4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  33. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노-3-메틸-3-[[(3,4-디하이드록시벤조일)옥시]메틸]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3.2.0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  34. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노-3-[[(2-푸라닐카보닐)티오]메틸]-3-메틸-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 나트륨염.
  35. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노-3-[[(2,5-디하이드로-6-하이드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일)티오]메틸]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 이나트륨염.
  36. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-[(아세틸)티오)메틸]-3-메틸-6-[[2-[[4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노]-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  37. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-(플루오로메틸)-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  38. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]티오]메틸]-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  39. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[아미노-(페닐아세틸)아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  40. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-4-[[2-카복시-6-[[2-[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]-2-페닐아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-3-일]티오]메틸]-1-에틸 피리디늄 하이드록사이드 내부염.
  41. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-4-[[[2-카복시-3-메틸]-7-옥소-6-[(페닐아세틸)아미노]-4-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-3-일]메틸]티오]-1-에필피리디늄 하이드록사이드 내부염.
  42. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸-6-[[(헥사하이드로-1H-아제핀-1-일)메틸렌]아미노]-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산.
  43. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-6-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[(디플루오로메틸)티오]아세틸]아미노]3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  44. [2S-(2α,3α,5α,6β)]-6-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일아미노]페닐아세틸]아미노]-3-[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일옥시)메틸]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  45. [2S-[2α,3α,5α,6β(Z)]]-1-[[[(2-아미노-4-티아졸릴)(메톡시아미노)아세틸]-아미노]-2-카복시-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵트-3-일]메틸]-피리디늄하이드록사이드 내부염.
  46. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-1-[[2-카복시-6-[[[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]페닐아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵트-3-일]메틸]피리디늄 하이드록사이드 내부염.
  47. [2S-[2α,3α,5α,6β(S*)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[[(4-하이드록시-6-메틸-3-피리딘일)카보닐]아미노](4-하이드록시-페닐)아세틸]아미노-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  48. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[[(4-하이드록시-6-메틸-3-피리딘일)카보닐]아미노](4-하이드록시페닐(아세틸]아미노-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  49. [2S-[2α,3α,5α,6β(R*)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노](4-하이드록시페닐(아세틸]아미노-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  50. [2S-[2α,3α,5α,6β(S*)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노](4-하이드록시페닐(아세틸]아미노-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  51. [2S-[2α,3α,5α,6β(R,S)]]-3-[[[3,4-비스(아세틸옥시)벤조일]옥시]메틸]-6-[[[(3,4-비스(아세틸옥시)페닐][[(4-에틸-2,3-디옥소-1-피페라진일)카보닐]아미노]아세틸]아미노]-3-메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비사이클로[3,2,0]헵탄-2-카복실산 일나트륨염.
  52. 치료적 활성 물질로서 사용하기 위한 제1항 내지 제51항중의 어느 한 항에 따르는 화합물.
  53. 항균제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제51항중의 어느 한항에 따르는 화합물.
  54. a) 하기 일반식(X)의 화합물을 일반식 HX(여기서, X는 제1항에서 정의한 바와 같다)의 화합물의 염과 반응 시키거나, b) 하기 일반식(IV)의 화합물을 PCl5또는 PBr5및 피리딘 또는 루티딘과 반응시키거나, c) 하기 일반식(VI)의 화합물을 일반식이
    또는
    (여기서, n은 제1항에서 정의한 바와 같고, Rb는 저급 알킬이다)인 화합물과 반응시키거나, d) 일반식(VI)의 화합물을 카복실산 또는 이의 반응성 유도체로 아실화하고, 경우에 따라, e) R이 에스테르 보호그룹인 경우, 수득한 화합물의 에스테르 부호그룹을 제거하고, R이 수소인 경우, 수득한 화합물의 가수분해가 용이한 에스테르나 염으로 전환시키고/거나 R이 수소인 경우, 수득한 화합물, 또는 이 화합물의 가수분해가 용이한 에스테르 또는 염을 수화물로 전환시킴을 특징으로 하여 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, Hal은 할로겐이고, R'는 보호그룹이며, R1, R2및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  55. 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 치료적으로 불활성인 담체물질을 함유하는 약제학적 조성물.
  56. 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 치료적으로 불활성인 담체물질을 함유하는, 항균활성이 있는 약제학적 조성물.
  57. 질환의 억제 또는 예방을 위한, 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  58. 감열질환의 예방 또는 억제를 위한, 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  59. 항균 활성이 있는 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  60. 제54항에서 청구한 방법 또는 명백하게 화학적으로 이와 균등한 방법에 따라 제조된 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물.
  61. 상기에 기술한 발명.
  62. 제1항 내지 제51항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물 유효량과 치료적으로 불활서인 담체물질을 치료를 요하는 환자에게 투여하여 환자의 감열질환을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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