KR890006669A - 아미노산 유도체 - Google Patents

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KR890006669A
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라다쯔 페터
제이·쉬미트게스 클라우스
민크 클라우스-오토
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나우만, 호이만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

내용 없음

Description

아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염.
    X-Z-NR3-CHR4-CR5(CHR6)n-E (I)상기식에서 X는 H, R1-O-CmH2m-CO-, R1-CmH2m-O-CO-,R1-CmH2m-CO-, R1-SO2-, (R1-CmH2M)-L (R2-CpH2p)-CrH2r-CO-, R1-(NHCH2CH2)m-NH-CH2CO-, 9-플루오르에닐-CmH2m-O-CO-, [R1-CmH2m-(T)X-, V-CtH2t]-L(R2-CpH2p)-CrH2r-CO- 또는 A3N-CmH2m-CO-An이고, Z는 서로 펩티드 형태로 결합한 1 내지 4의 아미노산 라디칼로서 Abu, Ada, Ala, β-Ala, Arg, Asn, Asp, Bia, Cal, Dab, Ftr, Gln, Glu, Gly, His, Hph, N(im)-A-His, Ile, Leu, 3급-Leu, Lys, Met, αNal, βNal, Nbg, Nle, Nva, Orn, Phe, Pro, Pyr, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr, O-A-Tyr 및 Val로 이루어진 그룹에서 선택하고, E는 S-R7, SO-R7, SO2,-R7, SO2-OR7, 또는 SO2-NR7R8이고, R1, R2, R4, R7및 R8는 각각 H, A, Ar, Ar-알킬, Het, Het-알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬, 탄소수 4 내지 11의 시클로알킬알킬, 각기 탄소수 7 내지 14의 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬 또는 트리시클로알킬 또는 각기 탄소수 8 내지 18의 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬로서, 각 경우 A, AO 및/또는 Hal로 비치환 또는 일치환 또는 다치환되고,
    R3는 H 또는 A이고, R5는 각기 (H, OH), (H, NH2) 또는 =O이고, R6는 H, A또는 탄소수 2 내지 8의 알케닐이고, m, p, r 및 t는 각각 0, 1, 2, 3, 4 또는 5이고, n는 또는 2이고, X는 O 또는 I이고, L은 CH 또는 N이고, T는 O 또는 NH이고, V는 CO또는 SO2이고, An는 일가의 음이온이고, Ar은 A, AO, Hal, CF3, HO, 탄소수 1 내지 8의 아미노 알킬로 비치환 또는 일치한 또는 다치환된 페닐, 또는 비치환된 나프틸이고, Het는 1 내지 4의 N, O 및/또는 S원자를 갖는 포화 또는 불포화 5-원 또는 6-원 헤테로시 클릭라디칼로서 벤젠링과 응합할 수 있고/있거나, A, AO, Hal, CF3, HO, O2N, 카보닐산소, H2N, HAN, A2N, AcNH, AS, ASO, ASO2, AOOC, CN, H2NCO, H2NSO2, ASO2NH, Ar, Ar-알케닐, 각기 탄소수 1 내지 8의 히드록시알킬 및/또는 아미노알킬로 일치환 또는 다치환될 수 있고/있거나 이의 N 및/또는 S 헤테로원자는 또한 산화될 수도 있고, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이고, AC는 A-CO-, Ar-CO- 또는 A-NH-CO-이고 A는 탄소수 1 내지 8의 알킬이며, 여기에서 하나 또는 그이상의 -NH-CO-그룹은 또한 하나 또는 그 이상의 -NA-CO- 그룹으로 대체될 수도 있다.
  2. a) 3S-히드록시 4S-BOC-Phe-His-아미노-6-메틸 헵탄설폰산 모르폴리드, b) 3S-히드록시 4S-[비스-(1-나프틸메틸)-아세틸-His]-아미노-6-메틸 헵탄-설폰산 모르폴리드, c) 1R-이소프로필-3S-히드록시 4S-BOC-Phe-His-아미노-5-시클로헥실-펙탄-설폰산 모르폴리드, d) IS-이소프로필-3S-히드록시 4S-BOC-Phe-His아미노-5-시클로헥실-펜탄-설폰산 모르폴리드.
  3. 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염을 제조하는 방법에 있어서, 이의 작용성 유도체중 하나를 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 유리시키거나, 또는 일반식(II)의 카르복실산 또는 이의 반응성 유도체중, 하나를 일반식(II I)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체중의 하나와반응시키고/시키거나, 적합하다면 E가 SO-R7또는 -SO2-R7인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해서 E가 S-R7인 일반식(I)의 설피드를 산화제로 처리하고/하거나, 적합하다면, 일반식(I)의 화합물에 있어서 작용적으로 변형된 아미노 및/또는 히드록실 그룹을 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 유리시키고/시키거나 케토 그룹을 CHOH 그룹으로 환원시키거나 또는 CH(NH2) 그룹으로 환원적으로 아민화시키고/시키거나 일반식(I)의 화합물을 산으로 처리하여 이의 염증의 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염을 제조하는 방법.
    X-G1-OH (Ⅱ)
    H-G2(Ⅲ)
    상기식에서 G1은(a)-Z1-또는 (b)-Z-이고, G2은(a)- Z2-NR3-CHR4-CR5-(CHR6)n-E 또는 (b)-NR3-CHR4-CR5-(CHR6)n-E이고, Z1+Z2는 함께 Z이고, R3, R4, R5, R6, n 및 E는 정의한 바와같다.
  4. 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께, 필요시, 하나 또는 그이상의 다른 활성 성분(들)과 함께 적절한 투여형으로 전환시킴을 특징으로 하는 약제학적 제형의 제조방법.
  5. 적어도 하나의 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염증 하나를 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제형.
  6. 약물의 제조를 위한 일반식(I)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
  7. 고혈압 또는 과알도스테론중에 관련된 레닌을 억제하는데 있어서 일반식(I)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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