KR890016062A - 아미노산 유도체 - Google Patents

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KR890016062A
KR890016062A KR1019890004945A KR890004945A KR890016062A KR 890016062 A KR890016062 A KR 890016062A KR 1019890004945 A KR1019890004945 A KR 1019890004945A KR 890004945 A KR890004945 A KR 890004945A KR 890016062 A KR890016062 A KR 890016062A
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라다쯔 피터
간데 요아힘
좀브로에크 요하네스
제이.슈미트게스 클라우스
민크 클라우스-오토
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나우만, 호이만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터하프퉁
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Abstract

내용 없음

Description

아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염.
    R1-CpH2p-(NH)Y-CO-NH- CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-NH-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-E-Q-Y
    상기식에서, R1은 R6R7N-,R6-NH-C(=NH)-NH-,NC-NH-C(=NH)-NH-,R6OOC-,R6O3S- 또는 R6-O-(CH2CH2O)r-이고, Z는 -O-,-CH2-,-CH=CH-,-C=C-,-NR8-,-CH2-O-,CH2-NR8, 또는 -CH2-S-이고, E는 Abu,Ala,Cal,His,Ile,Leu,Met,Nle,Nva,Phe,Trp,Tyr과Val의 군중에서 선택된 아미노산 잔기가 0부터 2개의 펩타이드 결합으로 연결되어 있고, Q는 0이거나 NR10이고, Y는 -CtH2t-R11,-CtH2t-R12또는 -CWH2W-(CR13)s-CtH2t-R11이고, R2,R3와R11은 각각 H,A,Ar,Ar-알킬, Het,Het-알킬, A,AO 및/또는 Hal으로 비치환 또는 하나 또는 다수 치환된, 3-7개의 탄소원자를 지닌 시클로알킬, 4-11개의 탄소원자를 지닌 시클로알킬알킬, 각각 7-14개의 탄소원자를 지닌 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 각각 8-18개의 탄소원자를 지닌 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬이고, R4와 R13은 각각(H,OH), (H,NH2) 또는 =0이고, R5,R8과 R10은 각각 H 또는 A이고, R6와 R7은 각각 H, A 또는 Ar-알킬이고, R7은 R9-O-CxH2x-CO-, R9-CxH2x-C-CO- 또는 Ac이고, R9은 A 또는 Ar-알킬이고, R6및 R7N은 피페리딘일, 모르폴린일, 피페라진일, 또는 피롤리딘일 군으로서 A,OH,NH2,NHA,NA2,NHAc,NH-CO-CxH2x-O-R9,NH-CO-O-CxH2x-R9,NH-SO2-A, 히드록시알킬, COOH,COOA,CONH2,CN, 아미노알킬, HAN-알킬, A2N-알킬, A3N알킬 An,NH,-CO-NH2,NH-CO-NHA,NH-CO-NA2, 구아니딘일 또는 구아니딘일-알킬로 치환하였거나 치환되지 않는 군이고, R12는 -SO3H, -SO2NH2,-SO2NHA,-SO2NA2,-NH2,-NHA,-NA2,-NH-C(=NH)-NH2,-NH-C(=NH)-,NHCH,-NH-CO-NH2,-NH-CO-NHA,-NH-CO-NA2,-NH-CS-NH2,-NH-CS-NHA,-NH-CS-NA2,-COOH,-COOA,-COO-알킬-Ar,-CONH2,-CONHA 또는 -CONHA2이고, y는 0 또는 1이고, n과 S는 각각 1 또는 2이고, m,p,t,w와 x는 각각0,1,2,3,4,5,6,7,8,9 또는 10이고, r은 1,2 또는 3이고, Ar은 A,OA,Hal,CF3,OH,NO2,히드록시알킬,NH2,NHA,NA2,NHAc,SA,SO-A,SO2-A,SO2NH2,SO2NHA,COOH,COOA,CONH2,CN,아미노알킬,HAN-알킬,A2N-알킬,A3N알킬An및/또는 구아니딘일-알킬로 치환되지 않거나, 하나 또는 다수치환된 페닐이거나 또는 치환되지 않은 나프틸이고, Het는 포화 또는 불포화된 5 또는 6원의 복소환기로서 이들은 1-4개의 N,O 및/또는 S원자을 지니고 벤젠환에 삽입되어 있으며 또한 A,OA,Hal,CF3,OH,NO2,카르보닐산소,NH2,NHA,NA2,NHAc,SA,SO-A,SO2-A,SO2NH2,SO2NHA,COOH,COOA,CONH2,CN,NH-SO2-A,Ar,Ar-알킬,Ar-알켈일,히드록시알킬및/또는 아미노알킬, 등에 의해 단수 또는 복수로 치환될 수 있고, 이들의 이종원자인 N 및/또는 S는 산화될 수 있고, Hal은 F,C1,Br, 또는 I이고, Ac는 H-CO-,A-CO,CF3-CO-,Ar-CO,Ar-알킬-CO-또는 A-NH-CO-이고, An음이온이고, 일반식(I)의 화합물내의 카르복시기가 카르복실레이트 음이온의 형태로 대신 존재하면 음이온은 없을 수도 있으며, -알킬-은 1-8개의 탄소원자를 지닌 알킬렌군이고, A는 1-8개의 탄소원자를 지닌 알킬이고, 또한 1 또는 2이상의 -NH-CO- 그룹은 1 또는 2이상의 -NA-CO- 그룹으로 치환될 수 있다.
  2. a) 6-(BOC-아미노)-헥사노일-Phe-Gly-AHCP-Ile-AMPA, b) 6-아미노-헥사노일-Phe-Gly-AHCP-Ile-ADPA, c) 4-디메틸아미노-부티릴-Phe-Gly-AHCP-Ile-AMPA, d) 4-아미노피페리디노카르보닐-Phe-Gly-AHCP-Ile-AMPA, e) 6-메톡시카르보닐-헥사노일-Phe-Gly-AHCP-Ile-ADPA, f) 6-키르복시-헥사노일-Phe-Gly-AHCP-Ile-ADPA, g) 4-아미노피페리디노카르보닐-Phe-PA1-AHCP-Ile-AMPA.
  3. 제 1 항에 따른 일반식(I)의 아미노산유도체 및 그의 염을 제조하는 방법에 있어서, 그의 작용성 유도체중 하나로부터 가용매분해제 또는 가수소분해제의 처리에 의해 분리하거나, 또는 다음 일반식(II)의 카르복실 산 또는 그의 반응성 유도체중 하나와 다음 일반식(III)의 아미노 화합물을 반응시키고, 필요에 따라 일반식(I)의 화합물내의 작용적으로 변형된 아미노 및/또는 히드록실 그룹을 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 분리시키고/시키거나, 일반식(I) (R4=(H,OH) 또는 (H,NH2)의 화합물을 제조하기 위해 일반식(I)(R4=0)의 아미노 케토산 유도체를 환원시키거나 또는 환원적으로 아미노화 하고/하거나, 하나의 라디칼 R1은 다른 라디칼 R1으로 전환시키고/시키거나 일반식(I)의 화합물의 산으로 처리하여 그의 염중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 아미노산 유도체 및 그의 염의 제조방법.
    R1-CpH2p-(NH)Y-CO-G1-OH (II)
    H-G2(III)
    상기식에서, G1은 (a) 없거나, b) -NH-CHR2-CO-, (c) -NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-, (d) -NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-W-, (e) -NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-W-E1-, (f) -NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-W-E- 이고, W는 -NH-CHR3-CR4-(CHR|5)n-CO-이고, G2는 (a) -NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-W-E-Q-Y, (b) -Z-CmH2m-CO-W-E-Q-Y, (c) -W-E-Q-Y-, (d) -E-Q-Y, (e) -E2-Q-Y, (f) -NR10-Y이고, E1+E2은 함께 E이다.
  4. 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반액체 비히클 또는 조제와 함께, 필요시, 다른 활성 화합물 1종이상과 배합하여, 적합한 용량 형태로 전환시킴을 특징으로 하는 약제학적 조성물의 제조방법.
  5. 제 1 항에 따른 적어도 하나의 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  6. 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용되는 염의 약품의 제조예의 용도.
  7. 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용되는 염의 레닌-의존성 고혈압 또는 라일도스테론중 퇴치에의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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